泌尿外科用藥總結(jié)

常用抗感染藥物作用機(jī)制及分類：

一抗感染藥阻斷細(xì)胞壁合成：青霉素類、頭孢菌素類。阻止核糖體蛋白的合成：氨基糖甙類（阿米卡星、大環(huán)內(nèi)酯類（阿奇霉素、克拉霉素）損傷細(xì)胞膜影響通透性：制霉菌素。影響葉酸代謝：磺胺類（磺胺甲惡唑）阻斷、RNA的合成：如喹諾酮類（左氧氟沙星、利福平、甲硝唑。本院主要應(yīng)用二代和三代頭孢對(duì)抗泌尿道感染。二利尿藥一、利尿藥的分類、作用部位及機(jī)制利尿藥是作用于腎，增加電解質(zhì)及水排泄、使尿量增多的藥物。常用的利尿藥按它們的效應(yīng)力分類如下：高效利尿藥有呋塞米。作用于髓袢升枝粗段，能特異性地與Cl-競(jìng)爭(zhēng)Na+-K+-2Cl- 同轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)的Cl-結(jié)合部位，抑制NaCl再吸收而發(fā)揮強(qiáng)大的利尿作用。中效利尿藥有氫氯噻嗪。作用于髓袢升枝粗段皮質(zhì)部（遠(yuǎn)曲小管開始部位）抑制NaCl的再吸收，此段排Na+量達(dá)原尿Na+的10%～15%，尿中除含較多的Cl-及Na+外，還含K+。長(zhǎng)期服用可致低血鉀、低血鎂。本類藥物具有碘酰胺基的結(jié)構(gòu)，對(duì)碳酸酐酶有HCO3-的排泄。低效利尿藥包括留鉀利尿藥如螺內(nèi)酯二、利尿藥在泌尿外科臨床主要應(yīng)用Na+潴留是細(xì)胞間液增加的主要因素，利尿通過排Na+、排水而治療水腫。高效利尿藥可預(yù)防急性腎功能衰竭和治療急性腎衰早期的少尿，能增加尿量及尿流速度，防止腎小管萎縮、壞死及急性腎衰時(shí)的無尿2ml/min時(shí)，或當(dāng)其他利尿藥無效時(shí)，仍可有效。尿崩癥腎性尿崩癥，最常用噻嗪類利尿藥，用藥二天排出大量Na+后見效。垂體性尿收而使尿量減少。Ca++的再吸收。高血鈣癥強(qiáng)效利尿藥抑制髓袢升枝粗段對(duì)鈣的再吸收，增加鈣排出而降低血鈣。配合輸液，使尿量在一天內(nèi)達(dá)5出的藥物或毒物有效。三、常用利尿藥的臨床應(yīng)用螺內(nèi)酯安體舒通）：與醛固酮有類似的化學(xué)結(jié)構(gòu)，在遠(yuǎn)曲小管、集合管Na＋和Cl－的排出而產(chǎn)生利尿，因Na＋-K＋交換機(jī)制受抑，鉀的排出減少，故為留鉀利尿藥。本40～120mg/3～4次口服。用藥5日后，如療效滿意，繼續(xù)用原量，否則可加用其他利尿藥，常與氫氯噻嗪合用。注應(yīng)。③孕婦及哺乳期婦女、肝腎功能損害者慎用。氫氯噻嗪（Hydrochlorithiazide）：為中效利尿劑。主要作用部位在髓袢升支的皮質(zhì)部及弱抑制碳酸酐酶的作用，因而尿中HCO－丟失較輕。尚有抗利尿作用，能顯著減少腎原性減少性紫癜、血膽紅素升高、過敏性皮炎。對(duì)本品過敏者、黃疸嬰兒、哺乳期婦女不宜使用?？诜撼扇?5～50mg/次，25～100mg/日，每日或間日服用；小兒1～2mg/kg體重/日，1～2次/日；小于6個(gè)月的嬰兒劑量可達(dá)3mg/kg體重/日。注意事項(xiàng)：①服用4日停藥3～4日。呋塞米：適應(yīng)證①水腫：治療充血性心力衰竭、肝硬化、和腎疾病引起眩暈、頭痛和黃視等；血液系統(tǒng)反應(yīng)：再生障礙性貧血、血小板減少、粒細(xì)胞缺乏和溶血性貧血等；皮膚過敏反應(yīng)：壞死性血管炎、剝脫性皮炎、多型性紅斑、紫癜和光敏性皮炎等。口服一次20～40mg一日60～120mg，長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)宜適當(dāng)補(bǔ)充鉀鹽。孕婦禁用；嚴(yán)重肝、腎功能不全，糖尿病，痛風(fēng)患者及小兒慎用。不宜與氨基糖甙類抗生素合用。三脫水藥脫水藥又稱滲透性利尿藥是指能使組織脫水的藥物。包括甘露醇、高滲葡萄糖等。10分鐘左右起效，能迅速增加尿量及排出Na+K+。經(jīng)小時(shí)利尿作用達(dá)高峰。甘露醇產(chǎn)生排鈉利尿作用的原因是通過稀釋血液而增加循環(huán)血容量及腎小球?yàn)V過率，并間接抑制Na+、K+2Cl共同轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，減少髓袢升枝對(duì)NaCl的再吸收，降低髓質(zhì)高滲區(qū)的滲透壓，使Na+和尿素易隨血流移走，這也有助于降低髓質(zhì)高滲區(qū)的滲透壓而利尿。注射，1～2g/kg/次，靜脈滴注，10ml/分必要時(shí)4～6小時(shí)重復(fù)使用，使在血液中迅速達(dá)到所需濃度。3、葡萄糖50%的高滲葡萄糖也有脫水及滲透性利尿作用，但高滲作用維持不久，因易用法：葡萄糖溶液20ml,40～60ml/次，靜脈注射。四膀胱灌注治療腫瘤藥常用膀胱灌注治療腫瘤藥：絲裂霉素：不易被膀胱吸收，副作用小，影響腫瘤DNA復(fù)制20mg+蒸餾水50ml.多柔比星:抑制DNA合成，影響腫瘤轉(zhuǎn)錄，不易被膀胱吸收50mg+生理鹽水50ml.五尿路解痙藥尿路解痙藥是指對(duì)泌尿生殖系統(tǒng)的平滑肌具有選擇性解痙鎮(zhèn)痛作用，能緩解各種原因所致的尿路刺激癥狀的藥物。1.性M膽堿受體阻滯劑。本品口服后經(jīng)肝臟代謝成起主要藥理作用的活性代謝產(chǎn)物5-羥甲基衍生物，其抗膽堿活性與本品相近。兩者對(duì)M膽堿受體均具有高選擇性，對(duì)其他神經(jīng)遞質(zhì)的受體和潛在的細(xì)胞靶點(diǎn)（如鈣通道）的作用或親和力很弱。適應(yīng)證：因膀胱過度興1mg，一日二次。對(duì)于肝功能不全或正在服用CYP3A4抑制劑的患者，推薦劑量一次1mg，一日二次。兒童禁用，對(duì)本品過敏者禁用。注意事項(xiàng)）（2）肝功能明顯低下的患者，每次劑量不得超過半片（（3）腎功能低下的患者、自主性神經(jīng)疾病、裂孔疝患者慎用本品（4）六治療尿石癥藥物尿石癥指腎及輸尿管、膀胱、尿道結(jié)石，是泌尿系梗阻性疾病的原因之一。藥物治療一般適合于結(jié)石直徑小于1對(duì)某些臨床上不引起癥狀的腎內(nèi)較大鹿角形結(jié)石，亦可暫行非手術(shù)處理。治療尿石癥的藥物多數(shù)為植物提取及合成藥物，常用有復(fù)方金錢草顆粒，尿石通。1.友來特友來特增加尿液PHPH值的升高能增加尿酸和胱氨酸結(jié)石的可溶性。用于溶解尿酸結(jié)4（每量匙為,共g顆?？梢杂盟疀_服。新鮮尿液PHPH6.2-6.8；胱氨酸結(jié)石PH7.0-8.0，偶有輕度胃腸道不適。禁忌癥：枸櫞酸氫鉀鈉不能用于急性或慢性七前列腺增生、前列腺癌治療1、α-腎上腺受體阻滯劑作用原理是阻止神經(jīng)傳遞介質(zhì)腎上腺素和受體結(jié)合，能選擇性地作用于前列類藥物起效快，一般用藥3-5的患者癥狀會(huì)得到明顯改善。對(duì)于同時(shí)患較多。有可能引起直立性低血壓，還可能會(huì)有心功過速、鼻塞等副作用。α1-腎上腺受體長(zhǎng)效阻滯劑特拉唑嗪、高特靈）為喹唑啉的衍生物，為一種選擇性α 1-腎上腺受體阻滯劑。具有降壓作用外，實(shí)驗(yàn)表明在前列腺組織中，能抵消脫羥腎上腺素導(dǎo)致的痙攣，從而改善前列腺增生病人的尿流動(dòng)力學(xué)和臨床癥狀。本品并具有降低總膽固醇等作用。臨床除可用于高血壓病外也用于前列腺增生癥?？诜好客硭?mg，治療高血壓劑量可逐漸增至理想血壓。推薦劑量為每日1mg～5mg治療前列腺增生，一般每日。服藥后少數(shù)人可有乏力、視力模糊、頭暈、鼻塞、惡心、肢端浮腫、心悸和瞌睡等。駕駛員及孕婦、授乳期婦女慎用，可致體位性低血壓應(yīng)注意。此類藥物還有多沙唑嗪。超選擇性α 1-腎上腺受體阻滯劑坦索羅辛tamsulosin哈樂是上腺α1受體亞型α 1A的阻斷劑，其對(duì)α 1受體的親和力較α2受體強(qiáng)5400～24000倍。由于尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α1受體主要為α1A13倍，因此可減少服藥后發(fā)生直立性低血壓的機(jī)率。本品可改善排尿障礙，實(shí)踐證明本品可降低尿道內(nèi)壓曲線中的前列腺部壓力，而對(duì)節(jié)律性膀胱收縮和膀胱內(nèi)壓曲線則無影響。用于治療前列腺增生所致的異常排尿癥狀，如尿頻、夜尿增多、排尿困的，并非縮小增生腺體，故適用于輕、中度患者及未導(dǎo)致嚴(yán)重排尿障礙者，如已發(fā)生嚴(yán)重尿潴留時(shí)不應(yīng)單獨(dú)服用本品。一般無嚴(yán)重不良反應(yīng)，偶可出現(xiàn)頭暈及蹣跚感，多可自愈。極少數(shù)人偶可出現(xiàn)皮疹，需停藥。少數(shù)人有胃腸道不適，飯后0.2mg／次，1-2次／d25α -還原酶抑制劑保列治其作用原理是降低體內(nèi)雄激素雙氫睪丸酮的合成水平使這一和前列腺增生有關(guān)激素水平下降，達(dá)到治療前列腺增生的目的。臨床觀察表明，應(yīng)用保列治能縮小前列腺體積增加尿流量，改善排尿受阻癥狀，且副作用小，但最大療效需在用藥半年后才出現(xiàn)，停藥癥狀會(huì)復(fù)發(fā)，維持療效需長(zhǎng)期用藥。但若保列治與α -腎上腺受體阻滯劑聯(lián)合應(yīng)用，能獲得協(xié)同作用，提高近期和遠(yuǎn)期療效。適應(yīng)證：良性前列腺肥大癥。不良反應(yīng)常見陽(yáng)萎、性欲下降、射精量減少等?？诜?mg/次，1/日，6個(gè)月為15mg/敏者禁用。3、植物藥3～431-23次。二、前列腺癌治療藥物垂體（一）內(nèi)分泌性腺軸阻斷藥1.黃體生成素釋放激素類似物L(fēng)HRH類似物主要作用于垂體睪丸軸，即垂體LHRH受體↓→垂體分泌LH↓→睪酮合成↓→睪酮下降至去勢(shì)水平，稱藥物去勢(shì)。剛開始應(yīng)用LHRH-A時(shí)，由于刺激腺垂體的LHRH受體，分泌LH戈舍瑞林4周1次3.6mg，可能導(dǎo)致男性面部發(fā)熱、陽(yáng)萎、排尿困難、皮疹、無力。（二）雄激素受體拮抗劑1.氟他胺（Flutamide）為非甾體類雄性激素拮抗藥，可與雄激素競(jìng)爭(zhēng)雄激素受體，并與之結(jié)合成受體復(fù)合物，進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi)與核蛋白結(jié)合，從而抑制依賴性雄激素的腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。250mg，一日3嘔吐、失眠和疲勞。偶見性欲減退，暫時(shí)性肝功能異常等。七