抗生素作用機(jī)制匯總

抗結(jié)核藥和常用抗生素的作用機(jī)制總結(jié)抗生素作用機(jī)制來源分類利福平Rifampicin(RFp)選擇性抑制細(xì)菌依賴DNA的RNA聚合酶，阻礙mRNA的合成，但對(duì)動(dòng)物細(xì)胞的RNA聚合酶則無影響。利福霉素B得到的一種半合成抗生素利福霉素類異煙肼Isonicotinylhydrazide異煙肼是前體藥，被分支桿菌的過氧化氫----過氧化酶激活，成為活性型異煙肼?；钚孕彤悷熾峦ㄟ^共價(jià)鍵與細(xì)胞的0-酮脂酰載體蛋白合成酶形成復(fù)合體，抑制細(xì)菌分支桿菌酸的合成。分支桿菌酸為分支桿菌細(xì)胞壁的重要組成部分。只存在于分枝桿菌中，故異煙肼對(duì)結(jié)核桿菌具高度選擇性，而對(duì)其他細(xì)菌無作用。由異煙酸與水合肼縮合而得乙胺丁醇Ethambutol其作用機(jī)理尚未完全闡明。本品可滲入分技桿菌體內(nèi)干擾RNA的合成從而抑制細(xì)菌的繁殖，本品只對(duì)生長繁殖期的分技桿菌有效。一種化學(xué)合成的白色、溶解于水，而且耐熱的晶體鏈霉素streptomycin一種氨基糖苷類藥，經(jīng)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)通過細(xì)菌細(xì)胞膜，與細(xì)菌核糖體30s亞單位的特殊受體蛋白結(jié)合，干擾信息核糖核酸與30s亞單位間起始復(fù)合物的形成，抑制蛋白合成。使DNA發(fā)生錯(cuò)讀，導(dǎo)致無功能蛋白質(zhì)的合成，使多聚核糖體分裂而失去合成蛋白質(zhì)的功能，使大量氨基糖苷進(jìn)入菌體，細(xì)菌細(xì)胞膜斷裂，細(xì)胞死亡。鏈霉菌氨基葡萄糖型抗生素吡嗪酰胺Pyrazinamide(Aldinamide,PZA)吡嗪酰胺在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與煙酰胺相似，可通過取代煙酰胺而干擾脫氫酶，阻止脫氫酶作用，妨礙結(jié)核菌對(duì)氧的利用，而影響細(xì)菌的正常代謝，造成細(xì)菌死亡。氯霉素chloramphenicol,chloromycetin氯霉素通過可以地與核糖體50s亞基結(jié)合，阻斷轉(zhuǎn)肽酰酶的作用，干擾帶有氨基酸的胺基酰-tRNA終端與50s亞基結(jié)合，從而使新肽鏈的形成受阻，抑制蛋白質(zhì)合成。也可與人體線粒體70s結(jié)合，因而也可抑制人體線粒體蛋白質(zhì)的合成，對(duì)人體產(chǎn)生毒委內(nèi)瑞拉絲菌氯霉素類

性。紅霉素Streptomyceserythreus主要與核糖體蛋白體的50s亞單位相結(jié)合，抑制肽酰基轉(zhuǎn)移酶，影響核糖核蛋白體的移位過程，妨礙肽鏈增長，抑制蛋白的合成，系抑制劑。紅霉素鏈霉菌大環(huán)內(nèi)酯類氨芐青霉素Benzylpenicillin/Penicillin青霉素通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁四肽側(cè)鏈和五肽交連橋的結(jié)合而阻礙細(xì)胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用。青霉素的結(jié)構(gòu)與細(xì)胞壁的成分粘肽結(jié)構(gòu)中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可與后者競爭轉(zhuǎn)肽酶，阻礙粘肽的形成，造成細(xì)胞壁的缺損，使細(xì)菌失去細(xì)胞壁的滲透屏障，對(duì)細(xì)菌起到殺滅作用。其對(duì)革蘭陽性菌有效，由于革蘭陰性菌缺乏五肽交連橋而青霉素對(duì)其作用不大。青霉菌硫酸卡那霉素KanamycinSulfate本品主要與細(xì)菌核糖體30S亞單位結(jié)合，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。近年來耐藥菌株顯著增多，由于某些細(xì)菌產(chǎn)生氨基糖苷類鈍化酶，使之失去抗菌活性?？敲顾嘏c鏈霉素、新霉素有完全交叉耐藥，與其他氨基糖苷類可有部分父叉耐藥?？擎溍咕被琴E類廣譜抗生素壯觀霉素(Trobicin)與鏈霉素不同，它不會(huì)發(fā)生mRNA的誤讀，但能與細(xì)菌的30S核蛋白體結(jié)合而阻礙蛋白質(zhì)的生物合成。在壯觀霉素的抗藥性菌株，其30S核蛋白體中被稱為“S5的蛋白質(zhì)可看到有變異鏈霉菌氨基糖苷類四環(huán)素TetracyclineTablets其作用機(jī)制是與核蛋白體的30S亞單位結(jié)合，從而阻止氨?；?tRNA同核糖核蛋白體結(jié)合放線菌金色鏈叢菌四環(huán)素堿潮霉素Bhygromycin潮霉素B與大多數(shù)氨基糖苷類抗生素樣，通過抑制蛋白質(zhì)的合成來阻止微生物生長。它可以穩(wěn)定核糖體大亞基上的tRNA結(jié)合位點(diǎn)，導(dǎo)致空載tRNA不能脫離核糖體，抑制了翻譯的繼續(xù)進(jìn)行，潮霉素的抑制作用對(duì)于原核細(xì)胞與真核細(xì)胞的核糖體都是有效的。吸水鏈霉菌氨基糖苷類

慶大霉素Gentamycin慶大霉素能與細(xì)菌核糖體30s亞基結(jié)合，阻斷細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。慶大霉素是為數(shù)不多的熱穩(wěn)定性的抗生素，因而廣泛應(yīng)用于培養(yǎng)基配置小單抱菌氨基糖甙類諾氟沙星Norfloxacin諾氟沙星為殺菌劑，通過作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡氟喹諾酮類加替沙星Gatifloxacin本品抗菌作用是通過抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV,從而抑制細(xì)菌DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過程8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物氟喹諾酮類莫西沙星Moxifloxacin抗菌機(jī)制為干擾ii、w拓?fù)洚悩?gòu)酶。拓?fù)洚悩?gòu)酶是控制DNA拓?fù)浜虳NA復(fù)制、修復(fù)和轉(zhuǎn)錄中的關(guān)鍵酶。莫西沙星在體內(nèi)活性高第四代喹諾酮類氧氟沙星OfloxacinforInjection,簡寫OFLO氧氟沙星為殺菌劑，通過作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡氟喹諾酮類卷曲霉素Capreomycin(CPR)該品為多肽復(fù)合物，對(duì)結(jié)核分枝桿菌有抑制作用，其機(jī)制尚不明確，可能與抑制細(xì)菌蛋白合成有關(guān)達(dá)托霉素Daptomycin達(dá)托霉素的作用機(jī)制與其他抗生素不同，它通過擾亂細(xì)胞膜對(duì)氨基酸的轉(zhuǎn)運(yùn)，從而阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁肽聚糖的生物合成，改變細(xì)胞質(zhì)膜的性質(zhì)；另外，它還能通過破壞細(xì)菌的細(xì)胞膜，使其內(nèi)容物外泄而達(dá)到殺菌的目的，因此細(xì)菌對(duì)達(dá)托霉素產(chǎn)生耐藥性