可力洛說明書及主要機(jī)制優(yōu)勢

三通道阻滯CCB可力洛?

--從機(jī)制到療效

CON-SL-0005-140429-150429可力洛?化學(xué)結(jié)構(gòu)式分子量：542.02通用名鹽酸貝尼地平片規(guī)格：4

mg，8

mg適應(yīng)癥：原發(fā)性高血壓，心絞痛可力洛?是二氫吡啶（DHP）類鈣通道阻滯劑1981年由日本研發(fā)，1991年在日本上市，2004年在中國獲批高血壓適應(yīng)癥，2008年獲批心絞痛適應(yīng)癥2013年12月百時(shí)美施貴寶獲得可力洛?在中國大陸?yīng)氄忌虡I(yè)運(yùn)營權(quán)可力洛?中國說明書可力洛?的藥代動力學(xué)可力洛?中國說明書吸收口服后很快被吸收，1~2

h達(dá)血藥峰濃度血漿半衰期約1~2

h臨床用藥劑量范圍內(nèi)（最高8

mg）隨著劑量增加藥物暴露量增加進(jìn)食后給藥，血藥濃度及生物利用度上升可力洛?8

mg與血漿蛋白結(jié)合率為~75%（1

h）主要通過肝臟CYP3A4代謝分布代謝可力洛?8mg給藥48h內(nèi)尿中排泄量35%，糞排泄約為36%，給藥后120

h內(nèi)尿中排泄為36%，糞排泄約為59%。排泄可力洛說明書可力洛說明書有效降壓，保護(hù)腎臟，減少水腫，控制心率L亞型鈣通道阻滯T亞型鈣通道阻滯N亞型鈣通道阻滯抑制交感激活神經(jīng)細(xì)胞為主可力洛?的三亞型鈣通道阻滯機(jī)制擴(kuò)張外周血管腎小球內(nèi)高壓外周靜脈水腫同時(shí)擴(kuò)張腎小球出、入球血管改善微循環(huán)小血管為主大血管為主GeW.etal.

Hypertension.

2009,

53(4):592-594.CON-SL-0005-140429-150429傳統(tǒng)CCB為L通道，可力洛L/T/N三通道優(yōu)勢明顯三亞型鈣通道阻滯臨床效應(yīng)1：血壓更易控制，降壓更強(qiáng)效GeW.etal.Hypertension.2009,53(4):592-594.相較于傳統(tǒng)L鈣通道阻滯劑，同時(shí)阻滯L/T通道更容易使血壓達(dá)標(biāo)。近期一項(xiàng)臨床研究發(fā)現(xiàn)，氨氯地平轉(zhuǎn)換為可力洛?后，超過80%的高血壓患者血壓顯著下降或達(dá)到更優(yōu)血壓控制。CON-SL-0005-140429-150429三亞型鈣通道阻滯臨床獲益2：腎臟保護(hù)作用，降低尿蛋白HayashiK.etal.KeioJMed.2010;59(3):84-95.T型Ca2+通道

分布于出/入球小動脈L-型Ca2+通道

僅分布于入球小動脈氨氯地平作用于L，N(？)型通道硝苯地平僅作用于L型通道入球小動脈出球小動脈可力洛?同時(shí)作用于L,N,T型通道1.可力洛說明書

2.波依定說明書3.拜新同說明書4.絡(luò)活喜說明書三亞型鈣通道阻滯臨床效應(yīng)3：不良反應(yīng)發(fā)生率低CON-SL-0005-140429-150429三亞型鈣通道阻滯臨床效應(yīng)4：心率影響小原發(fā)性高血壓患者，SBP≥160

mmHg或DBP≥95

mmHg，可力洛?（4

mgqd）和硝苯地平緩釋片（20mgbid）治療8周P=0.025P=NSP=NSNakamuraY,etal.

GeriatMed.

2002.

40:971-977.2種藥物治療時(shí)，患者的收縮壓和舒張壓基本相似，基線心率基本相似?？闪β?治療后，24小時(shí)動態(tài)心電圖記錄的平均心率顯著低于硝苯地平緩釋片。－MembraneApproach－傳統(tǒng)CCB新型的膜內(nèi)作用CCB

可力洛?:獨(dú)特的膜介導(dǎo)機(jī)制（Membraneapproach）氨氯地平硝苯地平可力洛?等起效起效血中藥消失作用消失藥物入膜緩慢移行作用持久Ref.KozoYaoetal.Journalof