常用抗菌藥的臨床定位

常用抗菌藥的臨床定位第一頁，共八十五頁，2022年，8月28日概念抗生素抗菌、抗腫瘤抗菌素抗菌抗菌藥物包括抗生素、化學(xué)合成藥、中藥等第二頁，共八十五頁，2022年，8月28日常用抗菌藥物b-內(nèi)酰胺類

青霉素類頭孢菌素類其他b-內(nèi)酰胺類氨基苷類四環(huán)素類氯霉素類大環(huán)內(nèi)酯類林可霉素類多肽類氟喹諾酮類SMZ、TMP

呋喃類抗結(jié)核藥抗真菌藥其他磷霉素夫西地酸等第三頁，共八十五頁，2022年，8月28日樹立正確的抗感染思路＊盡早確定致病原

規(guī)范留取標(biāo)本培養(yǎng)病原測(cè)定藥敏結(jié)合臨床評(píng)價(jià)依據(jù)臨床特點(diǎn)判斷病原參考經(jīng)驗(yàn)療法＊將抗菌藥最突出的特點(diǎn)用于臨床＊選用對(duì)患者最安全的方案第四頁，共八十五頁，2022年，8月28日“理想”品種抗菌作用獨(dú)特在感染部位藥物濃度足夠高對(duì)患者安全第五頁，共八十五頁，2022年，8月28日抗菌藥最突出的特點(diǎn)＊獨(dú)特的抗菌特點(diǎn)

耐藥革蘭陽性菌萬古霉素替考拉寧利奈唑酮、奎奴普汀/達(dá)福普汀產(chǎn)ESBL革蘭陰性菌碳青霉烯類、酶抑制劑復(fù)合劑、頭霉素耐慶大革蘭陰性菌異帕米星、阿米卡星、奈替米星嗜麥芽窄食單胞菌特美汀、舒普深、氟喹諾酮類＊感染部位藥物濃度高＊安全第六頁，共八十五頁，2022年，8月28日組織濃度骨 克林、林可、磷、氧氟、依諾、環(huán)丙前列腺 氟喹諾酮、紅、SMZ、TMP、四膽汁 大環(huán)內(nèi)酯、林可、利福、哌酮、曲松； 慶大等、氨芐、哌拉漿膜腔 大多藥物可入，除包裹積液或膿稠第七頁，共八十五頁，2022年，8月28日

抗菌藥在CSF中的濃度

腦膜無炎癥時(shí)腦膜炎時(shí)腦膜炎時(shí)CSF中濃度難測(cè)

CSF濃度>MICCSF濃度≧MICCSF濃度≦MIC

氯青鏈芐星青

SD氨芐慶大林可

TMP哌拉西林妥布克林美洛西林曲松紅克拉拉氧頭孢他定苯唑阿奇吡嗪酰胺唑肟酮康唑多粘

INH噻肟（>0.8/d）伊曲康唑利福平呋新兩性B

乙胺丁醇西丁乙硫異煙胺氨曲南氟康唑美羅培南

5FC四甲硝唑氧氟沙星阿昔洛韋環(huán)丙培氟阿米卡星萬古第八頁，共八十五頁，2022年，8月28日b-內(nèi)酰胺類青霉素類頭孢菌素類其他b-內(nèi)酰胺類第九頁，共八十五頁，2022年，8月28日青霉素類特點(diǎn)繁殖期殺菌劑水溶性好，組織分布廣毒低對(duì)敏感菌感染療效肯定價(jià)廉第十頁，共八十五頁，2022年，8月28日青霉素類的抗菌譜

不產(chǎn)酶G＋ 產(chǎn)酶葡 腸球 大腸、流感、 綠膿、 沙、痢、奇 沙雷菌青G +++ － ± ± －耐酶青 ++ +++ － － －氨青 ++ － ++ ++ －哌拉 ++ － ++ +++ +++第十一頁，共八十五頁，2022年，8月28日青G青峰 20m/100萬，0.5h 20~34m/500萬，6h滴 普青峰 1.6m/30萬，2h

芐星青 0.3m/240萬，8h青V峰 3~5mg/0.5g，1h

抗菌作用較弱，耐酸第十二頁，共八十五頁，2022年，8月28日耐酶青霉素

產(chǎn)酶葡 鏈球菌 腸球菌 肌注0.5 口服0.5苯唑 ++ ++ － 16.7 8氯唑 +++ ++ － 18.2 9.1雙氯 ++++ ++ － － 23.8氟氯 +++~++++ ++ － 略高 同上青G ± ++++ + － －第十三頁，共八十五頁，2022年，8月28日氨基青霉素

氨芐 阿莫金葡、鏈球、大腸 相似 相似流感桿菌、厭氧菌 稍強(qiáng) 腸球、沙門 強(qiáng)2倍殺菌作用 稍強(qiáng)、快峰濃度(0.5) 5 10生物利用度 高皮疹等(%) 10~20 5第十四頁，共八十五頁，2022年，8月28日5種廣譜青霉素的抗菌作用比較

羧芐替卡阿洛美洛哌拉葡（酶一）＋＋＋＋＋＋＋～＋＋葡（酶＋）－－－－－鏈球菌＋～＋＋＋＋＋＋＋＋＋腸球菌±－＋＋＋＋～＋＋腸桿菌科＋＋＋＋＋～＋＋＋＋＋＋＋＋＋綠膿桿菌＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋第十五頁，共八十五頁，2022年，8月28日頭孢特點(diǎn)具有青霉素類優(yōu)良屬性廣譜，覆蓋常見致病菌耐酶、耐酸過敏少、輕缺點(diǎn)：對(duì)腸球菌、脆弱類桿菌差，價(jià)格昂貴第十六頁，共八十五頁，2022年，8月28日頭孢菌素抗菌譜G+G-一代++++二代++++三代++++四代++++++第十七頁，共八十五頁，2022年，8月28日 G＋

G－ 耐酶 血濃度 蛋白 腎毒性 其他 結(jié)合率頭孢Ⅰ、噻吩 ++ ++ 中 中 中 單低 體內(nèi)代謝頭孢Ⅱ、噻啶 +++ +++ 不耐 高 低 明顯 入CSF頭孢Ⅳ、氨芐 +~++ + 耐 低 低 低 頭孢Ⅴ、唑啉 +++ +++ 耐 高 高 單低頭孢Ⅵ、拉定 +~++ + 耐 高 低 低 無鈉、口服

+注射第一代頭孢第十八頁，共八十五頁，2022年，8月28日第二代頭孢G+

一代≥二代＞三代G-

一代＜二代＜三代

對(duì)產(chǎn)氣、肺桿、枸櫞酸桿菌等有作用呋新 Cefuroxime 低毒、耐酶、入腦替安 Cefotian 難入腦孟多 Cefamandole 出血傾向第十九頁，共八十五頁，2022年，8月28日第三代頭孢

腸桿菌科 綠膿 耐酶 排泄 其他噻肟 ++++ + 耐 腎 肝內(nèi)代謝哌酮 ++ +++ 不耐 肝膽 出血傾向曲松 ++~+++ ++ 耐 肝膽 半衰期長(zhǎng)， 腎 入CSF多他定 +++ ++++ 耐 腎 免疫缺陷 者感染第二十頁，共八十五頁，2022年，8月28日腦膜炎患者靜滴2g后平均藥物濃度(mg/L)藥物 CSF CSF/血清呋辛 3.06 15.59他定 4.08 17.23噻肟 2.21 24.05曲松 5.36 3.73第二十一頁，共八十五頁，2022年，8月28日第三代頭孢其他品種的特點(diǎn)品種類似品種

特點(diǎn)唑肟噻肟在體內(nèi)不代謝;半衰期稍長(zhǎng)Ceftizoxime（1.4～1.9h）匹胺哌酮對(duì)綠膿作用更優(yōu)，對(duì)腸桿菌稍差cefpirmide地嗪噻肟刺激吞噬功能、炎癥細(xì)胞趨化，Cefodizime;CD4增高;綠膿、腸桿菌屬、陰溝、不動(dòng)、表葡等耐藥甲肟噻肟出血傾向，戒酒硫樣反應(yīng)Cefmenoxime第二十二頁，共八十五頁，2022年，8月28日廣譜，四代，對(duì)綠膿有效對(duì)廣譜b-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，親和力↓，膜穿透↑對(duì)金葡，腸桿菌與枸櫞酸桿菌(I型酶)作用↑T1/2b2h，蛋白結(jié)合率<5%每日2~4g，分2次主要用于耐三代頭孢的菌株(G-為主)所致感染頭孢吡肟cefepime第二十三頁，共八十五頁，2022年，8月28日口服頭孢克羅 Cefaclor 二代 血濃度較高，進(jìn)食 影響小呋新酯 二代 生物利用度36~52%， 價(jià)昂克肟 Cefixime 三代 對(duì)多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌 有效、半衰期長(zhǎng)布烯 Ceftibuten 三代 抗菌特點(diǎn)類似克肟， 生物利用度高(75~90%)第二十四頁，共八十五頁，2022年，8月28日口服二代頭孢藥名劑量g峰mg/L吸收率蛋白結(jié)合率%T1/2,hr尿泄率其他呋新酯0.57-12,餐后55230-501.2-1.690咬碎后效價(jià)降克羅0.512.4,餐后6.390250.5-150-60應(yīng)用廣，劑型多丙烯0.511.290401.4576qd,bid給藥第二十五頁，共八十五頁，2022年，8月28日三代口服頭孢的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)

劑量峰達(dá)峰半衰期腎泄率生物（mg）(mg/L)(h)利用度特倉酯1001.111.50.930-33他美酯5004.1142.2-2.845-5150布烯2009.9-11.61.7-2.62.0-3.060-7075-90地尼2001.743.71.7-1.826-33>36泊肟酯4003.72-4.52.5-2.92.4-2.824-3250地妥倉酯3mg/kg0.5-2.452-41.1-1.1713-3440-52克肟2002.6-2.93-43.016-2140-52第二十六頁，共八十五頁，2022年，8月28日其他b-內(nèi)酰胺類頭霉素氧頭孢烯類碳青霉烯類b-內(nèi)酰胺酶抑制劑單環(huán)類第二十七頁，共八十五頁，2022年，8月28日酶抑制劑復(fù)合劑對(duì)產(chǎn)酶耐藥菌獨(dú)特的抗菌作用酶抑制劑滅活-內(nèi)酰胺酶酶抑制劑頭孢或青頭孢或青到達(dá)青霉素結(jié)合蛋白頭孢或青可能被-內(nèi)酰胺酶降解第二十八頁，共八十五頁，2022年，8月28日酶抑制劑復(fù)合劑要求1.青或頭孢對(duì)酶不穩(wěn)定2.酶抑制劑與配對(duì)青或頭孢的藥代參數(shù)相近3.配對(duì)比例最適第二十九頁，共八十五頁，2022年，8月28日哌拉西林和他唑巴坦的藥物濃度曲線S.S.Jhea,etal.Pharmacotherapy1995;15(4):472-4784.5g,IV第三十頁，共八十五頁，2022年，8月28日

舒巴坦他唑巴坦克拉維酸抑酶作用＋＋＋＋＋＋＋～＋＋＋入CSF√√×國(guó)產(chǎn)√×b

－內(nèi)酰胺酶抑制劑第三十一頁，共八十五頁，2022年，8月28日

優(yōu)力新力百汀特美汀舒普深特治星腸桿菌科++++++～++++++++～+++綠膿、沙雷

++～++++++++～+++不動(dòng)桿菌腸球菌++++++～++++++嗜麥芽窄食單胞菌++++++中樞感染+

+氨芐西林阿莫西林替卡西林頭孢哌酮哌拉西林

舒巴坦克拉維酸克拉維酸舒巴坦三唑巴坦第三十二頁，共八十五頁，2022年，8月28日酶抑制劑復(fù)合劑適應(yīng)證1.革蘭陰性桿菌產(chǎn)酶株、耐藥株包括部分產(chǎn)ESBLS菌株、非發(fā)酵菌所致各種感染，主要為嚴(yán)重感染、院內(nèi)感染、免疫缺陷者感染。2.混合感染：G+與G－，需氧菌與厭氧菌混合感染、包括腹腔、盆腔、口腔感染3.不宜選用氟喹諾酮類、氨基糖苷類、甲硝唑等藥的人群發(fā)生的革蘭陰性桿菌為主的耐藥感染，嚴(yán)重感染第三十三頁，共八十五頁，2022年，8月28日頭霉素二代頭孢特點(diǎn)＋抗厭氧菌頭孢西丁

Cefoxitin 頭孢美唑

Cefmetazole頭孢替坦

Cefotetan 第三十四頁，共八十五頁，2022年，8月28日

頭孢西丁頭孢美唑

對(duì)需氧菌+++++對(duì)厭氧菌 +++++對(duì)脆弱類桿菌 +++ ++-++對(duì)酶 穩(wěn)定 穩(wěn)定肌注1g 22.5mg/l 90.1mg/l靜推1g 124.8mg/l354.5mg/lCSF ++ +第三十五頁，共八十五頁，2022年，8月28日氧頭孢烯類拉氧頭孢M(jìn)oxalactam 出血傾向氟氧頭孢Flomoxef 血濃度高、 未見出血傾向 三代頭孢＋抗厭氧菌第三十六頁，共八十五頁，2022年，8月28日亞胺培南Imipenem特廣譜 G＋、G－、需氧與厭氧菌多重耐藥菌與產(chǎn)酶菌所致嚴(yán)重的G－菌感染、 混合感染、院內(nèi)感染、免疫缺陷者感染中樞毒性反應(yīng) 劑量不超過4g/d，200ml，1-2h慢滴 老年人、腎功能不全者、中樞疾患者、癲癇史者 易發(fā)碳青霉烯類第三十七頁，共八十五頁，2022年，8月28日碳青霉烯類

亞胺培南美羅培南帕尼培南泰能美平克倍寧

ImipenemMeropenemPanipenemG++++~++++~+++

腸桿菌科+++++++++~++++

綠膿桿菌++~++++++++

厭氧菌+++++++++對(duì)去氫肽酶穩(wěn)定性不穩(wěn)穩(wěn)定尚穩(wěn)中樞毒性+++

+第三十八頁，共八十五頁，2022年，8月28日厄他培南與亞胺培南的比較

亞胺培南Imipenem

厄他培南

Ertapenem抗G＋、腸桿菌科抗非發(fā)酵G－桿菌抗脆弱類桿菌T?，h對(duì)去氫肽酶中樞毒性＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋

1不穩(wěn)定1.5%＋＋＋～＋＋＋＋

±

＋＋＋

4.3～4.6

穩(wěn)定

0.5%第三十九頁，共八十五頁，2022年，8月28日單環(huán)類氨曲南

Aztreonam窄譜：腸桿菌科、氣單胞菌、流感、淋菌對(duì)不動(dòng)桿菌、產(chǎn)堿、厭氧菌差耐酶低毒與青、頭孢無交叉過敏第四十頁，共八十五頁，2022年，8月28日適應(yīng)癥G－菌危重感染多重耐藥G－菌感染G－菌腦膜炎淋病免疫缺陷者、肝腎功能不全者感染院內(nèi)感染對(duì)青、頭孢過敏者G－菌感染第四十一頁，共八十五頁，2022年，8月28日氨基糖苷類抗菌譜廣對(duì)革蘭陰性桿菌作用強(qiáng)部分品種對(duì)綠膿桿菌、不動(dòng)桿菌等非發(fā)酵菌有效對(duì)耐藥葡萄球菌、腸球菌作用良好部分品種對(duì)結(jié)核桿菌、非典型分枝桿菌有效個(gè)別品種對(duì)腸阿米巴、隱孢子蟲有效布魯菌病、鼠疫等特殊感染第四十二頁，共八十五頁，2022年，8月28日氨基糖甙類抗生素重要的常用抗生素靜止期殺菌劑濃度依賴性抗生素PAE、金葡菌、肺炎桿菌、綠膿桿菌、4-8h穩(wěn)定不需作過敏試驗(yàn)?zāi)外g化酶品種對(duì)耐藥菌有效不同程度的耳、腎毒性價(jià)格便宜第四十三頁，共八十五頁，2022年，8月28日氨基糖甙類

不耐酶 耐酶慶大 奈替米星Netilmicin妥布(綠膿) 阿米卡星Amikacin西索米星Sisomicin 異帕米星Isepamicin卡那(限用)鏈(結(jié)核)核糖、新

第四十四頁，共八十五頁，2022年，8月28日品種定位品種臨床主要適應(yīng)征注意慶大妥、西索新、卡那核糖大觀敏感G-菌包括綠膿桿菌感染敏感綠膿桿菌感染敏感G-菌感染口服:腸道感染、手術(shù)腸道準(zhǔn)備外用:沖洗傷口、膀胱、膿癤G-菌輕癥感染耐青淋球菌淋病嚴(yán)格限制外用、口服毒性較明顯限于口服、外用對(duì)綠膿桿菌等無效單劑奏效第四十五頁，共八十五頁，2022年，8月28日品種定位品種臨床主要適應(yīng)證注意異帕奈替依替阿米小諾耐慶大G-菌感染耐慶大G-菌包括綠膿桿菌感染耐慶大G-菌包括綠膿桿菌感染耐慶大G-菌包括綠膿桿菌感染,G-菌感染對(duì)綠膿作用稍次，毒性較低耳腎毒性較低耳腎毒性較低耳蝸毒>慶，腎毒、前庭毒<慶耳、腎毒性第四十六頁，共八十五頁，2022年，8月28日氨基糖甙類抗生素主要適應(yīng)證革蘭陰性桿菌感染嚴(yán)重病例聯(lián)合用藥革蘭陽性桿菌嚴(yán)重感染腸球菌屬、草綠色鏈球菌感染金葡菌、表葡菌感染結(jié)核、非典型分支桿菌感染大觀霉素 淋病巴龍霉素 腸阿米巴、隱孢子蟲感染第四十七頁，共八十五頁，2022年，8月28日毒性前庭毒鏈﹥慶﹥妥、卡、阿米、新﹥奈耳蝸毒新﹥阿米、卡﹥妥、慶、鏈﹥奈

腎毒新﹥慶≥妥≥阿米≥奈替﹥鏈神經(jīng)肌肉阻滯新>鏈>卡、阿米>慶、妥第四十八頁，共八十五頁，2022年，8月28日大環(huán)內(nèi)酯類

具大環(huán)內(nèi)酯環(huán)14元環(huán)紅霉素、克拉霉素、羅紅霉素、地紅霉素15元環(huán)阿奇霉素16元環(huán)麥迪霉素、乙酰麥迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素第四十九頁，共八十五頁，2022年，8月28日大環(huán)內(nèi)酯類特點(diǎn)抗菌譜窄。對(duì)G+作用強(qiáng)，對(duì)G-球菌、厭氧菌具一定作用對(duì)非典型病原體（支原體、衣原體、軍團(tuán)菌等）具良好作用快效抑菌劑口服吸收,組織分布廣，胞內(nèi)濃度高、難入CSF不良反應(yīng)少，酯化物肝毒性較明顯第五十頁，共八十五頁，2022年，8月28日紅霉素抗菌作用強(qiáng)葡萄球菌等耐藥明顯對(duì)胃酸不穩(wěn)定，口服吸收少。消化道反應(yīng)多;血栓性靜脈炎;酯化物具肝毒性第五十一頁，共八十五頁，2022年，8月28日紅霉素適應(yīng)證

青霉素過敏者G+、呼吸道感染、猩紅熱、白喉、蜂窩組織炎替代藥非典型病原所致呼吸道感染、非淋泌尿生殖系感染、結(jié)膜炎、鸚鵡熱、Q熱、回歸熱、軍團(tuán)菌病其他：口腔感染、百日咳、空腸彎曲菌腸炎、淋病、皮膚軟組織感染第五十二頁，共八十五頁，2022年，8月28日16元環(huán)

麥迪、乙酰麥迪、螺旋、乙酰螺旋、交沙、柱晶白霉素抗菌作用<紅不良反應(yīng)輕,肝毒性甚微柱晶白霉素靜脈刺激小用于G+菌所致呼吸道、皮膚軟組織、五官、口腔等輕癥感染第五十三頁，共八十五頁，2022年，8月28日大環(huán)內(nèi)酯類新品種 T1/2b(h) 抗菌作用 劑量、用法羅紅Roxithromycin 13 次于紅 0.3,分1-2次克拉Clarithromycin 4.7 對(duì)胞內(nèi)病原 0.5,分2次 作用強(qiáng)阿齊Azithromycin 12-14 同上 0.25,頓服半衰期長(zhǎng)，組織內(nèi)濃度高，不良反應(yīng)少第五十四頁，共八十五頁，2022年，8月28日

紅霉素阿奇霉素克拉霉素羅紅霉素抗革蘭陽性菌+++++++++～++++++抗革蘭陰性球菌++++～+++++++抗流感桿菌±+++±抗厭氧菌+++～+++抗軍團(tuán)菌++++++++抗衣原體+++～+++++++～+++++++++++抗肺炎支原體+++～+++++++++++～+++++++抗溶脲脲原體++++++～+++++口服吸收少一般較好完全第五十五頁，共八十五頁，2022年，8月28日新品種適應(yīng)證同紅霉素社區(qū)獲得性呼吸道感染克拉霉素聯(lián)合其他藥物治療幽門螺桿菌感染與其他抗菌藥聯(lián)合治療免疫缺陷者分枝桿菌、弓形體感染第五十六頁，共八十五頁，2022年，8月28日

四環(huán)素多西環(huán)素米諾環(huán)素口服吸收率（％）60～8093100消除半衰期（h）6～1014～2211～33組織分布+++++++抗菌作用++++～++++++不良反應(yīng)多見相對(duì)較少相對(duì)較少第五十七頁，共八十五頁，2022年，8月28日四環(huán)素類藥名抗菌劑量峰濃度吸收率T1/2蛋白結(jié)合率四環(huán)素譜廣、耐0.54-560-806-1265

藥率高多西環(huán)素強(qiáng)0.23-49516-1880-95米諾環(huán)素最強(qiáng)0.152.1910016-1875甲烯土霉素0.521680第五十八頁，共八十五頁，2022年，8月28日氟喹諾酮類廣譜：G－為主，耐藥菌，衣原體，支原體等 胞內(nèi)病原殺菌劑，抗生素后續(xù)作用(PAE)口服生物利用度較高，分布廣胞內(nèi)穿透力強(qiáng)作用于DNA旋轉(zhuǎn)酶，小兒，孕婦不宜應(yīng)用細(xì)菌耐藥快，交叉耐藥第五十九頁，共八十五頁，2022年，8月28日臨床適應(yīng)癥革蘭氏陰性桿菌感染與胞內(nèi)感染呼吸系：革蘭陰性菌、支原體、衣原體、軍團(tuán)菌引起支氣管、肺部感染生殖泌尿系：?jiǎn)渭兓驈?fù)雜性尿路感染、前列腺炎、淋病、非淋菌性尿道炎與宮頸炎胃腸道：菌痢、旅游者腹瀉、粒細(xì)胞減少者胃腸炎第六十頁，共八十五頁，2022年，8月28日臨床適應(yīng)癥耐氯霉素傷寒及其他沙門菌屬感染革蘭氏陰性菌皮膚軟組織、五官、傷口感染鼻咽部MRSA帶菌者、聯(lián)合用藥治療MRSA感染耐藥結(jié)核桿菌及其他分枝桿菌、麻風(fēng)桿菌感染第六十一頁，共八十五頁，2022年，8月28日作用機(jī)制抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶小兒避免使用，除非先天性肥囊性纖維化并綠膿桿菌感染孕婦忌用授乳婦女停止授乳第六十二頁，共八十五頁，2022年，8月28日氟喹諾類品種比較 G－

G＋ 血濃度不良 交互給藥 反應(yīng)作用氟哌酸 諾氟 ++~+++ + 1.6 有 口氟啶酸 依諾 ++~+++ ++ 3.7 稍多 較多 口甲氟哌酸 培氟 ++~+++ ++ 3.8 稍多 有 口氟嗪酸 氧氟 +++ +++ 5.6 較少 少 口＋注環(huán)丙氟哌 環(huán)丙 ++++ ++ 2.6 有 口＋注第六十三頁，共八十五頁，2022年，8月28日藥動(dòng)學(xué)參數(shù)第六十四頁，共八十五頁，2022年，8月28日新氟喹諾酮洛美沙星Lomefloxacin廣譜、口服吸收好T1/2b7h交互作用少氟羅沙星Fleroxacin抗菌作用相當(dāng)于氧氟沙星、口服吸收好T1/2b10-13h不良反應(yīng)較多(>0.4)羅氟沙星Rufloxacin廣譜，對(duì)綠膿差T1/2b35h第六十五頁，共八十五頁，2022年，8月28日新氟喹諾酮妥舒沙星Tosufloxacin對(duì)G+菌(包括MRSA) 厭氧菌(包括脆弱類桿)對(duì)G－相當(dāng)于環(huán)丙血藥濃度低，T1/2b>3h司帕沙星Sparfloxacin類似妥舒對(duì)胞內(nèi)菌(軍團(tuán)菌、衣原體等)作用好T1/2b18-20h光敏反應(yīng)多第六十六頁，共八十五頁，2022年，8月28日新品種對(duì)革蘭氏陽性球菌或厭氧菌作用突出格帕沙星grepafloxacin

曲伐沙星frofafloxacin

加替沙星gatifloxacin對(duì)鏈球菌、葡萄球菌及胞內(nèi)病原菌作用突出莫西沙星moxifloxacin

吉米沙星gemifloxacinDu6859a第六十七頁，共八十五頁，2022年，8月28日藥物：加替沙星莫西沙星 吉米沙星－FDA特批 司巴沙星－退市 左氧氟沙星呼吸FQs（續(xù)）第六十八頁，共八十五頁，2022年，8月28日氟喹諾酮的作用機(jī)理拓?fù)洚悩?gòu)酶IV(parC,parE)拓?fù)洚悩?gòu)酶II(gyrA,gyrB)莫西沙星左氧氟沙星莫西沙星莫西沙星氟喹諾酮第六十九頁，共八十五頁，2022年，8月28日突變選擇窗口(MSW)服藥后時(shí)間MICMPCMSW血清或組織中藥物濃度敏感菌株被抑制單一靶位突變菌株不被抑制耐藥菌株選擇性增殖第七十頁，共八十五頁，2022年，8月28日

肺炎鏈球菌游離藥物AUC/MIC比值游離AUC/MICAdaptedfromDoernGV.ClinInfectDis.2001:33(suppl3):S187-S192;BallP.Thequinolones:historyandoverview.In:AndrioleVT,ed.

TheQuinolones.3rded.SanDiego,Calif:AcademicPress;2000:1-31.左氧500mgqd加替400mgqd莫西400mgqd050100150200250300左氧750mgqd(25-42)(55-88)(80-133)(148-240)臨床有效AUC/MIC=35預(yù)防耐藥

AUC/MIC=10010035第七十一頁，共八十五頁，2022年，8月28日主要抗G+菌藥物比較

萬古霉素去甲萬古替考拉寧夫西地酸抗菌G+菌作用強(qiáng)相似相似，對(duì)對(duì)MRSA更強(qiáng)凝固酶（-）對(duì)其他稍差葡稍差耐藥少少已出現(xiàn)單用，易產(chǎn)生入CSF少少少少T1/2（h）664714毒性耳腎相似、紅低、局部疼痛低微人綜合癥TDM必要時(shí)必要時(shí)不需不需給藥途徑ⅤⅤⅤ.IM.Ⅴ.PO.外用第七十二頁，共八十五頁，2022年，8月28日磷霉素的客觀評(píng)價(jià)對(duì)輕、中度多種需氧菌感染的療效可靠否不良反應(yīng)的發(fā)生率與嚴(yán)重性對(duì)常見致病菌的覆蓋率能否解決一些難治性感染醫(yī)藥費(fèi)用是否合情合理第七十三頁，共八十五頁，2022年，8月28日特點(diǎn)化學(xué)合成類藥物對(duì)耐藥菌有效與其他抗生素協(xié)同作用組織分布好：蛋白結(jié)合率低，入CSF譜廣，對(duì)常見致病菌具良好作用毒性低肝腎功能不全者安全使用價(jià)廉第七十四頁，共八十五頁，2022年，8月28日

林可霉素克林霉素口服吸收差較好在骨髓、關(guān)節(jié)中的濃度高更高抗革蘭陽性菌+++++++抗革蘭陰性菌－－抗厭氧菌+++++腹瀉發(fā)生率（％）10～154第七十五頁，共八十五頁，2022年，8月28日

呋喃妥因呋喃唑酮呋喃西林抗菌特點(diǎn)在酸性尿中抗菌作用增強(qiáng)除敏感的腸桿菌科細(xì)菌外，對(duì)幽門螺桿菌、霍亂弧菌及毛滴蟲、賈芽鞭毛蟲也有作用創(chuàng)面上的膿液不影響抗菌效能藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)口服后血藥濃度低于有效水平，但尿中濃度高口服吸收率僅5%，腸內(nèi)藥物濃度高口服吸收率僅1%不良反應(yīng)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者可引起溶血，偶有頭痛、嗜睡、眼球震顫等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)偶見溶血、黃疸全身用藥毒性明顯，只供局部應(yīng)用主要適應(yīng)證下尿路感染、慢性尿路感染臨睡前口服1劑防復(fù)發(fā)霍亂、傷寒、幽門螺桿菌胃竇炎、滴蟲病、賈第鞭毛蟲病局部濕敷、滴藥或膀胱沖洗傷口、創(chuàng)面、皮膚、粘膜敏感菌感染第七十六頁，共八十五頁，2022年，8月28日分類藥物半減期（h）蛋白結(jié)合率（％）尿乙?；剩ǎィ?/p>