常見(jiàn)細(xì)菌感染的藥物治療

常見(jiàn)細(xì)菌感染的藥物治療第一頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日第二頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日2根據(jù)革蘭染色可分為G+，G-球菌大多為G+，G-少，（2種，腦膜炎雙球菌、淋球菌）桿菌多為G-，G+少，（4種，破傷風(fēng)桿菌，炭疽桿菌，白喉?xiàng)U菌，產(chǎn)氣莢膜桿菌）第三頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日31、抗菌藥物：能抑制或殺滅病原菌，用于防治細(xì)菌感染性疾病的藥物抗生素：某些微生物所產(chǎn)生的具有抑制或殺滅其他微生物作用的代謝產(chǎn)物人工合成抗菌藥

一、基本概念第四頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日4機(jī)體、抗菌藥物及細(xì)菌的相互作用關(guān)系機(jī)體抗菌藥物細(xì)菌抗菌作用耐藥性防治作用與不良反應(yīng)體內(nèi)過(guò)程抗病能力致病作用第五頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日5

2、抗菌譜：藥物的抗菌范圍。窄譜：指僅對(duì)單一菌種或單一菌屬有抗菌作用廣譜：不僅對(duì)細(xì)菌有作用，而且對(duì)衣原體、支原體、立克次體、螺旋體及原蟲(chóng)等也有抑制作用。第六頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日6

3、抗菌活性：是指抗菌藥抑制或殺滅細(xì)菌的能力。

抑菌藥：僅能抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖而無(wú)殺滅作用的藥物。

殺菌藥：既能抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖,又能殺滅細(xì)菌的藥物。

第七頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日7最低抑菌濃度（MIC）

能夠抑制培養(yǎng)基內(nèi)細(xì)菌生長(zhǎng)的最低藥物濃度最低殺菌濃度(MBC)

能夠殺滅培養(yǎng)基內(nèi)細(xì)菌最低藥物濃度評(píng)價(jià)指標(biāo)第八頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日84、化療指數(shù)

動(dòng)物半數(shù)致死量（LD50）和治療感染動(dòng)物的半數(shù)有效量（ED50）的比值，即：CI=LD50/ED50。

意義：是評(píng)價(jià)化療藥安全性的指標(biāo)；化療指數(shù)越大，表明療效越高，毒性越低，用藥越安全第九頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日9化學(xué)治療概念：對(duì)所有病原體，包括微生物、寄生蟲(chóng)、甚至腫瘤細(xì)胞所致疾病的藥物治療統(tǒng)稱為化學(xué)治療。化學(xué)治療過(guò)程中的藥物成為化療藥物第十頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日105、抗菌后效應(yīng)

指抗生素發(fā)揮作用后，血藥濃度下降，低于最低抑菌濃度或消失后，細(xì)菌生長(zhǎng)仍受到持續(xù)抑制的效應(yīng)。第十一頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日11二、抗菌藥物作用機(jī)制與藥物作用有關(guān)的細(xì)菌結(jié)構(gòu)第十二頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日12抗菌藥作用機(jī)制抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成增加胞漿膜的通透性影響胞漿內(nèi)生命物質(zhì)的合成核酸蛋白質(zhì)抗葉酸代謝抑制核酸合成第十三頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日131、抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成細(xì)菌細(xì)胞壁的聚糖骨架均相同，主要由肽聚糖構(gòu)成第十四頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日14抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成青霉素類、頭孢菌素類抑制細(xì)胞壁粘肽交叉連結(jié)→細(xì)胞壁缺損→水分內(nèi)滲→細(xì)菌膨脹變形→細(xì)菌破裂、溶解。第十五頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日152.增加細(xì)胞膜通透性

具有物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)、生物合成、分泌和呼吸等功能影響通透性的主要有多粘霉素類和多烯類抗真菌藥細(xì)菌內(nèi)的蛋白質(zhì)、氨基酸、核苷酸等外漏，造成細(xì)菌死亡第十六頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日16某些抗生素對(duì)細(xì)菌核糖體具有高度選擇性，抑制蛋白質(zhì)合成，產(chǎn)生抑菌或殺菌作用。

氨基苷類蛋白質(zhì)合成全程抑制藥四環(huán)素類30S亞基抑制藥氯霉素林可霉素類50S亞基抑制藥大環(huán)內(nèi)酯類

3.抑制蛋白質(zhì)的合成第十七頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日17

①抑制葉酸的合成谷氨酸二氫葉酸合成酶二氫葉酸還原酶二氫蝶啶二氫葉酸四氫葉酸對(duì)氨基苯甲酸

(PABA)②抑制DNA、RNA的合成如：喹諾酮類—（-）DNA回旋酶利福平—（-）

DNA依賴的RNA多聚酶4.影響葉酸及核酸代謝磺胺（-）甲氧芐啶（-）第十八頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日18抑制細(xì)胞壁合成β－內(nèi)酰胺類抑制DNA合成喹諾酮類影響胞漿膜的通透性多粘菌素類兩性霉素B制霉菌素干擾葉酸代謝TMP磺胺類抑制30s亞基四環(huán)素類氨基糖苷類抑制50s亞基氯霉素類林可霉素類大環(huán)內(nèi)酯類影響RNA合成（利福霉素類）第十九頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日19練習(xí)題1、化療指數(shù)可用下列哪個(gè)比例關(guān)系來(lái)衡量？A.ED95/LD5B.ED5/LD95C.ED50/LD50D.LD95/ED5E.LD5/ED95第二十頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日202、抑制細(xì)菌的轉(zhuǎn)肽酶，阻止粘肽交叉聯(lián)接的藥物是：A.四環(huán)素B.環(huán)絲氨酸C.萬(wàn)古霉素D.青霉素E.桿菌肽第二十一頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日213、通過(guò)影響胞漿膜通透性發(fā)揮抗菌作用的抗菌藥可除外：

A

多黏菌素E

B

兩性霉素B

C

萬(wàn)古霉素D

多黏菌素B

E

制霉菌素第二十二頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日224、抗菌藥物作用機(jī)制不包括

A、抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成B、抑制細(xì)胞膜功能

C、抑制或干擾蛋白質(zhì)合成

D、影響核酸代謝

E、抑制受體介導(dǎo)的信息傳遞第二十三頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日235、抗菌后效應(yīng)？抗菌藥物的作用機(jī)制有哪些？第二十四頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日24人工合成抗菌藥山東協(xié)和學(xué)院醫(yī)學(xué)院董偉第二十五頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日2526

人工合成抗菌藥喹諾酮類藥物磺胺類藥物其他合成抗菌藥物第二十六頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日2627喹諾酮類藥物第一代萘啶酸（1962，已棄用）第二代吡哌酸（1974）第三代（含“F”）1990年前上市諾氟沙星（1979）培氟沙星環(huán)丙沙星依諾沙星氧氟沙星第二十七頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日2728第四代曲伐沙星（肝毒，停生產(chǎn)）莫西沙星克林沙星

1990年后上市左氧氟沙星氟羅沙星洛美沙星 托氟沙星司氟沙星那氟沙星 阿拉沙星巴洛沙星帕珠沙星西他沙星吉米沙星第二十八頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日2829抗菌作用（第三代）1、抑菌譜廣

G-菌：大腸、痢疾、傷寒、變形、產(chǎn)氣桿、淋球——強(qiáng)；綠膿（環(huán)丙、氧氟）

G+菌：金葡、鏈球——敏感分枝：（環(huán)丙、氧氟、左氧氟、司帕）支原體、衣原體、立克次體敏感第二十九頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日29302、機(jī)制：抑制細(xì)菌DNA回旋酶(對(duì)G-菌)和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ(對(duì)G+菌),干擾細(xì)菌DNA復(fù)制，殺滅細(xì)菌。

第三十頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日30CompanyLogo第三十一頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日3132臨床應(yīng)用敏感菌感染：幾乎所有感染性疾病1、泌尿道感染單純性、復(fù)雜性尿路感染，細(xì)菌性前列腺炎，淋菌性尿道炎，宮頸炎等——顯效2、腸道感染細(xì)菌性腸炎、菌痢、傷寒、副傷寒3、呼吸道感染（耐藥肺炎球菌、支原體）肺部及支氣管感染第三十二頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日32334、TB：氧氟、環(huán)丙、左氧、司氟（帕）（二線藥）5、綠膿：氧氟、左氧氟、環(huán)丙6、其他骨髓炎、關(guān)節(jié)感染 五官科感染、傷口感染 化膿性腦膜炎（氧氟、環(huán)丙、培氟）第三十三頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日3334不良反應(yīng)1、胃腸道反應(yīng)較常見(jiàn)，厭食、惡心、嘔吐、 腹內(nèi)不適（發(fā)生率3~5%）2、中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮癥狀：焦慮、失眠、耳鳴、偶致幻覺(jué)和癲癇發(fā)作（0.5%）， 可逆?？赡苁撬幬镒钄嗔薌ABA的A受體所致第三十四頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日34353、過(guò)敏反應(yīng)藥疹、紅斑、光敏性皮炎（尤為皮膚蓄積者，如洛美沙星、司帕沙星）4、其他可能引起骨關(guān)節(jié)?。▌?dòng)物實(shí)驗(yàn)），兒童大劑量應(yīng)用可致關(guān)節(jié)痛、關(guān)節(jié)水腫。孕

婦、哺乳期避免用。第三十五頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日3536常用藥物特點(diǎn)諾氟沙星（Norfloxacin，氟哌酸） 第一個(gè)含“F”喹諾酮類

F為35~45%，血濃度較低 主用于腸道、尿路感染，亦可用于呼吸道 皮膚軟組織、眼科感染，療效一般第三十六頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日3637環(huán)丙沙星F為60%~80%，僅比諾氟高，比其他喹諾酮低?？咕饔茫簩?duì)G-桿菌最強(qiáng)：如大腸、痢疾、流感、

綠膿等，對(duì)產(chǎn)酶淋球、耐藥金葡有效，傷寒及TB桿菌有效應(yīng)用：對(duì)其他抗菌藥耐藥的革蘭陰性桿菌所致胃腸道、泌尿道、呼吸道、骨關(guān)節(jié)及皮膚軟組織感染，第二線治療傷寒及抗TB藥第三十七頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日3738氧氟沙星（氟嗪酸）

F比諾氟沙星高1倍，分布廣：肺、痰液、骨、耳鼻喉、前列腺均可 達(dá)有效濃度尿液濃度高（與左氧氟沙星并列首位）抗菌作用：比諾氟沙星強(qiáng)（一般菌）應(yīng)用：泌尿道、呼吸道、膽道、皮膚軟組織、 耳鼻喉、眼科感染等治療傷寒及抗TB桿菌第二線藥第三十八頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日3839左氧氟沙星（可樂(lè)必妥）1、為氧氟沙星的左旋異構(gòu)體2、抗菌譜同氧氟，作用強(qiáng)，為氧氟沙星（旋體）的2倍3、不良反應(yīng)少第三十九頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日3940

磺胺類藥物

第四十頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日4041優(yōu)點(diǎn)：1、抗菌譜較廣 2、某些感染有顯效：流腦（SD）傷寒（SMZ+TMP）

3、使用方便（口服制劑），穩(wěn)定性強(qiáng)缺點(diǎn)：1、不良反應(yīng)較多：腎損害，過(guò)敏 2、抗菌活性不高，易耐藥且存在交叉 耐藥性第四十一頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日4142分類

1、用于全身感染的磺胺（易吸收）短效（t1/210h）：磺胺異噁唑（SIZ）4次/d

磺胺二甲嘧啶（SM2）4次/d

中效（10-24h）：磺胺嘧啶（SD）2次/d

磺胺甲噁唑（SMZ）2次/d

長(zhǎng)效（t1/2>24h）：磺胺多辛（SDM）1次/3-7d

第四十二頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日42432、用于腸道感染的磺胺（難吸收）

柳氮磺吡啶（SASP）3、外用磺胺磺胺米?。⊿ML）

磺胺醋酰（SA）

磺胺嘧啶銀（SD-Ag）

第四十三頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日4344抗菌譜——較廣（多數(shù)G+、G-菌）敏感：溶血性鏈球菌、肺炎球菌、腦膜炎球菌（SD）、 淋球菌、鼠疫桿菌（鏈霉素首選）次敏：G-桿菌：大腸、痢疾、變形、肺炎、 布魯、流感、傷寒（SMZ）、

綠膿（SML、SD-Ag） 沙眼衣原體 瘧原蟲(chóng)（SDM）無(wú)效：病毒；立克次體、螺旋體、支原體第四十四頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日4445作用原理

抑制二氫葉酸合成酶抑制核酸、蛋白質(zhì)合成

第四十五頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日4546抑制葉酸的合成谷氨酸二氫葉酸合成酶二氫葉酸還原酶二氫蝶啶二氫葉酸四氫葉酸對(duì)氨基苯甲酸(PABA)（-）甲氧芐啶（-）第四十六頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日4647解釋（根據(jù)作用原理）1、抗菌譜廣？2、毒性低？3、首劑加倍？多數(shù)細(xì)菌有PABA途徑人體靠外源葉酸，不能自己合成親和力低5000-15000倍第四十七頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日4748臨床應(yīng)用1、流腦首選SD2、呼吸道感染選用中、短效 如SD，SMZ+TMP3、尿路感染SIZ，SMZ+TMP第四十八頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日48494、腸道感染潰瘍性結(jié)腸炎——SASP

腸炎、菌痢——SMZ+TMP

傷寒——SMZ+TMP5、外用（1）創(chuàng)面感染（化膿、綠膿）、燒傷

SML，SD-Ag（后者強(qiáng)、刺激性小、兼有收斂作用） （2）眼部感染SA第四十九頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日4950不良反應(yīng)1、腎損害：在酸性尿中易形成結(jié)晶，刺激腎，致結(jié)晶尿、血尿、管型尿，以SD

多見(jiàn)

（1）多飲水：大于1.5l/d尿量、藥濃（2）堿化尿液（NaHCO3）；預(yù)防結(jié)晶尿（3）老年、腎功能不全慎用2、過(guò)敏反應(yīng)：皮疹(固定型藥疹）、藥熱等注意用藥史第五十頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日50513、造血系統(tǒng)：粒細(xì)胞，血小板，再障，缺G-6-PD可致溶血性貧血4、消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐，飯后服減輕5、神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、乏力第五十一頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日5152甲氧芐啶

特點(diǎn)：1、抗菌譜：與磺胺相似，較廣 2、機(jī)制：抑制二氫葉酸還原酶，與磺胺合用協(xié)同增效：復(fù)方新諾明（SMZ+TMP） 第五十二頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日52533、應(yīng)用：與磺胺合用，不單用

（1）呼吸道（2）流腦（3）泌尿道（4）傷寒第五十三頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日53544、不良反應(yīng)：

（1）大劑量、長(zhǎng)療程：可致葉酸缺乏癥可逆性血細(xì)胞減少，巨幼紅細(xì)胞貧血（2）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)可致畸（鼠）、孕婦禁用第五十四頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日5455

硝基呋喃類（抗菌譜廣、作用強(qiáng)、不易耐藥、毒性大）

呋喃妥因尿藥濃度高，用于尿路感染

呋喃唑酮（痢特靈）難吸收（僅5%），腸炎、菌

痢、潰瘍病

呋喃西林內(nèi)服毒性大，僅外用。燒傷濕敷創(chuàng)面，中

耳炎、鼻炎第五十五頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日5556

硝基咪唑類——甲硝唑、替硝唑、尼莫唑應(yīng)用：1、厭氧菌感染2、滴蟲(chóng)?。绲戊`）3、阿米巴病4、對(duì)HP感染的潰瘍及四環(huán)素導(dǎo)致的假膜性腸炎有特效。第五十六頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日56571、氟喹諾酮類的共同特性及應(yīng)用注意事項(xiàng)。2、為何SMZ和TMP聯(lián)合應(yīng)用？3、磺胺藥的不良反應(yīng)有哪些？第五十七頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日57-內(nèi)酰胺類抗生素醫(yī)學(xué)院藥理學(xué)教研室董偉第五十八頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日58

患者，男，19歲，因左肩下方紅腫疼痛4天就診。體檢見(jiàn)左肩三角肌處有一癤腫，局部發(fā)紅，觸痛明顯。診斷為左肩下癤腫?；颊邿o(wú)青霉素過(guò)敏史。給予青霉素160萬(wàn)單位肌注，每日兩次。在護(hù)士給患者做青霉素皮試結(jié)果陰性后，肌注青霉素160萬(wàn)單位。之后不到30秒鐘，病人出現(xiàn)頭昏、“心里難受”，隨即病人處于昏迷狀態(tài)，面色蒼白，手腳冰涼，脈搏消失，血壓測(cè)不到。第五十九頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日59思考：1、該病人為何出現(xiàn)上述癥狀？2、目前該病人該如何處理？3、皮試（-）后，為何出現(xiàn)青霉素過(guò)敏性休克？4、怎樣預(yù)防青霉素過(guò)敏性休克的發(fā)生？第六十頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日60系指化學(xué)結(jié)構(gòu)中具有β-內(nèi)酰胺環(huán)的一大類抗生素，臨床最為常用的藥物是：

青霉素類：基本結(jié)構(gòu)為6-氨基青霉烷酸

頭孢菌素類：基本結(jié)構(gòu)為7-氨基頭孢烷酸。-內(nèi)酰胺類抗生素第六十一頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日61半合成青霉素阿莫西林天然青霉素青霉素G【分類】青霉素類抗生素第六十二頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日62-內(nèi)酰胺類抗生素的共性

1、化學(xué)結(jié)構(gòu)相似

化學(xué)結(jié)構(gòu)中均具有β-內(nèi)酰胺環(huán)第六十三頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日63

2.有交叉過(guò)敏反應(yīng)

完全交叉過(guò)敏

頭孢菌素類

部分交叉過(guò)敏部分交叉過(guò)敏天然青霉素半合成青霉素第六十四頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日643.抗菌機(jī)理相同青霉素對(duì)人毒性大不大？對(duì)繁殖期、靜止期細(xì)菌哪一種更有效對(duì)G+？G-？作用強(qiáng)第六十五頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日65第六十六頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日66（一）產(chǎn)生水解酶（二）酶與藥物牢固結(jié)合（三）靶位結(jié)構(gòu)改變（四）細(xì)胞膜通透性改變（五）自溶酶缺少4.細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性的機(jī)制相同

第六十七頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日67亞歷山大弗萊明第六十八頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日68天然青霉素

青霉素G（PenicillinG）第一個(gè)用于臨床的抗生素，常用鈉鹽及鉀鹽【性質(zhì)】水溶液不穩(wěn)定（1）易被酸、堿、醇、重金屬離子破壞，避免合用（2）水溶液易失效并產(chǎn)生致敏物，故用前配制第六十九頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日69

【體內(nèi)過(guò)程】1、吸收：不耐酸，口服吸收少，需肌注或靜滴；2、分布：主要分布于細(xì)胞外液，廣泛分布，不易透過(guò)血腦屏障，但腦膜發(fā)炎時(shí)腦脊液可達(dá)有效濃度；3、消除：不被代謝，幾乎全部以原形從腎臟排泄，90%經(jīng)腎小管分泌；

t1/2=0.5h~1h普魯卡因青霉素芐星青霉素第七十頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日70

【抗菌譜】青霉素對(duì)敏感菌有強(qiáng)大的殺菌作用；1、G+球菌：鏈球菌、肺炎球菌、金黃色葡萄球菌等2、G+桿菌：3、G-球菌：4、螺旋體：梅毒、鉤端、回歸熱螺旋體等5、放線菌

白喉、破傷風(fēng)、炭疽、產(chǎn)氣夾膜桿菌腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌金融飛擺攤破產(chǎn)難舍挪西第七十一頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日71用于敏感菌所致的感染，但須病人對(duì)青霉素不過(guò)敏。1、溶血性鏈球菌引起的咽炎、扁桃體炎等

草綠色鏈球菌引起的心內(nèi)膜炎；【臨床應(yīng)用】第七十二頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日722、G-球菌腦膜炎奈瑟菌引起的流行性腦脊髓膜炎，淋球菌引起的淋病3、G+桿菌感染如白喉、破傷風(fēng)，但應(yīng)加用相應(yīng)抗毒血清以中和外毒素4、鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱第七十三頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日73

過(guò)敏反應(yīng)主要不良反應(yīng)

表現(xiàn)：藥疹、血清病、過(guò)敏性休克（最嚴(yán)重）等

【不良反應(yīng)】1、第七十四頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日74（1）詢問(wèn)過(guò)敏史；（2）皮試；（3）藥物新鮮配制；（4）避免饑餓時(shí)注射；（5）作好搶救準(zhǔn)備——備好腎上腺素（6）用藥后觀察30分鐘第七十五頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日75皮試注意事項(xiàng)：1.第一次用藥需作皮試；2.更換批號(hào)需重作皮試；3.停藥3天以上重作皮試；4.皮試陽(yáng)性者禁用青霉素第七十六頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日76⑴停藥⑵皮下或肌內(nèi)注射0.1%腎上腺素⑶建立靜脈通道，給予糖皮質(zhì)激素、H1受體阻斷藥⑷其他對(duì)癥治療：人工呼吸、吸氧、氣管切開(kāi)第七十七頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日77赫氏反應(yīng)3.其他局部刺激、高血鉀、高血鈉等第七十八頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日78半合成青霉素（一）耐酸青霉素類（二）耐酶青霉素類（三）廣譜青霉素類（四）抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素（五）抗G-菌青霉素第七十九頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日791.耐酸青霉素類——苯氧青霉素類

青霉素V、非奈西林特點(diǎn)：耐酸不耐酶

可口服

抗菌譜與青霉素同——用于輕癥感染第八十頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日80

2.耐酶青霉素類

雙氯西林、苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林特點(diǎn)：

耐酸耐酶

主要用于耐藥金葡菌感染第八十一頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日813.廣譜青霉素類

藥物：氨芐西林、阿莫西林等

耐酸——可口服，

不耐酶——對(duì)耐藥金葡菌感染無(wú)效；

對(duì)G-桿菌有效——可用于傷寒、副傷寒以及G-桿菌所致的呼吸道感染、尿路感染。

第八十二頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日824.抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素

羧芐西林、磺芐西林、哌拉西林等。特點(diǎn)：

不耐酸不耐酶——口服無(wú)效，對(duì)耐藥金葡菌無(wú)效；

對(duì)銅綠假單胞菌作用強(qiáng)——主要用于銅綠假單胞菌所致的感染如燒傷創(chuàng)面感染

第八十三頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日835、主要作用于G-菌的青霉素美西林匹美西林替莫西林特點(diǎn)：1.對(duì)G-菌作用強(qiáng)，對(duì)綠膿桿菌無(wú)效2.主要用于G-桿菌所致的尿路感染等第八十四頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日84小結(jié)天然青霉素：耐酸青霉素類：耐酶青霉素類：廣譜青霉素類：抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素：不耐酸不耐酶耐酸不耐酶耐酸耐酶耐酸不耐酶不耐酸不耐酶第八十五頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日85頭孢菌素類抗生素

頭孢菌素類抗生素是一類廣譜半合成抗生素，與青霉素相比它有如下特點(diǎn)：1、抗菌譜廣，作用強(qiáng)2、對(duì)-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定3、過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生率低第八十六頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日86常用頭孢菌素的分類第一代：頭孢噻吩cefalothin頭孢唑啉

cefazolin

頭孢氨芐

cefalexin頭孢拉定

cefradin等第二代：頭孢呋辛cefuroxime頭孢孟多cefamandole

頭孢克洛

cefaclor頭孢丙烯cefprozil等第三代：頭孢噻肟cefotaxime頭孢曲松

ceftriaxone

頭孢他定

ceftazidime頭孢哌酮

cefoperazone第四代：頭孢匹羅cefpirome頭孢吡肟cefepime

頭孢利定cefolidin頭孢噻利cefoselis等坐林拉定安便服刑夢(mèng)多可羅比吾痞羅他的曲頌賽吾派頭第八十七頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日872023/2/588各代頭孢菌素的特點(diǎn)小結(jié)藥名抗菌譜酶穩(wěn)定性用途腎毒性

G+G-第一代++++-內(nèi)酰胺酶銅綠假單胞菌穩(wěn)定性差敏感菌感染及厭氧菌無(wú)效第二代++++-內(nèi)酰胺酶產(chǎn)酶耐藥G-

銅綠假單胞菌穩(wěn)定桿菌感染；降低無(wú)效，部分對(duì)敏感G+菌感染厭氧菌有效第三代++++高度穩(wěn)定重癥耐藥G-基本無(wú)毒銅綠假單胞菌桿菌感染及厭氧菌有效第四代++++++更穩(wěn)定同上無(wú)毒大第八十八頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日88【不良反應(yīng)】1.過(guò)敏反應(yīng)：過(guò)敏性休克罕見(jiàn)，與青霉素有交叉過(guò)敏2.腎毒性：第一代多見(jiàn)注意：避免與腎毒性的藥物合用如：氨基糖苷類、萬(wàn)古霉素等

第八十九頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日893、雙硫侖樣反應(yīng)：是由于應(yīng)用藥物（頭孢類）后飲用含有酒精的飲品（或接觸酒精）導(dǎo)致的體內(nèi)“乙醛蓄積”的中毒反應(yīng)。

第九十頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日90病例第九十一頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日91非典型-內(nèi)酰胺類抗生素

藥物分類：（一）頭霉素類（二）碳青霉烯類（三）氧頭孢烯類（四）單環(huán)-內(nèi)酰胺類抗生素（五）-內(nèi)酰胺酶抑制劑第九十二頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日92

（一）頭霉素類

頭孢西丁頭孢美唑1、抗菌譜廣，對(duì)G-桿菌作用強(qiáng)，對(duì)厭氧菌高敏，對(duì)銅綠假單孢菌無(wú)效。相當(dāng)于二代頭孢菌素。2、用于G-菌和厭氧菌所致的感染。第九十三頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日93（二）碳青霉烯類亞胺培南1、抗菌譜廣，作用強(qiáng)，對(duì)多數(shù)G+、G-菌有效，對(duì)厭氧菌是-內(nèi)酰胺類中作用最強(qiáng)者2、耐酶，對(duì)-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定且有抑酶作用3、易被腎脫氫肽酶降解，需與此酶的特異性抑制劑西司他丁1:1合用4、臨床用于G+、G-菌及厭氧菌所致的嚴(yán)重感染第九十四頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日94

（三）氧頭孢烯類拉氧頭孢1、抗菌譜廣，作用強(qiáng)、持久，與第三代頭孢菌素相似2、對(duì)厭氧菌尤其脆弱類桿菌作用強(qiáng)

第九十五頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日95（四）單環(huán)-內(nèi)酰胺類抗生素氨曲南1、對(duì)G-桿菌高敏，G+球菌、厭氧菌耐藥，為窄譜殺菌劑2、對(duì)G-桿菌產(chǎn)生的-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定3、用于G-需氧菌所致感染第九十六頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日96-內(nèi)酰胺酶抑制劑

克拉維酸、舒巴坦1、本身無(wú)或有微弱的抗菌活性，但能抑制-內(nèi)酰胺酶，保護(hù)-內(nèi)酰胺類抗生素免受水解；2、與-內(nèi)酰胺類抗生素聯(lián)合用于敏感菌所致的感染第九十七頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日97

小結(jié)

1、-內(nèi)酰胺類抗生素包括兩類：青霉素類、頭孢菌素類2、-內(nèi)酰胺類抗生素共同的化學(xué)結(jié)構(gòu)：

-內(nèi)酰胺環(huán)3、-內(nèi)酰胺類抗生素的抗菌機(jī)理：抑制粘肽合成酶（PBPs）導(dǎo)致細(xì)胞壁缺損

第九十八頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日984、細(xì)菌最常見(jiàn)的耐藥機(jī)制：產(chǎn)生水解酶：-內(nèi)酰胺酶5、天然青霉素為窄譜繁殖期殺菌劑

第九十九頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日996、青霉素的抗菌譜；首選用于哪些疾病？7、青霉素的主要不良反應(yīng)：過(guò)敏反應(yīng)最嚴(yán)重不良反應(yīng)：過(guò)敏性休克首選搶救藥物：腎上腺素第一百頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日1008、青霉素過(guò)敏反應(yīng)的防治措施9、各代頭孢菌素類發(fā)展的基本規(guī)律10、亞胺培南需與何藥合用？西司他丁第一百零一頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日101醫(yī)學(xué)院

董偉大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素

類抗生素

第一百零二頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日102（16元環(huán)）大環(huán)內(nèi)酯類抗生素第一代大環(huán)內(nèi)酯類：紅霉素乙酰螺旋霉素麥迪霉素吉他霉素交沙霉素（14元環(huán)）第二代大環(huán)內(nèi)酯類：克拉霉素羅紅霉素阿奇霉素羅他霉素（14元環(huán)）（15元環(huán)）（16元環(huán)）第一百零三頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日103

紅霉素（一）體內(nèi)過(guò)程1.

吸收：堿性不耐酸，口服用腸溶片或硬脂酸鹽，

分布：較廣，可透過(guò)胎盤(pán)，但不易透過(guò)血腦屏障

，膽汁中濃度最高3.

消除：主要經(jīng)肝臟代謝，膽汁排泄第一百零四頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日104

（二）抗菌譜：與青霉素相似而略廣

G+球菌：金葡菌、鏈球菌、肺炎雙球菌等G+桿菌：白喉?xiàng)U菌、破傷風(fēng)桿菌等

G-球菌：腦膜炎雙球菌、淋球菌等螺旋體放線菌某些G-桿菌：百日咳桿菌、彎曲桿菌等軍團(tuán)菌首選

支原體、衣原體、立克次體厭氧菌相似略廣第一百零五頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日105抗菌機(jī)理

與50S亞基結(jié)合抑制肽?；D(zhuǎn)移酶（-）

轉(zhuǎn)肽作用mRNA位移

（-）蛋白合成第一百零六頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日106

（三）臨床應(yīng)用

1.耐青霉素的輕、中度金葡菌感染及對(duì)青霉素過(guò)敏的患者；2.軍團(tuán)菌、彎曲桿菌、支原體、衣原體感染、白喉帶菌者——首選3.也可用于其他革蘭陽(yáng)性菌所致感染以及放線菌病、梅毒等的治療第一百零七頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日107

（四）不良反應(yīng)1.直接刺激反應(yīng)：口服——胃腸道反應(yīng)

主要不良反應(yīng)靜滴——血栓性靜脈炎2.肝損害：表現(xiàn)：轉(zhuǎn)氨酶升高、肝腫大及膽汁郁積性黃疸等處理：停藥數(shù)日可恢復(fù)正常

第一百零八頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日108第二代大環(huán)內(nèi)酯類克拉霉素（clarithromycin）羅紅霉素（roxithromycin）

阿奇霉素（azithromycin）

羅他霉素（rokitamycin）第一百零九頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日109特點(diǎn)：（與第一代大環(huán)內(nèi)酯類相比）1.對(duì)胃酸穩(wěn)定，生物利用度提高；2.抗菌譜更廣，抗菌活性增強(qiáng)；

3.主要用于呼吸道、泌尿道和軟組織感染；

4.不良反應(yīng)較少第一百一十頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日110

1.抗菌譜：與紅霉素相似，較窄作用強(qiáng)：G+球菌、厭氧菌無(wú)效：G-桿菌、腸球菌、艱難梭菌

2.抗菌機(jī)理：（與紅霉素相同）與核糖體50S亞基結(jié)合，阻止蛋白質(zhì)的合成注意：林可霉素+紅霉素拮抗作用

二、林可霉素類抗生素林可霉素（lincomycin）和克林霉素（clindamycin）

第一百一十一頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日111

3.主要特點(diǎn)是骨組織濃度高主要用于金葡菌性急、慢性骨髓炎4.主要不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)、偽膜性腸炎第一百一十二頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日112三、多肽類抗生素

萬(wàn)古霉素（vancomycin）

去甲萬(wàn)古霉素（norvancomycin）

特點(diǎn)：1.體內(nèi)過(guò)程：口服不吸收，肌注刺激性強(qiáng)，宜靜脈給藥2.抗菌譜：對(duì)G+菌作用強(qiáng)大，G-菌無(wú)效3.抗菌機(jī)理：抑制細(xì)胞壁粘肽的合成——繁殖期殺菌劑第一百一十三頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日113

4.臨床應(yīng)用：用于耐藥金葡菌和G+菌所致嚴(yán)重感染（其他藥物無(wú)效或過(guò)敏時(shí)）5.毒性大：耳毒性：耳鳴、聽(tīng)力減退、耳聾等

腎毒性：蛋白尿、管型尿等

變態(tài)反應(yīng)——抗組胺藥+皮質(zhì)激素血栓性靜脈炎注意：禁與有耳毒性的藥物如：氨基苷類、高效利尿藥合用

替考拉寧第一百一十四頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日114小結(jié)1.紅霉素在膽汁中濃度最高，主要經(jīng)膽汁排泄2.紅霉素抗菌譜的特點(diǎn)：與青霉素相似而略廣

“廣”在對(duì)某些G-桿菌、軍團(tuán)菌、支原體、衣原體、立克次體、厭氧菌有效3.紅霉素的抗菌機(jī)理：抑制蛋白質(zhì)的合成4.紅霉素首選用于：軍團(tuán)菌、彎曲桿菌、支原體、衣原體感染、白喉帶菌者5.紅霉素主要不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)

第一百一十五頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日1156.林可霉素類主要作用于G+菌對(duì)G-桿菌無(wú)效7.林可霉素類的抗菌機(jī)理：與紅霉素相同8.林可霉素類主要特點(diǎn)：骨組織濃度高9.林可霉素類首選用于：金葡菌性急、慢性骨髓炎第一百一十六頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日11610.萬(wàn)古霉素類對(duì)G+菌作用強(qiáng)大，對(duì)G-菌無(wú)效11.萬(wàn)古霉素類的抗菌機(jī)理：抑制細(xì)胞壁粘肽的合成12.萬(wàn)古霉素類禁與氨基苷類、高效利尿藥合用第一百一十七頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日117氨基糖苷類、

多粘菌素類抗生素第一百一十八頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日118SelmanA.Waksman第一百一十九頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日119120天然氨基糖苷類氨基糖苷類分類阿米卡星、奈替米星異帕卡星、阿貝卡星來(lái)自鏈霉菌屬來(lái)自小單胞菌屬鏈霉素、卡那霉素新霉素、妥布霉素大觀霉素慶大霉素、西索米星小諾米星、福提米星根據(jù)來(lái)源：半合成氨基糖苷類第一百二十頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日120121氨基糖苷類抗生素的共性（一）化學(xué)結(jié)構(gòu)相似（二）體內(nèi)過(guò)程相似（三）抗菌譜相似（四）抗菌機(jī)理相似（五）耐藥性相似（六）不良反應(yīng)相似六個(gè)相似第一百二十一頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日121（一）化學(xué)結(jié)構(gòu)相似氨基糖+氨基環(huán)醇（苷元）氨基糖苷第一百二十二頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日122123（二）體內(nèi)過(guò)程相似1.吸收：為有機(jī)強(qiáng)堿，口服難吸收，僅用于腸道感染和腸道消毒；2.分布：血漿蛋白結(jié)合率低，主要分布于細(xì)胞外液；

在耳淋巴液和腎皮質(zhì)中濃度高；可透過(guò)胎盤(pán)屏障，不易透過(guò)血腦屏障；3.消除：不被代謝，原形腎小球?yàn)V過(guò)排泄。第一百二十三頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日123124

（三）抗菌譜相似1、G-菌對(duì)G-桿菌有強(qiáng)大的殺滅作用；對(duì)G-球菌效差

耐藥金葡菌：有效鏈球菌：無(wú)效3、結(jié)核桿菌：鏈霉素、卡那霉素、阿米

卡星

4、厭氧菌：無(wú)效

G+球菌

第一百二十四頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日124125（四）抗菌機(jī)理相似

抑制蛋白質(zhì)合成的全過(guò)程（起始、延伸、終止）——靜止期殺菌藥1.起始階段：與30S亞基結(jié)合，抑制70S亞基始動(dòng)復(fù)合物的形成；2.延伸階段：與30S亞基的P10蛋白結(jié)合，致A位歪曲

，mRNA錯(cuò)譯，合成無(wú)功能的蛋白質(zhì)3.終止階段：阻止終止密碼子與A位結(jié)合；阻止70S

亞基的解離。第一百二十五頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日125肽鏈延伸階段起始階段終止階段RAPAPaminoglycosides第一百二十六頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日126127

（五）細(xì)菌的耐藥機(jī)制相似

1.產(chǎn)生鈍化酶如磷酸轉(zhuǎn)移酶、核苷轉(zhuǎn)移酶、乙酰轉(zhuǎn)移酶2.細(xì)胞膜通透性下降如綠膿桿菌對(duì)鏈霉素的耐藥3.修飾靶蛋白（P10蛋白）如結(jié)核桿菌對(duì)鏈霉素的耐藥4.缺乏主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)功能如厭氧菌對(duì)氨基糖苷類的耐藥

第一百二十七頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日127128耳毒性：損害第8對(duì)腦神經(jīng)，包括：前庭神經(jīng)損害：眩暈、頭昏、惡心、嘔吐；

耳蝸神經(jīng)損害：耳鳴、聽(tīng)力降低、甚至永久性耳聾

預(yù)防：

詢問(wèn)早期癥狀（眩暈、耳鳴），檢查聽(tīng)力，

避免與有耳毒性的藥物合用，如萬(wàn)古霉素、高效利尿藥呋噻米、依他尼酸等合用，

H1受體阻斷劑可掩蓋其耳毒性，避免合用。（六）主要不良反應(yīng)相似第一百二十八頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日128129

2、腎毒性表現(xiàn)：蛋白尿、管型尿、血尿、氮質(zhì)血癥等；

預(yù)防：避免與腎毒性的藥物合用，如第一代頭孢菌素、萬(wàn)古霉素、多粘菌素等；第一百二十九頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日129

3.肌毒性：氨基苷類可阻滯運(yùn)動(dòng)神經(jīng)-肌肉接頭，原因：可能是氨基苷類與Ca2+結(jié)合，或在突觸前膜與Ca2+

競(jìng)爭(zhēng)鈣結(jié)合部位，阻止Ca2+參與乙酰膽堿的釋放所致防治：避免與肌松藥合用；一旦發(fā)生可采用新斯的明和鈣劑搶救。第一百三十頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日130aminoglycosides第一百三十一頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日131132

4、變態(tài)反應(yīng)（以鏈霉素多見(jiàn)）特點(diǎn)：過(guò)敏性休克發(fā)生率低，但死亡率高防治：（1）皮試（2）葡萄糖酸鈣+腎上腺素第一百三十二頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日132合理應(yīng)用第一百三十三頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日133

鏈霉素（Streptomycin）第一個(gè)用于臨床的氨基糖苷類抗生素，亦是第一個(gè)抗結(jié)核藥。1.抗菌譜：對(duì)結(jié)核桿菌、G-桿菌作用強(qiáng)，對(duì)銅綠假單胞菌無(wú)效2.臨床應(yīng)用：（1）兔熱病、鼠疫——首選（2）結(jié)核?。?其他抗結(jié)核藥（3）細(xì)菌性心內(nèi)膜炎：+青霉素3.不良反應(yīng)：耳毒性最常見(jiàn)（前庭損害為主），其次為肌毒性過(guò)敏性休克，亦有腎毒性，已少用。主要氨基糖苷類抗生素的特點(diǎn)及應(yīng)用第一百三十四頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日134第一百三十五頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日135136慶大霉素——臨床最常用的氨基糖苷類抗生素1、對(duì)G-桿菌包括綠膿桿菌作用強(qiáng)，金葡菌有效，結(jié)核桿菌療效差或無(wú)效；2、臨床用于（1）一般G-桿菌感染——首選（2）綠膿桿菌感染：+羧芐（3）泌尿系手術(shù)前后預(yù)防感染，

口服用于腸道感染及術(shù)前準(zhǔn)備（4）局部用于皮膚、粘膜及五官的感染3、耳毒性以前庭損害為主，可逆性腎損害也多見(jiàn)第一百三十六頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日136137卡那霉素（Kanamycin）1.抗菌譜與鏈霉素相似，對(duì)結(jié)核桿菌有效，對(duì)綠膿桿菌無(wú)效；2.耳毒性、腎毒性大，僅次于新霉素，細(xì)菌易耐藥；3.臨床少用，可作為二線抗結(jié)核藥第一百三十七頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日137138

阿米卡星（Amikacin，丁胺卡那霉素）

1.抗菌譜最廣的氨基糖苷類，對(duì)結(jié)核、綠膿桿菌均有效；2.對(duì)鈍化酶穩(wěn)定，不易產(chǎn)生耐藥性3.用于對(duì)常用氨基糖苷類耐藥菌株的感染——首選第一百三十八頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日138奈替米星對(duì)鈍化酶穩(wěn)定耳、腎毒性最小第一百三十九頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日139一名二歲患兒，因發(fā)熱及頻繁腹瀉在鄉(xiāng)村衛(wèi)生所診治。處方：慶大霉素注射液120mg5%碳酸氫鈉注射液40ml5%葡萄糖注射液150ml

靜滴1次/日，×3日用藥后第二天患兒仍發(fā)高熱，腹瀉。第三日患兒尿液呈醬油色并尿量減少。尿常規(guī)檢查：尿蛋白（++）、紅細(xì)胞（+）討論：治療方案有何問(wèn)題？本病例提示了什么？第一百四十頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日140141多粘菌素B、多粘菌素E1.僅對(duì)G-桿菌作用強(qiáng)大，尤其綠膿桿菌為窄譜殺菌劑2.抗菌機(jī)理：增加胞漿膜的通透性3.少用，主要用于耐藥的銅綠假單胞菌感染4.毒性大：腎毒性：如蛋白尿、管型尿主要不良反應(yīng)神經(jīng)毒性：如頭暈、面部麻木、周?chē)窠?jīng)炎

變態(tài)反應(yīng)：如皮疹、瘙癢、藥熱

其他：如肝毒性第一百四十一頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日141142小結(jié)（一）1、氨基糖苷類抗生素的共性（六個(gè)相似）2、氨基糖苷類抗菌譜3、氨基糖苷類抗菌機(jī)理：抑制蛋白質(zhì)的合成4、氨基糖苷類不良反應(yīng)（四個(gè)）

5、肌毒性的搶救措施：新斯的明+鈣劑6、過(guò)敏性休克的搶救措施：葡萄糖酸鈣+腎上腺素7、兔熱病、鼠疫首選：鏈霉素第一百四十二頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日1421438、一般G-桿菌感染首選：慶大霉素9、一般氨基糖苷類耐藥株的感染首選：阿米卡星10、抗菌譜最廣的氨基糖苷類：阿米卡星11、毒性最小的氨基糖苷類：奈替米星12、毒性最大的氨基糖苷類：新霉素第一百四十三頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日14314413.多粘菌素類僅對(duì)G-桿菌作用強(qiáng)大，尤其綠膿桿菌，為窄譜殺菌劑14.多粘菌素類的抗菌機(jī)理：增加胞漿膜的通透性15.多粘菌素類的主要不良反應(yīng)：腎毒性第一百四十四頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日144四環(huán)素類及氯霉素類抗生素第一百四十五頁(yè)，共一百六十六頁(yè)，2022年，8月28日145抗菌譜廣（舊稱廣譜抗生素）大多數(shù)G+、G-菌四體（立克次體、衣原體、支原體、螺旋體)某些原蟲(chóng)（阿米巴）第一百四十六頁(yè)，共一百六十六