2023年執(zhí)業(yè)藥師考試藥化

HＹPＥRＬINＫ"javasｃript:windｏｗ.print();"打印本頁第二十六章平喘藥[題目答案分離版]字體：HYＰＥRLIＮK"javascript:fontzooｎ('16'）;"大ＨYPERLINK"ｊavaｓcripｔ:ｆｏntｚooｎ（'１4')；"中ＨYPEＲＬINＫ"ｊavasｃｒipt：fｏntｚｏon(＇12＇);＂小

一、最佳選擇題?1、以下哪個藥物在用藥中為防止?jié)撛诘母闻K毒性,需要監(jiān)測肝酶?Ａ.沙美特羅

B.齊留通

C．布地奈德?D.異丙托溴銨?E.福莫特羅

【對的答案】：B?【答案解析】：齊留通是體內(nèi)白三烯合成的克制劑。為了防止?jié)撛诘母闻K毒性,在用藥后要監(jiān)測肝酶?！驹擃}針對“平喘藥-單元測試”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】2、相應(yīng)以下結(jié)構(gòu)式的藥物,哪個提法不合理

A.是黃嘌呤的衍生物,治療哮喘?B.在肝臟的代謝受西咪替丁、紅霉素等藥物的影響?C.有效的血藥濃度與中毒的血藥濃度相差小,需要在使用過程中監(jiān)測血藥濃度

Ｄ.其代謝過程是嘌呤開環(huán)排出體外?E.與乙二胺的復(fù)合物可增長其水溶性?【對的答案】：D?【答案解析】：本結(jié)構(gòu)為茶堿,茶堿為黃嘌呤類似物,被黃嘌呤氧化酶催化滅活為尿酸類(嘌呤未開環(huán))物質(zhì)排出體外?！驹擃}針對“平喘藥-單元測試”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】３、屬于β腎上腺素受體激動劑類的平喘藥是?A.丙酸氟替卡松?B．色甘酸鈉?C.扎魯司特

D．齊留通?Ｅ.硫酸沙丁胺醇?【對的答案】:E

【答案解析】：考察β腎上腺素受體激動劑類的平喘藥,Ａ為糖皮質(zhì)激素類平喘藥，B、Ｃ、D均為影響白三烯類平喘藥?！驹擃}針對“單元測試-平喘藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】4、茶堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)為??【對的答案】：A?【答案解析】：考察氨茶堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)。A為茶堿,B是氨茶堿,C為膽茶堿，D為二羥丙茶堿，E為多索茶堿?！驹擃}針對“單元測試-平喘藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】5、扎魯司特為

A．M膽堿受體拮抗劑?Ｂ.白三烯受體拮抗劑?C．腎上腺皮質(zhì)激素類?D.磷酸二酯酶克制劑

E.β受體激動劑

【對的答案】：B

【答案解析】:臨床上影響白三烯的藥物重要有孟魯司特、扎魯司特、曲尼司特、普魯司特、齊留通、色甘酸鈉【該題針對“單元測試-平喘藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】二、配伍選擇題

１、

【對的答案】:?【答案解析】：<１>、糖皮質(zhì)激素類平喘藥?【對的答案】：Ｃ?【答案解析】:Ａ．齊留通(影響白三烯的平喘藥)B．二羥丙茶堿(磷酸二酯酶克制劑類平喘藥)C.布地奈德（糖皮質(zhì)激素類平喘藥)D.丙卡特羅(β2腎上腺素受體激動劑類平喘藥)E.異丙托溴銨（Ｍ膽堿受體拮抗劑平喘藥)<2>、磷酸二酯酶克制劑類平喘藥

【對的答案】:Ｂ?【答案解析】:Ａ．齊留通(影響白三烯的平喘藥)B.二羥丙茶堿（磷酸二酯酶克制劑類平喘藥)Ｃ.布地奈德(糖皮質(zhì)激素類平喘藥)D.丙卡特羅（β2腎上腺素受體激動劑類平喘藥）Ｅ.異丙托溴銨(M膽堿受體拮抗劑平喘藥)<3>、影響白三烯的平喘藥

【對的答案】：A

【答案解析】:A.齊留通（影響白三烯的平喘藥）B．二羥丙茶堿(磷酸二酯酶克制劑類平喘藥）C.布地奈德（糖皮質(zhì)激素類平喘藥）D.丙卡特羅（β2腎上腺素受體激動劑類平喘藥)E.異丙托溴銨(M膽堿受體拮抗劑平喘藥)<4>、β２腎上腺素受體激動劑類平喘藥?【對的答案】：Ｄ?【答案解析】：A.齊留通（影響白三烯的平喘藥)B.二羥丙茶堿(磷酸二酯酶克制劑類平喘藥）C.布地奈德(糖皮質(zhì)激素類平喘藥）D．丙卡特羅(β2腎上腺素受體激動劑類平喘藥)E．異丙托溴銨(M膽堿受體拮抗劑平喘藥）２、Ａ.孟魯司特?B.扎魯司特?C.普魯司特

Ｄ.丙酸倍氯米松

E.茶堿?【對的答案】：

【答案解析】：<1>、結(jié)構(gòu)中具有磺酰胺基的是

【對的答案】：B

【答案解析】：＜2>、結(jié)構(gòu)中具有環(huán)丙基基的是

【對的答案】:Ａ?【答案解析】:<3＞、結(jié)構(gòu)中具有四氮唑環(huán)的是

【對的答案】：C?【答案解析】:＜4＞、結(jié)構(gòu)中具有黃嘌呤的是?【對的答案】:Ｅ?【答案解析】:三、多項(xiàng)選擇題?1、以下哪些是糖皮質(zhì)激素類的平喘藥?A.丙酸倍氯米松

B.丙酸氟替卡松

C．二羥基丙茶堿?D．丙卡特羅

E.布地奈德

【對的答案】：ABE?【答案解析】：按作用機(jī)制分類，平喘藥重要有:β２腎上腺素受體激動劑、糖皮質(zhì)激素、Ｍ膽堿受體克制劑、與白三烯有關(guān)的藥物、磷酸二酯酶克制劑。

一、β２腎上腺素受體激動劑：沙丁胺醇、沙美特羅、福莫特羅、鹽酸班布特羅、丙卡特羅?二、M膽堿受體拮抗劑:異丙托溴銨

三、影響白三烯的藥物:孟魯司特、扎魯司特、齊留通?四、糖皮質(zhì)激素藥物:丙酸倍氯卡松、丙酸氟替卡松、布地奈德

五、磷酸二酯酶克制劑：茶堿、氨茶堿、二羥丙茶堿２、按作用機(jī)制分類，平喘藥重要有?Ａ．β2腎上腺素受體激動劑?B.糖皮質(zhì)激素?C.M膽堿受體克制劑

D．與白三烯有關(guān)的藥物

E.磷酸二酯酶克制劑

【對的答案】:ABＣDE?【答案解析】:按作用機(jī)制分類,平喘藥重要有:β２腎上腺素受體激動劑、糖皮質(zhì)激素、Ｍ膽堿受體克制劑、與白三烯有關(guān)的藥物、磷酸二酯酶克制劑。

一、β２腎上腺素受體激動劑:沙丁胺醇、沙美特羅、福莫特羅、鹽酸班布特羅、丙卡特羅?二、M膽堿受體拮抗劑：異丙托溴銨?三、影響白三烯的藥物:孟魯司特、扎魯司特、齊留通?四、糖皮質(zhì)激素藥物：丙酸倍氯卡松、丙酸氟替卡松、布地奈德

五、磷酸二酯酶克制劑:茶堿、氨茶堿、二羥丙茶堿【該題針對“平喘藥-單元測試”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】3、用于控制哮喘癥狀的糖皮質(zhì)激素類藥物是?Ａ.丙酸倍氯米松?B．醋酸可的松

C．丙酸氟替卡松?D.布地奈德?E．地塞米松

【對的答案】：ACD?【答案解析】：現(xiàn)在用于控制哮喘癥狀的糖皮質(zhì)激素藥物重要有三個:丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松和布地奈德?！驹擃}針對“單元測試－平喘藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】4、屬于描述茶堿特性的是?A.具有二甲基黃嘌呤結(jié)構(gòu)

B.為黃嘌呤衍生物

C.具有弱堿性

Ｄ.為磷酸二酯酶克制劑?E.可與乙二胺成鹽,生成氨茶堿?【對的答案】:ABＤE

【答案解析】:茶堿結(jié)構(gòu)如下:

?茶堿是酸性藥物,可與堿性的乙二胺生成氨茶堿;【該題針對“單元測試-平喘藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】ＨYPＥＲLIＮK"javaｓｃrｉpt:wiｎdow.pｒint（）;"打印本頁第二十七章鎮(zhèn)咳祛痰藥［題目答案分離版]字體:ＨYPERLＩＮK"jaｖaｓcript：foｎtzoon('16＇);"大HＹPEＲLINＫ"jａｖａscｒipt:fonｔｚoｏn('14');"中HYPERＬIＮK"jａvascript:fｏntzoon('１2');"小

一、最佳選擇題

1、以下與可待因不符的是

A.嗎啡的3-甲醚衍生物?B.嗎啡的6－甲醚衍生物

C.在肝臟被代謝，約8％轉(zhuǎn)化為嗎啡?Ｄ.用作中樞性鎮(zhèn)咳藥?E.具成癮性,作為麻醉藥品管理

【對的答案】:Ｂ?【答案解析】：可待因系嗎啡的３位甲醚衍生物,對延腦的咳嗽中樞有直接克制作用，其鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)而迅速,類似嗎啡。鎮(zhèn)痛作用弱于嗎啡。?本品口服后迅速吸取,體內(nèi)代謝在肝臟進(jìn)行。約有８％的可待因代謝后生成嗎啡,可產(chǎn)生成癮性【該題針對“鎮(zhèn)咳祛痰藥-單元測試”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】2、對美沙芬描述錯誤的是?A．分子中有手性中心?Ｂ.右旋體用作鎮(zhèn)咳藥，未見成癮性?C.左旋體用作鎮(zhèn)咳藥，未見成癮性?D．消旋體具成癮性?E.左旋體及消旋體均具成癮性

【對的答案】:Ｃ

【答案解析】：【該題針對“鎮(zhèn)咳祛痰藥-單元測試”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】3、分子中具有巰基的祛痰藥是?A．鹽酸溴己新

Ｂ.硫酸苯丙哌林

C.羧甲司坦

D．鹽酸氨溴索

E.乙酰半胱氨酸

【對的答案】:Ｅ

【答案解析】：乙酰半胱氨酸為巰基化合物，易被氧化，可與金屬離子絡(luò)合?！驹擃}針對“鎮(zhèn)咳祛痰藥-單元測試”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】４、可待因具有成癮性，其重要因素是

A.具有嗎啡的基本結(jié)構(gòu)?B.代謝后產(chǎn)生嗎啡

C.與嗎啡具有相同的構(gòu)型?D.與嗎啡具有相似疏水性?Ｅ.可待因自身具有成癮性?【對的答案】：B

【答案解析】：【該題針對“單元測試-鎮(zhèn)咳祛痰藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】５、鹽酸氨溴索是溴己新

Ａ.N上去甲基的代謝產(chǎn)物?B.氨基乙?；拇x產(chǎn)物

Ｃ．苯環(huán)羥基化的代謝產(chǎn)物

Ｄ.環(huán)己烷羥基化、N-去甲基的代謝產(chǎn)物?Ｅ．環(huán)己基4位羥基化的代謝產(chǎn)物

【對的答案】：D

【答案解析】：鹽酸氨溴索是溴己新的環(huán)己烷羥基化、Ｎ-去甲基的活性代謝物?！驹擃}針對“單元測試-鎮(zhèn)咳祛痰藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】二、配伍選擇題?1、?【對的答案】：?【答案解析】：<１＞、乙酰半胱氨酸?【對的答案】：C?【答案解析】：<2>、羧甲司坦

【對的答案】：D?【答案解析】:＜3>、鹽酸溴己新?【對的答案】：A?【答案解析】：<４>、苯丙哌林?【對的答案】：E?【答案解析】：考察本組藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，Ｂ是鹽酸氨溴索。２、A.鹽酸氨溴索

B.乙酰半胱氨酸?Ｃ．磷酸可待因?D.磷酸苯丙哌林?E.右美沙芬

【對的答案】：

【答案解析】：<１>、結(jié)構(gòu)中具有巰基的是?【對的答案】:B

【答案解析】:<2>、結(jié)構(gòu)中具有羥基環(huán)己基的是?【對的答案】：A?【答案解析】：<3＞、具有旋光性，藥用其右旋體的是

【對的答案】:E

【答案解析】:<4>、結(jié)構(gòu)中具有哌啶基團(tuán)的外周鎮(zhèn)咳藥是?【對的答案】:Ｄ?【答案解析】:三、多項(xiàng)選擇題

１、通過使痰液中黏蛋白的二硫鍵斷裂,減少痰液黏滯性的祛痰藥物有

Ａ.磷酸苯丙哌林?B.乙酰半胱氨酸?C.羧甲司坦

D.右美沙芬?E．鹽酸氨溴索

【對的答案】：ＢC

【答案解析】：乙酰半胱氨酸具有較強(qiáng)的黏液溶解作用。作用機(jī)制也許是分子中所含的巰基(－SＨ）能使痰液中糖蛋白多肽鏈的二硫鍵(－S-S-)斷裂，從而減少痰液的黏滯性,并使黏痰液化而易咳出。

羧甲司坦為半胱氨酸的類似物,用作黏痰調(diào)節(jié)劑。該藥物的巰基不是游離的,但也認(rèn)為是通過使痰液中黏蛋白的二硫鍵(-S—S-)斷裂,從而減少痰液的黏滯性。2、對化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物的描述對的的是??A．是中樞性鎮(zhèn)咳藥

B．應(yīng)按麻醉藥品管理?Ｃ.在體內(nèi)代謝,有N脫甲基產(chǎn)物

D.是中樞性祛痰藥?E.在肝臟代謝,約有8％代謝生成嗎啡，故有成癮性?【對的答案】:ABCE

【答案解析】：此結(jié)構(gòu)為可待因，是中樞性鎮(zhèn)咳藥,約有8%的可待因代謝后生成嗎啡，可產(chǎn)生成癮性；其他代謝物有Ｎ-去甲可待因、去甲嗎啡和氫化可待因?？纱蚣按x產(chǎn)物以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式從尿中排出。對其使用應(yīng)按麻醉藥品管理。３、下列表述對的的有?A.氨溴索是溴己新的體內(nèi)活性代謝物?B.乙酰半胱氨酸分子中不含游離的巰基?C.苯丙哌林結(jié)構(gòu)中有哌啶環(huán)和芐基

D.羧甲司坦分子中有游離的巰基?E.美沙芬的右旋異構(gòu)體未見成癮性，用作鎮(zhèn)咳藥

【對的答案】：ＡCＥ

【答案解析】:Ｂ.乙酰半胱氨酸為巰基化合物,易被氧化，可與金屬離子絡(luò)合。

Ｄ.羧甲司坦的巰基不是游離的,但也認(rèn)為是通過使痰液中黏蚤白的二硫鍵(-S—S-)斷裂,從而減少痰液的黏滯性。4、與乙酰半胱氨酸相符的?A.化學(xué)結(jié)構(gòu)與溴己新類似

Ｂ．分子中有巰基，易被氧化?C．有類似蒜的臭味?D.與兩性霉素、氨芐西林等有配伍禁忌?E．祛痰藥，還可用于對乙酰氨基酚過量中毒的解毒

【對的答案】：BCDＥ?【答案解析】：A.可作為谷胱甘肽的類似物，用于對乙酰氨基酚過量中毒的解毒。5、與鹽酸氨溴索敘述相符的是

Ａ.為溴己新的活性代謝物?B.鎮(zhèn)咳藥

Ｃ.有順反異構(gòu)體?D.分子中有兩個手性中心

E.黏痰溶解劑，用作祛痰藥

【對的答案】：ＡCＤE?【答案解析】：【該題針對“單元測試-鎮(zhèn)咳祛痰藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】６、與右美沙芬描述相符的是?A.分子中有手性中心

B.消旋體具成癮性

C．左旋體用作鎮(zhèn)咳藥，未見成癮性?D．右旋體用作鎮(zhèn)咳藥，未見成癮性?E．左旋體及消旋體均具成癮性?【對的答案】:AＢＤE?【答案解析】：【該題針對“單元測試-鎮(zhèn)咳祛痰藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】7、作用于外周的鎮(zhèn)咳藥有

Ａ．噴托維林?Ｂ.苯佐那酯

C.磷酸可待因?D.磷酸苯丙哌林

E.右美沙芬

【對的答案】:ABＤ?【答案解析】:磷酸可待因和右美沙芬都屬于中樞性鎮(zhèn)咳藥物。８、可待因在體內(nèi)的代謝產(chǎn)物有?A.嗎啡

B.去甲嗎啡

Ｃ.氫化可待因?Ｄ．Ｎ-氧化嗎啡

E.N-去甲可待因?【對的答案】：AＢCE

【答案解析】：磷酸可待因口服后迅速吸取,體內(nèi)代謝在肝臟進(jìn)行。約有8%的可待因代謝后生成嗎啡，可產(chǎn)生成癮性，仍需對其的使用加強(qiáng)管理。其他代謝物有N-去甲可待因、去甲嗎啡和氫化可待因。可待因及代謝產(chǎn)物以葡糖醛酸結(jié)合物的形式從尿中排出?！驹擃}針對“單元測試-鎮(zhèn)咳祛痰藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】9、鹽酸溴己新與鹽酸氨溴索的結(jié)構(gòu)差別是?A.氨溴索結(jié)構(gòu)沒有環(huán)己基

B.氨溴索具有芳伯氨基

Ｃ.氨溴索N上無甲基?D.溴己新N上無甲基?E.氨溴索環(huán)己基上有羥基?【對的答案】:CE

【答案解析】：考察鹽酸溴己新與鹽酸氨溴索的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。?鹽酸氨溴索是溴己新的環(huán)己烷羥基化、Ｎ-去甲基的活性代謝物。HYPERLIＮK"ｊaｖaｓcript:ｗｉnｄow．pｒint();＂打印本頁第二十八章抗?jié)兯嶽題目答案分離版]字體:HYPEＲLＩＮK＂jaｖａsｃripｔ:ｆonｔｚooｎ（'16'）；"大HＹPERLIＮK"ｊavascｒｉpt：fontzoｏｎ('１4＇);"中HＹＰＥRLINK"jａvascriｐt：fｏnｔzoｏn（'12');"小

一、最佳選擇題?１、具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物為??A．鹽酸賽庚啶?B．鹽酸雷尼替丁?C.鹽酸苯海拉明

D.法莫替丁?E．西咪替丁?【對的答案】:B?【答案解析】：2、法莫替丁不具有下述何種特點(diǎn)?A．高選擇性H2受體拮抗劑?Ｂ．結(jié)構(gòu)中具有噻唑環(huán)?Ｃ.用于治療胃及十二指腸潰瘍

D.結(jié)構(gòu)中具有磺酰胺基

E.結(jié)構(gòu)中具有咪唑環(huán)

【對的答案】:E

【答案解析】:咪唑環(huán)：?【該題針對“抗?jié)兯帲瓎卧獪y試”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】３、如下結(jié)構(gòu)的藥物是

?Ａ．質(zhì)子泵克制劑

B.H１受體拮抗劑?C.H2受體拮抗劑

D．胃黏膜保護(hù)劑?E.抗膽堿能的克制胃酸藥

【對的答案】:C?【答案解析】:本結(jié)構(gòu)為西咪替丁，為H2受體拮抗劑。４、關(guān)于奧美拉唑的敘述，下列哪項(xiàng)是錯誤的?A.自身無活性?B.為兩性化合物

C.經(jīng)H+催化重排為活性物質(zhì)?D.質(zhì)子泵克制劑?Ｅ.抗組胺藥

【對的答案】:E

【答案解析】:奧美拉唑?yàn)榭節(jié)兯幬?具弱堿性和弱酸性。奧美拉唑在體外無活性,進(jìn)入胃壁細(xì)胞后,在氫離子的影響下,發(fā)生重排形成活性形式,對。H+/K+－ATＰ酶產(chǎn)生克制作用。因此奧美拉唑是前體藥物?！驹擃}針對“抗?jié)兯帲瓎卧獪y試”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】5、下列藥物中哪個藥物是呋喃類H2受體拮抗劑

A.西咪替丁?Ｂ.法莫替丁

C.雷尼替丁?D.奧美拉唑?Ｅ．酮替芬?【對的答案】：Ｃ

【答案解析】:在臨床上使用的組胺Ｈ2受體拈抗劑重要有四種結(jié)構(gòu)類型:咪唑類，如西咪替丁;呋喃類，如鹽酸雷尼替丁噻唑類,如法莫替丁和尼扎替丁;以及哌啶甲苯類，如羅沙替丁。6、奧美拉唑的作用機(jī)制是

A.質(zhì)子泵克制劑?B.羥甲戊二酰輔酶Ａ還原酶克制劑?C.磷酸二酯酶克制劑?D.組胺H2受體拮抗劑?Ｅ.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶克制劑?【對的答案】:A

【答案解析】:在臨床上使用的抗?jié)兯幬镏匾腥?組胺H2受體拮抗劑和Ｈ＋/Ｋ+-ATP酶克制劑(也稱質(zhì)子泵克制劑)和前列腺素類胃黏膜保護(hù)劑。

奧美拉唑?qū)儆谫|(zhì)子泵克制劑?！驹擃}針對“抗?jié)兯?單元測試”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】7、下列藥物哪個是埃索美拉唑??【對的答案】：B?【答案解析】：埃索美拉唑是奧美拉唑S-異構(gòu)體A:奧美拉唑；?C：蘭索拉唑；

D：為混淆選項(xiàng);

E:泮妥拉唑?！驹擃}針對“單元測試-抗?jié)兯帯敝R點(diǎn)進(jìn)行考核】８、下列藥物哪個是前體藥物?A.西咪替丁?B.法莫替丁

C.雷尼替丁?D．奧美拉唑?E．氯雷他定

【對的答案】：D?【答案解析】:奧美拉唑在體外無活性，進(jìn)入胃壁細(xì)胞后，在氫離子的影響下,發(fā)生重排形成活性形式,對。H+/K＋-AＴP酶產(chǎn)生克制作用。因此奧美拉唑是前體藥物。【該題針對“抗?jié)兯?單元測試”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】9、雷尼替丁的化學(xué)結(jié)構(gòu)??【對的答案】：C?【答案解析】:10、西咪替丁?Ａ.對熱不穩(wěn)定?B.在過量的鹽酸中比較穩(wěn)定?C.口服吸取不好?D.與雌激素受體有親和作用無關(guān)

Ｅ.極性較大，脂／水分派系數(shù)小?【對的答案】：E

【答案解析】:11、雷貝拉唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)式是?

【對的答案】:D

【答案解析】：A為西咪替?。唬聻樘m索拉唑;C為泮托拉唑;D為雷貝拉唑；E是奧美拉唑。【該題針對“單元測試-抗?jié)兯帯敝R點(diǎn)進(jìn)行考核】12、與法莫替丁的敘述不相符的是

A.為高選擇性的H2受體拮抗劑

B.結(jié)構(gòu)中具有磺酰氨基?C.結(jié)構(gòu)中具有胍基

D.結(jié)構(gòu)中具有巰基

E.結(jié)構(gòu)中具有噻唑基團(tuán)?【對的答案】：D?【答案解析】：法莫替丁結(jié)構(gòu)中具有硫醚結(jié)構(gòu)，不是巰基;

【該題針對“單元測試-抗?jié)兯帯敝R點(diǎn)進(jìn)行考核】13、有關(guān)奧美拉唑的敘述不符的是

A．結(jié)構(gòu)中具有磺酰胺基?B.對強(qiáng)酸不穩(wěn)定?C.奧美拉唑鈉鹽也可供藥用

D.為質(zhì)子泵克制劑?E.屬于非可逆的質(zhì)子泵克制劑

【對的答案】：A?【答案解析】：奧美拉唑在水溶液中不穩(wěn)定，對強(qiáng)酸也不穩(wěn)定,應(yīng)低溫、避光保存，故其制劑為有腸溶衣的膠囊。奧美拉唑鈉鹽也可供藥用，且穩(wěn)定性有較大提高。?【該題針對“單元測試-抗?jié)兯帯敝R點(diǎn)進(jìn)行考核】二、配伍選擇題

1、A.奧美拉唑

B.西咪替丁

Ｃ．雷貝拉唑?D.埃索美拉唑?E.泮托拉唑

【對的答案】:?【答案解析】:<１>、是奧美拉唑的Ｓ異構(gòu)體

【對的答案】：D?【答案解析】:奧美拉唑的Ｓ-(-）-異構(gòu)體被稱為埃索美拉唑，它的體內(nèi)清除率大大低于Ｒ-（+)－異構(gòu)體。所以埃索美拉唑的療效和作用時間都優(yōu)于奧美拉唑。<２＞、化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定,制成有腸溶衣的膠囊

【對的答案】：A?【答案解析】:奧美拉唑在水溶液中不穩(wěn)定，對強(qiáng)酸也不穩(wěn)定,應(yīng)低溫避光保存。故其制劑為有腸溶衣的膠囊。<3＞、第一個可逆的質(zhì)子泵克制劑

【對的答案】：C?【答案解析】：雷貝拉唑是苯并咪唑類質(zhì)子泵克制劑,在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與奧美拉唑等稍有不同,在苯并咪唑環(huán)上沒有取代基,它是第一個可逆的質(zhì)子泵克制劑，較奧美拉唑等不可逆質(zhì)子泵克制劑,具有較強(qiáng)的克制胃酸分泌作用和抗幽門螺桿菌作用,對ＣYP同工酶有誘導(dǎo)或克制的藥物沒有明顯的互相作用。<4>、屬于前體藥物,能使十二指腸潰瘍較快愈合

【對的答案】:A

【答案解析】：奧美拉唑是前體藥物,能使十二指腸潰瘍較快愈合，治愈率較高。2、?【對的答案】:

【答案解析】:＜1>、為尼扎替丁

【對的答案】:D?【答案解析】:<2>、為西咪替丁?【對的答案】：B?【答案解析】：<３＞、為雷尼替丁

【對的答案】:A

【答案解析】：＜4>、為法莫替丁?【對的答案】：C?【答案解析】:E的結(jié)構(gòu)是羅沙替?。场.結(jié)構(gòu)中具有哌嗪環(huán)?B.結(jié)構(gòu)中具有哌啶環(huán)

C.結(jié)構(gòu)中具有噻唑環(huán)

D．結(jié)構(gòu)中具有呋喃環(huán)

E.結(jié)構(gòu)中具有咪唑環(huán)?【對的答案】:

【答案解析】：<1>、羅沙替丁

【對的答案】：Ｂ?【答案解析】：<2>、法莫替丁

【對的答案】：C

【答案解析】：<3>、雷尼替丁?【對的答案】：Ｄ?【答案解析】:<4>、西咪替丁?【對的答案】:E?【答案解析】:本題考察對組胺Ｈ2受體阻斷劑結(jié)構(gòu)的熟悉限度；三、多項(xiàng)選擇題?1、下面哪些性質(zhì)與奧美拉唑符合

A.為無活性的前藥,在體內(nèi)經(jīng)酸催化重排為活性物質(zhì)

Ｂ.為兩性化合物,易溶于堿液，在強(qiáng)酸性水溶液中不久分解

C.用于治療消化道潰瘍?Ｄ.為Ｈ2受體拮抗劑?Ｅ．分子中具有亞磺酰基和苯并咪唑的結(jié)構(gòu)?【對的答案】：ABCＥ

【答案解析】：奧美拉唑?qū)儆谫|(zhì)子泵克制劑不是H2受體拮抗劑。2、H2受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系是

A.結(jié)構(gòu)由三個部分組成?B.有堿性芳雜環(huán)?C.有極性的平面結(jié)構(gòu)

D.有硝基?E.有易曲撓的鏈

【對的答案】:AＢCＥ?【答案解析】：Ｈ2受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系：?（1)堿性芳雜環(huán)咪唑環(huán)為最早發(fā)現(xiàn)的H2受體拮抗劑,若以呋喃、噻唑置換時作用下降,但當(dāng)在呋喃、噻唑環(huán)引入堿性基團(tuán)時具有較高的活性。

（２）平面極性的基團(tuán)通常具有胍或脒基樣的1,3－脒系統(tǒng)的平面結(jié)構(gòu)，在生理ｐＨ值條件下離子化限度低，但又具有極性強(qiáng)偶極基團(tuán)。

（3)易曲撓的鏈或芳環(huán)系統(tǒng)鏈的長度為組胺的2倍，此部分結(jié)構(gòu)具有可曲撓性但又防止自由旋轉(zhuǎn)。３、抗?jié)兯幍姆诸愑?/p>

A.H1受體拮抗劑?B．質(zhì)子泵克制劑

C.Ｈ２受體拈抗劑?Ｄ.胃黏膜保護(hù)劑?Ｅ.COX-2克制劑

【對的答案】:BCＤ?【答案解析】:在臨床上使用的抗?jié)兯幬镏匾腥?，組胺H2受體拮抗劑和H+/K+-ＡTP酶克制劑(也稱質(zhì)子泵克制劑）和前列腺素類胃黏膜保護(hù)劑?！驹擃}針對“單元測試-抗?jié)兯帯敝R點(diǎn)進(jìn)行考核】4、抗?jié)兯幚啄崽娑【哂邢铝心男┬再|(zhì)

Ａ.Ｈ2受體拮抗劑

B.結(jié)構(gòu)中具有呋喃環(huán)?C．用于抗過敏性疾病?D.為反式體,順式體無活性?Ｅ.本品為無活性的前藥,經(jīng)H+催化重排為活性物質(zhì)

【對的答案】：ABD?【答案解析】：鹽酸雷尼替丁為H2受體拮抗劑抗?jié)兯帯?/p>

臨床上重要用于治療十二指腸潰瘍、良性胃潰瘍、術(shù)后潰瘍和反流性食管炎等。

為反式體，順式體無活性。5、以下描述哪些符合雷尼替丁

A.臨床用反式體，順式體無活性?B.作用機(jī)理屬于呋喃類組胺H1受體拮抗劑?C.作用機(jī)理屬于呋喃類組胺H2受體拮抗劑?D．化學(xué)性質(zhì)極穩(wěn)定,吸濕后顏色不變

E.是速效和長效的抗消化道潰瘍藥

【對的答案】：ACE

【答案解析】:雷尼替丁為反式體，ｍ.p.１37℃～143℃，熔融時分解;順式體無活性，熔點(diǎn)較反式體低，m.p．13０℃～１3４℃。6、結(jié)構(gòu)中具有硫醚結(jié)構(gòu)的藥物有?Ａ.西咪替丁

B．法莫替丁?C.羅沙替丁

D.雷尼替丁?E．奧美拉唑

【對的答案】:ＡＢD

【答案解析】：西咪替丁、法莫替丁和雷尼替丁結(jié)構(gòu)中都具有硫醚結(jié)構(gòu),而羅沙替丁結(jié)構(gòu)中具有醚鍵，奧美拉唑結(jié)構(gòu)中具有亞磺酰結(jié)構(gòu)。7、有關(guān)西咪替丁的敘述哪些是對的的

A.屬于咪唑類Ｈ2受體拮抗劑?B．可水解生成氨甲酰胍?Ｃ.對生物膜的穿透作用弱?D.結(jié)構(gòu)中具有硝基?E.長期應(yīng)用可產(chǎn)生男子乳腺發(fā)育?【對的答案】：ABCE

【答案解析】:西咪替丁在過量稀鹽酸中，氰基緩慢水解，生成氨甲酰胍,加熱則進(jìn)一步水解成胍類化合物。水解產(chǎn)物沒有活性。西咪替丁分子具極性和親水性質(zhì)，此限制了它對生物膜的穿透作用。為了提高藥物脂溶性，改善藥代動力學(xué)性質(zhì),對其進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾。西咪替丁與雌激素受體有親和作用,長期應(yīng)用可產(chǎn)生男子乳腺發(fā)育和陽痿、婦女溢乳等副作用。8、西咪替丁的化學(xué)結(jié)構(gòu)特性為?A.具有哌嗪環(huán)

B.具有咪唑環(huán)

C.具有氰基

D.具有胍基?E.具有硫醚

【對的答案】：ＢCＤＥ

【答案解析】:9、法莫替丁具有下列哪些結(jié)構(gòu)

A.噻吩環(huán)?B.哌啶環(huán)

C.噻唑環(huán)

D．磺酰胺基

Ｅ.胍基

【對的答案】：CDE

【答案解析】:HＹPＥRLINK"ｊaｖasｃｒipt:winｄow.print(）;＂打印本頁第二十九章胃動力藥和止吐藥[題目答案分離版]字體:HYPＥRLIＮＫ"javａsｃriｐｔ:ｆontｚｏｏn(＇16＇)；"大HYＰERLIＮK"jａvａｓcｒｉpt:fｏntzｏon('14'）;＂中HＹPERLＩNK"ｊavascｒipt:fｏnｔzｏon(＇12＇)；"小

一、最佳選擇題

1、以下哪個藥物的作用機(jī)制與5-HT3或5-HT４受體無關(guān)?A．鹽酸格拉司瓊?Ｂ.莫沙必利

C.托烷司瓊

D.多潘立酮

Ｅ．鹽酸昂丹司瓊

【對的答案】:Ｄ?【答案解析】:多潘立酮為外周性多巴胺D2受體拮抗劑,促進(jìn)上胃腸道的蠕動，使張力恢復(fù)正常,促進(jìn)胃排空，增長胃竇和十二指腸運(yùn)動，協(xié)調(diào)幽門的收縮，通常也能增強(qiáng)食道的蠕動和食道下端括約肌的張力。但對小腸和結(jié)腸平滑肌無明顯作用。【該題針對“單元測試-胃動力藥和止吐藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】2、屬于外周性多巴胺Ｄ2受體拮抗劑的藥物是?A．托烷司瓊?Ｂ.甲氧氯普胺

C.莫沙必利?D.昂丹司瓊?E.多潘立酮?【對的答案】：E?【答案解析】：多潘立酮為較強(qiáng)的外周性多巴胺Ｄ2受體拮抗劑，可促進(jìn)上胃腸道的蠕動，使張力恢復(fù)正常,促進(jìn)胃排空,增長胃竇和十二指腸運(yùn)動，協(xié)調(diào)幽門的收縮,通常也能增強(qiáng)食管的蠕動和食管下端括約肌的張力，但對小腸和結(jié)腸平滑肌無明顯作用?！驹擃}針對“單元測試-胃動力藥和止吐藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】３、與莫沙必利結(jié)構(gòu)不符的是

A．具有苯甲酰胺結(jié)構(gòu)?Ｂ.具有兩個手性碳?C.具有嗎啉環(huán)

D．具有芳伯胺基

E.具有4-氟苯基

【對的答案】:B

【答案解析】：考察莫沙必利的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。

【該題針對“單元測試－胃動力藥和止吐藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】二、配伍選擇題

１、A.昂丹司瓊

B.維生素B6?Ｃ.多潘立酮?D．奧美拉唑?E.鹽酸氯丙嗪

【對的答案】:

【答案解析】：【該題針對“胃動力藥和止吐藥-單元測試”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】<1＞、用于妊娠引起的惡心、嘔吐的藥物是?【對的答案】：B

【答案解析】：維生素Ｂ6臨床用于治療放射治療引起的惡心、妊娠嘔吐、異煙肼和肼苯噠嚷等藥物引起的周邊神經(jīng)炎、自細(xì)胞減少癥及痤瘡、脂溢性濕疹等?！驹擃}針對“胃動力藥和止吐藥-單元測試”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】<2>、用于癌癥化療引起的惡心、嘔吐的藥物是

【對的答案】:A

【答案解析】:多潘立酮促進(jìn)胃動力及止吐

昂丹司瓊可用于治療癌癥病人的惡心嘔吐癥狀,輔助癌癥病人的藥物治療用于防止和治療手術(shù)后的惡心和嘔吐。臨床用于治療放射治療引起的惡心、妊娠嘔吐、異煙肼和肼苯噠嚷等藥物引起的周邊神經(jīng)炎、自細(xì)胞減少癥及痤瘡、脂溢性濕疹等?！驹擃}針對“胃動力藥和止吐藥－單元測試”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】<3>、用于消化不良引起的惡心、嘔吐的藥物是?【對的答案】：Ｃ

【答案解析】：多潘立酮促進(jìn)胃動力及止吐?昂丹司瓊可用于治療癌癥病人的惡心嘔吐癥狀，輔助癌癥病人的藥物治療用于防止和治療手術(shù)后的惡心和嘔吐。臨床用于治療放射治療引起的惡心、妊娠嘔吐、異煙肼和肼苯噠嚷等藥物引起的周邊神經(jīng)炎、自細(xì)胞減少癥及痤瘡、脂溢性濕疹等?！驹擃}針對“胃動力藥和止吐藥-單元測試”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】２、A.多潘立酮?B.鹽酸昂丹司瓊

Ｃ．甲氧氯普胺

D.莫沙必利

Ｅ.伊托必利?【對的答案】：

【答案解析】:<１>、分子中具有二乙胺基的是

【對的答案】:Ｃ

【答案解析】：<2>、分子中具有二甲氨基的是?【對的答案】：E?【答案解析】:＜３>、Ｒ體活性大于S體,臨床使用外消旋體的是?【對的答案】:B?【答案解析】:<4＞、分子中具有苯并咪唑結(jié)構(gòu)的是

【對的答案】:A

【答案解析】：昂丹司瓊的咔唑環(huán)上的3位碳具有手性,其中R異構(gòu)體的活性較大，臨床上使用外消旋體。三、多項(xiàng)選擇題?1、下列哪些藥物是苯甲酰胺的衍生物類的胃動力藥

A．多潘立酮

Ｂ.莫沙必利?C．伊托必利

D.鹽酸格拉司瓊

E．甲氧氯普胺

【對的答案】：BCE

【答案解析】：苯甲酰胺的衍生物類的胃動力藥：西沙必利、莫沙必利、伊托必利、甲氧氯普胺2、可治療癌癥病人化療所引起惡心、嘔吐的藥物是

?【對的答案】：ＣDＥ?【答案解析】:A.多潘立酮為促胃動力藥?B為促胃動力藥伊托必利?C鹽酸昴丹司瓊為止吐藥

Ｄ.托烷司瓊為止吐藥

E.格拉司瓊為止吐藥3、按作用機(jī)制分類,胃動力藥物有

A.中樞多巴胺Ｄ2受體拮抗劑?B．外周性多巴胺D2受體拮抗劑?C．β受體拮抗劑

D.通過乙酰膽堿起作用的藥物

Ｅ.磷酸二酯酶克制劑?【對的答案】:ＡＢD?【答案解析】:現(xiàn)常用的有多巴胺D2受體拮抗劑甲氧氯普胺、外周性多巴胺D2受體拮抗劑多潘立酮、通過乙酰膽堿起作用的西沙必利、伊托必利和莫沙必利等?！驹擃}針對“胃動力藥和止吐藥-單元測試”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】４、屬于５-HＴ3受體拮抗劑的有?A.鹽酸格拉司瓊

B．甲氧氯普胺?C.托烷司瓊

D.多潘立酮?E．鹽酸昂丹司瓊?【對的答案】：ACＥ

【答案解析】:本題考察5-HT3受體拮抗劑代表藥物。近年來發(fā)現(xiàn)了影響嘔吐反射弧的5-羥色胺(５－ＨT)受體的亞型5－ＨT3，重要分布在腸道,在中樞神經(jīng)系統(tǒng)相對較少。由此開發(fā)出新型的５－HT3受體拮抗劑，如昂丹司瓊、格拉司瓊、和托烷司瓊等，因其合用于癌癥患者因化學(xué)治療或放射治療引起的嘔吐反射,所以在臨床上被廣泛使用。B、Ｄ均為多巴胺D2受體拮抗劑。故選AＣE答案。【該題針對“單元測試-胃動力藥和止吐藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】5、下列哪些是藥物多巴胺D2受體拮抗劑類胃動力藥?A．多潘立酮

Ｂ.莫沙必利

Ｃ．伊托必利

Ｄ.鹽酸格拉司瓊

E．甲氧氯普胺?【對的答案】:ＡCE?【答案解析】：現(xiàn)常用的有多巴胺D２受體拮抗劑甲氧氯普胺、外周性多巴胺Ｄ２受體拮抗劑多潘立酮、通過乙酰膽堿起作用的西沙必利、伊托必利和莫沙必利等。６、鹽酸昂丹司瓊具有哪些特性?A.結(jié)構(gòu)中具有咔唑結(jié)構(gòu)?B.具有手性碳原子,其S體活性大于R體活性

C.具有手性碳原子，其R體活性大于S體活性?D.為選擇性的5-HＴ３受體拮抗劑?Ｅ.結(jié)構(gòu)中具有咪唑環(huán)

【對的答案】：ACDＥ?【答案解析】：考察昂丹司瓊的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)及作用機(jī)制。?【該題針對“單元測試-胃動力藥和止吐藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】ＨYPERLINK"jaｖascriｐｔ:winｄｏw．pｒiｎt();"打印本頁第三十章非甾體抗炎藥[題目答案分離版]字體：HYPＥＲLＩNK＂jaｖasｃrｉpｔ:ｆｏnｔzoon（'16');"大HYＰERLＩNK＂ｊaｖaｓcripｔ:foｎｔzoon（'１4＇);"中HYPERＬIＮK＂jａｖasｃript：fｏntｚoon('1２＇);"小

一、最佳選擇題?1、以布洛芬為代表的芳基烷酸類藥物在臨床上的作用是

A.中樞興奮

Ｂ.利尿?C.降壓?Ｄ.消炎、鎮(zhèn)痛、解熱

Ｅ．抗病毒?【對的答案】:D

【答案解析】：布洛芬的消炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用均大于阿司匹林,臨床上廣泛用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等，一般病人耐受性良好，治療期間血液常規(guī)及生化值均未見異常。2、非甾體抗炎藥物的作用機(jī)制是?A.β-內(nèi)酰胺酶克制劑

Ｂ.花生四烯酸環(huán)氧化酶克制劑

C．二氫葉酸還原酶克制劑?D．D-丙氨酸多肽轉(zhuǎn)移酶克制劑，阻止細(xì)胞壁形成?E．磷酸二酯酶克制劑?【對的答案】:B?【答案解析】:非甾體抗炎藥物的作用機(jī)制重要是克制CＯX，減少前列腺素的合成,從而起到了抗炎的作用。3、下面哪個藥物具有手性碳原子，臨床上用S(+)-異構(gòu)體

A.安乃近

B．吡羅昔康

C．萘普生?D.羥布宗?E.雙氯芬酸鈉

【對的答案】:Ｃ

【答案解析】：臨床上萘普生用S-構(gòu)型的右旋光學(xué)活性異構(gòu)體。萘普生克制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的１2倍，布洛芬的３～４倍，但比吲哚美辛低，僅為其的１／300。４、下列化學(xué)結(jié)構(gòu)中哪個是別嘌醇??【對的答案】:Ｂ?【答案解析】:A.秋水仙堿

Ｂ.別嘌醇

C.安乃近?D.巰嘌呤?Ｅ.吡羅昔康5、萘普生屬于下列哪一類藥物?A.吡唑酮類

Ｂ.芬那酸類

Ｃ.芳基乙酸類?Ｄ．芳基丙酸類?E.1，2-苯并噻嗪類

【對的答案】:D?【答案解析】：非甾體抗炎藥按其結(jié)構(gòu)類型可分為:3，5－吡唑烷二酮類藥物、芬那酸類藥物、芳基烷酸類藥物、1，２－苯并噻嗪類藥物以及近年發(fā)展的選擇性ＣOX－2克制劑。?一、３,５-吡唑烷二酮類:保泰松

二、芬那酸類:甲芬那酸（撲濕痛)、氯芬那酸(抗風(fēng)濕靈)、氟芬那酸?三、芳基烷酸類

(一)芳基乙酸類:吲哚美辛、舒林酸、雙氯芬酸鈉、奈丁美酮、芬布芬?（二)芳基丙酸類:布洛芬、萘普生、酮洛芬

四、1，２-苯并噻嗪類舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡羅昔康、美洛昔康?五、選擇性COX-２克制劑:塞來昔布【該題針對“非甾體抗炎藥-單元測試”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】6、下列哪個藥物屬于選擇性ＣOX-2克制劑

A.安乃近

Ｂ.塞來昔布

C.吲哚美辛

D．甲芬那酸?E．雙氯芬酸鈉?【對的答案】：B?【答案解析】：非甾體抗炎藥按其結(jié)構(gòu)類型可分為：３，5-吡唑烷二酮類藥物、芬那酸類藥物、芳基烷酸類藥物、1,2－苯并噻嗪類藥物以及近年發(fā)展的選擇性ＣOX-２克制劑。?一、3,5-吡唑烷二酮類：保泰松?二、芬那酸類：甲芬那酸(撲濕痛)、氯芬那酸(抗風(fēng)濕靈)、氟芬那酸

三、芳基烷酸類?（一)芳基乙酸類:吲哚美辛、舒林酸、雙氯芬酸鈉、奈丁美酮、芬布芬?(二)芳基丙酸類:布洛芬、萘普生、酮洛芬

四、1,２-苯并噻嗪類舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡羅昔康、美洛昔康

五、選擇性COX-２克制劑：塞來昔布、別嘌醇、丙磺舒、秋水仙堿【該題針對“知識點(diǎn)測試-選擇性COX－2克制劑”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】７、下列哪個藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)屬吡唑酮類?A.貝諾酯?B.萘普生?C．安乃近

D．芬布芬?E.阿司匹林

【對的答案】:C

【答案解析】:常用的解熱鎮(zhèn)痛藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為水楊酸類、苯胺類及吡唑酮類。?一、水楊酸類：阿司匹林、乙酰水楊酸鋁、乙氧苯酰胺、賴氨匹林和貝諾酯?二、苯胺類：對乙酰氨基酚?三、吡唑酮類：安替比林、氨基比林、安乃近8、下面哪個藥物僅具有解熱、鎮(zhèn)痛作用，不具有消炎、抗風(fēng)濕作用

Ａ.芬布芬

B．阿司匹林?C.對乙酰氨基酚?D.萘普生

Ｅ.吡羅昔康

【對的答案】：C

【答案解析】：本品為解熱鎮(zhèn)痛藥，其解熱鎮(zhèn)痛作用略低于阿司匹林。無抗炎作用,對血小板及尿酸排泄無影響,對風(fēng)濕痛及痛風(fēng)病人除減輕癥狀外,無實(shí)質(zhì)性治療作用。【該題針對“非甾體抗炎藥-單元測試”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】9、下列藥物中哪個具有解熱消炎鎮(zhèn)痛作用?A.依他尼酸

Ｂ.對氨基水楊酸

C.抗壞血酸

D．克拉維酸

E．雙氯芬酸鈉?【對的答案】:E

【答案解析】：雙氯芬酸鈉的抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用很強(qiáng)。其鎮(zhèn)痛活性為嗎}哚美辛的6倍，阿司匹林的40倍。解熱作用為吲噪美辛的2倍，阿司匹林的35倍。10、哪個不是非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)類型?A.選擇性COX－2克制劑?B.吡唑酮類

C.芳基烷酸類

D.芬那酸類

E.１.2－苯并噻嗪類

【對的答案】：Ｂ?【答案解析】：非甾體抗炎藥按其結(jié)構(gòu)類型可分為：3，5-吡唑烷二酮類藥物、芬那酸類藥物、芳基烷酸類藥物、1，2-苯并噻嗪類藥物以及近年發(fā)展的選擇性CＯX-2克制劑。11、下列藥物中哪個可溶于水?

【對的答案】:Ｃ

【答案解析】：Ａ．吲哚美辛?Ｂ為吡羅昔康?Ｃ：安乃近安乃近由于與鈉成鹽,具有較強(qiáng)的水溶性。?Ｄ:布洛芬,屬于芳基丙酸類。

E：羥布宗,屬于３，5-吡唑烷二酮類。1２、下列非甾體抗炎藥物中哪個具有1，2-苯并噻嗪類的基本結(jié)構(gòu)?A．吡羅昔康

Ｂ.吲哚美辛?C.羥布宗

D.芬布芬?Ｅ.非諾洛芬?【對的答案】:A?【答案解析】:吡羅昔康為1，2-苯并噻嗪類抗炎藥。【該題針對“非甾體抗炎藥－單元測試”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】13、具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是

?A.阿司匹林?B.安乃近?C.吲哚美辛

D.對乙酰氨基酚

E.貝諾酯

【對的答案】:E

【答案解析】：14、下列藥物中哪個遇三氯化鐵顯藍(lán)紫色?A.布洛芬

B．對乙酰氨基酚?C.雙氯芬酸?D.萘普生

E.酮洛芬?【對的答案】:B

【答案解析】:對乙酰氨基酚含酚羥基，遇三氯化鐵試液顯藍(lán)紫色,是用于鑒別的法定方法。15、具有如下化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是?

A.磺胺甲嚼唑?B．丙磺舒

C．甲氧芐啶?D．別嘌醇

E.芬布芬

【對的答案】:B

【答案解析】：1６、下列描述與吲哚美辛結(jié)構(gòu)不符的是

A.結(jié)構(gòu)中具有羧基

Ｂ.結(jié)構(gòu)中具有對氯苯甲酰基?C.結(jié)構(gòu)中具有甲氧基?D.結(jié)構(gòu)中具有咪唑雜環(huán)?Ｅ．遇強(qiáng)酸和強(qiáng)堿時易水解，水解產(chǎn)物可氧化生成有色物質(zhì)

【對的答案】:D

【答案解析】：【該題針對“非甾體抗炎藥-單元測試”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】17、不符合對乙氨基酚的描述是

A.pH6時最穩(wěn)定?Ｂ．暴露在潮濕條件下，顏色會逐漸變深?C.代謝產(chǎn)物之一是N-羥基衍生物，有毒性反映,應(yīng)服用N-乙酰半胱氨酸對抗?D.可以克制血小板凝聚?Ｅ.加FeCl3顯藍(lán)紫色

【對的答案】:Ｄ

【答案解析】:阿司匹林還具有克制血小板凝聚作用,被用于防治動脈血栓和心肌梗死。不是乙氨基酚。１8、下列哪個是引起阿司匹林過敏反映的雜質(zhì)

Ａ.苯酚

Ｂ.水楊酸酐?C.醋酸苯酯?D.乙酰水楊酸酐

E.乙酰水楊酸苯酯?【對的答案】：Ｄ

【答案解析】:在阿司匹林的合成過程中,也許會生成少量的乙酰水楊酸酐副產(chǎn)物，該雜質(zhì)會引起過敏反映，故在產(chǎn)品中應(yīng)檢查其限量。１９、下列哪個結(jié)構(gòu)既有解熱鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕作用,又可以克制血小板凝聚的非前藥藥物是?

【對的答案】:E?【答案解析】:Ａ,貝諾酯:解熱鎮(zhèn)痛。?B，別嘌醇,抗痛風(fēng)。?C，吡羅昔康，抗炎,治療風(fēng)濕類及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。

D，布洛芬,消炎、鎮(zhèn)痛、解熱。?E,乙酰水楊酸，解熱鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕?！驹擃}針對“非甾體抗炎藥-單元測試”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】２０、下列哪種性質(zhì)與布洛芬相符?A.在酸性或堿性條件下均易水解?B.結(jié)構(gòu)中具有手性中心,臨床上用其Ｒ異構(gòu)體?C．易溶于水,味微苦

D.可溶于NaOH或Na2CO３水溶液中?Ｅ.在空氣中放置可被氧化,顏色可發(fā)生變化?【對的答案】：D?【答案解析】：布洛芬?guī)缀醪蝗苡谒?，可溶于丙酮、乙醚、氯?本品可溶于氫氧化鈉或碳酸鈉水溶液,pKa為5．2?！驹擃}針對“非甾體抗炎藥-單元測試”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】２1、吲哚美辛的化學(xué)結(jié)構(gòu)是

?【對的答案】:C?【答案解析】:A.萘普生B.芬布芬C.吲哚美辛Ｄ.舒林酸Ｅ.別嘌醇２2、具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是?

A．酮洛芬?B.芬布芬

C.布洛芬?Ｄ.非諾洛芬?Ｅ.吡羅昔康?【對的答案】：B?【答案解析】:【該題針對“非甾體抗炎藥－單元測試”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】２３、下列藥物中哪個不具有羧基,卻具有酸性?A.阿司匹林

B.吡羅昔康

C.布洛芬?D．雙氯芬酸?Ｅ.吲哚美辛

【對的答案】：B

【答案解析】：

吡羅昔康具有酸性,pＫａ為6．3。24、具如下化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物與哪種藥物作用相似?

A.苯巴比妥?Ｂ.腎上腺素

C．布洛芬

D.依他尼酸

E.苯海拉明?【對的答案】:C

【答案解析】:【該題針對“非甾體抗炎藥-單元測試”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】25、具有下列結(jié)構(gòu)的藥物是

?A.雙氯芬酸鈉

B.貝諾酯?C.芬布芬

D.美洛昔康?E.安乃近

【對的答案】：Ｅ?【答案解析】:２6、可導(dǎo)致肝壞死的對乙酰氨基酚的代謝物是?A．對乙酰氨基酚硫酸酯

B．對乙酰氨基酚葡萄糖醛酸酯?C.N-乙酰亞胺醌

Ｄ．對氨基酚?Ｅ.乙酸?【對的答案】：C

【答案解析】：對乙酰氨基酚在肝臟代謝。代謝產(chǎn)物重要與硫酸成酯或以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式排出體外,小部分代謝物N-羥基衍生物為毒性代謝物，可引起血紅蛋白血癥、溶血性貧血、毒害肝細(xì)胞。Ⅳ-羥基衍生物還可轉(zhuǎn)化成毒性更大的代謝物N－乙酰亞胺醌。通常N－乙酰亞胺醌在肝中與谷胱甘肽(GSＨ)結(jié)合而失去活性,但當(dāng)大劑量服用對乙酰氨基酚時，使肝中貯存的谷胱甘肽大部分被除去，此時，N-乙酰亞胺醌與巰基等親核基團(tuán)反映，與肝蛋白質(zhì)形成共價(jià)加成物導(dǎo)致肝壞死。27、一位６0歲女性患者,誤服過量對乙酰氨基酚，引起肝毒性,應(yīng)使用哪種藥物解毒

A.半胱氨酸

Ｂ．乙酰半胱氨酸

C.甘氨酸?Ｄ.胱氨酸?E．谷氨酸?【對的答案】：Ｂ?【答案解析】：可作為谷胱甘肽的類似物,用于對乙酰氨基酚過量中毒的解毒。其作用機(jī)制是可以通過巰基與對乙酰氨基酚在肝內(nèi)的毒性代謝物Ⅳ-乙酰亞胺醌結(jié)合,使之失活;結(jié)合物易溶于水,通過腎臟排出?！驹擃}針對“非甾體抗炎藥-單元測試”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】2８、貝諾酯是由哪兩種藥物拼合而成的?A.布洛芬和對乙酰氨基酚

B.舒林酸和丙磺舒?C.舒林酸和對乙酰氨基酚?D.阿司匹林和丙磺舒?E．阿司匹林和對乙酰氨基酚

【對的答案】:E

【答案解析】:貝諾酯為對乙酰氨基酚與阿司匹林形成的酯化產(chǎn)物，具有解熱、鎮(zhèn)痛及抗炎作用，其作用機(jī)制基本同阿司匹林及對乙酰氨基酚,重要通過克制前列腺素的合成而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛抗炎和解熱作用。【該題針對“第三十章非甾體抗炎藥(單元測試）”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】2９、與布洛芬敘述不符的是?Ａ．具有異丁基

B.具有苯環(huán)

C.為白色結(jié)晶性粉末，不溶于水?D．廣泛用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎

E.為選擇性環(huán)氧合酶克制劑?【對的答案】:E?【答案解析】：布洛芬為白色結(jié)晶性粉末，稍有特異臭，幾乎無味。本品在乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醚中易溶,在水中幾乎不溶。本品也可溶于氫氧化鈉或碳酸鈉的水溶液。

【該題針對“第三十章非甾體抗炎藥(單元測試）”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】30、下列敘述中與阿司匹林性質(zhì)不符的是

A.可溶于碳酸鈉溶液中

B.在干燥狀態(tài)下穩(wěn)定，遇濕氣緩慢分解

C．具有解熱鎮(zhèn)痛作用，不具有抗炎作用

D.環(huán)氧化酶(CＯX）的不可逆克制劑

E.治療風(fēng)濕熱和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥物

【對的答案】：C

【答案解析】:考察阿司匹林的理化性質(zhì)、有害雜質(zhì)及用途。?阿司匹林(Aｓpirｉn)又名乙酰水楊酸。本品為白色結(jié)晶性粉末,無臭或略帶醋酸臭，味微酸，遇濕氣即緩慢水解。本品在乙醇中易溶,在三氯甲烷或乙醚中溶解，在水中或無水乙醚中微溶,在NaOＨ或Na2C０３溶液中溶解，同時分解。

本品為環(huán)氧化酶(COX)的不可逆克制劑，可以使ＣOX發(fā)生乙酰化反映而失去活性，從而阻斷前列腺素等內(nèi)源性致熱、致炎物質(zhì)的生物合成,起到解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎的作用。臨床上用于治療感冒發(fā)熱和緩解輕、中度的疼痛,如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛等,是治療風(fēng)濕熱和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥物?！驹擃}針對“知識點(diǎn)測試-阿司匹林”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】二、配伍選擇題?1、A．吡羅昔康

B．舒林酸

C.美洛昔康?Ｄ.吲哚美辛

E.安乃近?【對的答案】：?【答案解析】：＜1>、結(jié)構(gòu)中具有對氯苯甲?；?【對的答案】:Ｄ

【答案解析】:

此為吲哚美辛的結(jié)構(gòu)式。紫框中的結(jié)構(gòu)為對氯苯甲酰。<2>、結(jié)構(gòu)中具有氟原子?【對的答案】:Ｂ?【答案解析】：?此為舒林酸的結(jié)構(gòu)。而以上結(jié)構(gòu)中只有舒林酸具有F離子。＜3>、結(jié)構(gòu)中具有吡唑酮基?【對的答案】:E?【答案解析】：?紫框里結(jié)構(gòu)就是吡唑酮結(jié)構(gòu)。＜4＞、結(jié)構(gòu)中具有吡啶基

【對的答案】:A

【答案解析】：吡羅昔康的化學(xué)名為2-甲基-4-羥基-Ｎ-(2-吡啶基）－2H-1，2-苯并噻嗪-3－甲酰胺1，1-二氧化物。?以上藥物中只有吡羅昔康具有吡啶環(huán)。此為吡啶環(huán)

2、?【對的答案】：

【答案解析】：＜1>、舒林酸?【對的答案】：E?【答案解析】：A是芬布芬?B是酮洛芬?C是吡羅昔康

D是吲哚美辛?E．舒林酸<2>、芬布芬?【對的答案】:Ａ?【答案解析】:Ａ是芬布芬

B是酮洛芬?C是吡羅昔康

Ｄ是吲哚美辛

E.舒林酸3、A.貝諾酯

B．安乃近?Ｃ．雙氯芬酸?D．酮洛芬?E.吡羅昔康

【對的答案】:?【答案解析】：<1>、1，２-苯并噻嗪類非甾體抗炎藥?【對的答案】：E

【答案解析】:A.貝諾酯——水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥?B.安乃近——吡唑酮類解熱鎮(zhèn)痛藥?C.雙氯芬酸——芳基乙酸類非甾體抗炎藥?Ｄ.酮洛芬——芳基丙酸類非甾體抗炎藥

E．吡羅昔康——1，2－苯并噻嗪類非甾體抗炎藥<2＞、吡唑酮類解熱鎮(zhèn)痛藥?【對的答案】:B?【答案解析】：A.貝諾酯——水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥

B.安乃近——吡唑酮類解熱鎮(zhèn)痛藥

C.雙氯芬酸——芳基乙酸類非甾體抗炎藥?Ｄ.酮洛芬——芳基丙酸類非甾體抗炎藥

E．吡羅昔康——１，2－苯并噻嗪類非甾體抗炎藥<3>、芳基乙酸類非甾體抗炎藥

【對的答案】：Ｃ?【答案解析】：Ａ.貝諾酯——水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥?B.安乃近——吡唑酮類解熱鎮(zhèn)痛藥

C.雙氯芬酸——芳基乙酸類非甾體抗炎藥

D．酮洛芬——芳基丙酸類非甾體抗炎藥?E.吡羅昔康——１,２－苯并噻嗪類非甾體抗炎藥<4>、芳基丙酸類非甾體抗炎藥?【對的答案】：D?【答案解析】：A.貝諾酯——水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥

Ｂ.安乃近——吡唑酮類解熱鎮(zhèn)痛藥?C.雙氯芬酸——芳基乙酸類非甾體抗炎藥?D.酮洛芬——芳基丙酸類非甾體抗炎藥?E.吡羅昔康——1,2－苯并噻嗪類非甾體抗炎藥4、?【對的答案】：?【答案解析】:<1＞、用于急性痛風(fēng)，并有抗腫瘤作用

【對的答案】:B

【答案解析】:A.對乙酰氨基酚（本品為解熱鎮(zhèn)痛藥，無抗炎作用）

B.秋水仙堿（用于急性痛風(fēng)，并有抗腫瘤作用)

C.丙磺舒（無抗炎、鎮(zhèn)痛作用,用于慢性痛風(fēng)的治療。與青霉素合用，可延長青霉素的作用時間）?Ｄ.萘丁美酮（用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎)?E.美洛昔康（有抗炎活性,分子具酸性）<2>、有抗炎活性,分子具酸性

【對的答案】:Ｅ

【答案解析】：Ａ.對乙酰氨基酚（本品為解熱鎮(zhèn)痛藥，無抗炎作用)

B.秋水仙堿(用于急性痛風(fēng)，并有抗腫瘤作用）

C.丙磺舒(無抗炎、鎮(zhèn)痛作用,用于慢性痛風(fēng)的治療。與青霉素合用，可延長青霉素的作用時間）

Ｄ.萘丁美酮（用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎）

E.美洛昔康(有抗炎活性，分子具酸性)<３>、與青霉素合用,可延長青霉素的作用時間?【對的答案】：C

【答案解析】:Ａ.對乙酰氨基酚（本品為解熱鎮(zhèn)痛藥,無抗炎作用)

B.秋水仙堿(用于急性痛風(fēng)，并有抗腫瘤作用)?Ｃ．丙磺舒（無抗炎、鎮(zhèn)痛作用,用于慢性痛風(fēng)的治療。與青霉素合用，可延長青霉素的作用時間）

D.萘丁美酮(用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎）

E.美洛昔康（有抗炎活性,分子具酸性）5、A.貝諾酯?Ｂ.洛伐他汀

Ｃ.舒林酸?D.萘丁美酮

Ｅ.布洛芬

【對的答案】：?【答案解析】：<1>、屬于前藥,體內(nèi)轉(zhuǎn)化為具有硫醚的結(jié)構(gòu)發(fā)揮作用的藥物是?【對的答案】：C?【答案解析】:非甾體抗炎藥舒林酸，屬前體藥物，體外無效，進(jìn)人體內(nèi)后經(jīng)還原代謝生成硫醚類活性代謝物發(fā)揮作用，減少了對胃腸道刺激的副作用。<2>、是阿司匹林和對乙酰氨基酚的前藥?【對的答案】:A?【答案解析】:貝諾酯由對乙酰氨基酚與阿司匹林形成的酯,是阿司匹林的前藥。<3＞、非甾體抗炎藥中非酸性的前體藥物?【對的答案】:D

【答案解析】:奈丁美酮又名萘普酮。萘丁美酮是非酸性的前體藥物<４>、內(nèi)酯環(huán)水解,生成羥基酸，是體內(nèi)產(chǎn)生作用的形式?【對的答案】:B

【答案解析】:洛伐他汀的水溶液，在酸堿催化下，內(nèi)酯環(huán)可迅速水解，產(chǎn)物為羥基酸,是性質(zhì)較穩(wěn)定的化合物，也是體內(nèi)作用的重要形式。6、A．舒林酸

B.萘丁美酮

C.芬布芬?D．吡羅昔康?E．別嘌醇

【對的答案】:?【答案解析】:<1>、屬前體藥物,含酮酸結(jié)構(gòu)?【對的答案】:C

【答案解析】：本組題考察前體藥物與結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。一方面排除非前體藥物E別嘌醇；舒林酸為前體藥物,結(jié)構(gòu)中含亞砜結(jié)構(gòu),經(jīng)代謝轉(zhuǎn)化為甲硫醚化合物而起效;萘丁美酮為前藥,但結(jié)構(gòu)含酮基而不含羧基；芬布芬為前體藥物,具有酮酸結(jié)構(gòu);吡羅昔康不是前體藥物，對環(huán)氧合酶-2有選擇性克制作用。故選CＡＢ答案。<2＞、屬前體藥物，轉(zhuǎn)化為甲硫醚化合物起效?【對的答案】:A

【答案解析】：本組題考察前體藥物與結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。一方面排除非前體藥物E別嘌醇;舒林酸為前體藥物,結(jié)構(gòu)中含亞砜結(jié)構(gòu),經(jīng)代謝轉(zhuǎn)化為甲硫醚化合物而起效；萘丁美酮為前藥，但結(jié)構(gòu)含酮基而不含羧基；芬布芬為前體藥物,具有酮酸結(jié)構(gòu);吡羅昔康不是前體藥物,對環(huán)氧合酶-2有選擇性克制作用。故選CAB答案。<３>、屬前體藥物，對環(huán)氧合酶－2有選擇性克制作用

【對的答案】:Ｂ?【答案解析】:7、A.丙磺舒?B.美洛昔康?C.萘丁美酮

D．酮洛芬

E.芬布芬?【對的答案】：

【答案解析】:＜1＞、為前體藥物，但不含酸性結(jié)構(gòu)的藥物是

【對的答案】：Ｃ

【答案解析】:本組題考察前體藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。萘丁美酮是非酸性的前體藥物,在體內(nèi)經(jīng)肝臟代謝后產(chǎn)生活性代謝物，從而發(fā)揮藥效。芬布芬是酮酸類的前體藥物，在體內(nèi)代謝成聯(lián)苯乙酸而發(fā)揮作用。這兩個藥物都屬于芳基乙酸類非甾體抗炎藥。故選CＥ答案。<2＞、為前體藥物,但含酸性結(jié)構(gòu)的藥物是?【對的答案】：E?【答案解析】：８、A．貝諾酯

B.對乙酰氨基酚?C．安乃近?D.雙氯芬酸鈉?Ｅ．布洛芬?【對的答案】：?【答案解析】：<1>、藥物的代謝反映重要發(fā)生在兩個苯環(huán)上，代謝產(chǎn)物活性減少

【對的答案】：D

【答案解析】:<２>、藥物在體內(nèi)經(jīng)水解代謝后產(chǎn)生作用

【對的答案】:Ａ

【答案解析】:<3＞、藥物在體內(nèi)經(jīng)代謝,R對映體可轉(zhuǎn)化為S對映體?【對的答案】：E?【答案解析】:本組題考察藥物的體內(nèi)代謝。雙氯芬酸鈉，具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。在體內(nèi)的代謝重要以兩個苯環(huán)的氧化為主。水解反映是具有酯和酰胺類藥物在體內(nèi)代謝的重要途徑,如貝諾酯在體內(nèi)水解為阿司匹林及對乙酰氨基酚產(chǎn)生治療作用。布洛芬等芳基丙酸類抗炎藥通常在體內(nèi)手性異構(gòu)體之間發(fā)生轉(zhuǎn)化。布洛芬在體內(nèi)部分R異構(gòu)體轉(zhuǎn)化為S異構(gòu)體。故選DAE答案。９、A.阿司匹林?B．尼美舒利?C.別嘌醇?D．丙磺舒?E.萘普生?【對的答案】：?【答案解析】:<１>、含磺酰胺基的抗痛風(fēng)藥是

【對的答案】:D?【答案解析】:＜2＞、含磺酰胺基的非甾體抗炎藥是?【對的答案】:B?【答案解析】:尼美舒利是新型的非甾體抗炎藥,結(jié)構(gòu)如下:?10、A.秋水仙堿

B.安乃近?C.丙磺舒

D.美洛昔康?E.吲哚美辛?【對的答案】:

【答案解析】:＜1>、屬于抗菌增效劑,與青霉素合用增強(qiáng)青霉素抗菌活性?【對的答案】:Ｃ

【答案解析】:<２>、長期應(yīng)用品有骨髓克制的抗痛風(fēng)藥是

【對的答案】：A

【答案解析】：＜3>、屬于吡唑酮類的解熱鎮(zhèn)痛藥物是?【對的答案】:Ｂ

【答案解析】：丙磺舒作用機(jī)制是可以克制有機(jī)酸的排泄,從而提高有機(jī)酸藥物在血液中的濃度。丙磺舒與青霉素合用時,由于減少青霉素的排泄速度,從而增強(qiáng)青霉素的抗菌作用。?秋水仙堿的毒性較大，長期使用能產(chǎn)生骨髓克制,胃腸道反映是嚴(yán)重中毒的前兆，癥狀出現(xiàn)后應(yīng)當(dāng)立即停藥。11、A.對乙酰氨基酚

B.苯溴馬隆

C.萘丁美酮?D．萘普生

E.丙磺舒?【對的答案】:?【答案解析】：＜1>、為前體藥物

【對的答案】:Ｃ

【答案解析】：＜2>、以右旋體供藥用

【對的答案】：D?【答案解析】:<3>、屬于抗痛風(fēng)藥物的是

【對的答案】:B

【答案解析】：萘丁美酮口服后以非酸性前體藥在十二指腸被吸取,經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化為重要活性產(chǎn)物6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA),從而對COX-2可產(chǎn)生選擇性的克制作用，而對胃腸道的COX-１無影響，因此不良反映較小。?萘普生為右旋光學(xué)活性體。生物活性為阿司匹林的12倍,布洛芬的３~4倍,吲哚美辛的1/300。三、多項(xiàng)選擇題?１、下列哪些藥物是抗痛風(fēng)藥?A．貝諾酯

B.丙磺舒?C．乙胺丁醇

D．別嘌醇?E．氫氯噻嗪?【對的答案】：BD

【答案解析】：A.貝諾酯——解熱鎮(zhèn)痛藥?Ｂ.丙磺舒——抗痛風(fēng)藥

Ｃ．乙胺丁醇——抗結(jié)核藥

D.別嘌醇——抗痛風(fēng)藥?E.氫氯噻嗪——利尿藥２、下列哪些與布洛芬相符?Ａ．為非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥?B．具有抗菌作用

Ｃ.其化學(xué)結(jié)構(gòu)中具有一個手性碳原子,臨床上使用其消旋體?Ｄ.結(jié)構(gòu)中具有異丁基?E.為抗?jié)儾∷幬?/p>

【對的答案】：ACD?【答案解析】：布洛芬非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥,臨床上廣泛用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等，其化學(xué)結(jié)構(gòu)中具有一個手性碳原子，臨床上使用其消旋體。?3、丙磺舒具有下列哪些性質(zhì)?A.為磺酰胺類藥物

B．能克制尿酸在腎小管中的再吸取促進(jìn)尿酸排泄,可用于治療慢性痛風(fēng)病?C.可溶于水?D.能克制青霉素和對氨基水楊酸等酸性藥物的排泄,故與其合用品延效作用

E.為利尿藥?【對的答案】:ABD?【答案解析】:丙磺舒為磺酰胺類藥物，能克制尿酸在腎小管中的再吸取促進(jìn)尿酸排泄，可用于治療慢性痛風(fēng)?。粚⑶嗝顾睾捅鞘婧嫌?以減少青霉素的排泄速度;也可將青霉素和分子量較大的胺制成難溶性鹽,維持血中有效濃度有較長的時間。4、下列敘述中哪些與吲哚美辛性質(zhì)相符?A.可溶于氫氧化鈉?Ｂ．在強(qiáng)酸,強(qiáng)堿條件下可引起水解，水解產(chǎn)物可進(jìn)一步氧化成有色物?C.用于炎癥性疼痛作用顯著，也可用于急性和炎癥發(fā)熱?D.遇光可逐漸分解

Ｅ.為芳基烷酸類非甾體抗炎藥?【對的答案】：ＡＢCDE

【答案解析】:５、下列哪些描述符合安乃近?A.易溶于水，略溶于乙醇?B.是解熱鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng),不良反映較少的藥物?C.水溶液放置后無顏色變化

Ｄ．重要不良反映是可引起粒細(xì)胞減少、血小板減少等

E.具吡唑酮類結(jié)構(gòu)?【對的答案】：ＡDE?【答案解析】:6、下列非甾體抗炎藥物中哪些結(jié)構(gòu)中具有羧基?A.吲哚美辛

B．塞來昔布

C．布洛芬?Ｄ.安乃近

E.吡羅昔康?【對的答案】：ＡC?【答案解析】：布洛芬???吡羅昔康不含羧基具有磺酰胺。?

化學(xué)名:２-甲基－4-羥基-Ｎ-(2-吡啶基）-2H-１，２-苯并噻嗪－3-甲酰胺-1,1－二氧化物?特點(diǎn)：①具有酸性,結(jié)構(gòu)3，4位烯醇存在互變異構(gòu)；②含磺酰胺;③環(huán)氧酶克制劑,半衰期長。7、下列藥物中哪些具有手性碳原子?A.酮洛芬?B.芬布芬?C.萘丁美酮?D.吡羅昔康?Ｅ．萘普生?【對的答案】：AE?【答案解析】:酮洛芬、萘普生各具有1個手性碳。8、下列藥物中哪些具有酸性，但結(jié)構(gòu)中不具有羧基?A.美洛昔康

B.酮洛芬?C．萘普生

Ｄ.吡羅昔康?Ｅ.雙氯芬酸

【對的答案】：AＤ

【答案解析】：美洛昔康是吡羅昔康結(jié)構(gòu)改造的藥物,將吡啶環(huán)換成了甲基噻唑環(huán)。吡羅昔康具有酸性，pKa為6.３，其他昔康類藥物的pＫa值大都在4~6之間，因素是昔康類藥物分子中存在著互變異構(gòu)，使形式Ｂ較穩(wěn)定，也有人解釋為有－插烯的羧酸。

9、下列哪些藥物不是非甾體抗炎藥?A.可的松

B.吲哚美辛

C.雙氯芬酸鈉

Ｄ.地塞米松?E.吡羅昔康

【對的答案】：AＤ

【答案解析】：地塞米松、可的松為糖皮質(zhì)激素類藥物。1０、阿司匹林的性質(zhì)與下列敘述中哪些相符?A．在氫氧化鈉或碳酸鈉溶液中溶解，且同時分解

Ｂ.水溶液加熱后與三氯化鐵反映,顯紫堇色?Ｃ.在干燥狀態(tài)下穩(wěn)定，遇濕可緩慢分解?D.為解熱鎮(zhèn)痛藥，不具有抗炎作用

E.作用機(jī)制為花生四烯酸環(huán)氧酶的不可逆克制劑

【對的答案】:AＢCE?【答案解析】:阿司匹林解熱、鎮(zhèn)痛、消炎作用較強(qiáng)。有抗炎作用所以D不對?！驹擃}針對“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】11、下列化學(xué)結(jié)構(gòu)類型中哪些是非甾體抗炎藥?A．1，2,4-苯并噻二嗪類

B.芳基乙酸類?C.喹諾酮類

D．芳基丙酸類

E．1,２-苯并噻嗪類?【對的答案】:BDE

【答案解析】:非甾體抗炎藥可分為芳基乙酸類、芳基丙酸類、1，2-苯并噻嗪類。12、哪些藥物對CＯX-2選擇性強(qiáng)

A.吡羅昔康?Ｂ.萘丁美酮?C.萘普生

D.塞來昔布

Ｅ．布洛芬

【對的答案】:ＢD

【答案解析】：非甾體抗炎藥按其結(jié)構(gòu)類型可分為：3,5－吡唑烷二酮類藥物、芬那酸類藥物、芳基烷酸類藥物、１，２-苯并噻嗪類藥物以及近年發(fā)展的選擇性CＯX-２克制劑。

一、3,5-吡唑烷二酮類:保泰松?二、芬那酸類:甲芬那酸(撲濕痛)、氯芬那酸（抗風(fēng)濕靈）、氟芬那酸

三、芳基烷酸類

(一)芳基乙酸類：吲哚美辛、舒林酸、雙氯芬酸鈉、奈丁美酮、芬布芬?(二)芳基丙酸類:布洛芬、萘普生、酮洛芬?四、1,2-苯并噻嗪類舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡羅昔康、美洛昔康

選擇性ＣOX－2克制劑:萘丁美酮,塞來昔布，美洛昔康

抗痛風(fēng)藥：別嘌醇,秋水仙堿，丙磺舒13、哪些是前藥

Ａ.萘丁美酮

B.酮洛芬

Ｃ.芬布芬?D．舒林酸

E.雙氯芬酸?【對的答案】:AＣD?【答案解析】：萘丁美酮是非酸性的前體藥物；芬布芬是-前體藥物，具有酮酸型結(jié)構(gòu);舒林酸,屬前體藥物,體外無效。14、下列敘述中哪一項(xiàng)與阿司匹林相符?A.又稱乙酰水楊酸，遇濕氣緩慢分解

Ｂ.可溶于氫氧化鈉溶液或碳酸鈉溶液，但同時分解?Ｃ.在其水溶液中加入三氯化鐵試液，顯紫堇色?Ｄ.是環(huán)氧合酶克制劑

Ｅ.具有克制血小板凝聚作用?【對的答案】:ABDE?【答案解析】:阿司匹林的溶液中加入三氯化鐵試液，不發(fā)生變化，但將此溶液加熱后因水解成水楊酸,三價(jià)鐵離子與水楊酸的羧基和酚羥基結(jié)合，顯紫堇色。15、對乙酰氨基酚具有哪些性質(zhì)

Ａ．為白色結(jié)晶性粉末?B.具有游離的芳伯胺基?C．其水溶液不穩(wěn)定,會發(fā)生水解?D.空氣中很穩(wěn)定，半衰期達(dá)21.８年

E．儲存容易產(chǎn)生對氨基酚雜質(zhì)?【對的答案】:ACDＥ?【答案解析】：對乙酰氨基酚又名為撲熱息痛。本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭,味微苦。?本品在空氣中穩(wěn)定,在２5℃和pH６時，t1/2可為21.8年。對乙酰氨基酚分子中具有酰胺鍵,故貯藏不妥時可發(fā)生水解,產(chǎn)生對氨基酚。此外，在對乙酰氨基酚的合成過程中也會引入對氨基酚雜質(zhì)。對氨基酚毒性較大，還可進(jìn)一步被氧化產(chǎn)生有色的氧化物質(zhì)，溶解在乙醇中呈橙紅色或棕色。１６、解熱鎮(zhèn)痛藥從結(jié)構(gòu)上可分為?A．乙酰苯胺類

B.芳基丙酸類?C.芳基乙酸類?Ｄ.水楊酸類?E.吡唑酮類?【對的答案】：AＤＥ?【答案解析】：考察解熱鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)類型。芳基乙酸和芳基丙酸類屬于非甾體抗炎的分類。HYPERLＩNK"jaｖａsｃrｉpt：ｗindｏw.ｐrｉｎt();＂打印本頁第三十一章抗變態(tài)反映藥［題目答案分離版］字體：HＹPERLIＮK"ｊａｖaｓcｒipt：fonｔzooｎ(＇16'）;"大HＹＰＥRLＩNK"javascｒipt:foｎtzoｏn('14')；"中HYPERLＩNK"jaｖaｓｃriｐt:fontzooｎ('1２');＂小

一、最佳選擇題?１、下列藥物中哪個藥物除具有抗過敏作用外,還具有鎮(zhèn)靜及抗暈動癥作用

A.鹽酸苯海拉明

B.鹽酸賽庚啶?C.馬來酸氯苯那敏?D．鹽酸西替利嗪

Ｅ.氯雷他定?【對的答案】:A

【答案解析】：鹽酸苯海拉明分子中叔氮原子具有生物堿的性質(zhì),因此，可與多種生物堿試劑反映。

在臨床上鹽酸苯海拉明用于治療過敏性疾病,由于兼有鎮(zhèn)靜和鎮(zhèn)吐作用,故常用于乘車、船引起的惡心、嘔吐、暈車等癥。本品與中樞興奮藥8-氯茶堿成鹽,得茶苯海拉明,為常用的抗暈動癥藥。2、組胺H1受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)類型可分為?A.乙二胺類、丙胺類、三環(huán)類、哌啶類、噻吩類、哌嗪類?B.乙二胺類、呋喃類、哌嗪類、丙胺類、三環(huán)類、哌啶類

C.氨基醚類、哌嗪類、丙胺類、三環(huán)類、哌啶類

Ｄ.苯胺類、咪唑類、哌嗪類、丙胺類、三環(huán)類、哌啶類

E.丙胺類、三環(huán)類、哌啶類、噻吩類、哌嗪類、吡啶類

【對的答案】:C

【答案解析】：3、抗組胺藥物苯海拉明化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于哪一類?Ａ.氨基醚類

Ｂ．乙二胺類?C.哌嗪類?D.丙胺類?E.三環(huán)類

【對的答案】:A?【答案解析】：組胺H1受體拮抗劑結(jié)構(gòu)類型可分為以下六類

1.氨基醚類：甲氧拉明、苯海拉明、溴苯海拉明?2.乙二胺類：鹽酸曲吡那敏、克立咪唑、安他唑啉、亞那利定?3.噻嗪類:鹽酸西替利嗪?4.丙胺類：馬來酸氯苯那敏

5．三環(huán)類：氯雷他定、酮替芬、鹽酸賽庚啶、富馬酸酮替芬?6.哌啶類：咪唑斯汀、特非那定、阿司咪唑【該題針對“抗變態(tài)反映藥－單元測試”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】4、下列敘述哪個與苯海拉明不符

A.為H1受體拮抗劑?B.屬于乙二胺類抗組胺藥?C.純品對光穩(wěn)定，水解生成二苯甲醇，冷卻生成白色蠟狀固體,在水中溶解度減小?D.有醚鍵，對堿穩(wěn)定，酸中水解生成二苯甲醇?E.有叔胺結(jié)構(gòu),可與多種生物堿試劑反映?【對的答案】:B?【答案解析】：組胺Ｈ１受體拮抗劑結(jié)構(gòu)類型可分為以下六類

1.氨基醚類：甲氧拉明、苯海拉明、溴苯海拉明

2.乙二胺類:鹽酸曲吡那敏、克立咪唑、安他唑啉、亞那利定

3.噻嗪類:鹽酸西替利嗪

4.丙胺類:馬來酸氯苯那敏?5.三環(huán)類：氯雷他定、酮替芬、鹽酸賽庚啶、富馬酸酮替芬

６.哌啶類：咪唑斯汀、特非那定、阿司咪唑5、下列藥物中哪個兼有鎮(zhèn)靜抗暈動癥作用?

【對的答案】:B

【答案解析】：此題藥物均為抗變態(tài)反映藥中的組胺H１受體拮抗劑：?A鹽酸賽庚啶?B鹽酸苯海拉明(兼有鎮(zhèn)靜抗暈動癥)?C馬來酸氯苯那敏?D鹽酸西替利嗪?E地氯雷他定【該題針對“抗變態(tài)反映藥-單元測試”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】6、下列哪個與馬來酸氯苯那敏不符

Ａ.丙胺類抗過敏藥

B.化學(xué)名為Ｎ,N-二甲基-γ-（4-氯苯基）-２-吡啶丙胺順丁烯二酸鹽

C．Ｓ－（+)異構(gòu)體活性比消旋體強(qiáng)2倍?Ｄ.有嗜睡副作用?E.Ｒ－（-）異構(gòu)體活性比消旋體強(qiáng)2倍

【對的答案】:E

【答案解析】：7、下列哪個藥物屬于丙胺類H１受體拮抗劑

Ａ.鹽酸苯海拉明

Ｂ.鹽酸賽庚啶?C．馬來酸氯苯那敏?D.鹽酸西替利嗪

E.氯雷他定?【對的答案】:Ｃ

【答案解析】：組胺Ｈ１受體拮抗劑結(jié)構(gòu)類型可分為以下六類?１.氨基醚類：甲氧拉明、氯苯海拉明、溴苯海拉明?2.乙二胺類:鹽酸曲吡那敏、克立咪唑、安他唑啉、亞那利定

3.噻嗪類:鹽酸西替利嗪

4.丙胺類：馬來酸氯苯那敏

5．三環(huán)類：氯雷他定、酮替芬、鹽酸賽庚啶、富馬酸酮替芬?6.哌啶類：咪唑斯汀、特非那定、阿司咪唑8、具有心臟毒性,但是其代謝產(chǎn)物也有藥理活性但是不具有心臟毒性的藥物是?A.富馬酸酮替芬

B．地氯雷他定?Ｃ.阿司咪唑?D.諾阿司咪唑

E.西替利嗪

【對的答案】：C?【答案解析】:阿司咪唑?yàn)閺?qiáng)效、長效的H1受體拮抗劑,作用比馬來酸氯苯那敏和特非那定強(qiáng)，但近年發(fā)現(xiàn)阿司咪唑體內(nèi)蓄積，血藥濃度超過常規(guī)用量2~4倍時，就將干擾心肌細(xì)胞K+通道,引發(fā)致死性尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速。阿司咪唑在肝代謝以一級動力學(xué)過程代謝成幾個活性及無活性的產(chǎn)物，代謝率很高。產(chǎn)物中去甲阿司咪唑和諾阿司咪唑均有抗組胺作用。諾阿司咪唑沒有阿司咪唑的心臟毒性副作用?！驹擃}針對“知識點(diǎn)測試－諾阿司咪唑”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】9、不屬于H1受體拮抗劑的是?Ａ.辛伐他汀

B．氯苯那敏?C．阿司咪唑

D.氯雷他定?E.咪唑斯汀

【對的答案】:A?【答案解析】：辛伐他汀屬于調(diào)血脂藥物；1０、哪一個藥物由于是兩性化合物而不易通過血-腦屏障,因而不影響中樞神經(jīng)系統(tǒng),屬于非鎮(zhèn)靜類H１受體拮抗劑?A．異丙嗪?B.鹽酸賽庚啶

C.馬來酸氯苯那敏

D．富馬酸酮替芬?E.鹽酸西替利嗪?【對的答案】：E?【答案解析】:鹽酸西替利嗪屬于哌嗪類抗組胺藥,可選擇性作用于H1受體，作用強(qiáng)且持久，對M膽堿受體和5－羥色胺的作用極小。本品是安定藥羥嗪的重要代謝產(chǎn)物。由于易離子化,不易透過血腦屏障,進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的量很少，屬于非鎮(zhèn)定性抗組胺藥。服藥后不久被吸取。絕大部分未起變化經(jīng)腎消除?！驹擃}針對“第三十一章抗變態(tài)反映藥(單元測試）”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】11、具有如下化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是

?A.鹽酸賽庚啶?B.西替利嗪?Ｃ.地氯雷他定?Ｄ.富馬酸酮替芬

Ｅ.非索非那定

【對的答案】:A

【答案解析】：考察鹽酸賽庚啶的化學(xué)結(jié)構(gòu)?！驹擃}針對“第三十一章抗變態(tài)反映藥(單元測試)”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】1２、藥用順丁烯二酸鹽的藥物是?A．苯海拉明

Ｂ.賽庚啶?C.氯苯那敏?D.西替利嗪?E．雷尼替丁?【對的答案】：C?【答案解析】：氯苯那敏常用的是馬來酸氯苯那敏，也就是氯苯那敏的順丁烯二酸鹽；13、氯雷他定的結(jié)構(gòu)類型屬于?A.氨基醚類?B.丙胺類?C.三環(huán)類?D.哌嗪類

E.哌啶類

【對的答案】：C

【答案