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文檔簡介
生物藥劑學(xué)概述一單項選擇題2藥物的吸取過程是指A藥物在體外結(jié)構(gòu)改變的過程B藥物在體內(nèi)受酶系統(tǒng)的作用而發(fā)生結(jié)構(gòu)改變的過程C是指藥物體內(nèi)經(jīng)腎代謝的過程D是指藥物以原型或代謝產(chǎn)物的形式排出體外的過程E是指藥物從用藥部位進入體循環(huán)向其他組織的轉(zhuǎn)運過程3藥物的分布過程是指A藥物在體外結(jié)構(gòu)改變的過程B藥物在體內(nèi)受酶系統(tǒng)的作用而發(fā)生結(jié)構(gòu)改變的過程C是指藥物體內(nèi)經(jīng)腎代謝的過程D是指藥物以原型或代謝產(chǎn)物的形式排出體外的過程E藥物吸取后,通過細胞膜屏障向組織、器官或者體液進行轉(zhuǎn)運的過程4藥物的代謝過程是指A藥物在體外結(jié)構(gòu)改變的過程B藥物在體內(nèi)受酶系統(tǒng)的作用而發(fā)生結(jié)構(gòu)改變的過程C是指藥物體內(nèi)經(jīng)腎代謝的過程D是指藥物以原型或代謝產(chǎn)物的形式排出體外的過程E藥物向其他組織的轉(zhuǎn)運過程5藥物的排泄過程是指A是指藥物體內(nèi)經(jīng)腎代謝的過程B是指藥物以原型或代謝產(chǎn)物的形式排出體外的過程C藥物在體內(nèi)受酶系統(tǒng)作用發(fā)生結(jié)構(gòu)改變的過程D藥物向其他組織的轉(zhuǎn)運過程E藥物透過細胞膜進人體內(nèi)的過程6藥物的消除過程是指A是指藥物在測量部位的不可逆消失的過程B是指藥物消失C是指藥物在體內(nèi)的結(jié)構(gòu)改變D是指藥物的排泄E是指體內(nèi)測不到藥物的問題7化學(xué)結(jié)為決定療效的觀點A是生物藥劑學(xué)的基本觀點B該觀點認為藥物制劑的藥理效應(yīng)純粹是由藥物自身的化學(xué)結(jié)構(gòu)決定的,是對的的觀點C該觀點不對的,化學(xué)結(jié)構(gòu)與療效不一定相關(guān)D是片面的觀點,劑型因素、生物學(xué)因素均也許影響療效E該觀點認為制劑僅僅是一門調(diào)配和加工藥物的學(xué)問,不影響療效,因此是對的的【習(xí)題答案】一單選題:1-7DDEBBAD三論述題生物藥劑學(xué)中的劑型因素涉及:(1)藥物的化學(xué)性質(zhì)(2)藥物的物理性質(zhì)(3)藥物的劑型及用藥方法。(4)制劑處方中所用的輔料的性質(zhì)與用量。(5)處方中藥物的配伍及互相作用。(6)制劑的工藝過程、操作條件及儲運條件等。2生物藥劑學(xué)中的生物因素重要涉及:(1)種族差異:是指不同的生物種類的差異,及不同人種的差異。(2)性別差異3)年齡差異。(4)生理和病理條件的差異(5)遺傳因素:人體內(nèi)參與藥物代謝的各種酶活性的個體差異。口服藥物的吸取一名詞解釋吸取2.pH分派假說3.肝腸循環(huán)4.積極轉(zhuǎn)運5.易化擴散6.膜孔轉(zhuǎn)運7.肝首過效應(yīng)8.口服定位給藥系統(tǒng)9.被動轉(zhuǎn)運10.多晶型二單項選擇題下列成分不是細胞膜組成成分的是A.脂肪B.蛋白質(zhì)C.磷脂D.糖類下列屬于生理因素的是A.藥物理化性質(zhì)B.藥物的劑型及給藥方法C.制劑處方與工藝D.生理和病理條件差異藥物的重要吸取部位是A.胃B.小腸C.大腸D.均是各類食物中,()胃排空最快A.糖B.蛋白質(zhì)C.脂肪D.均同樣根據(jù)Henderson-Hasselbalch方程式求出,堿性藥物的pKa-pH=A.lg(Ci/Cu)B.lg(Ci×Cu)C.lg(Ci-Cu)D.lg(Ci+Cu)下列()可影響藥物的溶出速率A.粒子大?。?多晶型C.溶劑化物D.均是胞飲作用的特點是A.有部位特異性B.需要載體C.不需要消耗機體能量D.逆濃度梯度轉(zhuǎn)運E.無部位特異性下列敘述錯誤的是A.生物藥劑學(xué)是研究藥物在體內(nèi)的吸取、分布與排泄的機制及過程的科學(xué)B.大多數(shù)藥物通過被動擴散方式透過生物膜C.積極轉(zhuǎn)運是一些生命必須的物質(zhì)和有機酸、堿等弱電解質(zhì)的離子型等,借助載體或酶促系統(tǒng)從低濃度區(qū)域向高濃度區(qū)域轉(zhuǎn)運的過程D.被動擴散不需要載體參與E.細胞膜可以積極變形而將某些物質(zhì)攝入細胞內(nèi),稱為胞飲以下哪條不是被動擴散特性不消耗能量B.有部位特異性C.由高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域轉(zhuǎn)運D.不需借助載體進行轉(zhuǎn)運E.無飽和現(xiàn)象和競爭克制現(xiàn)象以下哪條不是積極轉(zhuǎn)運的特性A.消耗能量B.可與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競爭現(xiàn)象C.由低濃度向高濃度轉(zhuǎn)運D.不需載體進行轉(zhuǎn)運E.有飽和狀態(tài)以下哪條不是促進擴散的特性A.不消耗能量B.有結(jié)構(gòu)特異性規(guī)定C.由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運D.不需載體進行轉(zhuǎn)運E.有飽和狀態(tài)關(guān)于胃腸道吸取下列哪些敘述是錯誤的A.脂肪性食物能增長難溶藥物的吸取B.一些通過積極轉(zhuǎn)運吸取的物質(zhì),飽腹服用吸取量增長C.一般情況下,弱堿性藥物在胃中容易吸取D.當(dāng)胃空速率增長時,多數(shù)藥物吸取加快E.脂溶性、非離子性藥物容易透過細胞膜影響藥物胃腸道吸取的劑型因素不涉及A.藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性B.粒子大小C.多晶型D.解離常數(shù)E.胃排空速率影響藥物胃腸道吸取的生理因素不涉及A.胃腸液成分與性質(zhì)B.胃腸道蠕動C.循環(huán)系統(tǒng)D.藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性E.胃排空速率一般認為口服劑型中藥物吸取速率的大體順序A.水溶液>混懸液>散劑>膠囊劑>片劑B.水溶液>混懸液>膠囊劑>散劑>片劑C.水溶液>散劑>混懸液>膠囊劑>片劑D.混懸液>水溶液>散劑>膠囊劑>片劑E.水溶液>混懸液>片劑>散劑>膠囊劑對于同一種藥物,吸取最快的劑型是A.片劑B.軟膏劑C.溶液劑D.混懸劑藥物的溶出速率可用下列哪項表達A.Noyes-Whitney方程B.Henderson-Hasselbalch方程C.Ficks定律D.Higuchi方程下列屬于劑型因素的是A.藥物的劑型及給藥方法B.制劑處方與工藝C.A、B均是D.A、B均不是可作為多肽類藥物口服吸取部位的是A.十二指腸B.盲腸C.結(jié)腸D.直腸血流量可顯著影響藥物在()的吸取速度A.胃B.小腸C.大腸D.均不是弱堿性藥物奎寧的pKa=8.4,在小腸中(pH=7.0)解離型和未解離型的比為A.25/1B.1/25C.1D.無法計算多晶型中以()有助于制劑的制備,由于其溶解度、穩(wěn)定性較適宜A.穩(wěn)定型B.亞穩(wěn)定型C.不穩(wěn)定型D.A、B、C均不是下列屬于生理因素的是A.種族差異B.性別差異C.遺傳因素差異D.均是藥物積極轉(zhuǎn)運吸取的特異性部位是A.小腸B.盲腸C.結(jié)腸D.直腸消化道分泌液的pH一般能影響藥物的()吸取A.被動擴散B.積極轉(zhuǎn)運C.促進擴散D.胞飲作用在溶出為限速過程吸取中,溶解了的藥物立即被吸取,即為()狀態(tài)A.漏槽B.動態(tài)平衡C.均是D.均不是消化液中的()能增長難溶藥物的溶解度,從而影響藥物的吸取A.膽鹽B.酶類C.粘蛋白D.糖漏槽條件下,藥物的溶出速度方程為A.dC/dt=kSCsB.dC/dt=kS/CsC.dC/dt=k/SCsD.dC/dt=kCs膜孔轉(zhuǎn)運有助于()藥物的吸取A.脂溶性大分子B.水溶性小分子C.水溶性大分子D.帶正電荷的蛋白質(zhì)E.帶負電荷的蛋白質(zhì)在溶媒化物中,藥物的溶解度和溶解速度順序為A.水合物<有機溶媒化物<無水物B.無水物<水合物<有機溶媒化物C.有機溶媒化物<無水物<水合物D.水合物<無水物<有機溶媒化物淋巴系統(tǒng)對()的吸取起著重要作用A.脂溶性藥物B.水溶性藥物C.大分子藥物D.小分子藥物弱酸性藥物的溶出速度與pH大小的關(guān)系是A.隨pH增長而增長B隨pH減少而增長C.與pH無關(guān)D.視具體情況而定pH-分派假說可用下面那個方程描述A.FickB.Noyes-WhitneyC.Henderson-HasselbakchD.Stocks某有機酸類藥物在小腸中吸取良好,重要由于A.該藥物在腸道中的非解離型比例大B.藥物的脂溶性增長C.腸蠕動快D.小腸的有效面積大E.該藥在胃中不穩(wěn)定用減少藥物粒度的方法來改善吸取,僅在()情況下故意義A.吸取過程的機制為積極轉(zhuǎn)運B.溶出是吸取的限速過程C.藥物在堿性介質(zhì)中較難溶解D.藥物對組織刺激性較大E.藥物在胃腸道內(nèi)穩(wěn)定性差假如藥物溶液劑型比固體劑型好,則A.固體劑型不崩解B.說明溶液機型是唯一實用的口服劑型C.藥物口服只受到溶出速度的限制D.說明固體劑型沒配置好E.以上均不是以下關(guān)于氯霉素的敘述錯誤的是A.無味氯霉素有A、B、C三種晶型及無定型,其中A晶型為有效晶型B.無味氯霉素混懸劑中,氯霉素為B晶型,故有治療作用C.無定型為有效形式D.無味氯霉素?zé)o效晶型經(jīng)水浴加熱(87℃-89℃)熔融解決后可轉(zhuǎn)變?yōu)橛行Ь汀.無味氯霉素的有效晶型的血藥濃度比其無效晶型的血藥濃度高關(guān)于核黃素服用方法對的的是A.核黃素是被動吸取,吸取部位是在胃部,應(yīng)空腹服用B.核黃素是積極轉(zhuǎn)運,吸取部位在十二指腸,故應(yīng)空腹服用,并飲大量水以利吸取完全C.核黃素是積極轉(zhuǎn)運,吸取部位在十二指腸,宜飯后服用,使藥物緩慢通過吸取部位而吸取完全D.核黃素是被動吸取,服用不拘形式E.核黃素是被動吸取,吸取部位在小腸上部,應(yīng)空腹服用藥物理化性質(zhì)對于藥物在為腸道的吸取影響顯著,下列敘述中錯誤的是A.藥物的溶出快有助于吸?。?具有多晶型的藥物,一般其壓穩(wěn)定型有助于吸取C.藥物具有一定脂溶性,有助于吸取,但脂溶性不可過大D.酸性藥物在胃酸條件下有助于吸取;堿性藥物在小腸堿性的條件下有助于藥物的吸取E.大分子藥物可通過上皮細胞含水膜孔轉(zhuǎn)運吸取下列各種因素中除()外,均能加快胃的排空A.胃內(nèi)容物滲透壓減少B.胃大部分切除C.胃內(nèi)容物黏度減少D.阿司匹林E.普萘洛爾紅霉素的生物有效性可因下述哪種因素而明顯增長A.緩釋片B.腸溶衣C.薄膜包衣片D.使用紅霉素硬脂酸鎂E.增長顆粒大小下列有關(guān)藥物在胃腸道的吸取描述中那個是錯誤的A.胃腸道分為三個重要部分:胃、小腸和大腸,而小腸是藥物吸取的最重要部位B.為腸道內(nèi)的pH值從胃到大腸逐漸上升,通常是:胃pH1-3(空腹偏低,約為1.2-1.8,進食后pH值上升到3),十二指腸pH5-6,空腸pH6-7,大腸pH7-8C.pH值影響被動擴散的吸取D.積極轉(zhuǎn)運很少受pH值的影響E.弱堿性藥物如麻黃堿、苯丙胺在十二指腸以下吸取較差根據(jù)藥物生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)以下哪項為Ⅲ型藥物A.高的溶解度,低的通透性B.低的溶解度,高的通透性C.高的溶解度,高的通透性D.低的溶解度,低的通透性E.以上都不是下列有關(guān)載體媒介轉(zhuǎn)運的描述對的的是A.逆濃度梯度轉(zhuǎn)運B.不需要載體參與C.需要消耗能量D.轉(zhuǎn)運速度與濃度呈線性關(guān)系E.轉(zhuǎn)運具有飽和現(xiàn)象下列有關(guān)胃排空與胃排空速率的描述錯誤的是A.胃內(nèi)容物從胃幽門排入十二指腸的過程為胃排空B.胃空速率慢,藥物在胃中停留時間延長,弱酸性藥物的吸取會增長C.固體食物的胃空速率慢于流體食物D.胃排空速率越快越有助于積極轉(zhuǎn)運藥物的吸取E.藥物如抗膽堿藥阿托品會減慢胃排空速率下列有關(guān)溶出度參數(shù)的描述錯誤的有A.溶出參數(shù)td表達藥物從制劑中累積溶出63.2%所需要的時間B.威布爾分布模型中t0表達溶出時的時滯C.Higuchi方程描述的是累積溶出藥量與時間的平方根成正比D.相似因子與變異因子可以定量的評價參比制劑與實驗制劑溶出曲線之間的差別E.單指數(shù)模型中k越小表白藥物從制劑中溶出的速度越快下列有關(guān)生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)相關(guān)內(nèi)容的描述不恰當(dāng)?shù)挠蠥.生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)溶解性與通透性的差異將藥物分為四大類B.Ⅰ型藥物具有高通透性和高滲透性C.Ⅲ型藥物通透性是吸取的限速過程,與溶出速率沒有相關(guān)性D.劑量指數(shù)是描述水溶性藥物的口服吸取參數(shù),一般劑量指數(shù)越大,越有助于藥物的吸取E.溶出指數(shù)是描述難溶性藥物的重要參數(shù),受劑型因素的影響,并與吸取分?jǐn)?shù)F密切相關(guān)48制備片劑時制備工藝對藥物吸取的影響A混合方法B包衣C制粒操作和顆粒D壓片時的壓力E顆粒大小49細胞膜的特點A膜結(jié)構(gòu)的對稱性B膜的流動性及對稱性C膜的通透性D膜結(jié)構(gòu)的穩(wěn)定E膜結(jié)構(gòu)的流動性及不對稱性50下列哪些不是影響胃排空速率的因素A食物的pH值B食物的類型C胃內(nèi)容物的體積D藥物E胃內(nèi)容物的黏度55全身作用的栓劑在直腸中最佳的用藥部位在A接近直腸上靜脈B應(yīng)距肛門口約2cm處C接近直腸下靜脈D接近直腸上、中、下靜脈57下列敘述中哪些不是積極轉(zhuǎn)運的特點A逆濃度梯度B藥物從低濃度向高濃度轉(zhuǎn)運,需要消耗能量E無飽和現(xiàn)象,但消耗能量C需要有特定載體,在股兩邊來回穿梭,擔(dān)負著轉(zhuǎn)運任務(wù)D存在飽和現(xiàn)象,不消耗能量60不影響藥物胃腸道吸取的因素是A藥物的解離常數(shù)與脂溶性B藥物從制劑中的溶出速度C藥物的黏度D藥物的旋光度E藥物的晶型61目前認為藥物透入皮膚吸取的途徑有A透過表皮進人真皮,吸取入血B通過毛囊C通過汗腺D通過皮脂腺E均可62下列說法不對的的A片劑中加人崩解劑的目的是促進片劑崩解,從而使吸取加快B崩解劑的用量與藥物的溶出速度無關(guān)C潤滑劑大多為流水性和水不溶性物質(zhì),加入會影響藥物崩解或溶出D減少藥物粒徑可加快溶出速率和吸取速率E活性炭對一些藥物有很強的吸附作用,使藥物的生物運用度減少63下列敘述不對的的A靜脈注射藥物直接進人血管,注射結(jié)束時血藥濃度最高B靜脈注射起效快C靜脈注射的容量一般小于50mlD靜脈注射或靜脈滴注一般為水溶液,沒有乳液E靜脈注射不能用混懸液64下列敘述錯誤的A植入劑一般植入皮下B皮內(nèi)注射,只用于診斷與過敏實驗,注射量在1ml左右C鞘內(nèi)注射可用于克服血腦屏障D肌肉注射的容量一般為2-5ml其溶媒為水,復(fù)合溶媒或油E長效注射劑常是藥物的油溶液或混懸劑66反映難溶性固體藥物吸取的體外指林重要是A溶出度B崩解時限C片重差異D含量E脆碎度67一般注射液的pH值應(yīng)為A3-8B3-10C4-9D5-10E4-1168藥物透皮吸取是指A藥物通過表皮到達深層組織B藥物重要通過毛囊和皮脂腺到達體內(nèi)C藥物通過表皮在用藥部位發(fā)揮作用D藥物通過表皮,被毛細血管和淋巴吸取進人體循環(huán)的過程E藥物通過破損的皮膚,進人體內(nèi)的過程70栓劑質(zhì)量評估中與生物運用度關(guān)系最密切的測定是A融變時限B重量差異C體外溶出實驗D硬度測定E體內(nèi)吸取實驗71假如處方中選用口服硝酸甘油,就應(yīng)選用較大劑量,由于A胃腸中吸取差B在腸中水解C與血漿蛋白結(jié)合率高D首過效應(yīng)明顯E腸道細菌分解77多數(shù)藥物的吸取的機制是A逆濃度差進行的消耗能量過程B消耗能量,不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動過程C需要載體,不消耗能量向低濃度側(cè)的移動過程D不消耗能量,不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動過程E有競爭轉(zhuǎn)運現(xiàn)象的被動擴散過程85奎寧在pKa值為8.4,其在哪個部位更易吸取A胃B小腸C胃和小腸D飽腹時胃中E空腹時胃中89下列哪種因素不屬于影響口服藥物吸取的理化因素A藥物的脂溶性B藥物的解離度C藥物制成不同劑型D藥物不同晶型E以上均對的90下列口服劑型中吸取最快的是A溶液劑B膠囊劑C混懸劑D包衣劑E普通片劑92影響胃排空速度的因素是,A空腹與飽B腸道的蠕C藥物的油水分派系數(shù)D藥物的多晶體E以上均可93下列敘述不對的的:()。A.通常水溶性大的藥物較難溶性藥物易吸取B.分子型藥物比離子型藥物易于透過細胞膜C.非解離型藥物的比例由吸取部位pH決定D.通常酸性藥物在pH低的胃中,堿性藥物在pH高的小腸中的未解離型藥物量減少,吸取也減少,反之都增長94反映難溶性固體藥物吸取的體外指標(biāo)重要是()。A.溶出度B.崩解時限C.片重差異D.含量97給藥過程中存在肝首過效應(yīng)的給藥途徑是:()。A.口服給藥B.靜脈注射C.肌肉注射D.舌下給藥二單項選擇題1-5:ADBAA6-10:DAABD11-15:DCEDA16-20:CACCA21-25:ABDAA26-30:AAABD31-35:CACDB36-40:EACED41-45:BEAED46-47:ED48-52EEACD53-57BABEE58-62BADEB63-67DBBAC68-72DDEDB73-77BCEBD78-82DACBB83-87CBBCC88-92BCAAA93-97DACBA非口服給藥吸取二填空題藥物經(jīng)肌內(nèi)注射有吸取過程,一般藥物通過毛細血管壁直接擴散,水溶性藥物中分子量的可以穿過毛細血管內(nèi)皮細胞膜上的孔隙快速擴散進入毛細血管,分子量的藥物重要通過淋巴系統(tǒng)吸取。體外評價藥物經(jīng)皮膚吸取速率可采用或擴散池。為達成抱負的肺部沉積效率,應(yīng)控制藥物粒子的大小,一般其與空氣動力學(xué)粒徑應(yīng)介于nm。蛋白質(zhì)多肽藥物經(jīng)黏膜吸取是近年研究的熱點,重要非口服與注射途徑涉及、、等。一是非題1.×2.√3.√4.×5.×二填空題脂溶性,小,很大2單室,雙室30.5μm-7.5μm4經(jīng)鼻腔,經(jīng)肺部,經(jīng)直腸(經(jīng)口腔黏膜等)藥物的分布一是非題藥物的分布是指藥物從給藥部位吸取進入血液后,由循環(huán)系統(tǒng)運送至體內(nèi)各臟器組織的過程。分布速度往往比消除慢。由于藥物的理化性質(zhì)及生理因素的差異,不同藥物在體內(nèi)具有不同的分布特性,但藥物在體內(nèi)分布是均勻的。3藥物從血液向組織器官分布的速度取決于組織器官的血液灌流速度和藥物與組織器官的親和力。4連續(xù)應(yīng)用某藥物,當(dāng)藥物從組織解脫入血的速度比進入組織的速度快時,組織中的藥物濃度會逐漸升高而引起蓄積。5蛋白結(jié)合率越高,游離藥物濃度越小。當(dāng)存在飽和現(xiàn)象或競爭結(jié)合現(xiàn)象時,游離濃度變化不大,對于毒副作用較強的藥物,不易發(fā)生用藥安全問題。6藥物體內(nèi)分布重要決定于血液中游離型藥物的濃度,另一方面與該藥物和組織結(jié)合的限度有關(guān)。7藥物與血漿蛋白結(jié)合,能減少藥物的分布與消除速度,延長作用時間,并有減毒和保護機體的作用。8蛋白質(zhì)大分子藥物重要依賴淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運,可使藥物不通過肝從而避免首過作用。9胎盤屏障不同于血腦屏障。藥物脂溶性越大,越難透過。10將聚乙二醇(PEG)引入到微粒的表面,可提高微粒的親水性和柔韌性,以使其易于被單核巨噬細胞辨認和吞噬。二單項選擇題藥物和血漿蛋白結(jié)合的特點有A.結(jié)合型與游離型存在動態(tài)平衡B.無競爭性C.無飽和性D.結(jié)合率取決于血液pHE.結(jié)核型可自由擴散藥物的表觀分布容積是指A.人體總體積B.人體的體液總體積C.游離藥物量與血濃之比D.體內(nèi)藥量與血濃之比E.體內(nèi)藥物分布的實際容積下列有關(guān)藥物表觀分布容積的敘述中,敘述對的的是A.表觀分布容積大,表白藥物在血漿中濃度?。?表觀分布容積表白藥物在體內(nèi)分布的實際容積C.表觀分布容積不也許超過體液量D.表觀分布容積的單位是L/hE.表觀分布容積具有生理學(xué)意義藥物與蛋白結(jié)合后A.能透過血管壁B.能由腎小球濾過C.能經(jīng)肝代謝D.不能透過胎盤屏障以下錯誤的是A.淋巴循環(huán)可使藥物不通過肝從而減少首過效應(yīng)B.乳劑有助于脂溶性藥物通過淋巴系統(tǒng)吸?。茫紝.都不對6.5-氟尿嘧啶不同乳劑給藥后,轉(zhuǎn)運進入淋巴的量依次為A.W/O/W型>W/O型>O/W型B.W/O型>W/O/W型>O/W型C.O/W型>W/O/W型>W/O型D.W/O型>O/W型>W(wǎng)/O/W型體內(nèi)細胞對微粒的作用及攝取重要有以下幾種方式A.胞飲、吸附、膜間作用、膜孔轉(zhuǎn)運B.膜孔轉(zhuǎn)運、吸附、融合、內(nèi)吞C.膜孔轉(zhuǎn)運、胞飲、內(nèi)吞D.膜間作用、吸附、融合、內(nèi)吞以下關(guān)于蛋白結(jié)合的敘述不對的的是A.蛋白結(jié)合率越高,由于競爭結(jié)合現(xiàn)象,容易引起不良反映B.藥物與蛋白結(jié)合是不可逆過程,有飽和競爭結(jié)合現(xiàn)象C.藥物與蛋白結(jié)合后,可促進透過血腦屏障D.蛋白結(jié)合率低的藥物,由于競爭結(jié)合現(xiàn)象,容易引起不良反映以下關(guān)于藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運的敘述對的的是A.藥物的親脂性,藥物的脂溶性越高,向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運越慢B.藥物的親脂性,藥物的脂溶性越低,向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運越慢C.藥物血漿蛋白結(jié)合率,結(jié)合率越高,越易向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運D.延長載要納米粒在體內(nèi)的循環(huán)時間,減少了藥物向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運的效率10.藥物在體內(nèi)從給藥部位吸取進入血液后,由循環(huán)系統(tǒng)運送至體內(nèi)各臟器組織的過程,該過程是A吸取B分布C代謝D排泄E轉(zhuǎn)運11.表觀分布容積(V)的定義哪一個敘述是對的的A藥物在體內(nèi)分布的真正容積B它的大小與藥物的蛋白結(jié)合無關(guān)C它的大小與藥物在組織蓄積無關(guān)D它是指體內(nèi)所有藥物按血中濃度計算出的總?cè)莘eE它代表血漿客積,具有生理意義12.體內(nèi)藥物與血漿蛋白質(zhì)結(jié)合的特點哪一個敘述不對的A此種結(jié)合是可逆B能增長藥物消除速度C是藥物在血漿中的一種貯存形式D減少藥物的毒副作用E減少藥物表觀分布容積13.下列劑型,哪一種向淋巴液轉(zhuǎn)運少A脂質(zhì)體B微球C毫微粒D溶液劑E復(fù)合乳劑14.下列哪種性質(zhì)的哪一類藥物易通過血腦屏障A弱酸性藥物B弱堿性藥物C極性藥物D水溶性藥物E大分子藥物15.下列哪種藥物容易通過血腦屏障A硫噴妥B戊巴比妥鈉C青霉素D布洛芬E氨芐青霉素16.藥物連續(xù)應(yīng)用時,組織中的藥物濃度有逐漸升高的趨勢,這種現(xiàn)象稱為A吸?。路植糃配置D消除E蓄積17.下列藥物的表觀分布容積哪一個與血漿的真實分布容積接近A青霉素B伊文思藍C吲哚美辛D乙醇E磺胺嘧啶18.藥物的表觀分布容積小于它們的真實分布容積,最有也許的因素是A組織與藥物有較強的結(jié)合B血漿蛋白與藥物有較強的結(jié)合C組織中的濃度高于血液中的濃度D藥物消除過快E藥物吸取不好19.下列因素中哪個最也許不是影響藥物與血漿蛋白結(jié)合的重要因素A藥物的理化性質(zhì)B給藥劑量C藥物的代謝酶活性D性別差異E生理和病理狀態(tài)20.藥物透過血腦屏障的重要機制是A積極轉(zhuǎn)運B促進擴散C被動擴散D胞飲作用E離子對轉(zhuǎn)運21.藥物從毛細血管向末梢組織淋巴液的轉(zhuǎn)在運速度依次為A肝>腸>頸部>皮膚>肌肉B肌肉>頸部>皮膚>肝>腸C腸>肝>皮膚>頸部>肌肉D肌肉>肝>皮膚>頸部>腸E腸>肝>頸部>皮膚>肌肉22.藥物從血液向胎盤轉(zhuǎn)運的重要機制是A積極轉(zhuǎn)運B被動擴散C促進擴散D胞飲作用E離子對轉(zhuǎn)運23.下列組織中藥物分布最慢的組織是A心B肝C脂肪D肌肉E肺24.硫噴妥的麻醉作用連續(xù)時間很短是由于‘A藥物向血腦屏障的快速分布B藥物代謝快C藥物排泄快D藥物在脂肪組織中的分布E藥物在肌肉組織中的分布25.如何通過藥劑學(xué)途徑增長藥物的淋巴轉(zhuǎn)運A制成片劑B制成膠囊劑C制成口服液D制成W/0/W型乳劑E制成氣霧劑26.腦組織對外來物質(zhì)有選擇地攝取的能力稱為A腦內(nèi)轉(zhuǎn)運B腦靶向性C血腦屏障D脂質(zhì)屏障E血液一腦脊液屏障27.下列成分中哪一種最也許不是紅細胞的組成部分:A血紅蛋白B糖類C蛋白質(zhì)D類脂E核酸28.藥物透過胎盤屏障類似于下列A血腦屏障B腸初膜C紅細胞膜D血管壁E淋巴轉(zhuǎn)運29.藥物與血漿蛋白的輕微改變(如變化率為1%)最有也許影響A藥理作用強度B藥物的代謝途徑C藥物的表觀分布容積D藥物的生物半衰期E藥物的作用部位四填空題1.藥物的分布是指藥物從給藥部位吸取進入血液后,由運送至的過程。2.某些藥物連續(xù)應(yīng)用中,經(jīng)常由于藥物從組織解脫入血的速度比進入組織的速度,導(dǎo)致組織中的藥物有濃度逐漸上升的趨勢,稱為。3.人血漿中重要有三種蛋白質(zhì)與大多數(shù)藥物結(jié)合有關(guān),,和。4.藥物的淋巴轉(zhuǎn)運重要和藥物的有關(guān)。分子量在以上的大分子藥物,經(jīng)淋巴管轉(zhuǎn)運的選擇性傾向很強。5.藥物向中樞神經(jīng)的轉(zhuǎn)運,重要取決于藥物的性,此外藥物與也能在一定限度上影響血液-腦脊液間的藥物分派。6.粒徑小于μm的微粒,大部分聚集于網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng),被攝取,這也是目前研究認為微粒系統(tǒng)在體內(nèi)分布的重要途徑。7.制備長循環(huán)微粒,可通過改善微粒的、增長微粒表面的及其,則可明顯延長微粒在血循環(huán)中的半衰期。8.藥物的組織結(jié)合起著藥物的作用,可延長。9.藥物與蛋白結(jié)合除了受藥物的理化性質(zhì)、給藥劑量、藥物與蛋白的親和力及藥物互相作用等因素外,還與、、和等因素有關(guān)。10.分布容積是指假設(shè)在藥物充足分布的前提下,體內(nèi)按血中同樣濃度溶解時所需的體液。一是非題1.×2.×3.√4.×5.×6.√7.√8.√9.×10.×1.A2.D3.A4.D5.D6.A7.D8.A9.B10-14BDBDB15-19AEBBC20-24BABCD25-29DCEAA四填空題1.循環(huán)系統(tǒng),各臟器組織。2,慢,蓄積。3,白蛋白,α1-酸性糖蛋白,脂蛋白4,分子量,50005,脂溶性,蛋白的結(jié)合率6,7,肝和脾中的但和巨噬細胞7,親水性,柔韌性,空間位阻8,貯庫,作用時間9,動物種差,性別差異,生理和病理狀態(tài)的差異10,所有藥量,總?cè)莘e二是非題1.藥物發(fā)生結(jié)合反映的目的重要是增長水溶性,以利從體內(nèi)排出。2.巴比妥類藥物為酶誘導(dǎo)劑,可促進其自身的代謝。3.替加氟為氟尿嘧啶的前藥,其實替加氟自身就具有活性,在體內(nèi)并不一定降解為氟尿嘧啶而發(fā)生作用。4.肝清除率ER=0.7表達僅有30%的藥物經(jīng)肝臟清除,70%的藥物經(jīng)肝臟進入體循環(huán)。三單項選擇題1藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)上的變化,該過程是A吸?。路植迹么xD排泄E轉(zhuǎn)運2藥物在體內(nèi)發(fā)生代謝的重要部位是A胃腸道B肺臟C血腦屏障D肝臟E腎臟3藥物在肝臟的代謝重要以那種類型為主進行藥物的生物轉(zhuǎn)化A氧化反映B還原反映C結(jié)合反映D水解反映E絡(luò)合反映4藥物代謝通常分為兩相反映,即第一相反映和第二相反映,屬于第二相反映的是A氧化反映B還原反映C結(jié)合反映D水解反映E分解反映5藥物的體內(nèi)代謝大多屬于酶系統(tǒng)催化反映,這些酶系統(tǒng)稱為藥酶。參與第1相反映的藥酶重要是A細胞色素P-450B磺酸化酶C環(huán)氧水合酶DUDP一葡糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶E谷就甘肽一S轉(zhuǎn)移酶9藥物的體內(nèi)代謝大部分同于酶系統(tǒng)催化反映,這些藥物代謝酶重要存在A血漿B微粒體C線粒體D溶酶體E細胞漿10參與第一相氨氧化反映的單胺氧化酶重要存在于A血漿B微粒體C線粒體D溶酶體E細胞漿11對于藥物在消化道內(nèi)的代謝,其中在消化道壁重要進行藥物的A氧化反映B還原反映C結(jié)合巨應(yīng)D水解反映E分解反映12酒精或乙醇在吸取人體循環(huán)后,在藥酶的作用下生成極性更強的代謝物,以排出體外,其中的重要藥物代謝酶是A細胞色素P450B磺酸化酶C環(huán)氧水合酶DUDP一葡糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶E醇醛脫氫酶13重要發(fā)生氧化反映的藥物有A非那西?。缕蒸斂ㄒ駽水楊酸胺D水臺氯醛E二甲基亞砜14重要發(fā)生還原反映的藥物有A非那西丁B巴比妥C安替比林D水合氯醛E硫噴妥鈉15重要發(fā)生水解區(qū)應(yīng)的藥物有A非那西丁B普魯卡因C安替比林D水含氯醛E硫噴妥鈉16苯丙胺氧化生成苯基丙酮反映的催化酶為A單胺氧化酶B磷酸化酶C環(huán)氧水合酶DLTDP葡糖醛酸基轉(zhuǎn)移E醇醛脫氫酶17氯丙嗪氧化生成氨丙嗪亞砜反映的催化酶為A細胞色素P-450B磷酸化酶C環(huán)氧水合酶DUDP葡糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶E醇醛脫氫酶18水合氨酸在體內(nèi)代謝成三氯乙醇,其反映催化酶為A細胞色素P-450B還原化酶C環(huán)氧水合酶D乙酸化轉(zhuǎn)移酶E單胺氧化酶19葡萄糖醛酸結(jié)合反映的藥物代謝酶為A細胞色素P-450B磷酸化酶C環(huán)氧水合酶DLDP葡糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶E醇醛脫氫酶20可以形成脂型葡萄糖醛酸苷的化合的中具有哪種基團A-OHB-NH2C-SHD-C00HE-CH21可以形成酸型葡萄糖醛酸苷的比合物中具有哪種基團A-OHB-NH2C-SHD-COOHE-CH22可以形成N型葡萄糖醛酸苷的化合物中具有哪種基團A-OHB-NH2C-SHD-C00HE-CH23硫酸酯是指硫酸結(jié)合的活性供體與哪種基團形成結(jié)合物A-OB-NH2C-SHD-C00HE-CH24氨基磺酸酯是指硫酸結(jié)合的活性供體與哪種基團形成結(jié)合物A-OHB-NH2C-SHD-COOHE-CH25硫酸結(jié)合反映的活性供體為A由硫酸根離子和三磷酸腺苷(ATP)反映生成3’一三磷酸腺苷一5’一磷酸硫酸酯B尿核昔二磷酸葡萄糖醛酸C乙酸輔酶AD蛋氨酸E甘氨酸26硫酸結(jié)合反映的催化酶為A細胞色素P-450B磺酸轉(zhuǎn)移酶C環(huán)氧水合酶DUDP葡糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶E醇醛脫氫酶27甲基化反映的反映催化酶為A細胞色素P-450B還原化酶C水解酶D乙酸化轉(zhuǎn)移酶E甲基轉(zhuǎn)移酶28給藥途徑和方法的不同而導(dǎo)致代謝過程的差異,重要相關(guān)因素為A有無首過現(xiàn)象B有無腸肝循環(huán)C有無個體差異D有無酶誘導(dǎo)和酶克制現(xiàn)象E有無飲食因素45大鼠口服15mg/kg保泰松,次日的血藥濃度為57μg/ml,有66%的大鼠出現(xiàn)胃潰瘍,但連續(xù)給藥2周后,血藥濃度降至15μg/ml,且沒有副作用,這是由于A保泰松在消化道的吸取達成飽和B保泰松是酶誘導(dǎo)劑,促進了自身的代謝C保泰松是酶克制劑,克制了自身的代謝D腎臟對保泰松的排泄被促進了E保泰松促進其自身向周邊組織的轉(zhuǎn)運47藥物在消化道的代謝也是相稱普遍的,其中腸內(nèi)細菌代謝是重要的代謝過程,它的代謝反映類型重要是A氧化反映B還原反映C結(jié)合反映D水解反映E分解反映48硫噴妥在體內(nèi)的代謝途徑重要為A脫氨基化B脫硫氧化CS-氧化D羥化ES-烷基氧化49偶氯化合物在體內(nèi)的代謝途徑重要為A還原B脫硫氧化CN-氧化D羥化E烷基氧化50甘氨酸結(jié)合反映的重要結(jié)合基團為A-OHB-NH2C-CHD-COOHE-CH1.藥物代謝酶系重要有哪些?簡述他們的作用。二是非題1√2√3×4×5×三單選題1-5CDACA6-10BBCBC11-15BEADB16-20AABDD21-25ABABA26-30BEAAB31-35ACACCC36-40BAEDA41-45CAEDB46-50CBBAD五問答題1.藥物代謝酶重要位于細胞的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)、微粒體、胞液、溶酶體,以及核膜和胞漿膜中。藥物代謝酶通常又可分為微粒體酶系和非微粒體酶系兩大系。(1)微粒體藥物代謝酶系:微粒體酶系重要存在于肝細胞或其他細胞(如小腸粘膜、腎、腎上腺皮質(zhì)細胞等)的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)的親脂性膜上。其中最重要的一族氧化酶,被稱為肝微粒體混合功能氧化酶系統(tǒng)或稱單加氧酶。該酶系催化的氧化反映類型極為廣泛,是藥物體內(nèi)代謝的重要途徑。(2)非微粒體酶系:非微粒體酶在肝內(nèi)和血漿、胎盤、腎、腸粘膜及其它組織中均有存在,在體內(nèi)除與葡萄糖醛酸結(jié)合外的其他縮合,以及某些氧化、還原及水解(除酰胺鍵外)反映均為該酶系所催化。通常凡是結(jié)構(gòu)類似于體內(nèi)正常物質(zhì)、脂溶性較小、水溶性較大的藥物都由這組酶系代謝。藥物排泄二填空題1.機體最重要的排泄器官是--------。2.不同物質(zhì)通過腎小球濾過膜的能力決定于被濾過物質(zhì)的-------和----------。3.腎小球濾過的結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)是--------,腎小球濾過的動力是------------。4.重吸取的重要部位在------------,重吸取的方式涉及-----------和-------------兩種,重吸取的特點:eq\o\ac(○,1)------------;eq\o\ac(○,2)--------------。5.腎單位由--------和---------兩部分組成。6.腎小球濾過的Na+約有65%-70%是在--------被重吸取的。7.測定其菊粉清除率,其值可以代表---------。8.假如某種物質(zhì)的血漿清除率等于--------ml/min,表白該物質(zhì)直徑腎小球濾過,不被腎小管重吸取,也不被腎小管分泌。9.假如某種物質(zhì)的血漿清除率大于125ml/min,表白該物質(zhì)不僅通過腎小球濾過,還被-------分泌。10..假如某種物質(zhì)的血漿清除率小于125ml/min,表白該物質(zhì)不僅通過腎小球濾過,還被腎小管-------。11.大多數(shù)外源性物質(zhì)(如藥物)的重吸取重要是被動過程,其重吸取的限度取決于藥物的-------、--------、-------、-------。12.藥物的腎排泄是-------、-------、-------三者的綜合結(jié)果。13.分子量在-------左右的藥物具有較大的膽汁排泄率。14.吸入麻醉劑、二甲亞砜以及某些代謝廢氣可隨肺呼氣排出,該類物質(zhì)的共同特點是-------、-------。三單項選擇1.藥物在體內(nèi)以原型不可逆消失的過程,該過程是A吸取B分布C代謝D排泄E轉(zhuǎn)運2.藥物排泄的重要器官是A肝B肺C脾D腎3藥物除了腎排泄以外的最重要排泄途徑是A膽汁B汗腺C唾液腺D淚腺E呼吸系統(tǒng)4.可以用來測定腎小球濾過速度的藥物是A青霉素B鏈霉素C菊粉D葡萄糖E乙醇5.藥物的脂溶性是影響下列哪一環(huán)節(jié)的最重要因素A腎小球過濾B腎小管分泌C腎小管重吸取D尿量E尿液酸堿性6.酸化尿液也許對下列藥物中的哪一些腎排泄不利A水楊酸B葡萄糖C四環(huán)素D慶大霉素E麻黃堿7.一定期間內(nèi)腎能使多少容積的血漿中該藥物清除的能力被稱為A腎排泄速度B腎清除率C腎清除力D腎小管分泌E腎小球過濾速度8.分子量增長也許會促進下列過程中的哪一項A腎小球過濾B膽汁排泄C重吸取D腎小管分泌E尿排泄過度9.下列過程中哪一種過程一般不存在競爭克制A腎小球過濾B膽汁排泄C腎小管分泌D腎小管重吸取E藥物從血液透析10.在膽汁中排泄的藥物或其代謝物在小腸中移動期間重新被吸取返回肝門靜脈的現(xiàn)象被稱為A肝的首過作用B肝代謝C腸肝循環(huán)D膽汁排泄E腸肝排泄11.下列藥物中哪一種最有也許從肺排泄A乙醚B青霉素C磺胺嘧啶D二甲雙胍E撲熱息痛12.下列藥物中哪一種最有也許從肺排泄A氯化鈉B青霉素C鏈霉素D乙醚E格列苯脲13藥物在體內(nèi)以原型不可逆消失的過程,該過程是A吸取B分布C代謝D排泄E轉(zhuǎn)運14藥物排泄的重要器官是A肝B肺C脾D肺E腎15藥物除了腎排泄以外的最重要排泄途徑是A膽汁B汗腺C唾液腺D淚腺E呼吸系統(tǒng)16可以用來測定腎小球濾過速度的藥物是A青霉素B鏈霉素C菊粉.D葡萄糖E乙醇17藥物的脂溶性是影響下列哪一環(huán)節(jié)的最重要因素A腎小球過濾B腎小管分泌C腎小管重吸取D尿量E尿液酸堿性18酸化尿液也許對下列藥物中的哪一種腎排泄不利A水楊酸B葡萄糖C四環(huán)素D慶大霉素E麻黃堿19一定期間內(nèi)能使多少各積的血漿中該藥物清除的能上被稱為A腎排泄速度B腎清除率C腎清除力D腎小管分泌E腎小球過濾速度20分子量增長也許會促進下列過程中的哪一項A腎小球過濾B膽汁排泄C重吸?。哪I小管分泌E尿排泄過度21下列過程中哪一種過程一般不存在竟?fàn)幙酥艫腎小球過濾B膽汁排泄C腎小管分泌D腎小管重吸取E藥物從血液透析22在膽汁中排泄的藥物或其代謝物在小腸中移動期間重新被吸取進肝門靜脈的現(xiàn)象被稱為A肝的首過作用B肝代謝C腸肝循環(huán)D膽汁排泄E腸肝排泄23下列藥物中哪一種最有也許從肺排泄A乙醚B青霉素C磺胺嘧啶D二甲雙胍E撲熱息痛24下列藥物中哪一種最有也許從汗腺排泄A氯化鈉B青霉素C鏈霉素D乙醚E格列苯脲腎臟2相對分子質(zhì)量,所帶的電荷3濾過膜,有效率過壓腎近曲小管,積極重吸取,被動重吸取,選擇性的重吸取,有限度的重吸取腎小球,腎小管4腎近曲小管5人和動物的腎小球濾過率5.1256.腎小管7.重吸取8脂溶性,pKa,尿量,尿的PH值9腎小球濾過,腎小管分泌,腎小管重吸取10.50011.分子量較小,沸點較低三單項選擇題1D2E3A4C5C6A7B8B9A10C11A12A13-17DEACC18-22ABBAC23-24AA單室模型一填空題藥物在體內(nèi)的消除速度與藥物濃度的一次方成正比的過程叫做過程。藥物在體內(nèi)運轉(zhuǎn)時,在體內(nèi)瞬間達成分布平衡,且消除過程呈線性消除,則該藥物屬模型藥物。靜脈輸注穩(wěn)態(tài)血藥濃度Css重要由決定,由于一般藥物的和基本上是恒定的。單室模型血管外給藥血藥濃度與時間的關(guān)系式為達峰時是指AUC是指滯后時間是指達成穩(wěn)態(tài)血藥濃度時,體內(nèi)藥物的消除速度等于靜脈滴注給藥時,規(guī)定血藥濃度達成穩(wěn)態(tài)血藥濃度的95%需要個t2/1。二是非題若某藥物清除半衰期為3h,表達該藥消除過程中從任何時間的濃度開始計算,其濃度下降一半的時間均為3h。某藥同時用于兩個病人,消除半衰期分別為3h和6h,因后者時間較長,故給藥劑量應(yīng)增長。虧量法解決尿排泄數(shù)據(jù)時對藥物消除速度的波動較敏感。藥物的消除速度常數(shù)k大,說明該藥體內(nèi)消除慢,半衰期長。靜注兩種單室模型藥物,劑量相同,分布容積大的血藥濃度大,分布容積小的血藥濃度小。腎清除率是反映腎功能的重要參數(shù)之一,某藥清除率值大,說明藥物清除快。藥物在胃腸道中崩解和吸取快,則達峰時間短,峰濃度高。當(dāng)藥物大部分代謝時,則可采用尿藥速度法解決尿藥排泄數(shù)據(jù),求取消除速率常數(shù)。達峰時只與吸取速度常數(shù)ka和消除速度常數(shù)k有關(guān)。靜脈滴注給藥通過3.32個半衰期,血藥濃度達成穩(wěn)態(tài)濃度的90%。四計算題一個病人靜脈注射某藥10mg,半小時后血藥濃度是多少(已知t2/1=4h,V=60L)?某藥物靜脈注射給藥80mg,立即測得血藥濃度為10mg/ml,4h后血藥濃度降為7.5mg/ml。求該藥物的生物半衰期(假定藥物以一級速度消除)。某藥半衰期8h,表現(xiàn)分布容積為4L/kg,體重為60kg的患者靜脈注射600mg,注射后24h,消除的藥量占給藥劑量的比例是多少?給藥后24h的血藥濃度為多少?某藥0至0.5h內(nèi)尿中的排出量為37.5mg,在0.25h血漿內(nèi)藥物濃度測定為10ug/ml,求CLr。已知磺胺嘧啶半衰期為16h,分布容積20L,尿中回收原形藥物60%,求總清除率CL,腎清除率CLr,并估算肝代謝清除率CLb。某藥物半衰期為40.8h,則該藥物天天清除體內(nèi)剩余藥量的百分之幾?某藥物靜脈注射給藥50mg,側(cè)的0~3h的AUC0-3為5.1(mg·h/L),AUC為22.4(mg·h/L),累計排泄尿量為11mg。那么,(1)在給藥3h后有百分之多少的藥物留在體內(nèi)?(2)總清除率CL是多少?(3)腎清除率CLr是多少?(4)以腎清除方式排泄的藥物所占的比重是多少?對患者靜脈滴注利多卡因,已知:t2/1=1.9h,V=100L,若要使穩(wěn)態(tài)血藥濃度達成4ug/ml,應(yīng)取k0值為多少?某一單室模型藥物,生物半衰期為5h,靜脈滴注達穩(wěn)態(tài)血藥濃度的95%,需要多少時間?一級速度2.單室3k0,k,V4.達成峰濃度的時間,血藥濃度-時間曲線下的面積,給藥開始至血液中開始出現(xiàn)藥物的時間5藥物的輸入速度6.4.3二是非題1√2×3×4×5×6√7√8×9√10√多室模型三計算題1,某藥物在健康志愿者體內(nèi)的研究結(jié)果表白,注射給藥75mg后,血藥濃度與時間的關(guān)系如下:C=Ae-at+Be-βt,該式中A=4.6mg/L,B=0.6mg/L,α=1.2h-1,β=0.05h-1,試求(1)k12,k21,k10,Vc:(2)給藥后5h血藥濃度為多少?1解(1)一直藥物符合二室模型,A=4.6mg/L,B=0.6mg/L,α=1.2h-1,β=0.05h-1,因此Vc=X0/A+B=75/(4.6+0.6)=14.4(L)k21=(Aβ+Bα)/(A+B)=(4.6*0.5+0.6*1.2)/(4.6+0.6)=0.18(h-1)k10=αβ/k21=(1.2+0.05)/0.18=1.33(h-1)K12=α+β-k21-k10=1.2+0.5-0.18-0.33=0.74(h-1)(2)當(dāng)t=0.5,C=4.6*e-αt+0.6*e-βt=0.11+0.467=0.478(mg/L)第十章多劑量給藥(一)單項選擇題1反復(fù)給藥的血藥濃度-時間關(guān)系似的推導(dǎo)前提是A單室模型B雙室模型C靜脈注射給藥D等計量等間隔E血管內(nèi)給藥2一下關(guān)于穩(wěn)態(tài)血藥濃度的敘述中,對的的是A達成穩(wěn)態(tài)后,血藥濃度式中維持一個恒定值B平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度和穩(wěn)態(tài)最小血壓濃度的算術(shù)平均值C平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度在數(shù)值上更接近穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度D增長給藥頻率,穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度和穩(wěn)態(tài)最小血壓濃度的差值?。虐胨テ谘娱L,穩(wěn)態(tài)血藥濃度越小3一下表達式中,能反映反復(fù)給藥體內(nèi)藥物蓄積限度的事ACssmin/CminBCssmax-CssminC(Cssmin-Cmin)/CssmaxD(Cssmax-Cssmin)/CssE(Cssmax-Cssmin)/Cssmin四計算題1某患者體重50kg,腎功能正常,沒8h注射給與1mg/kg慶大霉素,已知慶大霉素的半衰期t1/2=2h,V=0.2L/kg。求穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度、穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度及平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度。二選擇題1.D2.C3.A4.ABD5.AD6.BC7.ACD8.BCD9.AB第十二章藥物動力學(xué)研究中的記錄矩分析二選擇題應(yīng)用于藥物動力學(xué)研究的記錄矩分析,是一種非隔室的分析方法。它重要合用于體內(nèi)過程符合()的藥物隔室B.非隔室C.線性D.非線性藥—時曲線下的總面積SUC0∞稱為一階矩B零階矩C三階矩D二階矩零階矩的數(shù)學(xué)表達式為AUC0-n+cn/λB.AUC0-n+cnC.AUC0-n+λD.AUC0-n+λ*cn靜脈滴注給藥的MRTinf為AUC0-n+cn/λB.MRTiv+T/2C.MRTiv-T/2D.1/k靜脈注射后,在血藥濃度-時間曲線呈現(xiàn)單指數(shù)相方程特性情況下,MRT表達消除給藥劑量的()所需要的時間A.50%B.25%C.63.2%D.73.26、對于靜脈注射后具單室模型特性的藥物:t1/2=()×MRTivA.1.693B.0.693C.0.3465D.2.693二選擇題1.C2.B3.A4.B5.C6.B第十三章藥物動力學(xué)在臨床藥學(xué)中的應(yīng)用(一)單項選擇題1.以下有關(guān)給藥方案的調(diào)整的說法,對的的是A.設(shè)計口服給藥方案時,必須要知道藥物的FB.設(shè)計口服給藥方案時,必須要知道有藥物的t1/2C.設(shè)計口服給藥方案時,必須要知道藥物的VD.設(shè)計口服給藥方案時,必須要同時知道藥物的F、t1/2和VE.設(shè)計口服給藥方案并不一定都要知道藥物的F、t1/2和V2.口服給藥的負荷量與下列哪些參數(shù)有關(guān)A.X0,τ,k,F(xiàn)B.X0,ka,k,τC.Css,VD.X0,ka,τ,FE.X0,ka,τ,k,Css,F,V3.擬定給藥方案時,重要可調(diào)節(jié)以下那一項調(diào)整劑量A.t1/2和kB.X0和τC.Css和VD.V和CLE.QUOTE和QUOTE4.對于腎功能衰退患者,用藥時重要考慮A.藥物經(jīng)腎臟的轉(zhuǎn)運B.藥物在肝臟的代謝C.藥物在胃腸的吸?。?藥物與血漿蛋白的結(jié)合率E.個體差異5.新生兒的藥物半衰期延長是由于A.酶系統(tǒng)發(fā)育不完全B.蛋白結(jié)合率較高C.微粒體酶的誘導(dǎo)作用D.藥物吸取完全E.通常藥物以靜脈注射給藥6.藥物的作用強度,重要取決于藥物在血液中的濃度B.藥物與血漿蛋白的結(jié)合率C.藥物排泄的速率D.藥物在靶器官的濃度E.以上都對7.丙磺舒增長青霉素的療效是由于A.對細菌代謝有雙重阻斷作用B.兩者競爭腎小管的分泌通道C.在殺菌上有協(xié)同作用D.延緩抗藥性產(chǎn)生E.以上都不對8.藥物A的血漿蛋白結(jié)合率為95%,藥物B的血漿蛋白結(jié)合率為85%,藥物A單用時t1/2為4h,如藥物A與藥物B合用,則藥物A的t1/2為A.小于4hB.不變C.大于4hD.大于8hE.大于10h9.當(dāng)可被肝藥酶代謝的藥物與酶克制劑合用時比單獨應(yīng)用的效果A.無效B.減弱C.不變D.增強E.相反二選擇題1.E2.B3.B4.A5.A6.D7.B8.B9.D10.E第十四章新藥的藥物動力學(xué)研究二單項選擇題在進行口服給藥藥物動力學(xué)研究時,不適于采用的動物為:A.家兔B.犬C.大鼠D.小鼠2.緩控釋制劑藥物動力學(xué)參數(shù)中HVD是指A.延遲商B.波動系數(shù)C.半峰濃度維持時間D.峰谷擺動率3.SFDA推薦首選的生物等效性的評價方法為:A.藥物動力學(xué)評價方法B.藥效動力學(xué)評價方法C.體外研究法D.臨床比較實驗法4.Ⅰ期臨床藥物動力學(xué)實驗時,下列哪條是錯誤的A.目的是探討藥物在人體內(nèi)的吸取、分布、消除的動態(tài)變化過程B.受試者原則上應(yīng)男性和女性兼有C.年齡以18~45歲為宜D.一般應(yīng)選擇目的適應(yīng)證患者進行三、是非題1.新藥體內(nèi)外相關(guān)性評價中假如為A級相關(guān)則認為藥物在體內(nèi)的平均滯留時間和體外的平均溶出時間是擬定而相關(guān)的。2.生物樣本由于取樣量少、藥物濃度低、干擾物質(zhì)多以及個體差異大,因此最常采用免疫學(xué)方法如放射免疫分析法、酶免疫分析法、熒光免疫分析法等進行測定。3.藥物釋放度與溶出度在新藥研究中是相同的概念。4.反映藥物吸取吸取速度和吸取限度的參數(shù)重要指AUC、t1/2、、Cmax。5.生物運用度的實驗設(shè)計往往采用隨機交叉實驗設(shè)計方法,其目的是為了消除個體差異與實驗周期對實驗結(jié)果的影響。二選擇題1.A2.C3.A4.D三是非題1.×2.×3.×4.√5.√6.×藥物動力學(xué)研究進展二填空題1TDM的英文全稱。2、群體藥物動力學(xué)參數(shù)涉及和。3、用于群體藥物動力學(xué)研究的數(shù)據(jù)有兩類:動力學(xué)數(shù)據(jù)和。4、群體藥物動力學(xué)用和隨機效應(yīng)因素來描述個體之間的藥物動力學(xué)差異。5、隨機效應(yīng)涉及和個體自身差異。6、單純集聚數(shù)據(jù)分析法:將一組受試者在相同時間處的血藥濃度數(shù)據(jù)取平均值,然后用擬合,估算各參數(shù)。該法參數(shù)估算的精密度,臨床應(yīng)用價值不大。二填空1therapeuticdrugmonitoring2藥物動力學(xué)參數(shù)的群體平均值,他的方差(或標(biāo)準(zhǔn)差)3受試者個體特性數(shù)據(jù)4固定效應(yīng)5個體間6簡樸最小二乘法,最差第二節(jié)生理模型藥物動力學(xué)一填空題1、生理藥物動力學(xué)模型參數(shù)分為生理解剖學(xué)參數(shù)和生化學(xué)參數(shù)兩大類,生理解剖學(xué)參數(shù)重要涉及和。生化學(xué)參數(shù)重要涉及、、和。2、生理藥動力學(xué)模型研究種間外推和種屬內(nèi)推重要有三種方法。分別是;;。一填空題1血流速度;組織容積;藥物的游離分?jǐn)?shù);內(nèi)在清除率;表觀分派系數(shù)2生理類比法;體形變異法;等價時間法第十六章藥物互相作用一單項選擇題1酶克制互相作用的臨床意義取決于A藥物血清濃度升高的限度B藥物生物運用度提高的限度C藥物溶解度提高的限度D藥物透膜性提高的限度E藥物代謝的限度2堿化尿液有助于下列哪種藥物的排泄A弱酸性B弱堿性C中性D強酸性E強堿性3酸化尿液有助于下列哪種藥物的排泄A弱酸性B弱堿性C中性D強酸性E強堿性4下列哪個為藥物互相作用AdruginterferenceBdruginteractionCdruginterveneD5影響分布過程的藥物互相作用A弱酸性B弱堿性C中性D強酸性E強堿性一、單選題1-5AABBB(一)單選題(在每小題的四個備選答案中,選出一個對的答案,并將對的答案的序號填在題干的括號內(nèi)。1.藥物從給藥部位進入體循環(huán)的過程稱為()。A.吸取B.分布C.排泄D.生物運用度E.代謝2.小腸涉及()。A.盲腸B.空腸C.直腸D.結(jié)腸E.胃3.弱堿性藥物奎寧的pKa=8.4,在小腸中(pH=7.0)解離型和未解離型的比為(A.25/1B.1/25C.1D.100E.無法計算4.下列()屬于劑型因素。A.藥物理化性質(zhì)B.藥物的劑型及給藥方法C.制劑處方與工藝D.均是E.均不是5.消化道分泌液的pH一般不影響藥物的()吸取。A.單純擴散B.積極轉(zhuǎn)運C.促進擴散D.胞飲作用E.膜孔轉(zhuǎn)運6.根據(jù)Henderson-Hasselbalch方程式求出,堿性藥物的pKa-pH=()。A.lg(Ci/Cu)B.lg(Ci×Cu)C.lg(Ci-Cu)D.lg(Ci+Cu)E.lg(Cu/Ci)7.清除率表達從血液或血漿中清除藥物的速率或效應(yīng),并不表達被清除的()。A.藥物量B.血液量C.尿量D.血漿量E.體液量8.大多數(shù)藥物吸取的機制是()。A.逆濃度差進行的消耗能量過程B.逆濃度差進行的不消耗能量過程C.順濃度差進行的消耗能量過程D.順濃度差進行的不消耗能量過程E.有競爭轉(zhuǎn)運現(xiàn)象的被動擴散過程9.在溶媒化物中,藥物的溶解度和溶解速度順序為()。A.水合物<無水物<有機溶媒化物B.無水物<水合物<有機溶媒化物C.有機溶媒化物<無水物<水合物D.水合物<有機溶媒化物<無水物E.無水物<有機溶媒化物<無水物10.假設(shè)雙室模型藥物血管外給藥后,藥物的吸取、分布、消除均為一級動力學(xué)過程,則下列哪項不符合各房室間藥物的轉(zhuǎn)運方程()。A.dXa/dt=-kaxaB.dXc/dt=kaxa-(k12+k10)Xc+k21xpC.dXp/dt=k12Xc-k21xpD.dXp/dt=k12Xc+k21xpE.均符合11.溶出速度的公式為()。A.dC/dt=KSCsB.dC/dt=KS/CsC.dC/dt=K/SCsD.dC/dt=KCsE.dC/dt=KCs/S12.各類食物中,()胃排空最慢。A.糖B.蛋白質(zhì)C.脂肪D.均是E.B和C同樣13.下列()可影響藥物的溶出速率。A.粒子大小B.多晶型C.溶媒化物D.溶解度E.均是14.波動百分?jǐn)?shù)的計算公式為()。A.[(Cmaxss-Cminss)/Cmaxss]×100%B.[(Cmaxss-Cminss)/Cminss]×100%C.[(Cmaxss-Cminss)/Cssmax]×100%D.[(Cmaxss-Cminss)/Css]×100%15.腎清除率的單位是()。A.mg/kgB.mg/minC.ml/minD.ml/kgE.時間的倒數(shù)16.對線性藥物動力學(xué)特性的藥物,生物半衰期的說法對的的是()。A.與藥物劑型有關(guān)B.與給藥劑量有關(guān)C.與給藥途徑有關(guān)D.同一藥物的半衰期不因生理、病理情況的不同而改變E.生物半衰期是藥物的特性參數(shù)17.下列有關(guān)藥物在胃腸道的吸取描述中哪個是對的的()。A.胃腸道分為三個重要部分:胃、小腸和大腸,而大腸是藥物吸取的最重要部位B胃腸道內(nèi)的pH值從胃到大腸逐漸下降C.弱酸性藥物如水楊酸,在胃中吸取較差D.積極轉(zhuǎn)運很少受pH值的影響E.弱堿性藥如麻黃堿、苯丙胺在十二指腸以下吸取較差19.下列哪一項是速率常數(shù)()。A.K10、ClB.K12、VC.ka、KD.t1/2、ClE.α、β20.為迅速達成血漿峰值,可采用下列哪一個措施()。A.每次用藥量加倍B.縮短給藥間隔時間C.初次劑量加倍,而后按其本來的間隔時間給予原劑量D.延長給藥間隔時間E.每次用藥量減半21.單純擴散屬于一級速率過程,服從()A.Ficks定律B.Henderson-Hasselbalch方程C.Michealis-Menten(米氏方程)D.Noyes-Whitney方程22.藥物的轉(zhuǎn)運機制中,不耗能的有()A.被動轉(zhuǎn)運、促進擴散、積極轉(zhuǎn)運B.被動轉(zhuǎn)運、促進擴散C.促進擴散、積極轉(zhuǎn)運、膜動轉(zhuǎn)運D.被動轉(zhuǎn)運、積極轉(zhuǎn)運23.預(yù)測口服藥物吸取的基本變量是()A.溶出指數(shù)C.吸取指數(shù)B.劑量指數(shù)D.崩解指數(shù)24.肌內(nèi)注射時,脂肪性藥物的轉(zhuǎn)運方式為()A.通過門靜脈吸取B.穿過毛細血管內(nèi)皮細胞膜孔隙進入C.通過淋巴系統(tǒng)吸取D.通過毛細血管壁直接擴散25.藥物經(jīng)口腔粘膜給藥可發(fā)揮()A.局部作用C.局部作用或全身作用B.全身作用D.不能發(fā)揮作用26.藥物滲透皮膚的重要屏障是()A.活性表皮層C.真皮層B.角質(zhì)層D.皮下組織29.眼部給藥時,脂肪性藥物經(jīng)哪一途徑吸取?()A.角膜B.結(jié)膜C.鞏膜D.均可以30.關(guān)于藥物與血漿蛋白結(jié)合的敘述,對的的是()A.進入血液中的藥物,所有與血漿蛋白結(jié)合成為結(jié)合型藥物B.藥物的蛋白結(jié)合不僅影響藥物的體內(nèi)分布,也影響藥物的代謝和排泄C.藥物與蛋白的結(jié)合均是可逆過程D.藥物與蛋白分子重要以氫鍵、范德華力和離子鍵相結(jié)合31.磺胺類藥物在體內(nèi)乙?;笊傻拇x物屬于()A.代謝使藥物失去活性B.代謝使藥物活性增強C.代謝使藥物藥理作用激活D.代謝使藥物減少活性32.關(guān)于藥物代謝的敘述,對的的是()A.藥物經(jīng)代謝后大多數(shù)情況毒性增長B.藥物經(jīng)代謝后使藥物無效C.通常代謝產(chǎn)物的極性比原藥大,但也有極性減少的D.吸取的藥物在體內(nèi)都通過代謝33.藥物的轉(zhuǎn)運速度與藥物量無關(guān)的是()A.0級速度過程B.一級速度過程C.三級速度過程D.非線性速度過程34.穩(wěn)態(tài)血藥濃度的公式為()A.fss(n)=1-e-nkτB.r=(1-e-nkτ)/(1-e-kτ)C.R=1/(1-e-kτ)D.Css=C0e-kt/(1-e-kτ)35.藥物動力學(xué)研究的生物樣品檢測方法很多,其中最常用的測定方法是(A.放射性同位素測定技術(shù)B.色譜技術(shù)C.免疫分析法D.生物學(xué)方法36.溶出速率服從()A.Ficks定律B.Henderson-Hasselbalch方程C.Michealis-Menten(米氏方程)D.Noyes-Whitney方程37.藥物的轉(zhuǎn)運機制中,有部位特異性的是()A.被動轉(zhuǎn)運、促進擴散、積極轉(zhuǎn)運、膜動轉(zhuǎn)運C.積極轉(zhuǎn)運、膜動轉(zhuǎn)運B.被動轉(zhuǎn)運、促進擴散、積極轉(zhuǎn)運D.促進擴散、積極轉(zhuǎn)運38.評價水溶性藥物的口服吸取的參數(shù)是()A.吸取指數(shù)B.劑量指數(shù)C.溶出指數(shù)D.崩解指數(shù)39.經(jīng)口腔粘膜給藥可發(fā)揮全身作用的劑型是()A.漱口劑B.氣霧劑C.含片D.舌下片40.藥物經(jīng)皮吸取的重要途徑是()A.完整表皮B.汗腺C.皮脂腺D.毛發(fā)毛囊41.吸取限度和吸取速率有時可與靜脈注射相稱的給藥途徑是(A.口腔粘膜給藥B.皮膚給藥C.鼻粘膜給藥D.肌內(nèi)注射給藥42.不同的藥物其表觀分布容積的下限相稱于哪一部分的容積?(A.血漿B.細胞間液C.細胞內(nèi)液D.無下限43.眼部給藥時,親水性藥物經(jīng)哪一途徑吸?。?)A.角膜B.結(jié)膜與鞏膜C.玻璃體D.晶狀體44.關(guān)于藥物與血漿蛋白結(jié)合的敘述,對的的是()A.藥物與蛋白結(jié)合后仍能透過血管壁向組織轉(zhuǎn)運B.藥物與蛋白結(jié)合后,也能由腎小球濾過C.藥物與蛋白結(jié)合后,不能經(jīng)肝代謝D.藥物轉(zhuǎn)運至組織重要決定于藥物與組織結(jié)合的限度45.關(guān)于藥物代謝的敘述,對的的是()A.藥物在體內(nèi)的代謝與其藥理作用密切相關(guān)B.藥物經(jīng)代謝后使藥物無效C.藥物經(jīng)代謝后大多數(shù)情況毒性增長D.吸取的藥物在體內(nèi)都通過代謝46.關(guān)于隔室模型的敘述,對的的是()A.周邊室是指心臟以外的組織C.隔室具有解剖學(xué)的實際意義B.機體最多只有二室模型D.隔室是以速度論的觀點來劃分的47.藥物的轉(zhuǎn)運速度與藥物量的一次方成正比的是()A.0級速度過程C.三級速度過程B.一級速度過程D.非線性速度過程48.速率常數(shù)的一個很重要的特性是()A.不可逆性C.加和性B.
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