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文檔簡(jiǎn)介
第16章
解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥要求:
1.重點(diǎn)掌握阿司匹林的作用,應(yīng)用和不
良作用
2.了解藥物的分類(lèi)和每類(lèi)藥物的作用特
點(diǎn)和臨床適應(yīng)癥.
3.熟悉解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的共同作用及其
機(jī)制
☆解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥:是一類(lèi)具有解熱、鎮(zhèn)痛,而且大多數(shù)還有抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物?!?/p>
本章所屬的這些解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥雖然化學(xué)結(jié)構(gòu)不同,但有共同的作用基礎(chǔ)——抑制PG合成,為了與腎上腺糖皮質(zhì)激素類(lèi)抗炎藥區(qū)別,將這類(lèi)藥物統(tǒng)稱(chēng)為非甾體抗炎藥(NSAIDs)
共同作用機(jī)制通過(guò)抑制環(huán)氧酶(cyclo-oxygenase,COX)
而抑制PG的合成COX-1COX-2藥理COX-1
COX-2
結(jié)構(gòu)型誘導(dǎo)型生成固有的,存在于誘導(dǎo)產(chǎn)生,存在正常組織中于受損傷的組織中功能穩(wěn)定細(xì)胞功能,具有強(qiáng)的致炎、保護(hù)細(xì)胞致痛作用抑制不良反應(yīng)治療作用COX-1和COX-2的特性比較PLA2糖皮質(zhì)激素—LT支氣管收縮5-脂氧酶PG合成酶PGTXA2血小板聚集,血管收縮
PGE2致炎發(fā)熱致痛,血管舒張收縮子宮,PGF2血管收縮,收縮子宮
PGI2血管舒張,抑制血小板聚聚花生四烯酸膜磷脂NSAIDs—藥理作用:
1、解熱作用
▽體溫調(diào)節(jié)中樞:下丘腦
▽發(fā)熱機(jī)制:病原體及其毒素→
刺激中性粒細(xì)胞→釋放內(nèi)熱原→
下丘腦前部→合成、釋放PG↑→
體溫調(diào)節(jié)中樞→調(diào)定點(diǎn)提高至37℃以上
→產(chǎn)熱↑、散熱↓→體溫↑。
氯丙嗪阿司匹林
藥物類(lèi)別抗精神病藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥效應(yīng)抑制體溫調(diào)節(jié)解熱機(jī)制直接抑制體溫調(diào)節(jié)中樞抑制PG的合成和釋放特點(diǎn)1.環(huán)境溫度低——降溫只降發(fā)熱體溫
1)環(huán)境溫度越低,降溫越顯著不降正常體溫
2)可降發(fā)熱、正常體溫
2.高溫環(huán)境——升溫用途人工冬眠療法(降溫)發(fā)熱
解熱鎮(zhèn)痛藥→抑制PG合成酶→PG合成↓→散熱↑→體溫調(diào)定點(diǎn)恢復(fù)正常水平。
(體溫是否低于正常?)
▽
特點(diǎn):對(duì)正常人體溫?zé)o影響。
放大疼痛Analgesiceffect:
疼痛機(jī)制:組織損傷或炎癥時(shí),局部釋放炎癥介質(zhì)PG緩激肽組胺
刺激痛覺(jué)感受器引起疼痛痛覺(jué)感受器增敏鎮(zhèn)痛機(jī)制:解熱鎮(zhèn)痛藥抑制局部PG的合成產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用藥理☆鎮(zhèn)痛作用特點(diǎn):
▽
中度慢性鈍痛(炎性)有效,
對(duì)急性銳痛和內(nèi)臟絞痛效果差
▽
無(wú)成癮性(非處方藥)
▽
不抑制呼吸
▽作用部位在外周
▽機(jī)制:抑制PG合成產(chǎn)生作用鎮(zhèn)痛特點(diǎn)的比較:
解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥鎮(zhèn)痛藥作用部位主要在外周中樞作用機(jī)制抑制PG合成激活阿片受體作用強(qiáng)度中等強(qiáng)大臨床應(yīng)用慢性鈍痛急性銳痛依賴性無(wú)易產(chǎn)生抑制呼吸無(wú)有欣快感無(wú)有☆
抗炎抗風(fēng)濕
▽炎癥的病理表現(xiàn):紅、腫、熱痛和功能障礙
▽致炎物質(zhì):緩激肽、PG。
▽藥物作用特點(diǎn):控制癥狀,不能根治。解熱鎮(zhèn)痛藥協(xié)同作用(—)組織胺、緩激肽、5-HT等釋放PG合成增加非特異性致炎物質(zhì)和抗原擴(kuò)張血管、毛細(xì)血管通透性增加致痛擴(kuò)張血管、毛細(xì)血管通透性增加痛覺(jué)增敏
炎癥(紅斑、水腫、疼痛)水楊酸類(lèi)阿司匹林苯胺類(lèi)對(duì)乙酰氨基酚、非那西丁吡唑酮類(lèi)保泰松其他有機(jī)酸類(lèi)吲哚美辛、萘普生等分類(lèi)第二節(jié)常用藥
乙酰水楊酸
(阿司匹林)代謝:
水楊酸主要在肝臟代謝,自腎排泄;
Aspirin≤1gt1/2=2-3h(恒比消除)
Aspirin≥1gt1/2=15-30h(恒量消除)
易中毒
大劑量治療風(fēng)濕、類(lèi)風(fēng)濕時(shí)應(yīng)根據(jù)患者的反應(yīng)及血藥濃度監(jiān)測(cè)確定給藥的劑量及間隔時(shí)間一、體內(nèi)過(guò)程病例某病人口服上海信誼制藥廠生產(chǎn)的阿司匹林腸溶片治療風(fēng)濕病,每次0.6g,每日3次未獲滿意療效,遂增加劑量每日4次,每次0.6g,癥狀控制良好。但后來(lái)改用改用南京第二制藥廠出品的阿司匹林,每日亦服2.4g,卻出現(xiàn)了耳鳴、腹痛等中毒癥狀,降低用量為每日1.8g,毒性癥狀消失,疾病控制。兩藥廠生產(chǎn)的阿司匹林腸溶片的生物利用度不一,在用藥量為每日1.8g時(shí),病人的血藥濃度有差別:南京第二制藥廠的阿司匹林——200-230μg/ml上海信誼制藥廠的阿司匹林——125-165μg/ml排泄:
尿液pH值對(duì)水楊酸鹽排泄影響很大,水楊酸為弱酸性,尿液堿化時(shí)藥物解離多,腎小管重吸收少。
如藥物過(guò)量中毒時(shí),可用NaHCO3堿化尿液,使排泄加速,降低血藥濃度。體內(nèi)過(guò)程
藥理作用
☆解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕作用較強(qiáng)
☆抗血小板聚集及血栓形成:
▽小劑量:抑制血小板血栓素(TXA2)合成
▽大劑量:抑制血管壁前列環(huán)素(PGI2)合成。
☆臨床用藥時(shí)劑量的選擇
血小板膜磷脂
環(huán)氧化酶磷脂酶A2
花生四烯酸
環(huán)內(nèi)過(guò)氧化物(PGG2、PGH2)
血小板聚集
血小板釋放ADPTXA2阿司匹林?。ā?/p>
PGI2合成酶PGI2拮抗大(—)抑制血小板聚集
酸化膽道用于治療膽道蛔蟲(chóng)抑制尿酸再吸收;促尿酸排出用于治療痛風(fēng)癥3其他作用臨床用途各種慢性鈍痛和感冒發(fā)熱(復(fù)方制劑)急性風(fēng)濕熱、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎首選小劑量防止血栓形成(50-100mg/d)膽道蛔蟲(chóng)病不良反應(yīng)
胃腸道反應(yīng):最常見(jiàn),潰瘍病禁用
凝血障礙:嚴(yán)重肝損害、
低凝血酶原血癥及VitK缺乏者禁用。
過(guò)敏反應(yīng):“阿司匹林哮喘”。
哮喘、鼻息肉、慢性蕁麻疹禁用。水楊酸反應(yīng):
劑量≥5g/d,出現(xiàn)頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視聽(tīng)力↓,甚至過(guò)度呼吸、酸堿平衡失調(diào)、精神錯(cuò)亂等中毒表現(xiàn)。
急救:碳酸氫鈉靜脈滴注。
瑞氏(Reye)綜合征:
1、少見(jiàn),但后果嚴(yán)重
2、兒童,青年伴病毒性感染和發(fā)熱多見(jiàn)
3、慎用:水痘,流行性感冒等病毒感染者藥物相互作用將某些與血漿蛋白結(jié)合率高的藥物從結(jié)合部位置換出來(lái)→游離型↑→作用↑:
與香豆素合用
→抗凝作用↑→出血;
與甲磺丁脲合用→降糖作用↑→低血糖;
與腎上腺皮質(zhì)激素合用→抗炎作用↑→誘發(fā)潰瘍。與呋噻米合用競(jìng)爭(zhēng)腎小管分泌部位→水楊酸排泄↓→蓄積中毒;
與甲氨蝶呤合用防礙其從腎小管分泌→毒性↑
二、苯胺類(lèi)
對(duì)乙酰氨基酚
(撲熱息痛)
作用特點(diǎn)
☆解熱鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)
☆幾乎無(wú)抗炎抗風(fēng)濕作用
☆各種慢性鈍痛及感冒發(fā)熱。
小兒退熱首選。
三、其他抗炎有機(jī)酸類(lèi)
吲哚美辛
(消炎痛)
藥理作用
為最強(qiáng)的PG合成酶抑制藥之一。
解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用均強(qiáng)。
臨床用途
僅用于其他藥物不能耐受或療效不顯著者。
急性風(fēng)濕性及類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。
關(guān)節(jié)強(qiáng)直性脊椎炎。
癌性發(fā)熱。不良反應(yīng)
發(fā)生率30%-50%。
胃腸反應(yīng)。
CNS反應(yīng)
25%-50%,頭疼、眩暈、精神失常
造血系統(tǒng)
粒細(xì)胞↓、血小板↓、再障。
過(guò)敏反應(yīng)皮疹、哮喘。
布洛芬:
主要治療風(fēng)濕、類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,
胃腸道反應(yīng)小,易于耐受。
其緩釋膠囊稱(chēng)“芬必得”.
萘普生:
高效低毒
解熱鎮(zhèn)痛、抗炎抗風(fēng)濕作用強(qiáng)
雙氯酚酸:
與同類(lèi)藥相比無(wú)優(yōu)點(diǎn)
主要治療風(fēng)濕、類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎。
吡羅昔康
療效與阿司匹林、吲哚美辛相似,
不良反應(yīng)較少.
常用解熱鎮(zhèn)痛藥作用強(qiáng)度比較
藥物解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕阿司匹林++++++++
撲熱息痛+++-
布洛芬+++++++
消炎痛+++++++++
保泰松+++++
炎痛喜康++++
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