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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEClodronatedisodiumtetrahydrateCat.No.:HY-107794CASNo.:88416-50-6Synonyms:Disodiumclodronatetetrahydrate分?式:CH??Cl?Na?O??P?分?量:362.93作?靶點:Others作?通路:Others儲存?式:4°C,sealedstorage,awayfrommoisture*Insolvent:-80°C,6months;-20°C,1month(sealed
storage,awayfrommoisture)溶解性數(shù)據(jù)體外實驗H2O:125mg/mL(344.42mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲備液1mM2.7554mL13.7768mL27.5535mL5mM0.5511mL2.7554mL5.5107mL10mM0.2755mL1.3777mL2.7554mL請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;?旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month(sealedstorage,awayfrommoisture)。-80°C儲存時,請在6個?內(nèi)使?,-20°C儲存時,請在1個?內(nèi)使?。體內(nèi)實驗請根據(jù)您的實驗動物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請先按照InVitro?式配制澄的儲備液,再依次添加助溶劑:(為保證實驗結(jié)果的可靠性,澄的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實驗的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當(dāng)天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請依序添加每種溶劑:PBSSolubility:25mg/mL(68.88mM);Clearsolution;Needultrasonicandwarming1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemEBIOLOGICALACTIVITY?物活性Clodronatedisodiumtetrahydrate(Disodiumclodronatetetrahydrate)第?代雙膦酸鹽,具有抗?質(zhì)疏松、抗炎作?,可?于緩解疼痛的研究。Clodronatedisodiumtetrahydrate?種選擇性、?效的,可逆、Cl-競爭性的囊泡核苷酸轉(zhuǎn)運體(VNUT)阻滯劑,其IC50值為15.6nM。Clodronatedisodiumtetrahydrate可抑制神經(jīng)元釋放囊泡ATP,緩解慢性神經(jīng)病理性疼痛和炎癥性疼痛[1][2]。IC50&TargetvesicularATPrelease[1]體外研究Clodronatedisodiumtetrahydrate,afirst-generationbisphosphonate,significantlyattenuatesneuropathicandinflammatorypainunrelatedtoboneabnormalitiesviainhibitionofVNUT,akeymoleculefortheinitiationofpurinergicchemicaltransmission[1].ClodronatedisodiumtetrahydrateisanallostericmodulatorofVNUTCl-dependence[1].Clodronatedisodiumtetrahydrateactsasantiresorptiveinosteoporosis[2].體內(nèi)研究Clodronatedisodiumtetrahydrate(10mg/kg;i.v.)attenuatesinflammatorypainviaVNUTinhibition[1].ClodronatedisodiumtetrahydrateattenuatesinflammationviaVNUTinhibition[1].AnimalModel:C57BL/6mice(22-30g)[1]Dosage:10mg/kgAdministration:IntravenousinjectionResult:Attenuatedcarrageenan-orcompleteFreund’sadjuvant(CFA)-evokedinflammatorypain.REFERENCES[1].KatoY,etal.IdentificationofavesicularATPreleaseinhibitorforthetreatmentofneuropathicandinflammatorypain.ProcNatlAcadSciUSA.2017Aug1;114(31):E6297-E6305.[2].MoriyamaY,etal.Clodronate:AVesicularATPReleaseBlocker.TrendsPharmacolSci.2018Jan;39(1):13-23.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.F
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