藥劑學固體制劑膠囊劑滴丸和膜劑資料

概述概念特點分類制備

硬膠囊的制備

軟膠囊的制備質(zhì)量要求及評價包裝與貯存第1頁/共21頁第一頁，共22頁。第一節(jié)膠囊劑膠囊劑（Capsules）系指將藥物填裝于空心硬質(zhì)膠囊中或密封于彈性軟質(zhì)膠囊中而制成的固體制劑。一、概述材料由明膠、甘油、水以及其它的藥物材料組成第2頁/共21頁第二頁，共22頁。特點1能掩蓋藥物不良嗅味，提高藥物穩(wěn)定性2藥物在體內(nèi)起效快3液體藥物的固體劑型化4可延緩藥物的釋放和定位釋藥注：填充的藥物不能是水溶液或稀乙醇溶液、易風干的藥物、易潮解的藥物、易溶性的刺激性藥物等。第3頁/共21頁第三頁，共22頁。（二）膠囊劑的分類硬膠囊劑HardCapsules：將一定量的藥物及輔料制成均勻的粉末或顆粒，裝填于空心硬膠囊中而制成。軟膠囊劑Softcapsules:將一定量的藥物（或藥材提取物）溶于適當液體輔料中，再用壓制法（或滴制法）使之密封于球形或橄欖形的軟質(zhì)膠囊中。腸溶膠囊劑、緩釋膠囊、控釋膠囊、結(jié)腸靶向膠囊劑第4頁/共21頁第四頁，共22頁。二、膠囊劑的制備（一）硬膠囊劑的制備

1空膠囊的制備（1）空膠囊的組成：

A型明膠B型明膠囊體和囊帽囊材；增塑劑(甘油、山梨酸、CMC-Na、HPC

油酸)；著色劑（遮光劑）；防腐劑

（2）空膠囊制備工藝：制備流程如下：溶膠——蘸膠（制坯）——干燥——拔殼——切割——整理第5頁/共21頁第五頁，共22頁。(3)空膠囊的規(guī)格與質(zhì)量

空膠囊有8種規(guī)格，常用的為0－5號2填充物料的制備、填充與封口(1)適宜粒度的物料可直接填充流動性差+稀釋劑+潤滑劑等再填充物料+輔料→制顆粒后添沖(2)根據(jù)藥物的填充量選擇空膠囊的規(guī)格非鎖口式膠囊需封口，材料有不同濃度的明膠液，明膠20%、水40%、乙醇40%的混合液第6頁/共21頁第六頁，共22頁。（二）軟膠囊的制備1影響軟膠囊形成的因素（1）囊壁組成的影響干明膠:干增塑劑:水=1:(0.4～0.6):1

增塑劑用量過低（高）→囊壁過硬（軟）常用增塑劑:甘油、山梨醇（2）藥物性質(zhì)與液體介質(zhì)的影響液體藥物含5%水或水溶性、揮發(fā)油、小分子有機物能使囊材軟化或溶解；醛可使明膠變性。第7頁/共21頁第七頁，共22頁。（3）藥物為混懸液時對膠囊大小的影響基質(zhì)吸附率(baseadsorption):1g固體藥物制成的混懸液時所需液體基質(zhì)的克數(shù)2軟膠囊的制備方法（1）滴制法（2）壓制法（三）腸溶膠囊劑的制備甲醛明膠、包腸溶衣料第8頁/共21頁第八頁，共22頁。

軟膠囊的制備方法

滴制法由具雙層噴頭的滴丸機（見圖4－l）完成。滴制中，膠液和藥液的溫度、噴頭的大小、滴制速度、冷卻液的溫度等因素均會影響軟膠囊的質(zhì)量。壓制法

第9頁/共21頁第九頁，共22頁。

第10頁/共21頁第十頁，共22頁。第11頁/共21頁第十一頁，共22頁。膠囊自動灌裝機第12頁/共21頁第十二頁，共22頁。三、膠囊劑的質(zhì)量檢查與包裝貯存1外觀2水分3裝量差異4崩解度與溶出度包裝應(yīng)用密閉性良好的玻璃容器、透濕系數(shù)小的塑料容器和泡罩式包裝，在小于25oC、相對濕度不超過45%的干燥陰涼處，密閉貯藏。第13頁/共21頁第十三頁，共22頁。第二節(jié)滴丸劑和膜劑（一）滴丸劑是指固體或液體藥物與適當物質(zhì)（基質(zhì)）加熱溶化混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中，收縮冷凝而制成的小丸狀制劑。特點：(1)生產(chǎn)設(shè)備簡單、操作容易，有利于勞動保護；而且生產(chǎn)工序少、周期短、自動化程度高，成本低(2)工藝條件易于控制，質(zhì)量穩(wěn)定，劑量準確，受熱時間短，易氧化及易揮發(fā)性的藥物溶于基質(zhì)后，可增加其穩(wěn)定性(3)基質(zhì)容納液體藥物的量大，故可使液態(tài)藥物固形化(4)用固體分散技術(shù)制備的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高(5)發(fā)展了耳、眼科用藥的新劑型一、滴丸劑第14頁/共21頁第十四頁，共22頁。（二）常用基質(zhì)1．水溶性基質(zhì)常用的有PEG類，如PEG6000、PEG4000、及肥皂類如硬脂酸鈉和甘油明膠等。2、脂溶性基質(zhì)常用的有硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、十六醇、十八醇、蟲蠟、氫化植物油、蟲蠟等。第15頁/共21頁第十五頁，共22頁。（三）滴丸劑的制備工藝流程與設(shè)備藥物和基質(zhì)混懸或熔融滴制冷卻洗丸干燥選丸質(zhì)檢包裝常用的冷卻劑：液體石蠟、植物油、二甲基硅油和水等。注意點：選擇適宜的基質(zhì)，確定合適的滴管內(nèi)外口徑，滴制過程中保持恒溫，滴制液液壓恒定，及時冷卻等。第16頁/共21頁第十六頁，共22頁。二、膜劑(Films)（一）將藥物溶解或分散于成膜材料溶液中或包裹于成膜材料隔室內(nèi)，通過成膜機制成的薄膜狀分劑量制劑。膜劑的特點：①工藝簡單，易于掌握；生產(chǎn)中沒有粉末飛揚。②成膜材料用量少，且都用無毒的聚乙烯醇、鄰苯二甲酸醋酸纖維素鈉等。應(yīng)用方便，可以適合多種給藥途徑。③藥物含量準確，穩(wěn)定性好，吸收快，療效快。④通常體積小，重量輕，便于攜帶、運輸與貯存。⑤如用多層復(fù)方膜劑代替復(fù)方片劑，便于解決藥物之間的配伍禁忌問題及分析上的干擾檢驗因素問題。⑥采用不同的成膜材料及輔料可制成不同釋藥速度的膜劑。因此亦可制成緩釋劑型。缺點：不適于劑量較大的藥物，重量差異不易控制，收率低第17頁/共21頁第十七頁，共22頁。（二）成膜材料

成膜材料的條件1.必須生理惰性，無毒性、刺激性，不干擾機體的防衛(wèi)和免疫機能，外用應(yīng)不妨礙組織的愈合過程，不過敏，能被機體代謝或排泄，長期應(yīng)用無致畸、致癌等有害作用。2.性質(zhì)穩(wěn)定，無不適臭味，不影響藥物的療效，同時不干擾藥物的含量測定。3.有良好的成膜、脫膜性能，制成的膜有具有一定的抗拉強度和柔韌性。4.根據(jù)膜劑的使用目的，如用于口服、腔道、眼用膜等，要求迅速溶解于水，能逐漸降解、吸收或排泄；如用于外用則應(yīng)能迅速、完全釋放藥物。5.來源豐富，價格低廉。第18頁/共21頁第十八頁，共22頁。

常用的成膜材料1.天然的高分子材料有明膠、蟲膠、阿拉伯膠、淀粉、糊精、瓊脂、海藻酸、玉米朊、纖維素等，多數(shù)可降解或溶解，但成膜、脫膜性能較差，故常與其他成膜材料合用。2.聚乙烯醇（PVA）系白色可淡黃色粉末狀顆粒，的特點是毒性和刺激性都很小，其水溶液對眼組織不僅無刺激性，還是一種良好的眼球潤濕劑，能在角膜表面形成保護膜，而且不會影響角膜的生理活性，不影響視力，不易被微生物破壞，也不易長霉菌，口服后在消化道很少吸收，48小時后80%的PVA隨大便排出體外。它是目前國內(nèi)最為常用的成膜材料，適用于制成各種途徑應(yīng)用的膜劑。3.乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）成膜性能良好，膜柔軟，強度大，常用于制備眼、陰道、子宮等控釋膜劑。第19頁/共21頁第十九頁，共22頁。（三）膜劑的制備工藝勻漿制膜法熱塑制膜法復(fù)合制膜法（四）膜劑質(zhì)量要求外觀應(yīng)完整光潔，厚度一致，色澤均勻，無明顯氣泡。多劑量的膜劑，分格壓痕應(yīng)均勻清晰，并能按壓痕撕開。膜劑所用的包裝材料應(yīng)無毒性、易于防止污染、方便實用，并不能與藥物或成膜材料發(fā)生理化作用膜劑宜密封保存，防止受潮、發(fā)霉、變質(zhì)，并應(yīng)符合微生物限度檢查要求質(zhì)量差異應(yīng)符合要求第20頁/共21頁第二十頁，共22頁。感謝您的觀看！第21頁/共21頁第二十一頁，共22頁。內(nèi)容總結(jié)概述。制備流程如下：溶膠——蘸膠（制坯）——干燥——拔殼?！?/p>