《藥物化學(xué)模擬期末考試B卷》答案

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《藥物化學(xué)》期末考試試卷B答案

（2017/2018學(xué)年第一學(xué)期）

姓名學(xué)號(hào)班級(jí)成績(jī)

一、單項(xiàng)挑選題（共15題，每小題2分，共30分）

1．8位氟原子存在，可產(chǎn)生較強(qiáng)光毒性的喹諾酮類抗生素是(C)A.鹽酸環(huán)丙沙星B.鹽酸諾氟沙星C.司帕沙星D.鹽酸左氧氟沙星2．鹽酸氟西汀屬于哪一類抗抑郁藥(D)

A.去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑

B.單胺氧化酶抑制劑

C.5-羥群胺受體抑制劑

D.5-羥XXX胺再攝取抑制劑3．鹽酸嗎啡溶液，遇甲醛硫酸試液呈(B)

A.綠群

B.藍(lán)紫群

C.棕XXX

D.紅群

4．氯丙嗪屬于組胺H1受體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類型(B)

A.乙二胺類

B.哌嗪類

C.丙胺類

D.三環(huán)類

5．依照臨床應(yīng)用,心血管系統(tǒng)藥物可分為哪幾類(C)

A.落血脂藥、強(qiáng)心藥、鎮(zhèn)痛藥、抗心律失常藥

B.抗心律失常藥、落血脂藥、強(qiáng)心藥、利尿藥

C.落血脂藥、抗心律失常藥、抗心絞痛藥、抗高血壓藥、強(qiáng)心藥

D.落血脂藥、抗?jié)兯?、抗心律失常藥、抗組胺藥

6．西咪替丁要緊用于治療(A)

A.十二指腸球部潰瘍

B.過(guò)敏性皮炎

C.結(jié)膜炎

D.麻疹

7.臨床上使用的布洛芬為何種異構(gòu)體(D)

A.左旋體

B.右旋體

C.內(nèi)消旋體

D.外消旋體

8.抗腫瘤藥物卡莫司汀屬于(A)

A.亞硝基脲類烷化劑

B.氮芥類烷化劑

C.嘧啶類抗代謝物

D.嘌呤類抗代謝物

9.半合成青霉素的重要原料是(B)

A.5-ASA

B.6-APA

C.7-ADA

D.二氯亞砜

10.能夠口服的雌激素類藥物是(B)

A.雌三醇

B.炔雌醇

C.雌酚酮

D.雌二醇

11、生物烷化劑在臨床用作(A)

A.抗腫瘤藥

B.抗癲癇藥

C.抗病毒藥

D.解熱鎮(zhèn)痛藥

12、環(huán)磷酰胺的毒性較小的緣故是(B)

A.抗瘤譜廣

B.在正常組織中，經(jīng)酶代謝生成無(wú)毒的代謝物

C.在體內(nèi)的代謝速度非?？?/p>

D.在腫瘤組織中的代謝速度快

13、麻黃堿具有四個(gè)光學(xué)異構(gòu)體，其中(A)的活性最強(qiáng)，為臨床要緊藥

用異構(gòu)體。

A.麻黃堿（1R,2S）

B.麻黃堿（1R,2R）

C.麻黃堿（1S,2S）

D.麻黃堿（1S,2R）

14、下列藥物中哪個(gè)藥物的代謝物具有抗炎作用(B)

A.雙氯酚酸鈉

B.塞利西布

C.保泰松

D.阿司匹林

15、下列藥物中別含有咪唑基團(tuán)的是(D)

A.息斯敏

B.奧美拉唑

C.西咪替丁

D.6-MP（巰基嘌呤）

二、指出下列藥物的名稱和基本藥理作用（共10題，每題2分，共20分）

1、2、

辛伐他?。赫{(diào)血脂藥鹽酸嗎啡：鎮(zhèn)痛藥

3、4、

鹽酸哌替啶：鎮(zhèn)痛藥

馬來(lái)酸氯苯那敏；治療過(guò)敏、蕁麻疹、

皮炎等

5、6、

硝苯地平；鈣通道抑制劑，擴(kuò)張冠

狀動(dòng)脈

氯沙坦；治療高血壓和充血性心力衰竭

7、8、

西米替丁；抗?jié)兯幉悸宸?；非甾體抗炎藥，治療風(fēng)濕

9、10、

環(huán)磷酰胺；抗腫瘤藥雌二醇；甾體雌激素藥物

三、多項(xiàng)挑選題（共2題，每題3分，共6分）

1、藥物作用的生物靶點(diǎn)包括(ABCE)

A.受體

B.核酸

C.離子通道

D.核糖

E.酶

2、半合成β-內(nèi)酰胺類藥物的基本原料有(BCD)。

A.5-APA

B.6-APA

C.7-ACA

D.7-ADCA

E.7-ABA

四、填空題（共8題10空，每空1分，共10分）

1．嗎啡的氧化產(chǎn)物有雙嗎啡和N-氧化嗎啡。

2.H2受體拮抗劑臨床用作抑制胃酸分泌，治療胃和十二指腸潰瘍。

3.貝諾酯為前體藥物，在體內(nèi)能夠轉(zhuǎn)化為阿司匹林和撲熱息痛。

4.脂肪氮芥的烷化作用是基于雙分子親核取代反應(yīng)。

5.6-APA的全稱是6-氨基青霉素烷酸。

6.克拉維酸為β-內(nèi)酰胺酶抑制劑類抗生素。

7.磺胺類藥物的基本結(jié)構(gòu)母核為對(duì)氨基苯磺酰胺。

8.喹諾酮類藥物的藥效結(jié)構(gòu)是含4-喹諾酮基本結(jié)構(gòu)。

五、簡(jiǎn)答題（共5題，每題4分，共20分）

1、代謝拮抗：所謂代謝拮抗（MetabolicAntagonism）算是設(shè)計(jì)與生物體內(nèi)基本代謝物的結(jié)構(gòu)有某種程度相似的化合物，使之競(jìng)爭(zhēng)性地與特定的酶相作用，干擾基本代謝物的被利用，從而干擾生物大分子的合成；或以偽代謝物的身份摻入生物大分子的合成中，形成偽生物大分子，導(dǎo)致致死合成（LethalSynthesis），從而妨礙細(xì)胞的生長(zhǎng)。代謝拮抗概念以廣泛用于抗菌、抗瘧以及抗腫瘤藥物的設(shè)計(jì)中。

2、生物電子等排體：生物電子等排體指生物學(xué)意義上的具有相似的物理及化學(xué)性質(zhì)的基團(tuán)或取代基所產(chǎn)生的大致相似、相關(guān)或相反的生物活性的一種物質(zhì)。

3、前藥：前藥也稱前體藥物、藥物前體、前驅(qū)藥物等，是指藥物通過(guò)化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾后得到的在體外無(wú)活性或活性較小、在體內(nèi)經(jīng)酶或非酶的轉(zhuǎn)化釋放出活XXX物而發(fā)揮藥效的化合物。

4、軟藥：容易代謝失活的藥物，使藥物在完成治療作用后，按預(yù)先設(shè)定的代謝途徑和能夠操縱的速率分解、失活并迅速排出體外，從而幸免藥物的蓄積毒性，這類藥物被稱為軟藥。

5、抗菌增效劑：抗菌增效劑（AntibacterialSynerists）是一類與某類抗菌藥物配伍使用時(shí)，以特定的機(jī)制增強(qiáng)該類抗菌藥物活性的藥物?？咕鲂┑念愋蛣e同，其增效原理亦各別相同。

六、咨詢答題（共2題，每題7分，共14分）

1、結(jié)構(gòu)如下的化合物將具有啥臨床用途和也許的毒副反應(yīng)？若將氮上取代的甲基換成異丙基，又將怎么？

HOHO

NHCH3OH

答：氮上取代基的變化要緊妨礙擬腎上腺素藥物對(duì)α受體和β受體的挑選性。當(dāng)?shù)霞谆〈鷷r(shí)，即腎上腺素，對(duì)α受體和β受體均有高興作用，作用廣泛而復(fù)雜，

當(dāng)某種作用成為治療作用時(shí)，其他作用就也許成為輔助作用或毒副作用。腎上腺素具有興奮心臟，使心收縮力加強(qiáng)，心率加快，心輸出量增加，收縮血管，升高血壓，舒張支氣管平滑肌等要緊作用。臨床要緊用于過(guò)敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救。別良反應(yīng)普通有心悸、別安、面XXX蒼白、頭痛、震顫等。

將甲基換作異丙基即為異丙腎上腺素，為非挑選性β受體高興劑，對(duì)α受體幾無(wú)作用，對(duì)心臟的β1受體和血管、支氣管、胃腸道等平滑肌的β2受體均有高興作用，臨床用于支氣管哮喘、房室傳導(dǎo)阻滯、休克、心搏驟停，常見(jiàn)別良反應(yīng)有心悸、頭痛、皮膚潮紅等。

2、簡(jiǎn)述二氫吡啶類藥物的構(gòu)效關(guān)系。

答：3、5位取代脂基別同，為手性中心，酯基大小對(duì)活性妨礙別大，但別對(duì)稱酯基妨礙作用部