作用于呼吸系統(tǒng)的藥物 藥理學課件

第二十七章作用于呼吸系統(tǒng)的藥物學習目標掌握β2受體激動藥、氨茶堿、糖皮質激素的平喘作用、用途、主要不良反應及注意事項。1第二十七章作用于呼吸系統(tǒng)的藥物2了解鎮(zhèn)咳藥、祛痰藥及其他平喘藥的作用特點及應用。第一節(jié)鎮(zhèn)咳藥第二十七章作用于呼吸系統(tǒng)的藥物咳嗽發(fā)生機制及鎮(zhèn)咳藥作用環(huán)節(jié)示意圖中樞性鎮(zhèn)咳藥感受器受刺激傳入神經（迷走神經）傳出神經咳嗽中樞效應器(咳嗽)外周性鎮(zhèn)咳藥§27-1鎮(zhèn)咳藥一、中樞性鎮(zhèn)咳藥可待因（甲基嗎啡）中樞性鎮(zhèn)咳和鎮(zhèn)痛作用，不抑制呼吸。適用于各種原因引起的劇烈干咳，對伴有胸痛（如胸膜炎等）的干咳尤宜。長期應用可產生耐受性及依賴性，應控制使用§27-1鎮(zhèn)咳藥鎮(zhèn)咳作用≧可待因，無鎮(zhèn)痛作用，無成癮性。治療量不抑制呼吸，毒性較低。適用：干咳。偶見頭暈、嗜睡、口干、便秘等副作用。右美沙芬（右甲嗎喃）§27-1鎮(zhèn)咳藥一、中樞性鎮(zhèn)咳藥作用：中樞、外周均有鎮(zhèn)咳作用，強度約為可待因的1/3，外周鎮(zhèn)咳作用較弱，兼有局麻和阿托品樣作用。應用：上呼吸道感染引起的干咳和小兒百日咳等。不良反應：頭暈、惡心、口干、便秘等副作用，無依賴性。青光眼患者禁用。噴托維林（咳必清）§27-1鎮(zhèn)咳藥一、中樞性鎮(zhèn)咳藥中樞性鎮(zhèn)咳作用＞咳必清，能緩解支氣管痙攣和↓支氣管黏膜的充血、水腫。適用于上呼吸道感染及急、慢性支氣管炎、肺結核、肺癌等引起的干咳。氯哌斯?。绕剑?7-1鎮(zhèn)咳藥一、中樞性鎮(zhèn)咳藥苯佐那酯（退嗽）局麻作用較強，選擇性地抑制肺牽張感受器，阻止咳嗽反射沖動的傳入。用于刺激性干咳或陣咳。不良反應：頭痛、眩暈、嗜睡、口干、胸悶及皮疹等。痰多者禁用?！?7-1鎮(zhèn)咳藥二、外周性鎮(zhèn)咳藥第二十七章作用于呼吸系統(tǒng)的藥物學習目標掌握β2受體激動藥、氨茶堿、糖皮質激素的平喘作用、用途、主要不良反應及注意事項。1第二十七章作用于呼吸系統(tǒng)的藥物2了解鎮(zhèn)咳藥、祛痰藥及其他平喘藥的作用特點及應用。第三節(jié)平喘藥第二十七章作用于呼吸系統(tǒng)的藥物概述支氣管哮喘

機體氣道壁炎癥、支氣管平滑肌痙攣收縮、黏膜充血水腫、腺體分泌增多致敏因素非致敏因素哮喘§27-3平喘藥【藥物分類】

一、?2腎上腺受體激動藥

二、茶堿類

三、糖皮質激素類藥

四、M受體阻斷藥五、過敏介質阻釋藥§27-3平喘藥一、?2受體激動劑2.選擇性?2受體激動劑沙丁胺醇克倫特羅特布他林沙美特羅腎上腺素麻黃堿異丙腎上腺素1.非選擇?受體激動劑§27-3平喘藥擴張支氣管作用強于沙丁胺醇，不良反應少。沙丁胺醇激動β2-R強于β1-R，擴張支氣管，緩解哮喘；可口服，氣霧吸入，緩釋和控釋?？藗愄亓_短效的β2受體激動藥平喘作用=異丙腎；心臟興奮為異丙腎的1/10緩釋劑型和控釋劑型▲§27-3平喘藥一、?2受體激動劑【作用特點】松弛氣道平滑肌作用強，數分鐘內起效，維持4～6小時?！具m應證】緩解輕、中度急性哮喘癥狀的首選藥物。用于運動性哮喘的預防?！?7-3平喘藥一、?2受體激動劑【劑型及規(guī)格】沙丁胺醇：2～4mg特布他林片：1.25～2.5mg§27-3平喘藥一、?2受體激動劑長效--特布他林的結構改造優(yōu)點：具有較強的脂溶性，對β2受體較高的選擇性，舒張支氣管平滑肌的作用可維持12h以上?！?7-3平喘藥一、?2受體激動劑近年推薦——聯(lián)合吸入糖皮質激素和長效β2受體激動劑具有協(xié)同抗炎和平喘作用適用于中、重度持續(xù)哮喘患者的長期治療舒利迭50/100或50/250(葛蘭素史克)（內含沙美特羅50μg，氟替卡松100μg或250μg）依從性好、吸收完全、療效疊加?！?7-3平喘藥一、?2受體激動劑選擇性β2腎上腺素受體激動藥的特點藥物作用特點及用途不良反應與注意事項▲沙丁胺醇（舒喘靈）作用強、快、較持久，用于防治急、慢性哮喘，可口服，也可吸入給藥可致手指震顫，久用易產生耐受性，糖尿病、高血壓和甲亢等患者慎用克倫特羅（氨哮素）平喘作用＞沙丁胺醇100倍。用途與沙丁胺醇相似?？煽诜?、舌下和吸入給藥同沙丁胺醇特布他林（喘康素）平喘作用＜沙丁胺醇，持續(xù)時間較久。用途與沙丁胺醇相似?？煽诜?、吸入和皮下注射同沙丁胺醇§27-3平喘藥特布他林（喘康素）平喘作用＜丁胺醇持時較久用途與較沙丁胺醇相似?？煽诜?、吸入給藥和皮下注射。同沙丁胺醇福摩特羅作用強、持久，有明顯的抗炎作用，主要用于慢性哮喘和慢性阻塞性肺疾患?？煽诜部晌虢o藥。同沙丁胺醇§27-3平喘藥選擇性β2腎上腺素受體激動藥的特點二、茶堿類氨茶堿★1．平喘作用對支氣管平滑肌松弛作用明顯，對痙攣的支氣管平滑肌作用更強。【藥理作用】【平喘機理】

（1）抑制磷酸二酯酶→cAMP代謝↓→支氣管松弛

（2）阻斷腺苷受體§27-3平喘藥2.強心利尿作用↑心肌收縮力，↑心排出量↑腎血流量和腎小球濾過率抑制腎小球對鈉、水的重吸收3．其他作用舒張膽管平滑肌，解除膽管痙攣；擴張血管；興奮中樞§27-3平喘藥二、茶堿類１．支氣管哮喘及喘息型慢性支氣管炎【臨床應用】２．心源性哮喘和腎性、心源性水腫３．膽絞痛與鎮(zhèn)痛藥合用§27-3平喘藥二、茶堿類２.急性中毒靜注過量、過速→心悸、心律失常、血壓驟降甚至驚厥，用時必須稀釋后緩慢靜注3．中樞興奮煩躁不安、失眠等?？捎面?zhèn)靜催眠藥對抗１．局部刺激堿性較強，局部刺激明顯，宜餐后服或服用腸溶片，以↓刺激【不良反應】§27-3平喘藥二、茶堿類平喘作用與氨茶堿相似胃腸吸收快，作用較持久，胃腸刺激性小膽茶堿§27-3平喘藥二、茶堿類三、糖皮質激素類優(yōu)點:脂溶性高、局部抗炎作用強、用藥劑量小、全身性不良反應少。倍氯米松▲局部抗炎平喘，起效緩慢，急性發(fā)作不宜用。哮喘發(fā)作間歇期及慢性哮喘宜選用。不良反應：少見，少數人口腔、咽部白色念珠菌感染。早孕婦及嬰兒慎用。§27-3平喘藥作用與倍氯米松相似，但局部抗炎平喘作用更強。臨床用大劑量治療哮喘發(fā)作，癥狀控制后可逐漸減量。布地奈德§27-3平喘藥三、糖皮質激素類四、M受體阻斷劑異丙阿托品（異丙托溴銨）§27-3平喘藥選擇性作用呼吸道平滑肌，松弛作用較強，對心血管系統(tǒng)作用弱?！咀饔锰攸c】【應用】防治支氣管哮喘（氣霧吸入給藥）【不良反應】較少，量大有口干等癥狀。青光眼、阿托品過敏者禁用§27-3平喘藥四、M受體阻斷劑五、過敏介質阻釋藥色甘酸鈉（咽泰）▲【藥理作用】平喘機制：①穩(wěn)定肥大C膜，↓C外Ca2+內流，阻止肥大C脫顆粒→抑制過敏介質釋放§27-3平喘藥②↓氣道反應性能明顯↓氣道內感受器的興奮性，抑制迷走N傳導→抑制非特異性氣道高反應性③抗炎作用抑制嗜酸性粒C和巨噬C的活性并防止釋放C因子→抗炎作用§27-3平喘藥五、過敏介質阻釋藥【臨床應用】主要用于預防各型支氣管哮喘發(fā)作【不良反應】粉霧吸入時，少數人有咽喉部刺激癥、嗆咳、氣急、胸悶等，甚至誘發(fā)哮喘?！?7-3平喘藥五、過敏介質阻釋藥用于預防各型支氣管哮喘的發(fā)作，對兒童效果最好。對正在發(fā)作的急性哮喘無效。其他：過敏性鼻炎、慢性蕁麻疹及食物性過敏等的治療。酮替芬（甲哌噻庚酮）§27-3平喘藥五、過敏介質阻釋藥鞏固練習第二十七章作用于呼吸系統(tǒng)的藥物鞏固練習第二十七章作用于呼吸系統(tǒng)的藥物鞏固練習第二十七章作用于呼吸系統(tǒng)的藥物鞏固練習第二十七章作用于呼吸系統(tǒng)的藥物鞏固練習第二十七章作用于呼吸系統(tǒng)的藥物鞏固練習第二十七章作用于呼吸系統(tǒng)的藥物鞏固練習第二十七章作用于呼吸系統(tǒng)的藥物鞏固練習第二十七章作用于呼吸系統(tǒng)的藥物鞏固練習第二十七章作用于呼吸系統(tǒng)的藥物鞏固練習第二十七章作用于呼吸系統(tǒng)的藥物鞏固練習第二十七章作用于呼吸系統(tǒng)的藥物鞏固練習第二十七章作用于呼吸系統(tǒng)的藥物鞏固練習第二十七章作用于呼吸系統(tǒng)的藥物鞏固練習第二十七章作用于呼吸系統(tǒng)的藥物第二十七章作用于呼吸系統(tǒng)的藥物學習目標掌握β2受體激動藥、氨茶堿、糖皮質激素的平喘作用、用途、主要不良反應及注意事項。1第二十七章作用于呼吸系統(tǒng)的藥物2了解鎮(zhèn)咳藥、祛痰藥及其他平喘藥的作用特點及應用。第二節(jié)祛痰藥第二十七章作用于呼吸系統(tǒng)的藥物【藥理作用】↑小分子粘蛋白分泌→↓痰液的黏滯性→易于咳出。兼有惡心性祛痰作用和↑呼吸道纖毛運動作用，有利于黏痰排出。溴己新（必嗽平）一、黏痰溶解藥§27-2祛痰藥【臨床應用】用于急、慢性支氣管炎及支氣管擴張等痰液黏稠而難以咳出者。膿痰者加用抗生素。【不良反應】偶見惡心、胃部不適,轉氨酶↑等。潰瘍病、肝功能不全者慎用?！?7-2祛痰藥一、黏痰溶解藥氨溴索（ambroxol）作用：溴己新的活性代謝物；能增加漿液腺的分泌，減少黏液腺分泌，降低痰液黏度；促進肺表面活性物質的分泌，增加纖毛運動，使痰液易于咳出。用途：適用于伴有痰液黏稠的急、慢性肺部疾病。不良反應：可引起輕度的胃腸道反應。§27-2祛痰藥一、黏痰溶解藥【藥理作用】分子中-SH→痰液中粘蛋白多肽鏈中的-S-S-斷裂→粘蛋白分解為小分子肽鏈→↓痰液黏滯性，易于咳出乙酰