放射性藥物的學習課件

放射性藥物的學習課件第1頁/共21頁放射性藥物放射性藥物是指含有放射性核素，

用于醫(yī)學診斷和治療的一類特殊制劑放射性核素射線探測射線治療被標記物體內(nèi)生物學行為第2頁/共21頁放射性藥物分類放射性藥物

體內(nèi)體外

診斷治療（標記化合物）顯像劑非顯像劑（示蹤劑）

第3頁/共21頁放射性藥物特點具有放射性不恒定性隨著衰變、質與量均有變化引入量少99mTc注射放射性活度370MBq，化學量僅10-9～10－10

mol輻射自分解由于放射性核素電離輻射的作用導致標記化合物自身分解第4頁/共21頁對診斷用放射性藥物的要求衰變方式(decaymode)同質異能躍遷、電子俘獲、湮滅輻射。發(fā)射γ光子或X射線光子能量(photonenergy)100～250keV有效半衰期（effectivehalf-life）檢查過程用時的1.5倍左右靶/非靶比值（target-to-nontargetratio，T/NT）（1）在靶器官或組織中積聚快，在血液中清除快；2）在靶器官或組織中分布多。平面顯像5:1以上，斷層顯像2:1左右。

第5頁/共21頁對治療用放射性藥物的要求衰變方式(decaymode)-衰變、電子俘獲（釋放俄歇電子）光子能量(photonenergy)

最大能量在1MeV以上比較理想有效半衰期（effectivehalf-life）數(shù)小時或數(shù)天靶/非靶比值（target-to-nontargetratio，T/NT）靶/非靶比值越高越好

第6頁/共21頁治療用放射性藥物的特點放射性藥物的輻射作用有一定的范圍，即使不直接進入病變細胞內(nèi)，也可對鄰近的病變細胞產(chǎn)生致死殺傷作用。由于放射性藥物的選擇性靶向作用，在體內(nèi)可達到高的靶/非靶比值，明顯減少對正常組織的損傷。放射性藥物持續(xù)照射釋放超分割的劑量，可以更有效地殺傷腫瘤和減少正常組織的損傷。第7頁/共21頁放射性核素來源反應堆生產(chǎn)加速器生產(chǎn)放射性核素發(fā)生器第8頁/共21頁

加速器生產(chǎn)：貧中子核素，無載體，價格高

11C、13N、15O、18F、67Ga

、201Tl

反應堆生產(chǎn)：富中子核素，有載體，價格低

99Mo、125I、131I、32P、14C、

3H、89Sr、133Xe、186Re、153Sm裂變產(chǎn)物提取：99Mo、131I、133Xe放射性核素發(fā)生器：99Mo-99mTc發(fā)生器、

188W-188Re發(fā)生器、

82Sr-82Rb發(fā)生器

68Ge-68Ga發(fā)生器、

81Rb-81mKr發(fā)生器第9頁/共21頁反應堆生產(chǎn)從核燃料的裂變產(chǎn)物中分離提取，如131I,133Xe,99Mo等常用核素都是鈾235的裂變產(chǎn)物中子照射各種靶核，發(fā)生（n,γ）、（n,f）、（n,p）、（n,α）反應，產(chǎn)物多為富中子核素，伴有β－衰變，如：99Mo,113Sn,125I,131I,32P,14C,3H,133Xe,186Re,153Sm特點：能同時輻照多種樣品，生產(chǎn)量大、輻照時間短、操作簡單缺點：不利于制備診斷用放射性藥物

較難獲得高比活度的產(chǎn)品第10頁/共21頁加速器生產(chǎn)加速帶電粒子照射靶核，發(fā)生（d,p）、（α,d）、（α,p）、（p,n）反應，產(chǎn)物多為缺中子核素，發(fā)射β＋

或EC衰變，比活度高，無載體，如：11C,13N,15O,18F,123I,201Tl,67Ga,111In特點：發(fā)射β＋

或γ射線

半衰期短

比活度高

第11頁/共21頁

RDSEclipse回旋加速器

第12頁/共21頁常用的正電子核素第13頁/共21頁放射性核素發(fā)生器（母牛）是從長半衰期母體核素衰變產(chǎn)物中分離出短半衰期子體核素的裝置母體99Mo99MoO4-2吸附劑Al2O3

子體99mTcO4-

洗脫劑生理鹽水峰值時間23小時第14頁/共21頁99Mo-99mTc發(fā)生器第15頁/共21頁99mTc標記物的制備從鉬－锝發(fā)生器中洗脫出來的99mTcO4-

中，+7價的99mTc用SnCl2

還原成+3、+4、+5價才能制成99mTc標記物99mTc配套藥盒：將配體、還原劑、緩沖劑等按規(guī)定的配方，組裝在一個小瓶內(nèi)，經(jīng)冷凍干燥，抽真空或充氮而制成的混和試劑臨床上直接將洗脫得到的99mTcO4-

加入到藥盒中，即得到99mTc標記的放射性藥物第16頁/共21頁含帶有絡合基團的藥物、還原劑SnCl2、保證pH值的緩沖物質、輔劑的凍干品。99Mo-99mTc發(fā)生器配套藥盒第17頁/共21頁放射性藥物制備到應用過程放射性核素生產(chǎn)放射性藥物質量控制臨床應用標記第18頁/共21頁質量控制

qualitycontrol,QC

物理鑒定放射性核素純度（%）=規(guī)定放射性核素的放射性活度/放射性制劑總放射性活度×100%