注射用奧拉西坦科室推廣會20108課件

做好藥為中國Allforfinemedicine,allformankind’shealth72年悠久歷史

石藥集團(tuán)的前身始創(chuàng)于1938年的晉察冀抗日根據(jù)地，原名稱“晉察冀邊區(qū)衛(wèi)生材料廠”隸屬于白求恩醫(yī)療隊

1945年遷至石家莊擁有歐意、中潤、維生、中諾、恩必普等10余家下屬公司，員工約20000人。2007-2009連續(xù)三年位列中國制藥企業(yè)百強(qiáng)第二名。2009年的銷售收入達(dá)到了109億元，位列中國制藥工業(yè)最前列。

2010年2月，歐意藥業(yè)固體口服制劑車間以“零缺陷”順利通過美國FDA認(rèn)證現(xiàn)場檢查。FDA作為國際知名度和權(quán)威性最高的藥品監(jiān)管機(jī)構(gòu)，通過其認(rèn)證意味著集團(tuán)實現(xiàn)了質(zhì)量管理的國際化，具有里程碑式的意義。質(zhì)量管理標(biāo)準(zhǔn)的國際化

公司的發(fā)展受到國家領(lǐng)導(dǎo)的高度重視獨家劑型，專利品質(zhì)奧拉西坦凍干粉針劑型特點：1.穩(wěn)定性好：經(jīng)測定含水量低于1.0%（法定標(biāo)準(zhǔn)2～3%）；2.溶解性好：在注射用水中瞬間溶解；溶液無色、澄清；3.純度高：有關(guān)物質(zhì)含量≤0.5%（法定標(biāo)準(zhǔn)≤1%）；適應(yīng)癥：

用于腦損傷及其引起的神經(jīng)功能缺失、記憶與智能障礙等癥的治療。主要用于治療：1、腦卒中、腦外傷引起的神經(jīng)功能缺失、記憶和認(rèn)知障礙。2、顱內(nèi)感染、腦變性疾病、腦瘤等導(dǎo)致的神經(jīng)功能缺損患者。3、輕中度阿爾茨海默癥、血管性癡呆、混合型癡呆。4、酒精、煤氣中毒等導(dǎo)致的記憶和認(rèn)知障礙。

機(jī)理一：具有乙酰膽堿激動作用，能選擇性的提高皮層和海馬區(qū)Ach的水平。

Ach的減少是顱腦損傷、老年癡呆患者腦部的重要病理病變之一。

乙酰CoA+膽堿乙酰膽堿N受體

N受體M受體M受體AChE乙酸+膽堿增強(qiáng)Ach從海馬區(qū)的釋放對抗東莨菪堿導(dǎo)致的腦組織Ach的降低加速Ach生理循環(huán)速度SpignoliG,PepeuG.Oxiracetampreventselectroshock-induceddecreaseinbrainacetylcholineandamnesia[J].EurJPharmacol,1986,126(3):253-257.N=尼古丁受體M=毒蕈堿受體=乙酰膽堿機(jī)理二、參與中樞谷氨酸系統(tǒng)的作用，與NMDA受體作用，提高記憶和認(rèn)知能力。谷氨酸能神經(jīng)系統(tǒng)是大腦學(xué)習(xí)、記憶的重要生理過程。

實驗顯示，奧拉西坦能夠與NMDA受體和AMPA受體作用，誘導(dǎo)和維持長時程增強(qiáng)（LTP）的產(chǎn)生，而LTP是大腦學(xué)習(xí)記憶的電生理基礎(chǔ)。同時能對抗谷氨酸的過量釋放所導(dǎo)致的神經(jīng)興奮性毒性，保護(hù)神經(jīng)細(xì)胞。MondadoriC,PetschkeF,HauslerA.Theeffectsofnootropicsonmem-ory:newaspectsforbasicresearch[J].Pharmacopsychiatry,1989,22(Suppl2):102-106.

機(jī)理三：激活海馬區(qū)蛋白激酶C的活性，提高認(rèn)知能力。

對蛋白激酶C（PKC）的激活作用，是所有促智藥共同的作用機(jī)制之一，實驗顯示奧拉西坦是通過改變γ-PKC的活化反應(yīng)進(jìn)程，增加PKC活性來增強(qiáng)學(xué)習(xí)和記憶功能。

注射用奧拉西坦Ⅲ期臨床試驗結(jié)果注射用奧拉西坦治療器質(zhì)性腦綜合征

隨機(jī)雙盲對照多中心研究研究對象：腦血管病、腦外傷、顱內(nèi)感染、腦變性疾病、腦瘤等導(dǎo)致的神經(jīng)功能缺損患者研究例數(shù)：214例研究單位：山東大學(xué)齊魯醫(yī)院

（組長）山東省立醫(yī)院

南京醫(yī)科大學(xué)腦科醫(yī)院溫州醫(yī)學(xué)院第一附屬醫(yī)院注射用奧拉西坦組與對照組治療器質(zhì)性腦綜合征總有效率

療效確切，有效率顯著高于對照組P<0.01與治療前比較兩組差值均有顯著性差異（P<0.05）奧拉西坦組的療效又高于吡拉西坦組，但兩組之間無顯著性差異（P>0.05）王淑貞，遲兆富，麻琳等.注射用奧拉西坦治療器質(zhì)性腦綜合癥隨機(jī)雙盲對照多中心研究.中國新藥與臨床雜志[J]2007,26(4):267-271GCSNDS11天21天11天21天臨床觀察不良反應(yīng)統(tǒng)計王淑貞，遲兆富，麻琳等.注射用奧拉西坦治療器質(zhì)性腦綜合癥隨機(jī)雙盲對照多中心研究.中國新藥與臨床雜志[J]2007,26(4):267-271P=1.0000奧拉西坦：頭暈2例，過敏1例吡拉西坦：頭暈1例，頭痛2例注射用奧拉西坦安全性較好相當(dāng)于安慰劑水平藥代動力學(xué)參數(shù)連續(xù)用藥體內(nèi)無蓄積。腦脊液中的半衰期為140分鐘，血漿中半衰期為4.8小時。主要通過腎臟代謝，48小時內(nèi)90%以上藥物以原型從尿中排出，個體差異很小。注意事項：1、輕、中度腎功能不全者應(yīng)慎用，必需使用本品時，須減量。2、患者出現(xiàn)精神興奮和睡眠紊亂時，應(yīng)減量。3、孕婦及哺乳期婦女使用的安全性尚不明確，因此不應(yīng)使用。4、兒童用藥：尚不明確，有相關(guān)文獻(xiàn)報道奧拉西坦用于兒童腦癱的治療。用法用量靜脈滴注。每日一次，每次4～6g，用前溶入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液100～250ml中，搖勻后靜脈滴注?？勺们樵鰷p用量。用藥療程為2～3周。