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第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)的藥理學(xué)概論第一節(jié)概述第二節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)及受體第三節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的生理效應(yīng)第四節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式和分類第一節(jié)┃概述
一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的解剖學(xué)分類
自主神經(jīng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)交感神經(jīng)副交感神經(jīng)心肌平滑肌腺體神經(jīng)節(jié)換元骨骼肌二、傳出神經(jīng)按遞質(zhì)分類
1.膽堿能神經(jīng)(1)全部交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維(2)全部副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維(3)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)(4)少數(shù)交感神經(jīng)的節(jié)后纖維2.去甲腎上腺素能神經(jīng):絕大部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維。AchNA第二節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)及受體傳出神經(jīng)突觸的超微結(jié)構(gòu):突觸前膜、突觸間隙、突觸后膜、囊泡(遞質(zhì))、受體。一、傳出神經(jīng)的突觸結(jié)構(gòu)囊泡(內(nèi)有遞質(zhì))膽堿酯酶受體傳導(dǎo)方向二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)遞質(zhì)(配體、藥物):從神經(jīng)末梢釋放的傳遞神經(jīng)沖動(dòng)的化學(xué)物質(zhì)。受體:能與藥物特異性結(jié)合,能傳遞信息和產(chǎn)生藥理效應(yīng)的細(xì)胞蛋白部分。(二)去甲腎上腺素(noradrenaline,NA)
酪氨酸酪氨酸羥化酶多巴多巴脫羧酶多巴胺多巴胺β-羥化酶NA[NA]↑,反饋性抑制(1)合成:在去甲腎上腺素能神經(jīng)內(nèi)氧甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT);單胺氧化酶(MAO)。三、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體(一)膽堿受體
1.M(毒蕈堿型)膽堿受體(M-R):又可分為3種亞型,M1–R:主要分布于胃壁細(xì)胞、神經(jīng)節(jié)、CNS;M2–R:主要分布在心臟、腦、平滑肌等;M3–R:分布于外分泌腺、平滑肌、血管內(nèi)皮、腦、自主神經(jīng)節(jié)。2.N(煙堿型)膽堿受體(N-R)
主要分布在神經(jīng)節(jié)、骨骼肌和CNS。又分為N1受體和N2受體。
能與NA結(jié)合的受體。可分為兩大類,即α型腎上腺素受體(α-R)和β型腎上腺素受體(β-R)。(二)腎上腺素受體
1.α腎上腺素受體(α-R):又可分為:α1-R:主要分布在血管平滑肌、瞳孔開大肌、心臟和肝臟。α2-R
:主要分布神經(jīng)末梢突觸前膜。
第三節(jié)┃傳出神經(jīng)系統(tǒng)的生理效應(yīng)
A:α樣作用:皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管收縮,(α-R興奮)外周阻力升高,血壓增高。B:C:
β樣作用:心臟興奮(β1-R)
(β-R興奮)支氣管平滑肌擴(kuò)張(β2-R)骨骼肌血管擴(kuò)張(β2-R)。心血管方面腎上腺素受體占優(yōu)勢(shì),平滑肌、腺體方面膽堿能受體占優(yōu)勢(shì)。D:神經(jīng)節(jié)—興奮骨骼肌—收縮N1-R—N2-R—N-R2.N膽堿受體(N-R)α1-R—皮膚、粘膜及內(nèi)臟血管平滑肌—收縮瞳孔
—擴(kuò)大α2-R—突觸前膜—負(fù)反饋調(diào)節(jié)NA釋放α腎上腺素受體
(α-R)β1-R—心臟—興奮β腎上腺素受體(β-R)β2-R—骨骼肌血管--擴(kuò)張冠脈血管、支氣管平滑肌--松弛
突觸前膜—正反饋調(diào)節(jié)NA釋放.3.腎上腺素受體能與多巴胺結(jié)合的受體。DA-R:腎、腸系膜、心、腦血管—擴(kuò)張
4.多巴胺受體(DA-R):2、影響遞質(zhì)(1)影響遞質(zhì)的釋放:促進(jìn)NA釋放(麻黃堿)、促進(jìn)Ach釋放(氨甲酰膽堿)(2)影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)化:抗膽堿酯酶藥(新斯的明)(3)影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)和貯存:抑制NA再攝?。ɡ剑┒鞒錾窠?jīng)系統(tǒng)藥物的分類
主要按其作用性質(zhì)和對(duì)不同類型受體的選擇性來分類。
1.膽堿激動(dòng)藥膽堿受體激動(dòng)藥抗膽堿酯酶藥(新斯的明)M、N-R激動(dòng)藥(Ach)M-R激動(dòng)藥(毛果蕓香堿)N-R激動(dòng)藥(煙堿)4.腎上腺素受體阻斷藥β-R阻斷藥α-R阻斷藥α1α2-R阻斷藥(酚妥拉明)α1-R阻斷藥(哌唑嗪)β1、β2-R阻斷藥(普萘洛爾)β1-R阻斷藥(阿替洛爾)α、β-R阻斷藥(拉貝洛爾)練習(xí)題1、膽堿能神經(jīng)包括:(1)全部交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維(2)全部副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維(3)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)(4)少數(shù)交感神經(jīng)的節(jié)后纖維2、去甲腎上腺素能神經(jīng)包括:絕大部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維3、骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板膜上受體是:A、M受體B、N1受體C、N2
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