膽堿受體阻斷藥-

膽堿受體阻斷藥-第1頁，共25頁，2023年，2月20日，星期二膽堿受體阻斷藥M受體阻斷藥NN

受體激動藥NM受體激動藥第2頁，共25頁，2023年，2月20日，星期二M膽堿受體阻斷藥第3頁，共25頁，2023年，2月20日，星期二AntimuscarinicDrugs生物堿–

主要來源于植物阿托品

(代表藥)東莨菪堿叔胺類季胺類–

異丙托銨特性脂溶性吸收好易進入大腦分布廣第4頁，共25頁，2023年，2月20日，星期二阿托品與東莨菪堿來源阿托品-Atropabelladonna東莨菪堿-Hyoscyamusniger第5頁，共25頁，2023年，2月20日，星期二化學結構+第6頁，共25頁，2023年，2月20日，星期二阿托品Atropine競爭性阻斷M-R藥理作用1.腺體分泌（敏感性不同）汗、唾液>淚、呼吸道>胃壁細胞第7頁，共25頁，2023年，2月20日，星期二阿托品Atropine2.眼擴瞳括約肌松弛,擴大肌保持原張力升高眼內(nèi)壓前房角變窄阻礙房水回流調(diào)節(jié)麻痹睫狀肌松弛懸韌帶拉緊晶體扁平屈光度

視近不清第8頁，共25頁，2023年，2月20日，星期二阿托品對眼的作用第9頁，共25頁，2023年，2月20日，星期二阿托品Atropine3.內(nèi)臟平滑肌松弛 取決于其功能狀態(tài)，痙攣狀態(tài)：明顯胃腸>輸尿管、膀胱逼尿肌>膽、支子宮平滑肌影響小第10頁，共25頁，2023年，2月20日，星期二阿托品Atropine4.心臟小劑量：HR↓大劑量：HR↑，傳導↑

(-)突觸前膜M1-RACh↑(-)突觸后膜M2-R解除迷走N對心臟(-)

主要表現(xiàn)在對竇房結、房室結的影響，而對心室肌作用不明顯。第11頁，共25頁，2023年，2月20日，星期二阿托品Atropine5.血管小劑量：血管血壓無影響大劑量：擴張血管（機制不明）解除小A痙攣

改善微循環(huán)

第12頁，共25頁，2023年，2月20日，星期二阿托品Atropine6.CNS治療量：輕度興奮大劑量：興奮中毒量：過度興奮抑制第13頁，共25頁，2023年，2月20日，星期二阿托品的用途

解除平滑肌痙攣內(nèi)臟絞痛:胃腸最好

膽/腎：+鎮(zhèn)痛藥尿遺癥、尿頻尿急等刺激癥狀抑制腺體分泌

麻醉前給藥嚴重盜汗/流涎眼科應用

虹膜睫狀體炎；檢查眼底驗光（兒童）抗感染中毒性休克舒張血管\改善微循環(huán)抗緩慢型心律失常竇房阻滯、房室傳導阻滯解救有機磷中毒

早期、足量、反復與解磷定合用第14頁，共25頁，2023年，2月20日，星期二阿托品Atropine口干心悸皮膚潮紅視力模糊排尿困難、便秘汗↓→體溫↑CNS(+)→(-)青光眼前列腺肥大幽門梗阻不良反應：禁忌癥:

第15頁，共25頁，2023年，2月20日，星期二阿托品口訣

莨菪堿類阿托品，抑制腺體平滑??；

瞳孔擴大眼壓升，調(diào)節(jié)麻痹心率快；

大量改善微循環(huán)，中樞興奮須防范；

作用廣泛有利弊，應用注意心血管。

臨床用途有六點，胃腸絞痛立即緩；

抑制分泌麻醉前，散瞳配鏡眼底檢；

防止“虹晶粘”，能治心動緩；

感染休克解痙攣，有機磷中毒它首選。第16頁，共25頁，2023年，2月20日，星期二東莨菪堿Scopolamine

特點：中樞

CNS(-)抗暈動、抗帕金森病外周

腺體、眼→較強平滑肌、心血管弱用途：麻醉前給藥止吐、防暈動癥抗帕金森病第17頁，共25頁，2023年，2月20日，星期二山莨菪堿(Anisodamine，654-2)

特點：內(nèi)臟平滑肌、血管→較強CNS、腺體、眼→較弱用途：抗感染中毒性休克解除胃腸絞痛第18頁，共25頁，2023年，2月20日，星期二阿托品的合成代用品擴瞳藥后馬托品托吡卡胺擴瞳、調(diào)節(jié)麻痹弱、快、短檢查眼底、驗光解痙藥溴丙胺太林雙環(huán)胺解痙，(-)胃酸分泌貝那替秦解痙，(-)胃酸分泌，安定黃酮哌酯奧昔布寧膀胱平滑肌解痙強選擇性哌侖西平替侖西平選擇性(-)M1-R→胃酸↓

第19頁，共25頁，2023年，2月20日，星期二N膽堿受體阻斷藥N1膽堿受體阻斷藥N2膽堿受體阻斷藥第20頁，共25頁，2023年，2月20日，星期二N1膽堿受體阻斷藥美卡拉明(mecamylamine)樟磺咪酚(trimetaphancamsilate)速效、短效反復用藥易耐受用于術中控制性降壓、高血壓急癥不良反應多而嚴重(少用)第21頁，共25頁，2023年，2月20日，星期二N2膽堿受體阻斷藥阻斷N-M接頭的N2-R→→肌松非去極化型肌松藥去極化型肌松藥筒箭毒第22頁，共25頁，2023年，2月20日，星期二去極化型肌松藥代表藥：琥珀膽堿Succinylcholine機制：

(+)N2-R→終板持久去極化→對Ach不應→肌松

Ⅰ相：去極化阻斷

Ⅱ相：脫敏感阻斷特點：初期→短暫肌束顫動,易產(chǎn)生耐受抗膽堿酯酶藥加強、延長其作用治療量無(-)神經(jīng)節(jié)和釋放組胺大劑量(+)迷走N

第23頁，共25頁，2023年，2月20日，星期二去極化型肌松藥用途：氣管插管、氣管/食道鏡檢全麻輔助藥不良反應：肌痛、眼壓↑、血K+↑、HR↓過量：呼吸肌麻痹遺傳性膽堿酯酶缺陷者：肌松強久遺傳性疾?。?氟烷→惡性高熱

（＞42℃）第24頁，共25頁，2023年，2月20日，星期二非去極化型肌松藥