甲磺酸帕珠沙星

甲磺酸帕珠沙星第1頁/共21頁鋒珠新

甲磺酸帕珠沙星2第2頁/共21頁基本信息商品名劑型規(guī)格產(chǎn)地鋒珠新注射液300mg/10ml支滬新先鋒鋒珠新粉針劑300mg/瓶滬新先鋒第3頁/共21頁新喹諾酮-社區(qū)獲得性呼吸道感染喹諾酮類藥物的作用機(jī)制認(rèn)識新喹諾酮新喹諾酮-社區(qū)獲得性呼吸道感染的經(jīng)驗治療新喹諾酮的臨床應(yīng)用第4頁/共21頁喹諾酮類藥物的作用機(jī)制干擾細(xì)菌細(xì)胞的DNA復(fù)制而呈現(xiàn)殺菌作用主要作用的靶酶：拓?fù)洚悩?gòu)酶II及IV傳統(tǒng)的喹諾酮作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶II（DNA旋轉(zhuǎn)酶）新喹諾酮既作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶II，也作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶IV第5頁/共21頁

喹諾酮類藥物的作用機(jī)制拓?fù)洚悩?gòu)酶使DNA超螺旋和解旋第6頁/共21頁新喹諾酮-社區(qū)獲得性呼吸道感染喹諾酮類藥物的作用機(jī)制認(rèn)識新喹諾酮新喹諾酮更適于治療社區(qū)獲得性呼吸道感染新喹諾酮的臨床應(yīng)用第7頁/共21頁喹諾酮的發(fā)展階段階段品種作用特點一代： 萘啶酸 G-菌，對大腸桿菌敏感,

吡哌酸 只用于腸道、尿道感染，

毒性較大二代： 氧氟沙星 對G-菌效力較強(qiáng)，體內(nèi)較穩(wěn)定， 環(huán)丙沙星 毒性降低，可用于各系統(tǒng)感染三代： 左氧氟沙星 在第二代基礎(chǔ)上增加了對G+菌

斯帕沙星 的抗菌活性 格帕沙星四代： 莫西沙星 在第三代的基礎(chǔ)上增強(qiáng)了 帕珠沙星 對抗G+菌活性，增加了 加替沙星 對厭氧菌的抗菌活性第8頁/共21頁新喹諾酮-抗微生物特點抗革蘭陽性球菌活性明顯增強(qiáng)對肺炎鏈球菌：吉米沙星＞Sitafloxacin＞莫西沙星＝克林沙星＝曲伐沙星＞加替沙星＝斯帕沙星＞左氧氟沙星＞環(huán)丙沙星抗非典型病原體活性顯著增強(qiáng)顯著增強(qiáng)抗厭氧菌活性對脆弱擬桿菌：Sitafloxacin＞曲伐沙星＞莫西沙星＝克林沙星＝加替沙星＞吉米沙星＝斯帕沙星＞左氧氟沙星＞格帕沙星=環(huán)丙沙星抗革蘭陰性桿菌活性與環(huán)丙沙星相似第9頁/共21頁藥物：莫西沙星加替沙星 吉米沙星－FDA特批 司巴沙星－退市 左氧氟沙星

帕珠沙星第10頁/共21頁因安全性問題被限制使用的幾種喹諾酮替馬沙星格帕沙星曲伐沙星斯帕沙星洛美沙星依諾沙星第11頁/共21頁獨特的雙重作用機(jī)制同時抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶（細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ）和DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶IV活性，阻礙細(xì)菌DNA合成導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞無法繁殖而死亡。環(huán)丙沙星和左氧氟沙星等僅對DNA旋轉(zhuǎn)酶有作用增強(qiáng)抗菌力降低耐藥性第12頁/共21頁強(qiáng)大的抗菌活性一

對G＋、G－菌均敏感，相比其他喹諾酮類藥物對G＋尤其對厭氧菌的活性明顯增強(qiáng)。菌種MIC50MIC90MICRS*（敏感）I&R*（中介與耐藥）葡萄球菌屬0.2520.0313－492.3％7.7％溶血性鏈球菌0.2520.063－494.1％5.9％耐甲氧西林金葡菌0.12540.0313－488.9％11.1％鏈球菌屬0.25160.0313－1666.7％33.3％大腸埃希菌0.2580.0313－3267.3％23.7％肺炎克雷伯菌屬0.2580.0313－3278.2％21.8％銅綠假單胞菌屬0.2520.063－494.1％5.9％變形桿菌屬0.250.50.0313－1100.0％0.0％腸桿菌屬0.1250.50.0313－1690.9％9.1％沙雷菌屬

0.0313－1

嗜血桿菌屬0.1250.50.063－2100.0％0.0％不動桿菌屬

0.0313－1

帕珠沙星對社區(qū)獲得性感染常見致病菌MIC（μg/ml）

帕珠沙星對社區(qū)獲得性感染常見致病菌藥動學(xué)/藥效學(xué)研究《第六屆全國感染性疾病及抗微生物化療學(xué)術(shù)會議論文集》

第13頁/共21頁強(qiáng)大的抗菌活性二強(qiáng)效殺滅院內(nèi)感染主要致病菌耐甲氧西林金葡菌（MRSA）和銅綠假單胞菌對銅綠假單胞菌的體內(nèi)活性優(yōu)于左氧氟沙星和亞胺培南對耐甲氧西林金葡菌體內(nèi)活性優(yōu)于頭孢他啶、慶大霉素、環(huán)丙沙星及亞胺培南新喹諾酮類抗菌藥甲磺酸帕珠沙星《中國新藥雜志》

第14頁/共21頁藥代動力學(xué)據(jù)文獻(xiàn)資料：

健康志愿者單劑量靜脈滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg，靜滴持續(xù)時間為30分鐘Cmax：分別為8.99mg/L與11.0mg/L

AUC0－∞：分別為13.3mg·h/L及21.7mg·h/L

t1/2β：分別為1.65－1.88小時Tmax：均為0.5小時分布：給藥后可迅速分布至組織和體液中排泄：24小時內(nèi)尿中原型藥排泄率為90％代謝：膽汁和尿中的代謝物以葡萄糖醛酸化合物為主原型藥物及代謝物進(jìn)尿液的總排泄率為99.7％，與劑量無關(guān)由此推斷帕珠沙星無蓄積性第15頁/共21頁適應(yīng)癥

本品適用于敏感細(xì)菌引起的下列感染：慢性呼吸道疾病繼發(fā)感染，如慢性支氣管炎、彌漫性細(xì)支氣管炎、支氣管擴(kuò)張、肺氣腫、肺間質(zhì)纖維化、支氣管哮喘、陳舊性肺結(jié)核等；肺炎，肺膿腫；腎盂腎炎、復(fù)雜性膀胱炎、前列腺炎；燒傷創(chuàng)面感染，外科傷口感染；膽囊炎、膽管炎、肝膿腫；腹腔內(nèi)膿腫、腹膜炎；生殖器官感染，如子宮附件炎、子宮內(nèi)膜炎；盆腔炎。第16頁/共21頁適用科室呼吸科腎內(nèi)科外科燒傷科消化科肝科皮膚科泌尿科婦科第17頁/共21頁用法用量用法：靜脈滴注用量：一次0.3g，一日二次靜脈滴注時間：30～60分鐘療程：7～14天?？筛鶕?jù)患者的年齡和病情酌情調(diào)整劑量。（具體請參考說明書）第18頁/共21頁安全性高，耐受性好由于其分子結(jié)構(gòu)中7位引入了氨基環(huán)丙基，因此光毒性和中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性比同類藥物低；多劑量靜注無蓄積現(xiàn)象。在評價1264例病例中，副作用發(fā)生率為3.4%，主要為腹瀉、軟便、皮疹、嘔吐感。沒有出現(xiàn)藥物誘發(fā)的光敏性。臨床檢驗值異常率低ALT(GPT)上升6.15%(73/118)嗜酸性細(xì)胞增多4.58％(51/1114)AST(GOT)上升0.4%(48/1187)AL-P上升2.68%(32/1118)r-GTP上升3.35%(28/835)新先鋒報批資料第19頁/共21頁鋒珠新

上海同品種2006年中標(biāo)企業(yè)情況生產(chǎn)企業(yè)商品名劑型規(guī)格單位單位擬中標(biāo)價重慶迪康長江制藥有限公司帕迪星粉針劑100mg瓶25四川百利藥業(yè)有限責(zé)任公司派斯欣粉針劑300mg瓶52南京臣功制藥有限公司威利仙粉針劑500mg瓶85.85海南海靈制藥廠有限公司菲迅奇粉針劑300mg瓶57上海新先鋒藥業(yè)有限公司鋒珠新粉針劑300