藥物化學(xué)試題及答案

藥物化學(xué)第一節(jié)緒論一、A1藥物化學(xué)被稱為A、化學(xué)與生命科學(xué)的交叉學(xué)科B、化學(xué)與生物學(xué)的交叉學(xué)科、C、化學(xué)與生物化學(xué)的交叉學(xué)科D、化學(xué)與生理學(xué)的交叉學(xué)科E、化學(xué)與病理學(xué)的交叉學(xué)科答案:A解析:藥物化學(xué)是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學(xué)藥物、闡明藥物化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞(生物大分子)之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科，是連接化學(xué)與生命科學(xué)使其融合為一體的交叉學(xué)科。藥物化學(xué)的任務(wù)不包括A、研究藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)間的關(guān)系B、研究藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性間的關(guān)系C、為生產(chǎn)化學(xué)藥物提供先進(jìn)、經(jīng)濟(jì)的方法和工藝D、為創(chuàng)制新藥探索新的途徑和方法E、為藥物生產(chǎn)提供新型制劑人才答案:E解析:藥物化學(xué)的任務(wù)1.為有效利用現(xiàn)有化學(xué)藥物提供理論基礎(chǔ)研究藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)間的關(guān)系，為藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾、劑型選擇、藥品的分析檢測和正確使用及其保管貯藏等奠定化學(xué)基礎(chǔ)；研究藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性間的關(guān)系即構(gòu)效關(guān)系(structure-activityrelationships，SAR)，為臨床藥學(xué)研究中配伍禁忌和合理用藥，以及新藥研究和開發(fā)過程中藥物的結(jié)構(gòu)改造奠定理論基礎(chǔ)。2.為生產(chǎn)化學(xué)藥物提供先進(jìn)、經(jīng)濟(jì)的方法和工藝。3.為創(chuàng)制新藥探索新的途徑和方法?！癈ADN”代表A、國際非專有藥名B、中國藥品通用名稱C、化學(xué)名D、中文化學(xué)名E、商品名答案:B藥物化學(xué)第二節(jié)麻醉藥一、A1以下屬于全身麻醉藥的是A、鹽酸普魯卡因B、氯胺酮C、鹽酸丁卡因D、鹽酸利多卡因E、苯妥英鈉答案:B屬于酰胺類的麻醉藥是A、利多卡因B、鹽酸氯胺酮C、普魯卡因D、羥丁酸鈉E、乙醚答案:A解析:利多卡因含酰胺結(jié)構(gòu)，屬于酰胺類局麻藥。下列藥物中化學(xué)穩(wěn)定性最差的麻醉藥是A、鹽酸利多卡因B、地塞米松二甲亞砜液(氟萬)C、鹽酸氯胺酮D、鹽酸普魯卡因E、羥丁酸鈉答案:D解析:鹽酸普魯卡因分子中所含的酯鍵易水解，芳伯氨基易氧化變色，所以穩(wěn)定性差。關(guān)于普魯卡因作用表述正確的是A、為全身麻醉藥B、可用于表面麻醉C、穿透力較強(qiáng)D、主要用于浸潤麻醉E、不用于傳導(dǎo)麻醉答案:D解析:普魯卡因?yàn)榫植柯樽硭幬铮饔幂^強(qiáng)，毒性較小，時效較短。臨床主要用于浸潤麻醉和傳導(dǎo)麻醉。因其穿透力較差，一般不用于表面麻醉。關(guān)于鹽酸普魯卡因的性質(zhì)正確的是A、結(jié)構(gòu)中有芳伯氨基，易氧化變色B、不易水解C、本品最穩(wěn)定的pH是7.0D、對紫外線和重金屬穩(wěn)定E、為達(dá)到最好滅菌效果，可延長滅菌時間答案:A解析:鹽酸普魯卡因分子中有酯鍵，易水解。溫度升高，水解速度增加，故要嚴(yán)格控制滅菌時間。結(jié)構(gòu)中有芳伯氨基，易氧化變色。pH增加、紫外線、氧、重金屬可加速氧化變色。本品最穩(wěn)定的pH為3～3.5。關(guān)于鹽酸利多卡因性質(zhì)表述正確的是A、本品對酸不穩(wěn)定B、本品對堿不穩(wěn)定C、本品易水解D、本品對熱不穩(wěn)定E、本品比鹽酸普魯卡因穩(wěn)定答案:E解析:鹽酸利多卡因分子中含有酰胺鍵，其鄰位有兩個甲基，產(chǎn)生空間位阻作用而阻礙其水解，故本品對酸和堿穩(wěn)定，一般條件下難水解。本品比鹽酸普魯卡因穩(wěn)定。關(guān)于鹽酸普魯卡因的性質(zhì)正確的是A、結(jié)構(gòu)中有芳伯氨基，易氧化變色B、不易水解C、本品最穩(wěn)定的pH是7.0D、對紫外線和重金屬穩(wěn)定E、為達(dá)到最好滅菌效果，可延長滅菌時間答案:A解析:鹽酸普魯卡因分子中有酯鍵，易水解。溫度升高，水解速度增加，故要嚴(yán)格控制滅菌時間。結(jié)構(gòu)中有芳伯氨基，易氧化變色。pH值增加、紫外線、氧、重金屬可加速氧化變色。本品最穩(wěn)定的pH值為3～3.5。關(guān)于鹽酸利多卡因性質(zhì)表述正確的是A、本品對酸不穩(wěn)定B、本品對間不穩(wěn)定C、本品易水解D、本品對熱不穩(wěn)定E、本品比鹽酸普魯卡因穩(wěn)定答案:E解析:鹽酸利多卡因分子中含有酰胺鍵，其鄰位有兩個甲基，產(chǎn)生空間位阻作用而阻礙其水解，故本品對酸和堿穩(wěn)定，一般條件下難水解。本品比鹽酸普魯卡因穩(wěn)定。關(guān)于γ-羥基丁酸鈉的敘述錯誤的是A、又名羥丁酸鈉B、為白色結(jié)晶性粉末，有引濕性C、不易溶于水D、水溶液加三氯化鐵試液顯紅色E、加硝酸鈰銨試液呈橙紅色答案:C解析:γ-羥基丁酸鈉又名羥丁酸鈉。本品為白色結(jié)晶性粉末，有引濕性，極易溶于水。本品水溶液加三氯化鐵試液顯紅色，加硝酸鈰銨試液呈橙紅色。本品麻醉作用較弱，但毒性小，無鎮(zhèn)痛和肌松作用?？膳浜掀渌樽硭幓虬捕ㄋ幨褂茫糜谡T導(dǎo)麻醉或維持麻醉。以下關(guān)于氟烷敘述不正確的是A、為黃色澄明易流動的液體B、不易燃、易爆C、對肝臟有一定損害D、遇光、熱和濕空氣能緩緩分解E、用于全身麻醉和誘導(dǎo)麻醉答案:A解析:氟烷：本品為無色澄明易流動的液體，不易燃、易爆，遇光、熱和濕空氣能緩緩分解。本品經(jīng)氧瓶燃燒法破壞后以稀氫氧化鈉液為吸收劑進(jìn)行吸收，然后加茜素氟藍(lán)試液和醋酸鈉的稀醋酸液，再加硝酸亞鈰試液，即顯藍(lán)紫色。這是含氟有機(jī)藥物的一般鑒別方法。本品用于全身麻醉和誘導(dǎo)麻醉，但對肝臟有一定損害。以下關(guān)于丁卡因的敘述正確的是A、結(jié)構(gòu)中含芳伯氨基B、一般易氧化變色C、可采用重氮化偶合反應(yīng)鑒別D、結(jié)構(gòu)中存在酯基E、臨床常用的全身麻醉答案:D解析:鹽酸丁卡因與普魯卡因結(jié)構(gòu)相比較，本品的芳伯氨基的氮原子上連有正丁基，為仲胺。由于結(jié)構(gòu)中不含芳伯氨基，一般不易氧化變色，亦不能采用重氮化偶合反應(yīng)鑒別。但因結(jié)構(gòu)中仍存在酯基，水解性與普魯卡因類似，但速度稍慢。本品為臨床常用的局麻藥，麻醉作用較普魯卡因強(qiáng)10～15倍，穿透力強(qiáng)，作用迅速，但毒性也較大。多用于黏膜麻醉和硬膜外麻醉。藥物化學(xué)第三節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥一、A1巴比妥類藥物構(gòu)效關(guān)系表述正確的是A、R1的總碳數(shù)1～2最好B、R（R1）應(yīng)為2～5碳鏈取代，或有一為苯環(huán)取代C、R2以乙基取代起效快D、若R（R1）為H原子，仍有活性E、1位的氧原子被硫取代起效慢答案:B解析:1位的氧原子被硫取代起效快。R2以甲基取代起效快。若R（R1）為H原子則無活性，應(yīng)有2～5碳鏈取代，或一為苯環(huán)取代，R和R1的總碳數(shù)為4～8最好。苯巴比妥表述正確的是A、具有芳胺結(jié)構(gòu)B、其鈉鹽對水穩(wěn)定C、臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作D、苯巴比妥鈉在60％丙三醇水溶液中有一定的穩(wěn)定性E、苯巴比妥鈉水解后仍有活性答案:C解析:本品分子中有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易水解，其鈉鹽水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。苯巴比妥鈉在60％丙二醇水溶液中有一定的穩(wěn)定性，可配成注射液。作用時間最長的巴比妥類藥物其5位碳上的取代基是A、飽和烷烴基B、帶支鏈烴基C、環(huán)烯烴基D、乙烯基E、丙烯基答案:A解析:巴比妥類藥物屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物，作用時間與5位取代基在體內(nèi)的代謝有關(guān)，當(dāng)5位取代基為支鏈烷烴或不飽和烴基時，作用時效短；為芳烴或直鏈烷烴時，則作用時間長。巴比妥類藥物顯弱酸性，是由于分子中有A、形成烯醇型的丙二酰脲結(jié)構(gòu)B、酚羥基C、醇羥基D、鄰二酚羥基E、烯胺答案:A解析:巴比妥類藥物為丙二酰脲，即巴比妥酸的衍生物，存在內(nèi)酰亞胺(烯醇式)內(nèi)酰胺(酮式)互變異構(gòu)現(xiàn)象，烯醇式呈弱酸性。于某藥物的Na2CO3溶液中滴加Ag-NO3試液，開始生成白色沉淀，經(jīng)振搖即溶解，繼續(xù)滴加AgNO3試液，生成的白色沉淀經(jīng)振搖則不再溶解，該藥物應(yīng)是A、鹽酸普魯卡因B、異戊巴比妥C、地西泮D、咖啡因E、四環(huán)素答案:B解析:巴比妥類藥物在碳酸鈉的堿性條件下，與過量硝酸銀試液反應(yīng)形成可溶于氨試液的不溶性白色二銀鹽沉淀。關(guān)于巴比妥類藥物理化性質(zhì)表述正確的是A、巴比妥類藥物易溶于水B、巴比妥類藥物加熱易分解C、含硫巴比妥類藥物有不適臭味D、巴比妥藥物在空氣中不穩(wěn)定E、通常對酸和氧化劑不穩(wěn)定答案:C解析:巴比妥類藥物加熱都能升華，不溶于水，溶于有機(jī)溶劑。在空氣中穩(wěn)定，通常遇酸、氧化劑和還原劑，其環(huán)不會裂解。含硫巴比妥類藥物有不適臭味。對巴比妥類藥物表述正確的是A、為弱堿性藥物B、溶于碳酸氫鈉溶液C、該類藥物的鈉鹽對空氣穩(wěn)定D、本品對重金屬穩(wěn)定E、本品易水解開環(huán)答案:E解析:巴比妥類藥物為丙二酰脲的衍生物，可發(fā)生酮式與烯醇式互變異構(gòu)，形成烯醇型，呈現(xiàn)弱酸性。巴比妥類藥物可與某些重金屬離子形成難溶性鹽類，用于鑒別反應(yīng)。巴比妥類藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng)，故選E。對苯巴比妥的表述正確的是A、具有芳胺結(jié)構(gòu)B、其鈉鹽對水穩(wěn)定C、臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作D、苯巴比妥鈉在60％丙三醇水溶液中有一定的穩(wěn)定性E、苯巴比妥鈉水解后仍有活性答案:C解析:本品分子中有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易水解，其鈉鹽水溶液易水解生成2一苯基丁酰脲沉淀。苯巴比妥鈉在60％丙二醇水溶液中有一定的穩(wěn)定性，可配成注射液。對硫噴妥鈉表述正確的是A、本品系異戊巴比妥4-位氧原子被取代得到的藥物B、本品系異戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的藥物C、藥物的脂溶性小，不能透過血腦屏障D、本品為長效巴比妥藥物E、本品不能用于抗驚厥答案:B解析:由于硫原子的引入，使藥物的脂溶性增加，易透過血腦屏障，可迅速產(chǎn)生作用。但由于在體內(nèi)易被脫硫代謝，所以為超短時作用的巴比妥藥物。硫巴比妥所屬巴比妥藥物類型是A、超長效類(>8小時)B、長效類(6～8小時)C、中效類(4～6小時)D、短效類(2～3小時)E、超短效類(1／4小時)答案:E解析:由于硫原子的引入，使藥物脂溶性增加，易透過血腦屏障。同時，在體內(nèi)容易被脫硫代謝，生成異戊巴比妥，所以為超短時作用的巴比妥類藥物。關(guān)于苯妥英鈉的表述正確的是A、本品的水溶液呈酸性B、對空氣比較穩(wěn)定C、本品不易水解D、具有酰亞胺結(jié)構(gòu)E、為無色結(jié)晶答案:D解析:本品為白色粉末，易溶于水，有吸濕性，水溶液呈堿性，露置空氣中可吸收二氧化碳而析出游離苯妥英。因本品具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易水解。下列說法正確的是A、卡馬西平片劑穩(wěn)定，可在潮濕環(huán)境下存放B、卡馬西平的二水合物，藥效與卡馬西平相當(dāng)C、卡馬西平在長時間光照下，可部分形成二聚體D、苯妥英鈉為廣譜抗驚厥藥E、卡馬西平只適用于抗外周神經(jīng)痛答案:C解析:卡馬西平在干燥條件下穩(wěn)定，潮濕環(huán)境下可生成二水合物，影響藥物的吸收，藥效為原來的1／3。長時間光照，可部分環(huán)化生成二聚體和10，11-環(huán)氧化物。卡馬西平為廣譜抗驚厥藥，具有抗癲癇及抗外周神經(jīng)痛的作用。以下為廣譜抗癲癇藥的是A、苯妥英鈉B、丙戊酸鈉C、卡馬西平D、鹽酸氯丙嗪E、地西泮答案:B解析:丙戊酸鈉為廣譜抗癲癇藥，能抑制腦內(nèi)酪氨酸的代謝，提高其濃度，從而發(fā)揮抗癲癇作用。多用于治療其他抗癲癇藥無效的各型癲癇。關(guān)于氯丙嗪的敘述正確的是A、本品結(jié)構(gòu)中有噻唑母核B、氯丙嗪結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，不易被氧化C、鹽酸氯丙嗪在空氣或日光中放置，漸變?yōu)樽丶t色D、在鹽酸氯丙嗪注射液中加入維生素ＢE、本品與三氯化鐵反應(yīng)顯棕黑色答案:C解析:氯丙嗪有吩噻嗪母核，環(huán)中的S和N原子都是良好的電子供體，易被氧化成紅棕色，故在其注射液中加入維生素C.對氫醌、連二亞硫酸鈉等抗氧劑，阻止其變色。氯丙嗪與三氯化鐵作用，顯紅色。關(guān)于鹽酸阿米替林的敘述正確的是A、在鹽酸阿米替林溶液中加入乙二胺四乙酸二鈉可減少藥物刺激性B、代謝主要途徑是開環(huán)化C、用于治療急、慢性精神分裂癥D、屬于三環(huán)類抗抑郁藥E、主要在腎臟代謝答案:D解析:鹽酸阿米替林水溶液不穩(wěn)定，某些金屬離子能催化本品降解，加入0.1％乙二胺四乙酸二鈉可增加穩(wěn)定性。主要在肝臟代謝，代謝途徑有去N-甲基、氮氧化和羥基化。屬于三環(huán)類抗抑郁藥，適用于治療焦慮性或激動性抑郁癥。用于癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥是A、乙琥胺B、卡馬西平C、丙戊酸鈉D、苯妥英鈉E、地西泮答案:D解析:苯妥英鈉適用于治療癲癇的全身性和部分性發(fā)作，也用于控制癲癇持續(xù)狀態(tài)。不能單獨(dú)用于治療失神小發(fā)作，需與其他藥物合用。下列藥物分子中含有二苯并氮雜（艸卓）結(jié)構(gòu)的抗癲癇藥是A、乙琥胺B、卡馬西平C、丙戊酸鈉D、硝西泮E、地西泮答案:B解析:卡馬西平為二苯并氮雜(艸卓)結(jié)構(gòu)，地西泮為苯二氮（艸卓）二、BA.巴比妥類B.氨基醚類C.氨基甲酸酯類D.苯二氮（艸卓）類E.三環(huán)類<1>、苯巴比妥屬于答案:A解析:苯巴比妥屬于巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥物，地西泮屬于苯二氮革類鎮(zhèn)靜催眠藥物，地西泮又稱為安定。<2>、地西泮屬于答案:D解析:苯巴比妥屬于巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥物，地西泮屬于苯二氮（艸卓）類鎮(zhèn)靜催眠藥物，地西泮又稱為安定。A.氟哌啶醇B.氯氮平C.地西泮D.卡馬西平E.氯丙嗪<1>、以下屬于二苯并氮艸卓類抗精神失常藥的是答案:B<2>、以下屬于吩噻嗪類抗精神失常藥的是答案:E<3>、以下屬于丁酰苯類抗精神失常藥的是答案:A藥物化學(xué)第四節(jié)解熱鎮(zhèn)痛藥、非甾體抗炎藥和抗痛風(fēng)藥一、A1下列藥物中哪種藥物不具有旋光性A、阿司匹林(乙酰水楊酸)B、葡萄糖C、鹽酸麻黃堿D、青霉素E、四環(huán)素答案:A解析:阿司匹林結(jié)構(gòu)中不具有手性碳原子，因此沒有旋光性。阿司匹林在制劑中發(fā)生氧化的物質(zhì)基礎(chǔ)是存放過程產(chǎn)生了A、乙酰水楊酸B、水楊酸C、醋酸D、苯環(huán)E、苯甲酸答案:B解析:阿司匹林含酯鍵，遇濕氣緩慢水解生成水楊酸和醋酸，之后水楊酸再被氧化使片劑變成黃至紅棕色等。下列敘述正確的是A、對乙酰氨基酚微溶于冷水，易溶于氫氧化鈉溶液B、對乙酰氨基酚在酸性條件下水解，在堿性條件下穩(wěn)定C、對乙酰氨基酚易水解生成對甲基苯胺D、與三氯化鐵反應(yīng)生成紅色E、不能用重氮化耦合反應(yīng)鑒別答案:A解析:對乙酰氨基酚微溶于冷水，可溶于熱水，易溶于氫氧化鈉溶液。本品結(jié)構(gòu)中有酰胺鍵，易水解生成對氨基酚，酸性及堿性條件下均能促進(jìn)其水解。因水解產(chǎn)物對氨基酚有游離芳伯氨基，可發(fā)生重氮化耦合反應(yīng)，生成橙紅色。本品與三氯化鐵試液可生成藍(lán)紫色。關(guān)于對乙酰氨基酚的敘述正確的是A、發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)，生成紫色B、主要在腎臟代謝，在尿中排泄C、只生成葡萄糖醛酸代謝物D、會生成少量毒性代謝物N-乙酰亞胺醌E、本品可用于治療發(fā)熱疼痛及抗感染抗風(fēng)濕答案:D解析:乙酰氨基酚可發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)，生成橙紅色。主要在肝臟代謝，大部分與葡萄糖醛酸及硫酸結(jié)合，從尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亞胺醌。用于治療發(fā)熱疼痛，但無抗感染抗風(fēng)濕作用。下列鑒別反應(yīng)正確的是A、吲哚美辛與新鮮的香草醛鹽酸液共熱，顯玫瑰紫色B、雙氯芬酸鈉可通過重氮化耦合反應(yīng)進(jìn)行鑒別C、吡羅昔康與三氯化鐵反應(yīng)生成橙色D、阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化鐵顯紅色E、對乙酰氨基酚加三氯化鐵產(chǎn)生紅色答案:A解析:吲哚美辛與新鮮的香草醛鹽酸液共熱，顯玫瑰紫色。雙氯芬酸鈉含有氯原子，灼燒后的溶液顯氯化物鑒別反應(yīng)。吡羅昔康與三氯化鐵反應(yīng)生成玫瑰紅色。阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化鐵顯紫堇色。對乙酰氨基酚加三氯化鐵產(chǎn)生藍(lán)紫色。下列說法正確的是A、R-(—)-布洛芬異構(gòu)體有活性，S-(+)-布洛芬異構(gòu)體無活性B、R-(—)-萘普生異構(gòu)體活性強(qiáng)于S-(+)-萘普生異構(gòu)體C、吲哚美辛結(jié)構(gòu)中含有酯鍵，易被酸水解D、布洛芬屬于1，2-苯并噻嗪類E、美洛昔康對慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎抗感染鎮(zhèn)痛效果與吡羅昔康相同答案:E解析:布洛芬以消旋體給藥，S-(+)-布洛芬異構(gòu)體有活性，R-(—)-布洛芬異構(gòu)體無活性。S-(+)-萘普生異構(gòu)體活性強(qiáng)于R-(—)-萘普生異構(gòu)體。吲哚美辛結(jié)構(gòu)中含有酰胺鍵，易被酸和堿水解。布洛芬屬于芳基烷酸類。美洛昔康對慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎抗感染鎮(zhèn)痛效果與吡羅昔康相同。下列敘述正確的是A、萘普生能溶于水，不溶于氫氧化鈉及碳酸鈉溶液B、萘普生適用于治療風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎C、布洛芬以消旋體給藥，但其藥效成分為R-(—)-異構(gòu)體D、布洛芬消炎作用與阿司匹林相似，但副作用較大E、布洛芬與萘普生的化學(xué)性質(zhì)不同答案:B解析:布洛芬與萘普生的化學(xué)性質(zhì)相同，不溶于水，溶于氫氧化鈉及碳酸鈉溶液。布洛芬以消旋體給藥，但其藥效成分為S-(+)-異構(gòu)體，其R-(—)-異構(gòu)體無活性。布洛芬消炎作用與阿司匹林相似，但副作用較小，可用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎治療。萘普生有一定的鎮(zhèn)痛及抗感染活性，對關(guān)節(jié)炎疼痛、腫脹和活動受限有緩解作用。臨床上可用丙磺舒以增加青霉素的療效，原因是A、在殺菌作用上有協(xié)同作用B、對細(xì)菌有雙重阻斷作用C、延緩耐藥性產(chǎn)生D、兩者競爭腎小管的分泌通道E、以上都不對答案:D解析:丙磺舒可競爭性抑制弱有機(jī)酸類藥物排泄，能抑制青霉素、對氨基水楊酸等藥物的排泄，延長藥效，故為其增效劑。下列藥物中哪個遇三氯化鐵顯藍(lán)紫色A、布洛芬B、對乙酰氨基酚C、雙氯芬酸D、萘普生E、酮洛芬答案:B解析:對乙酰氨基酚含酚羥基，遇三氯化鐵試液顯藍(lán)紫色，是用于鑒別的法定方法。下面哪個藥物僅具有解熱、鎮(zhèn)痛作用，不具有消炎、抗風(fēng)濕作用A、芬布芬B、阿司匹林C、對乙酰氨基酚D、萘普生E、吡羅昔康答案:C解析:本品為解熱鎮(zhèn)痛藥，其解熱鎮(zhèn)痛作用略低于阿司匹林。無抗炎作用，對血小板及尿酸排泄無影響，對風(fēng)濕痛及痛風(fēng)病人除減輕癥狀外，無實(shí)質(zhì)性治療作用。下列描述與吲哚美辛結(jié)構(gòu)不符的是A、結(jié)構(gòu)中含有羧基B、結(jié)構(gòu)中含有對氯苯甲酰基C、結(jié)構(gòu)中含有甲氧基D、結(jié)構(gòu)中含有咪唑雜環(huán)E、遇強(qiáng)酸和強(qiáng)堿時易水解，水解產(chǎn)物可氧化生成有色物質(zhì)答案:D

萘普生屬于下列哪一類藥物A、吡唑酮類B、芬那酸類C、芳基乙酸類D、芳基丙酸類E、1，2-苯并噻嗪類答案:D解析:非甾體抗炎藥按其結(jié)構(gòu)類型可分為：3，5-吡唑烷二酮類藥物、芬那酸類藥物、芳基烷酸類藥物、1，2-苯并噻嗪類藥物以及近年發(fā)展的選擇性COX-2抑制劑。一、3，5-吡唑烷二酮類：保泰松二、芬那酸類：甲芬那酸(撲濕痛)、氯芬那酸(抗風(fēng)濕靈)、氟芬那酸三、芳基烷酸類(一)芳基乙酸類：吲哚美辛、舒林酸、雙氯芬酸鈉、奈丁美酮、芬布芬(二)芳基丙酸類：布洛芬、萘普生、酮洛芬四、1，2-苯并噻嗪類舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡羅昔康、美洛昔康五、選擇性COX-2抑制劑：塞來昔布下面哪個藥物具有手性碳原子，臨床上用S（+）-異構(gòu)體A、安乃近B、吡羅昔康C、萘普生D、羥布宗E、雙氯芬酸鈉答案:C解析:臨床上萘普生用S-構(gòu)型的右旋光學(xué)活性異構(gòu)體。萘普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍，布洛芬的3～4倍，但比吲哚美辛低，僅為其的1／300。以布洛芬為代表的芳基烷酸類藥物在臨床上的作用是A、中樞興奮B、利尿C、降壓D、消炎、鎮(zhèn)痛、解熱E、抗病毒答案:D解析:布洛芬的消炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用均大于阿司匹林，臨床上廣泛用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等，一般病人耐受性良好，治療期間血液常規(guī)及生化值均未見異常。藥物化學(xué)第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥一、A1關(guān)于嗎啡性質(zhì)敘述正確的是A、本品不溶于水，易溶于非極性溶劑B、具有旋光性，天然存在的嗎啡為右旋體C、顯酸堿兩性D、嗎啡結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，不易被氧化E、嗎啡為半合成鎮(zhèn)痛藥答案:C解析:嗎啡屬于天然生物堿類鎮(zhèn)痛藥。嗎啡能溶于冷水，極易溶于沸水。有旋光性，天然存在的嗎啡為左旋體。因結(jié)構(gòu)中有酚羥基和叔氮原子，顯酸堿兩性。其結(jié)構(gòu)中有酚羥基，性質(zhì)不穩(wěn)定，易被氧化。阿撲嗎啡是A、嗎啡的開環(huán)產(chǎn)物B、嗎啡的還原產(chǎn)物C、嗎啡的水解產(chǎn)物D、嗎啡的重排產(chǎn)物E、嗎啡的氧化產(chǎn)物答案:D解析:嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱，可脫水，經(jīng)分子重排，生成阿撲嗎啡。下列說法正確的是A、嗎啡氧化生成阿撲嗎啡B、偽嗎啡對嘔吐中樞有很強(qiáng)的興奮作用C、阿撲嗎啡為嗎啡體內(nèi)代謝產(chǎn)物D、嗎啡為α受體強(qiáng)效激動劑E、嗎啡體內(nèi)代謝后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合物排出體外答案:E解析:嗎啡氧化后生成偽嗎啡，又稱為雙嗎啡，毒性增加。阿撲嗎啡為嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱脫水，得到的分子重排產(chǎn)物，對嘔吐中樞有很強(qiáng)的興奮作用。嗎啡為μ受體強(qiáng)效激動劑。嗎啡體內(nèi)代謝后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合物排出體外。對嗎啡的構(gòu)效關(guān)系敘述正確的是A、酚羥基醚化活性增加B、氮原子上引入不同取代基使激動作用增強(qiáng)C、雙鍵被還原活性和成癮性均降低D、叔胺是鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán)E、羥基被烴化，活性及成癮性均降低答案:D解析:酚羥基醚化和?；?，活性及成癮性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激動作用轉(zhuǎn)變?yōu)檗卓棺饔?。雙鍵被還原，活性和成癮性均增加。叔胺是鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán)。羥基被烴化或酯化，活性及成癮性均增加。鹽酸哌替啶體內(nèi)代謝產(chǎn)物中有鎮(zhèn)痛活性的是A、去甲哌替啶酸B、哌替啶酸C、去甲哌替啶D、去甲哌替啶堿E、羥基哌替答案:C解析:鹽酸哌替啶體內(nèi)代謝迅速，其主要代謝物有去甲哌替啶、哌替啶酸和去甲哌替啶酸等。僅去甲哌替啶有弱的鎮(zhèn)痛活性。對鹽酸哌替啶作用敘述正確的是A、本品為β受體激動劑B、本品為μ受體抑制劑C、鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的10倍D、本品不能透過胎盤E、主要用于創(chuàng)傷、術(shù)后和癌癥晚期劇烈疼痛的治療答案:E解析:鹽酸哌替啶為μ受體激動劑，鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1／10倍。本品能透過胎盤，也能隨乳汁分泌。主要用于創(chuàng)傷、術(shù)后和癌癥晚期劇烈疼痛的治療，亦可麻醉前給藥起鎮(zhèn)靜作用。關(guān)于鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)弱排列順序正確是A、美沙酮最強(qiáng)，哌替啶次之，嗎啡最弱B、美沙酮最強(qiáng)，嗎啡次之，哌替啶最弱C、嗎啡最強(qiáng)，哌替啶次之，美沙酮最弱D、嗎啡最強(qiáng)，美沙酮次之，哌替啶最弱E、哌替啶最強(qiáng)，嗎啡次之，美沙酮最弱答案:B解析:鹽酸哌替啶鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1／10倍，鹽酸美沙酮鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的2～3倍關(guān)于磷酸可待因的敘述正確的是A、易溶于水，水溶液顯堿性B、本品具有右旋性C、本品比嗎啡穩(wěn)定，但遇光變質(zhì)D、可與三氯化鐵發(fā)生顏色反應(yīng)E、屬于合成鎮(zhèn)痛藥答案:C解析:磷酸可待因易溶于水，水溶液顯酸性，具有左旋性。本品因無游離酚羥基，比嗎啡穩(wěn)定，但遇光逐漸變質(zhì)，且不能與三氯化鐵發(fā)生顏色反應(yīng)。屬于半合成鎮(zhèn)痛藥。關(guān)于磷酸可待因作用敘述正確的是A、本品為弱的μ受體激動劑B、本品為強(qiáng)的μ受體激動劑C、鎮(zhèn)痛作用比嗎啡強(qiáng)D、臨床上用于重度止痛E、適用于各種劇烈干咳的治療，沒有成癮性答案:A解析:本品為弱的μ受體激動劑，鎮(zhèn)痛作用比嗎啡弱。臨床上用于中等疼痛的止痛，可待因多用作中樞性鎮(zhèn)咳藥，適用于各種劇烈干咳的治療，有輕度成癮性。屬麻醉藥品應(yīng)控制使用的鎮(zhèn)咳藥是A、氯哌斯汀(咳平)B、噴托維林(咳必清，維靜寧)C、可待因D、右美沙芬E、苯佐那酯答案:C解析:可待因?yàn)棣淌荏w激動劑，用于中等疼痛的止痛。但多用作中樞麻醉性鎮(zhèn)咳藥治療各種劇烈于咳，有輕度成癮性，應(yīng)控制使用以下哪些與阿片受體模型相符A、一個適合芳環(huán)的平坦區(qū)B、有一個陽離子部位與藥物的負(fù)電荷中心相結(jié)合C、有一個陽離子部位與藥物的正電荷中心相結(jié)合D、有一個方向合適的凹槽與藥物結(jié)構(gòu)中的碳鏈相適應(yīng)E、有一個方向合適的凹槽與藥物結(jié)構(gòu)中羥基鏈相適應(yīng)答案:A解析:嗎啡及其合成代用品具有共同的藥效構(gòu)象，并依此提出了阿片受體模型。根據(jù)這一模型，嗎啡及其合成代用品必須具備以下結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：(1)分子中具有一個平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)，與受體平坦區(qū)通過范德華力相互作用。(2)有一個堿性中心，并能在生理pH下部分電離成陽離子，以便與受體表面的陰離子部位相結(jié)合。(3)分子中的苯環(huán)以直立鍵與哌啶環(huán)相連接，使得堿性中心和苯環(huán)處于同一平面上，以便與受體結(jié)合；哌啶環(huán)的乙撐基突出于平面之前，與受體上一個方向適合的空穴相適應(yīng)。二、BA.非甾體抗炎藥B.合成鎮(zhèn)痛藥C.半合成鎮(zhèn)痛藥D.天然鎮(zhèn)痛藥E.抗痛風(fēng)藥<1>、鹽酸美沙酮屬于答案:B解析:合成鎮(zhèn)痛藥主要包括鹽酸哌替啶和鹽酸美沙酮。磷酸可待因是對嗎啡結(jié)構(gòu)修飾合成出的衍生物，屬于半合成鎮(zhèn)痛藥。<2>、鹽酸哌替啶屬于答案:B解析:合成鎮(zhèn)痛藥主要包括鹽酸哌替啶和鹽酸美沙酮。磷酸可待因是對嗎啡結(jié)構(gòu)修飾合成出的衍生物，屬于半合成鎮(zhèn)痛藥。<3>、磷酸可待因?qū)儆诖鸢?C解析:合成鎮(zhèn)痛藥主要包括鹽酸哌替啶和鹽酸美沙酮。磷酸可待因是對嗎啡結(jié)構(gòu)修飾合成出的衍生物，屬于半合成鎮(zhèn)痛藥。藥物化學(xué)第六節(jié)膽堿受體激動劑和拮抗劑一、A1對M膽堿受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系敘述正確的是A、季銨基上以乙基取代活性增強(qiáng)B、季銨基為活性必需C、亞乙基鏈若延長，活性增加D、乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增強(qiáng)E、乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增強(qiáng)答案:B解析:季銨基為活性必需，季銨基上以甲基取代活性增強(qiáng)，若以大基團(tuán)如乙基取代，擬膽堿活性下降。亞乙基鏈延長或縮短，均使活性下降。乙酰氧基的甲基被乙基或苯基取代活性下降。對硝酸毛果蕓香堿的表述正確的是A、為萜類藥物B、本品是N膽堿受體激動劑C、本品是M膽堿受體激動劑D、對汗腺有影響，對眼壓無影響E、臨床上用于繼發(fā)性青光眼答案:C解析:硝酸毛果蕓香堿是從毛果蕓香科植物中分離的一種生物堿，為M膽堿受體激動劑，對汗腺和唾液腺的作用較大，并可造成瞳孔縮小，眼壓降低。臨床上用于治療原發(fā)性青光眼。有機(jī)磷農(nóng)藥中毒解救主要用A、硝酸毛果蕓香堿B、溴化新斯的明C、加蘭他敏D、碘解磷定E、鹽酸美沙酮答案:D解析:有機(jī)磷農(nóng)藥是不可逆乙酰膽堿酯酶抑制劑，需要強(qiáng)的親核性試劑水解磷酸酯鍵，使其重新釋放活性酶。這類主要藥物有碘解磷定和氯解磷定。關(guān)于茄科生物堿結(jié)構(gòu)敘述正確的是A、全部為氨基酮的酯類化合物B、結(jié)構(gòu)中有6，7-位氧橋，對中樞作用增強(qiáng)C、結(jié)構(gòu)中有6-位羥基，對中樞作用增強(qiáng)D、莨菪酸α-位有羥基，對中樞作用增強(qiáng)E、以上敘述都不正確答案:B解析:茄科生物堿均為氨基醇的酯類化合物。結(jié)構(gòu)中有6，7-位氧橋，藥物脂溶性增加，中樞作用增加。6-位或莨菪酸α-位有羥基，藥物極性增加，中樞作用減弱。關(guān)于硫酸阿托品結(jié)構(gòu)敘述正確的是A、結(jié)構(gòu)中有酯鍵B、莨菪堿和莨菪酸成酯生成阿托品C、莨菪堿和莨菪酸成酯生成托品D、莨菪醇即阿托品E、托品酸與莨菪堿成酯生成阿托品答案:A解析:莨菪醇與莨菪酸成酯生成阿托品。莨菪醇，又稱托品；莨菪酸，又稱托品酸；莨菪堿，又稱阿托品。阿托品臨床作用是A、治療各種感染中毒性休克B、治療感冒引起的頭痛、發(fā)熱C、治療各種過敏性休克D、治療高血壓E、治療心動過速答案:A解析:阿托品具有外周及中樞M膽堿受體拮抗作用，能解除平滑肌痙攣，可用于治療各種類型的內(nèi)臟絞痛、麻醉前給藥及散瞳等，臨床上用于治療各種感染中毒性休克和心動過緩；還可以用于有機(jī)磷中毒時的解救。臨床應(yīng)用的阿托品是莨菪堿的A、右旋體B、左旋體C、外消旋體D、內(nèi)消旋體E、都在使用答案:C解析:雖然左旋體的莨菪堿抗M膽堿作用較消旋體強(qiáng)2倍，但左旋體的中樞興奮作用比右旋體強(qiáng)8～50倍，毒性更大，所以臨床上用其更安全、也更易制備的外消旋體。下列哪項(xiàng)與溴新斯的明不符A、為膽堿受體激動劑B、為可逆性膽堿酯酶抑制劑C、具二甲氨基甲酸酯結(jié)構(gòu)，易被水解D、注射用的是新斯的明甲硫酸鹽E、主要用于重癥肌無力答案:A解析:溴新斯的明為口服的可逆性膽堿酯酶抑制劑即膽堿受體抑制劑，主要用于重癥肌無力，也可用于腹部手術(shù)后腹氣脹及尿潴留。下列哪項(xiàng)與硝酸毛果蕓香堿不符A、為一種生物堿B、為乙酰膽堿酯酶抑制劑C、結(jié)構(gòu)中有兩個手性中心D、含有五元內(nèi)酯環(huán)和咪唑環(huán)結(jié)構(gòu)E、為M膽堿受體激動劑答案:B解析:硝酸毛果蕓香堿為M膽堿受體激動劑。故Ｂ錯誤。關(guān)于哌侖西平說法錯誤的是A、為吡啶并苯二氮（艸卓）類化合物B、為選擇性M膽堿受體拮抗劑C、治療劑量時選擇性地阻斷黏膜上的M受體，控制胃酸分泌D、它易透過血腦屏障，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用大E、常以其二鹽酸鹽一水合物供藥用答案:D解析:哌侖西平為吡啶并苯二氮（艸卓）類化合物，是一種選擇性M膽堿受體拮抗劑。，與其他經(jīng)典抗膽堿藥不同，治療劑量時選擇性地阻斷黏膜上的M受體，控制胃酸分泌，而對胃腸道平滑肌、唾液腺分泌、心血管、瞳孔和泌尿功能影響很小。由于它難透過血腦屏障，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用小。哌侖西平常以其二鹽酸鹽一水合物供藥用，適用于治療胃和十二指腸潰瘍。藥物化學(xué)第七節(jié)腎上腺素能藥物一、A1下列哪種藥物可在水溶液中發(fā)生消旋反應(yīng)A、腎上腺素B、后馬托品C、維生素CD、丁卡因E、氯霉素答案:A解析:腎上腺素結(jié)構(gòu)中含1個手性碳原子，為R構(gòu)型左旋體，水溶液中加熱或室溫放置后發(fā)生消旋化，使其活性降低。鹽酸異丙基腎上腺素作用于A、α受體B、β受體C、α、β受體D、H1受體E、H2受體答案:B解析:鹽酸異丙基腎上腺素激動β受體，為β受體激動劑。下列敘述正確的是A、麻黃堿遇碘化汞鉀生成沉淀B、麻黃堿主要用于治療慢性輕度支氣管哮喘C、鹽酸多巴胺用于治療各種過敏反應(yīng)D、硝酸毛果蕓香堿主要治療白內(nèi)障E、鹽酸美沙酮為局部麻醉藥答案:B解析:麻黃堿屬芳烴胺類，遇碘化汞鉀不生成沉淀。麻黃堿主要用于治療慢性輕度支氣管哮喘，預(yù)防哮喘發(fā)作，治療鼻塞等。鹽酸多巴胺用于治療各種類型休克。硝酸毛果蕓香堿主要治療原發(fā)性青光眼。鹽酸美沙酮適用于各種劇烈疼痛的治療，但成癮性大。以下關(guān)于普萘洛爾的敘述錯誤的是A、又名心得安B、分子結(jié)構(gòu)中含有手性碳原子C、臨床上用其外消旋體D、其右旋體活性強(qiáng)E、為非選擇性的β受體阻斷劑答案:D解析:鹽酸普萘洛爾化學(xué)名：1-[(1-甲基乙基)氨基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇鹽酸鹽。又名心得安。本品易溶于水，分子結(jié)構(gòu)中含有手性碳原子，臨床上用其外消旋體，其左旋體活性強(qiáng)。本品遇光易氧化變質(zhì)，主要發(fā)生異丙氨基側(cè)鏈氧化分解反應(yīng)。本品溶液與硅鎢酸試液反應(yīng)生成淡紅色沉淀，可供鑒別用。本品是一種非選擇性的β受體阻斷劑，對β1，和β2受體的選擇性較差，故支氣管哮喘患者忌用。臨床上用于心絞痛、心房撲動及顫動等的治療。選擇性突觸后α1受體阻斷劑為A、多巴胺B、甲氧明C、麻黃堿D、哌唑嗪E、普萘洛爾答案:D對鹽酸麻黃堿描述正確的是A、屬苯丙胺類B、不具有中樞作用C、藥用(S，S)構(gòu)型D、藥用(R，S)構(gòu)型E、藥用(R，R)構(gòu)型答案:D解析:麻黃堿屬于苯異丙胺類；麻黃堿分子結(jié)構(gòu)中含有兩個手性中心，有四個光學(xué)異構(gòu)體。本品為(1R，2S)-(-)-麻黃堿，β碳原子構(gòu)型與兒茶酚胺類一致，是四個異構(gòu)體中活性最強(qiáng)的。而偽麻黃堿藥用(S，S)構(gòu)型。以下擬腎上腺素藥物中以其左旋體供藥用的是A、鹽酸異丙腎上腺素B、鹽酸克侖特羅C、鹽酸甲氧明D、重酒石酸去甲腎上腺素E、鹽酸氯丙那林答案:D解析:去甲腎上腺素含-手性碳原子，臨床用R構(gòu)型(左旋體)，比s構(gòu)型(右旋體)活性強(qiáng)27倍。故臨床上應(yīng)用其左旋體。下列擬腎上腺素藥物結(jié)構(gòu)中側(cè)鏈上有異丙氨基的是A、腎上腺素B、去甲腎上腺素C、間羥胺D、麻黃堿E、異丙腎上腺素答案:E解析:我們可以從化學(xué)名稱著手此類題：異丙腎上腺素化學(xué)名為4-[(2-異丙氨基-1-羥基)乙基]-1，2-苯二酚，又稱喘息定。異丙腎上腺素易被氧化變色，化學(xué)結(jié)構(gòu)中不穩(wěn)定的部分為A、側(cè)鏈上的羥基B、側(cè)鏈上的氨基C、烴氨基側(cè)鏈D、兒茶酚胺結(jié)構(gòu)E、苯乙胺結(jié)構(gòu)答案:D解析:異丙腎上腺素含有兒茶酚胺的結(jié)構(gòu)，易氧化變色。本品露置空氣中及光照下氧化，顏色漸變深，水溶液在空氣中先氧化生成紅色色素，再進(jìn)-步聚合成棕色多聚體，溶液漸由粉紅色變棕紅色，在堿液中變化更快，這是兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的藥物具有的通性。下列擬腎上腺素藥物中具有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的是A、氯丙那林B、間羥胺C、多巴胺D、克侖特羅E、麻黃堿答案:C解析:多巴胺具有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)，在空氣中也易氧化變色。以下擬腎上腺素藥物中含有2個手性碳原子的藥物是A、鹽酸多巴胺B、鹽酸克侖特羅C、沙丁胺醇D、鹽酸氯丙那林E、鹽酸麻黃堿答案:E去甲腎上腺素水溶液，室溫放置或加熱時，效價降低，是因?yàn)榘l(fā)生了以下哪種反應(yīng)A、水解反應(yīng)B、還原反應(yīng)C、氧化反應(yīng)D、開環(huán)反應(yīng)E、消旋化反應(yīng)答案:E解析:去甲腎上腺素在120℃加熱3分鐘或與鹽酸在80℃～90℃共熱2小時可發(fā)生消旋化，而降低效價。二、BA.膽堿受體激動劑B.膽堿受體拮抗劑C.腎上腺素能受體激動劑D.腎上腺素能受體拮抗劑E.鎮(zhèn)痛藥<1>、鹽酸哌唑嗪屬于答案:D解析:腎上腺素能受體激動劑主要包括鹽酸異丙腎上腺素、重酒石酸去甲腎上腺素、鹽酸腎上腺素、鹽酸麻黃堿、鹽酸多巴胺和鹽酸甲氧明。腎上腺素能受體拮抗劑主要包括鹽酸哌唑嗪、鹽酸普萘洛爾和阿替洛爾。<2>、鹽酸麻黃堿屬于答案:C解析:腎上腺素能受體激動劑主要包括鹽酸異丙腎上腺素、重酒石酸去甲腎上腺素、鹽酸腎上腺素、鹽酸麻黃堿、鹽酸多巴胺和鹽酸甲氧明。腎上腺素能受體拮抗劑主要包括鹽酸哌唑嗪、鹽酸普萘洛爾和阿替洛爾。<3>、鹽酸異丙腎上腺素屬于答案:C解析:腎上腺素能受體激動劑主要包括鹽酸異丙腎上腺素、重酒石酸去甲腎上腺素、鹽酸腎上腺素、鹽酸麻黃堿、鹽酸多巴胺和鹽酸甲氧明。腎上腺素能受體拮抗劑主要包括鹽酸哌唑嗪、鹽酸普萘洛爾和阿替洛爾。藥物化學(xué)第八節(jié)心血管系統(tǒng)藥物一、A1下列敘述中錯誤的是A、洛伐他汀是抗心律失常藥B、腎上腺素具有兒茶酚結(jié)構(gòu)C、哌唑嗪為α1受體拮抗藥D、吉非貝齊是苯氧乙酸類降血脂藥E、艾司唑侖是鎮(zhèn)靜催眠藥答案:A解析:洛伐他汀可競爭性抑制羥甲戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶，為調(diào)血脂藥，用于治療原發(fā)性高膽固醇血癥。調(diào)血脂藥物洛伐他汀屬于A、苯氧乙酸及類似物B、煙酸類C、HMG-CoA還原酶抑制劑D、貝特類E、苯氧戊酸類答案:C解析:洛伐他汀是第一個投放市場的HMG-CoA還原酶抑制劑，能夠顯著降低低密度脂蛋白膽固醇水平，提高高密度脂蛋白膽固醇水平，使膽固醇形式由有害到無害，是目前治療高膽固醇血癥中療效較好的藥物。具有二氫吡啶結(jié)構(gòu)的鈣通道拮抗劑是A、鹽酸地爾硫（艸卓）B、尼群地平C、鹽酸普萘洛爾D、硝酸異山梨醇酯E、鹽酸哌唑嗪答案:B解析:本題用意在于熟記一些心血管疾病藥物的結(jié)構(gòu)和藥理作用。鹽酸地爾硫（艸卓）和尼群地平是具有不同結(jié)構(gòu)的鈣通道拮抗劑，前者具有硫氮雜結(jié)構(gòu)，后者具有二氫吡啶結(jié)構(gòu)。普萘洛爾是較早的具有氨基醇結(jié)構(gòu)的β受體阻滯劑，硝酸異山梨醇酯是硝酸酯類擴(kuò)張血管藥，用于抗心絞痛，而鹽酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶結(jié)構(gòu)的降壓藥。對光極不穩(wěn)定，生產(chǎn)、儲存及使用過程中應(yīng)避光的藥物是A、吉非羅齊B、氯貝丁酯C、硝苯地平D、硝酸異山梨酯E、辛伐他汀答案:C解析:硝苯地平在遇光時會發(fā)生分子內(nèi)部的光催化歧化反應(yīng)，生成硝基吡啶衍生物和亞硝酸苯吡啶衍生物，對人體有害，故應(yīng)注意避光。下列降壓藥物中以酶為作用靶點(diǎn)的是A、維拉帕米B、硝苯地平C、可樂定D、卡托普利E、氯沙坦答案:D解析:硝苯地平和維拉帕米作用于鈣離子通道，可樂定和氯沙坦都作用在受體上，只有卡托普利作用于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶。甲基多巴起到降壓作用的原因是在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為A、腎上腺素B、去甲腎上腺素C、異丙腎上腺素D、左旋多巴胺E、甲基去甲腎上腺素答案:E解析:甲基多巴是左旋多巴的類似物，在腦內(nèi)轉(zhuǎn)化為甲基去甲腎上腺素和甲基腎上腺素，興奮中樞α2受體，同樣使去甲腎上腺素釋放減少，使血管擴(kuò)張而降壓。關(guān)于甲基多巴敘述正確的是A、專一性α1受體拮抗劑，用于充血性心力衰竭B、興奮中樞α2受體，有擴(kuò)血管作用C、主要用于嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷治療D、抑制心臟上β1受體，用于治療心律失常E、作用于交感神經(jīng)末梢，抗高血壓答案:B解析:甲基多巴在腦內(nèi)轉(zhuǎn)化為甲基去甲腎上腺素和甲基腎上腺素，興奮中樞突觸后膜α受體，同樣使去甲腎上腺素釋放減少，而使血管擴(kuò)張，起到降壓作用。屬于延長動作電位時程的抗心律失常藥物是A、奎尼丁B、氟卡尼C、普羅帕酮D、胺碘酮E、維拉帕米答案:D解析:抗心律失常的藥物按作用機(jī)制分為Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ類，其中Ⅲ類是鉀通道阻滯劑，也成為延長動作電位時程藥物，代表藥物有胺碘酮。具有強(qiáng)心作用的化學(xué)成分是A、地高辛B、蘆丁(蕓香苷)C、大黃酸D、嗎啡E、苦杏仁苷答案:A解析:地高辛的成分是異羥基洋地黃毒苷，屬于強(qiáng)心苷類。屬于非鹵代的苯氧戊酸衍生物的降血脂藥物是A、氯貝丁酯B、非諾貝特C、辛伐他汀D、吉非羅齊E、氟伐他汀答案:D第一個投放市場的HMG-CoA還原酶抑制劑是A、洛伐他汀B、吉非貝齊C、硝苯地平D、尼群地平E、異山梨酯答案:A解析:1987年，洛伐他汀是第一個投放市場的HMG-CoA還原酶抑制劑，是當(dāng)年投放市場最有效的品種，對原發(fā)性高膽固醇血癥具顯著療效，能明顯降低冠心病發(fā)病率和死亡率。以下關(guān)于鹽酸地爾硫（艸卓）的敘述正確的是A、分子中有兩個手性碳原子B、2R-順式異構(gòu)體活性最高C、有較高的首過效應(yīng)D、是高選擇性的鈣離子通道阻滯劑E、臨床用于治療冠心病中各型心絞痛答案:B解析:鹽酸地爾硫（艸卓）本品分子中有兩個手性碳原子，具有4個光學(xué)異構(gòu)體，其中以2S-順式異構(gòu)體活性最高，臨床僅用此異構(gòu)體。本品為苯并硫氮雜（艸卓）類鈣通道阻滯劑。口服吸收完全，30分鐘血藥濃度達(dá)峰值，半衰期為4小時，與血漿蛋白結(jié)合率為80%，65%由肝臟滅活，有較高的首過效應(yīng)，生物利用度約為25%～60%，有效作用時間為6～8小時。本品是一高選擇性的鈣離子通道阻滯劑，具有擴(kuò)張血管作用，特別是對大冠狀動脈和側(cè)支循環(huán)均有較強(qiáng)的擴(kuò)張作用。臨床用于治療冠心病中各型心絞痛，也有減緩心率的作用。長期服用對預(yù)防心血管意外病癥的發(fā)生有效，無耐藥性或明顯副作用。不具有抗心絞痛作用的藥物是A、硝酸甘油B、硝苯地平C、氯貝丁酯D、氟桂利嗪E、尼卡地平答案:C解析:氯貝丁酯是調(diào)血脂的藥物；沒有抗心絞痛作用。二、BA.洛伐他汀B.地爾硫艸卓C.卡托普利D.阿替洛爾E.硝酸異山梨酯<1>、藥物分子中含有-SH，具有還原性，在碘化鉀和硫酸中易于氧化，可用于含量測定的是答案:C解析:他汀類屬于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，最早上市應(yīng)用的是洛伐他汀，后發(fā)現(xiàn)進(jìn)入體內(nèi)開環(huán)而起作用，所以本身是個一前體藥物；地爾硫（艸卓）是鈣離子通道阻滯劑，本身很穩(wěn)定；硝酸異山梨酯屬于N0供體藥物，治療心絞痛，和硝酸甘油一樣容易發(fā)生爆炸。<2>、屬于前體藥物的是答案:A解析:他汀類屬于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，最早上市應(yīng)用的是洛伐他汀，后發(fā)現(xiàn)進(jìn)入體內(nèi)開環(huán)而起作用，所以本身是個一前體藥物；地爾硫（艸卓）是鈣離子通道阻滯劑，本身很穩(wěn)定；硝酸異山梨酯屬于N0供體藥物，治療心絞痛，和硝酸甘油一樣容易發(fā)生爆炸。<3>、受到撞擊和高熱時會有爆炸危險的是答案:E解析:他汀類屬于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，最早上市應(yīng)用的是洛伐他汀，后發(fā)現(xiàn)進(jìn)入體內(nèi)開環(huán)而起作用，所以本身是個一前體藥物；地爾硫（艸卓）是鈣離子通道阻滯劑，本身很穩(wěn)定；硝酸異山梨酯屬于N0供體藥物，治療心絞痛，和硝酸甘油一樣容易發(fā)生爆炸。藥物化學(xué)第九節(jié)中樞興奮藥和利尿藥一、A1咖啡因化學(xué)結(jié)構(gòu)的基本母核是A、苯環(huán)B、異喹啉環(huán)C、黃嘌呤D、喹啉環(huán)E、孕甾烷答案:C解析:咖啡因可發(fā)生黃嘌呤生物堿的特征鑒別反應(yīng)即紫脲酸銨反應(yīng)，為具黃嘌呤母核的中樞興奮藥。下列藥物中能用于治療老年性癡呆的藥物是A、吡拉西坦B、尼可剎米C、咖啡因D、二甲弗林E、尼莫地平答案:A解析:吡拉西坦可改善輕度及中度老年性癡呆患者的認(rèn)知能力，還可治療腦外傷所致記憶障礙及兒童弱智。下列敘述與氫氯噻嗪不符的是A、白色結(jié)晶粉末，在水中不溶B、含磺酰基顯弱酸性C、堿性溶液中的水解物具有重氮化偶合反應(yīng)D、本品的氫氧化鈉溶液與硫酸銅反應(yīng)，生成綠色沉淀E、為中效利尿劑，具有降壓作用答案:D解析:氫氯噻嗪在堿性水溶液中的水解產(chǎn)物具有游離的芳伯氨基，可產(chǎn)生重氮化耦偶合反應(yīng)。不能與硫酸銅反應(yīng)生成沉淀。呋塞米屬于A、磺酰胺類抗菌藥B、苯并噻嗪類利尿藥C、磺酰胺類利尿藥D、含氮雜環(huán)類利尿藥E、醛固酮拮抗劑類利尿藥答案:C解析:磺酰胺類利尿藥代表藥物有呋塞米、氫氯噻嗪和乙酰唑胺。利尿藥的分類是A、有機(jī)汞類磺酰胺類含氮雜環(huán)類苯氧乙酸類抗激素類B、有機(jī)汞類磺酰胺類多羥基類苯氧乙酸類抗激素類C、有機(jī)汞類磺酰胺類黃嘌呤類苯氧乙酸類抗激素類D、有機(jī)汞類磺酰胺類含氮雜環(huán)類苯氧乙酸類抗激素類多羥基類E、有機(jī)汞類磺酰胺類含氮雜環(huán)類苯氧乙酸類抗激素類黃嘌呤類答案:D解析:利尿藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為有機(jī)汞類、磺酰胺類、含氮雜環(huán)類、苯氧乙酸類、抗激素類、多羥基類，其中由于有機(jī)汞類毒性較大，現(xiàn)在很少使用了。屬于滲透性利尿藥的是A、依他尼酸B、甘露醇C、螺內(nèi)酯D、氨苯蝶啶E、呋塞米答案:B解析:利尿藥按作用機(jī)制分為：作用于髓袢升支的高效利尿藥；噻嗪類中效利尿藥；碳酸苷酶抑制劑；醛固酮受體拮抗劑；作用于遠(yuǎn)曲小管的低效利尿藥，以及滲透性利尿藥，其中代表藥物就是甘露醇。二、BA.中樞興奮藥B.抗過敏藥C.抗?jié)兯嶥.利尿藥E.調(diào)血脂藥<1>、尼克剎米屬于答案:A解析:中樞興奮藥主要包括尼克剎米、鹽酸甲氯芬酯和吡拉西坦?？惯^敏藥主要包括馬來酸氯苯那敏和鹽酸西替利嚷?？?jié)兯幹饕}酸雷尼替丁、法莫替丁、奧美拉唑和米索前列醇。<2>、吡拉西坦屬于答案:A解析:中樞興奮藥主要包括尼克剎米、鹽酸甲氯芬酯和吡拉西坦?？惯^敏藥主要包括馬來酸氯苯那敏和鹽酸西替利嚷?？?jié)兯幹饕}酸雷尼替丁、法莫替丁、奧美拉唑和米索前列醇。<3>、鹽酸賽庚啶屬于答案:B解析:抗過敏藥物分為H1受體拮抗劑、過敏介質(zhì)釋放抑制劑、白三烯拮抗劑和緩激肽拮抗劑。經(jīng)典的H1受體拮抗劑：存在一定的中樞鎮(zhèn)靜副作用，按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為乙二胺類、氨基醚、丙胺類、哌嗪類和三環(huán)類。苯海拉明、馬來酸氯苯那敏、西替利嗪和賽庚啶分別是氨基醚類、丙胺類、哌嗪類和三環(huán)類藥物。藥物化學(xué)第十節(jié)抗過敏藥和抗?jié)兯幰?、A1對馬來酸氯苯那敏的性質(zhì)描述中正確的是A、水溶液與苦味酸試液在水浴上加熱產(chǎn)生黃色沉淀B、藥用其右旋體C、分子結(jié)構(gòu)中含有芳伯氨基D、屬于降血糖藥物E、與枸櫞酸-醋酐試液在水浴上加熱產(chǎn)生橘黃色答案:A解析:馬來酸氯苯那敏中含有叔胺基，故具有叔胺的特征反應(yīng)：與苦味酸生成黃色沉淀，與枸櫞酸-醋酐試液在水浴上加熱產(chǎn)生紫紅，為臨床上常用的抗過敏藥。雷尼替丁按化學(xué)結(jié)構(gòu)是哪一類的H2受體拮抗藥A、咪唑B、呋喃C、噻唑D、吡啶E、哌嗪甲苯類答案:B解析:雷尼替丁為呋喃類H2受體拮抗藥。作用于胃酸分泌最后環(huán)節(jié)的抗?jié)兯幨茿、法莫替丁B、米索前列醇C、奧美拉唑D、哌侖西平E、丙胺太林答案:C解析:奧美拉唑?yàn)镠+／K+-ATP酶（質(zhì)子泵）抑制藥，抑制胃酸分泌的最后一步。前列腺素及其衍生物未曾應(yīng)用于A、中樞神經(jīng)系統(tǒng)B、循環(huán)系統(tǒng)C、消化系統(tǒng)D、生殖系統(tǒng)E、呼吸系統(tǒng)答案:A解析:前列腺素及其半合成衍生物中，前列腺素具有明顯保護(hù)胃黏膜細(xì)胞的作用，其衍生物米索前列醇是口服效果較好的治療潰瘍病藥物。前列腺素類藥物可以用于終止妊娠、抗早孕和擴(kuò)宮頸，而前列腺素E，即前列地爾則具有較強(qiáng)的抗血栓作用。哪一個藥物由于是兩性化合物而不易通過血-腦屏障，因而不影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)，屬于非鎮(zhèn)靜類H1受體拮抗劑A、異丙嗪B、鹽酸賽庚啶C、馬來酸氯苯那敏D、富馬酸酮替芬E、鹽酸西替利嗪答案:E解析:鹽酸西替利嗪屬于哌嗪類抗組胺藥，可選擇性作用于H1受體，作用強(qiáng)且持久，對M膽堿受體和5-羥色胺的作用極小。本品是安定藥羥嗪的主要代謝產(chǎn)物。由于易離子化，不易透過血腦屏障，進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的量極少，屬于非鎮(zhèn)定性抗組胺藥。服藥后很快被吸收。絕大部分未起變化經(jīng)腎消除。下列哪個與馬來酸氯苯那敏不符A、有升華性B、游離堿為油狀物C、氯苯那敏有兩個對映異構(gòu)體，藥用其消旋體D、左旋體活性高于右旋體E、有叔胺的特征性反應(yīng)答案:D與法莫替丁的敘述不相符的是A、為高選擇性的H2受體拮抗劑B、結(jié)構(gòu)中含有磺酰氨基C、結(jié)構(gòu)中含有胍基D、結(jié)構(gòu)中含有巰基E、結(jié)構(gòu)中含有噻唑基團(tuán)答案:D下列藥物哪個是前體藥物A、西咪替丁B、法莫替丁C、雷尼替丁D、奧美拉唑E、氯雷他定答案:D解析:奧美拉唑在體外無活性，進(jìn)入胃壁細(xì)胞后，在氫離子的影響下，發(fā)生重排形成活性形式，對。H+／K+-ATP酶產(chǎn)生抑制作用。因此奧美拉唑是前體藥物。奧美拉唑的作用機(jī)制是A、質(zhì)子泵抑制劑B、羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑C、磷酸二酯酶抑制劑D、組胺H2受體拮抗劑E、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑答案:A解析:在臨床上使用的抗?jié)兯幬镏饕腥?，組