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文檔簡介
H2受體拮抗劑
----西咪替丁教學(xué)目標:
掌握藥物的結(jié)構(gòu)特征、理化性質(zhì)和主要的臨床應(yīng)用
熟悉藥物的發(fā)現(xiàn)過程。知識目標掌握西咪替丁的結(jié)構(gòu)特征、理化性質(zhì)和主要的臨床應(yīng)用。熟悉藥物的發(fā)現(xiàn)過程。能力目標能寫出西咪替丁的結(jié)構(gòu)和主要臨床應(yīng)用的能力能從藥物的發(fā)現(xiàn)過程,理解合理藥物設(shè)計的能力咪唑類:西咪替丁呋喃類:雷尼替丁噻唑類:法莫替丁,尼扎替丁哌啶甲苯醚類:羅沙替丁按照化學(xué)結(jié)構(gòu)分類5西咪替丁Cimetidine化學(xué)名為N′-甲基-N′′-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]-乙基]-N-氰基胍結(jié)構(gòu)由咪唑五元環(huán),含硫醚的四原子鏈,末端取代的胍三部分組成第一代H2受體拮抗劑理化
性質(zhì)
穩(wěn)定性
在過量稀鹽酸中,氰基緩慢水解,生成氨甲酰胍;加熱進一步水解成胍。鑒別反應(yīng)與銅離子結(jié)合生成藍灰色沉淀,可與一般胍類化合物相區(qū)別。
灼燒放出硫化氫,使醋酸鉛試紙變黑(含硫化合物的鑒別反應(yīng))。藥物發(fā)現(xiàn)過程雷尼替丁1983西咪替丁1976法莫替丁1986藥物發(fā)現(xiàn)過程布立馬安藥物發(fā)現(xiàn)過程硫代布立馬安甲硫米特西咪替丁體內(nèi)代謝及臨床應(yīng)用本品大部分以原形從尿中排出,代謝產(chǎn)物主要為硫氧化物,少量為咪唑環(huán)上甲基被羥化的產(chǎn)物。該藥用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、上消化道出血,對應(yīng)激性潰瘍也有效。體內(nèi)代謝及臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用中發(fā)現(xiàn)停藥后復(fù)發(fā)率高,需維持治療。不良反應(yīng)較多,如抗雄性激素作用,當長期或用藥量較大時可引起男性乳房發(fā)育和陽痿等癥狀,停藥后即可消失。品為細胞色素P450酶的抑制劑,能影響許多藥物的代謝速率,與口服抗凝劑、解熱鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)靜催眠藥等合并用藥時需注意12思考題從H2受體拮抗劑的發(fā)現(xiàn)過程,可以
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