第八章抗膽堿藥

第八章抗膽堿藥第1頁(yè)/共33頁(yè)第八章抗膽堿藥第2頁(yè)/共33頁(yè)抗膽堿藥：

是一類能與膽堿受體結(jié)合，因無(wú)內(nèi)在活性不能激動(dòng)膽堿受體產(chǎn)生擬膽堿作用，但妨礙了乙酰膽堿或擬膽堿藥與受體的結(jié)合，從而產(chǎn)生抗膽堿作用的一類藥物。2023/4/223第3頁(yè)/共33頁(yè)第八章抗膽堿藥

第一節(jié)M膽堿受體阻滯藥一、阿托品類生物堿——

阿托品Atropabelladonna，Atropos——掌管生命之神。

【作用】阻斷M受體，較大劑量也阻斷神經(jīng)節(jié)N1受體。2023/4/224第4頁(yè)/共33頁(yè)51、松弛平滑肌

作用特點(diǎn)：？1)對(duì)痙攣狀態(tài)平滑

肌解痙作用明顯。2）解痙作用的強(qiáng)弱

順序?yàn)椋何改c道

平滑?。景?/p>

胱逼尿?。灸懝?/p>

、輸尿管、支氣

管平滑肌。3）對(duì)括約肌解痙作用不顯著，也不恒定。第5頁(yè)/共33頁(yè)阿托品

2023/4/2262.抑制腺體分泌：1）敏感程度為：唾液腺、汗腺＞呼吸道分泌腺＞胃分泌腺2）對(duì)胃酸分泌減少影響較??？

第6頁(yè)/共33頁(yè)2023/4/227胃壁細(xì)胞胃泌素受體乙酰膽堿受體組胺受體激動(dòng)胃酸分泌所以只阻斷乙酰膽堿受體對(duì)胃酸分泌減少影響較小。第7頁(yè)/共33頁(yè)阿托品

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3.眼睛

(1)擴(kuò)瞳第8頁(yè)/共33頁(yè)(2)眼內(nèi)壓升高2023/4/229第9頁(yè)/共33頁(yè)(3)調(diào)節(jié)麻痹睫狀肌M受體被阻斷,睫狀肌松弛而退向外緣,懸韌帶被拉緊,晶狀體變扁平,屈光度減低,視近物模糊,視遠(yuǎn)物清楚稱調(diào)節(jié)麻痹。2023/4/2210第10頁(yè)/共33頁(yè)2023/4/2211第11頁(yè)/共33頁(yè)4．對(duì)心血管系統(tǒng)的作用：（1）興奮心臟：心律：治療量-------使心率短暫性減慢。

原因：阿托品阻斷副交感神經(jīng)末梢膜上的M1受體

，抑制負(fù)反饋，使乙酰膽堿釋放增加所致。較大劑量-------使心率加快。

原因：阻斷外周M受體，解除迷走神經(jīng)對(duì)竇房結(jié)的抑制，使之興奮性、自律性增加所致。傳導(dǎo)：加快傳導(dǎo)，改善竇房、房室傳導(dǎo)阻滯。2023/4/2212

阿托品第12頁(yè)/共33頁(yè)（2）擴(kuò)張小血管，改善微循環(huán),增加組織血流灌注，

小血管痙攣時(shí)作用明顯。5.興奮中樞較大劑量：可興奮延腦和大腦皮層。大劑量：顯著興奮中樞中毒量：強(qiáng)烈興奮中樞，并由興奮轉(zhuǎn)入抑制，昏迷。死于呼吸麻痹。2023/4/2213

阿托品第13頁(yè)/共33頁(yè)【臨床應(yīng)用】1.內(nèi)臟絞痛：對(duì)胃腸絞痛療效好，

膽絞痛、腎絞痛需與強(qiáng)鎮(zhèn)痛藥合用。

2.腺體分泌過(guò)多：全身麻醉前給藥3.眼科應(yīng)用:虹膜睫狀體炎，縮瞳藥、散瞳藥交替用，同時(shí)并用抗感染藥。

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阿托品第14頁(yè)/共33頁(yè)4.緩慢型心律失常：竇房阻滯、房室阻滯、竇房結(jié)功能低下的室性異位心律。5.抗休克：用于感染中毒休克（微循環(huán)障礙休克）。6.解除有機(jī)磷酸酯中毒：迅速解除M樣中毒癥狀。2023/4/2215

阿托品第15頁(yè)/共33頁(yè)[不良反應(yīng)]1.一般劑量，不良反應(yīng)較多，但不重。

2.劑量大，表現(xiàn)中樞興奮（見(jiàn)中樞項(xiàng)）。[中毒解救]1.對(duì)癥

2.中樞鎮(zhèn)靜藥抗驚厥的應(yīng)用

3.人工呼吸、吸氧

4.給特殊解毒藥：毛果蕓香堿、毒扁豆堿。

【禁忌癥】青光眼及前列腺肥大者禁用。16

阿托品第16頁(yè)/共33頁(yè)

東莨菪堿屬M(fèi)受體阻斷藥，具有阿托品樣作用。

特點(diǎn)：1、抑制中樞，小劑量鎮(zhèn)靜，大劑量催眠。2、抑制腺體分泌作用強(qiáng)。3、防暈止嘔。4、中樞抗膽堿，用于帕金森病治療。5、用于麻醉前給藥。2023/4/2217第17頁(yè)/共33頁(yè)

山莨菪堿屬M(fèi)受體阻斷藥，具有阿托品樣作用。特點(diǎn)：1、代替阿托品用于胃絞痛治療。2、解除小血管痙攣，抗血小板聚集，改善微循環(huán)，用于感染中毒性休克。

2023/4/2218第18頁(yè)/共33頁(yè)

三、選擇性M受體阻斷藥

哌侖西平、替侖西平

特點(diǎn)：

選擇性阻斷M1受體，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性潰瘍病的治療。2023/4/2219第19頁(yè)/共33頁(yè)第二節(jié)N1受體阻斷藥選擇性與神經(jīng)節(jié)N1受體結(jié)合,阻滯交感神經(jīng)節(jié)與副交感神經(jīng)節(jié)的傳導(dǎo)功能，既降低交感神經(jīng)功能，也降低副交感神經(jīng)功能。

六烴季銨、美加明、阿方那特作用：阻斷交感神經(jīng)節(jié)，產(chǎn)生迅速?gòu)?qiáng)大的降壓作用.應(yīng)

用：高血壓危象、高血壓腦病、急進(jìn)性高血壓。禁忌：冠脈功能不全、腦血管硬化、腎功能障礙者禁用。20第20頁(yè)/共33頁(yè)一、除極化型肌松藥——琥珀膽堿

[作用機(jī)制]

使N2受體持久除極化。2023/4/2221第三節(jié)N2受體阻滯藥第21頁(yè)/共33頁(yè)2023/4/2222第22頁(yè)/共33頁(yè)[作用特點(diǎn)]1.肌松初期出現(xiàn)短暫的肌束顫動(dòng)。2.作用快、短，連續(xù)用藥可產(chǎn)生快速耐受性。3.新斯的明不能解救其中毒，反而加重中毒。4.頸部、四肢、腹部肌松作用最明顯。2023/4/2223琥珀膽堿第23頁(yè)/共33頁(yè)[應(yīng)用]1.氣管插管、氣管鏡、食管鏡檢查。

2.手術(shù)全麻的輔助用藥。[不良反應(yīng)]1.窒息、過(guò)量呼吸麻痹

2.肌束顫動(dòng)2023/4/2224琥珀膽堿第24頁(yè)/共33頁(yè)新合成的非除極化型肌松藥

泮庫(kù)溴銨等[作用機(jī)制]

阻斷N2受體.用藥較安全，用于手術(shù)麻醉的輔助用藥、插管檢查、驚厥時(shí)肌松。

2023/4/2225二、非除極化型肌松藥第25頁(yè)/共33頁(yè)小結(jié)1.抗膽堿藥與擬膽堿藥作用基本相反，對(duì)血管作用相同。2.治療量阿托品可使部分人心率暫時(shí)減慢，這是阻斷前膜M1受體所致。心率加快是阻斷竇房結(jié)M2受體所致。3.擴(kuò)張血管，改善微循環(huán)。4.治療膽絞痛、腎絞痛與強(qiáng)鎮(zhèn)痛藥合用。5.抗感染中毒性休克、解救有機(jī)磷中毒。2023/4/2226第26頁(yè)/共33頁(yè)6.山莨菪堿代替阿托品廣泛用于胃腸絞痛和感染性休克。7.胃復(fù)康用于焦慮性潰瘍。8.哌侖西平為選擇性M1受體阻斷藥，治療潰瘍病。9.N1受體阻斷藥美加明等可用于高血壓腦病等的治療。10.琥珀膽堿為去極化肌松藥，中毒不可用新斯的解救。11.

筒箭毒為非去極化肌松藥，中毒可用新斯的解救。12、阿托品有那些作用和應(yīng)用？2023/4/2227第27頁(yè)/共33頁(yè)2023/4/2228ThankYou第28頁(yè)/共33頁(yè)2023/4/2229第29頁(yè)/共33頁(yè)2023/4/22