中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座

第三章中藥炮制目標(biāo)

及對(duì)藥品影響

中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第1頁(yè)

第一節(jié)中藥炮制目標(biāo)一.降低或消除藥品毒性或副作用1.凈制去毒雷公藤：根莖入藥：具殺蟲、消炎、解毒作用。根：剝?nèi)?nèi)外兩層皮，刮去黃色部分，除去雷公藤內(nèi)酯醇（毒性極大）蘄蛇：除去頭部（毒腺）雷公藤蘄蛇中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第2頁(yè)2.水制去毒經(jīng)漂、洗、煮處理去毒雄黃（As2S2）：其所含As2O3有劇毒，但可溶于水，所以能夠水飛去毒中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第3頁(yè)3.加熱去毒：有效成份與有毒成份相同時(shí),注意去毒存效并重，如馬錢子有效成份與有毒成份不一樣時(shí)，應(yīng)盡可能去除完全巴豆——巴豆毒素，牽牛子——牽牛子苷蒼耳子——毒性蛋白4.輔料去毒醋炙芫花，砂燙馬錢子、姜半夏等中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第4頁(yè)二.增強(qiáng)藥品療效1.增加煎出率，提升療效“逢子必炒”(seeddrugsbestir-heatedbeforeusing)，因?yàn)榉N子被有硬殼，不易煎出有效成份，炒后表皮爆裂，有效成份便于煎出。2.降低損失，保留療效黃芩煮10min或蒸30min，殺酶保苷，保留藥效。中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第5頁(yè)3.輔料協(xié)同，增強(qiáng)療效蜜炙增強(qiáng)止咳平喘，醋炙增強(qiáng)疏肝止痛作用?？疃ā⒆陷业然抵箍人幗?jīng)蜜炙后，增強(qiáng)了潤(rùn)肺止咳作用，則是蜂蜜甘緩益脾，潤(rùn)肺止咳，作為輔料應(yīng)用后與藥品有協(xié)同作用而增強(qiáng)療效。4.制備新藥擴(kuò)大用途血余炭、蛋黃油、六神曲中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第6頁(yè)三.改變或緩解藥品性能如：麻黃生用辛散解表作用較強(qiáng)，蜜炙后辛散作用緩解，止咳平喘作用增強(qiáng)。蒲黃生用活血化瘀，炒用止血。生甘草，味甘，性平，能清熱解毒；蜜炙甘草，性溫，能補(bǔ)中益氣。中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第7頁(yè)四.改變或增強(qiáng)藥品作用趨向如：大黃苦寒，酒制后能引藥上行，能在上焦產(chǎn)生清降熱邪作用，治療上焦實(shí)熱引發(fā)牙痛等癥。黃柏主降，上清丸中黃柏經(jīng)酒制后，轉(zhuǎn)降為生。中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第8頁(yè)五.改變藥品作用部位或增強(qiáng)對(duì)某部位作用藥品作用部位常以經(jīng)絡(luò)臟腑來(lái)表示。杏仁其潤(rùn)腸通便，入大腸經(jīng)；炮制后止咳平喘，故入肺經(jīng)。柴胡、香附醋制后有利于引藥入肝，更加好地治療肝經(jīng)疾病。中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第9頁(yè)六.便于調(diào)劑和制劑植物根及根莖類、藤木類、果實(shí)類經(jīng)炮制后加工成一定規(guī)格飲片，如切成片、絲、段、塊等，便于調(diào)劑時(shí)分劑量和配方。礦物類、貝殼類及動(dòng)物骨甲類藥品，如自然銅、磁石等，采取煅、煅淬等炮制方法使質(zhì)地變?yōu)樗执啵子诜鬯?，而且使有效成份易于煎出。中藥炮制的目的及?duì)藥物的影響專家講座第10頁(yè)七.潔凈藥品，有利于貯藏及保留藥效一些昆蟲類、動(dòng)物類藥品經(jīng)過(guò)加熱處理，如蒸、炒等能殺死蟲卵，預(yù)防孵化，便于貯存，如桑螵蛸等。植物種子類藥品經(jīng)過(guò)加熱處理，如蒸、炒、燀等，能終止種子發(fā)芽，便于貯存而不變質(zhì)，如蘇子、萊菔子等。一些含苷類藥品經(jīng)加熱處理破壞酶活性，防止有效成份被酶解損失，以利久貯，如黃芩、杏仁等。中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第11頁(yè)八.矯臭矯味，便于服用為了利于服用，常將這類藥品采取漂洗、酒制、醋制、蜜制、麩炒等方法處理，能起到矯臭矯味效果。如酒制烏梢蛇、紫河車，麩炒僵蠶、椿根皮，醋制乳香、沒(méi)藥，常流水漂洗人中白等。中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第12頁(yè)第二節(jié)炮制對(duì)藥品化學(xué)成份影響一、炮制對(duì)含生物堿類藥品影響生物堿是一類含氮有機(jī)化合物，通常有似堿性質(zhì)，多數(shù)味苦，而且含有顯著生理活性。溶解性：游離生物堿：普通不溶或難溶于水，而能溶于乙醇、氯仿等有機(jī)溶劑，亦可溶于酸水（形成鹽）；大多數(shù)生物堿鹽類：可溶于水，難溶或不溶于有機(jī)溶媒，所以慣用酒、醋等作為炮制輔料。依據(jù)生物堿性質(zhì)，結(jié)合炮制對(duì)生物堿類成份影響原因，分述以下：中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第13頁(yè)1．輔料影響酒現(xiàn)有極性溶媒性質(zhì)，又有非極性溶媒性質(zhì)，不論是游離生物堿或其鹽類都能溶解。所以藥品經(jīng)過(guò)酒制后能提升生物堿溶出率，從而提升藥品療效。如黃連、黃柏酒制。醋是弱酸，能與游離生物堿結(jié)合成鹽。如延胡索主要有效成份是延胡索乙素，含有止痛和鎮(zhèn)靜作用生物堿，這種生物堿以游離形式存在于植物中，難溶于水，但與醋酸結(jié)合生成醋酸鹽，能溶于水，所以延胡索經(jīng)醋制后，在水溶液中溶出量增加，從而增強(qiáng)了止痛效果中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第14頁(yè)2．水處理影響大多數(shù)生物堿不溶于水，但有些小分子生物堿如檳榔堿易溶于水，一些季銨類生物堿如小檗堿也能溶于水，在炮制過(guò)程中如用水洗、水浸等操作時(shí)，應(yīng)盡可能降低與水接觸，在切制這類藥材時(shí)，宜采取少泡多潤(rùn)標(biāo)準(zhǔn)，盡可能降低在切片浸泡過(guò)程中生物堿損失，以免影響療效。如：黃連、黃柏等藥材。中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第15頁(yè)3．溫度影響高溫情況下一些生物堿不穩(wěn)定，可產(chǎn)生水解、分解等改變。炮制慣用煮、蒸、炒、燙、煅、炙等方法，改變生物堿結(jié)構(gòu)，以到達(dá)解毒、增效目標(biāo)。如草烏、川烏中所含烏頭堿在高溫條件下水解成毒性小得多烏頭原堿；馬錢子中士寧在加熱條件下轉(zhuǎn)變?yōu)楫愂繉帲繉幒趸锏?，確保臨床用藥安全有效。有些藥品，如石榴皮、龍膽草、山豆根等，其中所含生物堿遇熱活性降低，而所含生物堿又是有效物質(zhì)，因而炮制過(guò)程中盡可能降低熱處理過(guò)程，以生用為宜。中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第16頁(yè)川烏馬錢子中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第17頁(yè)

二、炮制對(duì)含苷類藥品影響苷溶解性能苷苷元+糖普通易溶于水或乙醇中，若糖分子多，苷元上極性基團(tuán)多，則在水中溶解度大，反之，在水中溶解度就小。依據(jù)苷性質(zhì)，結(jié)合炮制對(duì)苷類成份影響原因，分述以下：中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第18頁(yè)1．輔料影響酒作為炮制慣用輔料，可提升含苷藥品溶解度，而增強(qiáng)療效。如黃芩、大黃等。苷類成份在酸性條件下輕易水解，不但減低了苷含量，也增加了成份復(fù)雜性，普通少用或不用醋處理。在生產(chǎn)過(guò)程中，有機(jī)酸會(huì)被水或醇溶出，使水呈酸性，促進(jìn)苷水解，應(yīng)加以注意。醋柴胡、醋商陸等符合臨床需要。中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第19頁(yè)2．水處理影響因?yàn)檐疹惓煞菀兹苡谒手兴幵谂谥七^(guò)程中用水處理時(shí)盡可能少泡多潤(rùn)，以免苷類物質(zhì)溶于水而流失或發(fā)生水解而降低。常見者如大黃、甘草、秦皮等，均含可溶于水各種苷，切制用水處理時(shí)要尤其注意。中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第20頁(yè)藥用大黃飲片掌葉大黃中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第21頁(yè)3．酶解影響含苷類成份藥品往往在不一樣細(xì)胞中含有對(duì)應(yīng)分解酶，在一定溫度和濕度條件下可被對(duì)應(yīng)酶所水解，從而使有效成份降低，影響療效。如槐花、苦杏仁、黃芩等含苷藥品，采收后長(zhǎng)久放置，對(duì)應(yīng)酶解可分解蘆丁、苦杏仁苷、黃芩苷，從而使這些藥品失效。花類藥品所含花色苷也可因酶作用而變色脫瓣，所以含苷類藥品慣用炒、蒸、烘、燀或曝曬方法破壞或抑制酶活性，以確保藥品有效物質(zhì)免受酶解，保留藥效。中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第22頁(yè)槐花原植物及飲片中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第23頁(yè)紅花中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第24頁(yè)

三、炮制對(duì)含揮發(fā)油類藥品影響揮發(fā)油大多數(shù)含有芳香性，在常溫下能夠自行揮發(fā)而不留任何油跡，大多數(shù)比水輕，易溶于各種有機(jī)溶劑及脂肪油中，在70%以上乙醇中能全溶，在水中溶解度極小，呈油狀液體。依據(jù)揮發(fā)油性質(zhì)，結(jié)合炮制對(duì)揮發(fā)油類成份影響原因，分述以下：中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第25頁(yè)1．溫度影響有些藥品需要經(jīng)過(guò)炮制以降低或除去揮發(fā)油，以到達(dá)醫(yī)療需要。如蜜制麻黃，經(jīng)過(guò)蜜炙加熱處理，麻黃中具發(fā)汗作用揮發(fā)油可降低1/2以上，從而使所含含有平喘作用麻黃堿含量相對(duì)提升，在加上蜂蜜輔助作用，更適合用于喘咳治療。又如蒼術(shù)炮制，蒼術(shù)含揮發(fā)油較多，甚至能析出揮發(fā)油結(jié)晶，含有刺激性，即中醫(yī)所指“燥性”。據(jù)一些藥品試驗(yàn)結(jié)果表明：炒焦降低約40%。中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第26頁(yè)藥品經(jīng)炮制后，不但使揮發(fā)油量變，或質(zhì)變，如顏色加深，折光率增大，有產(chǎn)生新成份，有還可改變藥理作用。如荊芥炒炭后，揮發(fā)油產(chǎn)生9種生荊芥油所沒(méi)有成份，而且含有止血作用。肉豆蔻揮發(fā)油，經(jīng)煨后增強(qiáng)了家兔離體腸管收縮抑制作用，從而起到實(shí)腸止瀉作用。有些藥品如乳香，所含揮發(fā)油含有顯著毒性和強(qiáng)烈刺激性，經(jīng)過(guò)炮制后可大部分除去，有利臨床應(yīng)用。中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第27頁(yè)北蒼術(shù)茅蒼術(shù)蒼術(shù)飲片中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第28頁(yè)肉豆蔻埃塞俄比亞乳香中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第29頁(yè)2．水處理影響所以凡含揮發(fā)性藥材應(yīng)及時(shí)加工處理，干燥宜陰干，加水處理宜“搶水洗”，以免揮發(fā)油損失，對(duì)加熱處理尤須注意。揮發(fā)油在植物體內(nèi)，多數(shù)是以游離狀態(tài)存在，有則以結(jié)合狀態(tài)存在，對(duì)游離狀態(tài)存在薄荷、荊芥等宜在采收后或噴潤(rùn)后快速加工切制，不宜帶水堆積久放，以免發(fā)酵變質(zhì)，影響質(zhì)量。中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第30頁(yè)薄荷原植物及飲片中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第31頁(yè)荊芥原植物及飲片中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第32頁(yè)

四、炮制對(duì)含鞣質(zhì)類藥品影響鞣質(zhì)：多元酚類化合物，含有收斂止血、止瀉、抗菌、保護(hù)粘膜等作用，有時(shí)也用作生物堿及重金屬中毒解毒劑。鞣質(zhì)含有多數(shù)酚羥基，極性較強(qiáng)，所以易溶于水，尤其易溶于熱水，因而易鞣質(zhì)為主要藥用成份藥品在炮制過(guò)程中用水處理時(shí)要格外注意。如地榆、虎杖、側(cè)柏葉、石榴皮等。耐高溫：在同等溫度下其改變速度較其它成份慢。如大黃中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第33頁(yè)地榆虎杖側(cè)柏葉及側(cè)柏炭中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第34頁(yè)鞣質(zhì)為強(qiáng)還原劑，能被空氣中氧所氧化，生成鞣紅。中藥檳榔、白芍等切片時(shí)露置空氣中有時(shí)泛紅。注意密封保管。鞣質(zhì)遇鐵能發(fā)生化學(xué)反應(yīng)，生成黑綠色鞣質(zhì)鐵鹽沉淀，因而在炮制含鞣質(zhì)成份藥品時(shí)，有用竹刀切，煎藥時(shí)要用砂鍋，都是為了防止鞣質(zhì)與鐵反應(yīng)。與蛋白發(fā)生反應(yīng)中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第35頁(yè)檳榔原植物、藥材及飲片中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第36頁(yè)五、炮制對(duì)含有機(jī)酸類藥品影響藥材中常見有機(jī)酸有甲酸、乙酸、乳酸、琥珀酸、蘋果酸、酒石酸、枸櫞酸等。有機(jī)酸對(duì)人體營(yíng)養(yǎng)及生理上都有主要作用。普通低分子有機(jī)酸易溶于水，注意少泡多潤(rùn)。加熱炮制可使有機(jī)酸破壞，含有強(qiáng)烈酸性有機(jī)酸，對(duì)口腔、胃刺激性大，所以，對(duì)有強(qiáng)烈刺激性有機(jī)酸或含有機(jī)酸過(guò)多藥材，經(jīng)過(guò)熱處理，可破壞一部分，以適應(yīng)臨床需要。如山楂炒焦后有機(jī)酸破壞一部分，酸性降低，降低對(duì)胃腸道刺激。中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第37頁(yè)有藥品經(jīng)加熱后，有機(jī)酸會(huì)發(fā)生質(zhì)改變，如咖啡經(jīng)炒后，綠原酸被破壞，而生成咖啡酸和奎寧酸；降低酒石酸、枸櫞酸、蘋果酸、草酸，對(duì)應(yīng)產(chǎn)生揮發(fā)性乙酸、丙酸、丁酸、纈草酸。有些有機(jī)酸能與生物堿生成鹽，有利于藥效發(fā)揮，因而慣用甘草水制一些生物堿藥品增強(qiáng)療效。吳茱萸制黃連也屬這類作用。中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第38頁(yè)山楂原植物及飲片中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第39頁(yè)六、炮制對(duì)含油脂類藥品影響油脂主要成份為長(zhǎng)鏈脂肪酸甘油酯，大多存在于植物種子中，通常含有潤(rùn)腸通便或致瀉等作用，有作用峻烈，有一定毒性。炮制過(guò)程中，經(jīng)加熱，壓榨除去部分油脂類成份，以免滑腸致瀉或降低毒副作用，確保臨床用藥安全有效。中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第40頁(yè)如柏子仁去油制霜降低或消除滑腸作用；千金子去油制霜以減小毒性，使藥力緩解；瓜蔞仁去油制霜以除令人惡心嘔吐之弊，更適合用于脾胃虛弱患者。蓖麻子中含有脂肪油，具消腫拔毒、瀉下通滯作用，但種子中含有毒蛋白，炒熟后可使毒蛋白變性防止中毒。巴豆油即是有效成份，又是有毒成份，則宜控制用量，使達(dá)適中。中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第41頁(yè)巴豆千金子中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第42頁(yè)七、炮制對(duì)含樹脂類藥品影響樹脂存在于植物組織樹脂道中。有油樹脂和膠樹脂之分，有為油膠樹脂。多有一定生理活性而被藥用，慣用作防腐、消炎、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、解痙、活血、止血?jiǎng)?。樹脂普通不溶于水，而溶于乙醇等有機(jī)溶酶中。炮制含樹脂類藥品，慣用輔料酒、醋處理，可提升樹脂類成份溶解度，增強(qiáng)療效。中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第43頁(yè)如五味子經(jīng)酒制可提升療效，因五味子補(bǔ)益成份為一個(gè)樹脂類物質(zhì)。乳香、沒(méi)藥經(jīng)醋制，能增強(qiáng)活血止痛作用。加熱炮制可增強(qiáng)一些含樹脂類藥品療效，如藤黃經(jīng)高溫處理后，抑菌作用增強(qiáng)。不過(guò)有樹脂假如加熱不妥反而影響療效，如乳香、沒(méi)藥中樹脂假如炒制時(shí)溫度過(guò)高，促使樹脂變性，反會(huì)影響療效。加熱炮制能夠破壞部分樹脂，以適應(yīng)醫(yī)療需要。如牽牛子樹脂含有瀉下去積作用，經(jīng)炒制后部分樹脂破壞，可緩解瀉下作用。中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第44頁(yè)北五味子南五味子中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第45頁(yè)八、炮制對(duì)含蛋白質(zhì)、氨基酸類藥品影響蛋白質(zhì)是生物體內(nèi)全部化合物中最復(fù)雜物質(zhì)。蛋白質(zhì)水解產(chǎn)生各種氨基酸，很各種氨基酸都是人體生命活動(dòng)所不可缺乏。另外，全部酶也都是蛋白質(zhì)。炮制時(shí)加熱煮沸可使蛋白質(zhì)凝固變性，一些氨基酸遇熱不穩(wěn)定，如雷丸、天花粉、蜂毒、蛇毒、蜂王漿等以生用為宜。一些含有毒性蛋白質(zhì)中藥便可經(jīng)過(guò)加熱處理，使毒性蛋白變性而消除毒性，如巴豆、白扁豆、蓖麻子加熱后毒性大減。另外，一些含苷類藥品如黃芩、苦杏仁經(jīng)沸水燀、煮，破壞酶活性，也基于此種考慮。中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第46頁(yè)蛋白質(zhì)加熱處理以后，往往還能產(chǎn)生一些新物質(zhì)，而取得一定治療作用。如雞蛋黃、黑大豆等經(jīng)過(guò)干餾處理，能得到含氮吡啶類、卟啉類衍生物而含有解毒、鎮(zhèn)痙、止癢、抗菌、抗過(guò)敏作用。氨基酸還能和單糖類及少許水分存在條件下產(chǎn)生化學(xué)改變，生成環(huán)狀雜環(huán)化合物，這是一類含有特異香味類黑素。如纈氨酸和糖能產(chǎn)生香味可口微褐色類黑素；亮氨酸和糖類能產(chǎn)生強(qiáng)烈面包香味。所以麥芽、稻芽等炒后變香而具健脾消食作用。蛋白質(zhì)能和許多蛋白質(zhì)沉淀劑，如鞣酸、重金屬鹽產(chǎn)生沉淀，普通不宜和鞣質(zhì)類藥品一起加工炮制。酸堿度蛋白質(zhì)和氨基酸穩(wěn)定性、活性影響很大，加工炮制時(shí)也應(yīng)依據(jù)藥品性質(zhì)妥善處理。中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第47頁(yè)雷丸苦杏仁中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第48頁(yè)九、炮制對(duì)含糖類藥品影響糖類成份在植物體內(nèi)存在種類很多，有單糖、寡糖和多糖。近年來(lái)更發(fā)覺(jué)有七個(gè)分子以上單糖縮合成高聚物——多糖，如豬苓多糖、茯苓多糖、香菇多糖等成份可表現(xiàn)顯著提升機(jī)體免疫功效作用和抗癌活性。中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響專家講座第49頁(yè)單糖及小分子寡糖易溶于水，在熱水中溶解度更大，多糖難溶于水，但能被水解成寡糖、單糖，所以在炮制含糖類成份藥品時(shí)，要盡可能少用水處理，必須用水泡時(shí)要少泡多潤(rùn)，尤其要注意與水共同加熱處理。糖與苷元可結(jié)合成苷，故一些含糖苷類藥品在加熱處理后，可分解