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第9章抗腎上腺素藥抗腎上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第1頁(yè)第一節(jié)α受體阻斷藥α受體阻斷藥分類(lèi):
1.非選擇性α受體阻斷藥:短效類(lèi)—酚妥拉明、妥拉唑林長(zhǎng)期有效類(lèi)—酚卞明2.選擇性α1受體阻斷藥:
哌唑嗪3.選擇性α2受體阻斷藥:育亨賓抗腎上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第2頁(yè)腎上腺素作用翻轉(zhuǎn):α受體阻斷藥選擇性地與α受體結(jié)合,與腎上腺素適用時(shí),拮抗腎上腺素升壓作用使腎上腺素升壓作用轉(zhuǎn)為降壓抗腎上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第3頁(yè)抗腎上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第4頁(yè)
短效類(lèi)
酚妥拉明
妥拉唑啉
共性:阻斷α1和α2
兩受體屬競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥一、非選擇性α受體阻斷藥:抗腎上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第5頁(yè)
1.擴(kuò)張血管:小靜脈>小動(dòng)脈擴(kuò)張→外周阻力降低機(jī)制直接擴(kuò)張血管平滑肌阻斷α1受體(一)藥理作用抗腎上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第6頁(yè)2.心臟興奮:心率、收縮力↑、耗氧↑
BP↓機(jī)制:
阻斷突觸前膜α2受體NA釋放興奮心臟β1受體反射性(+)交感神經(jīng)
有時(shí)可致心律失常負(fù)反饋減弱抗腎上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第7頁(yè)3、其它作用:擬膽堿作用,使胃腸道平滑肌興奮組胺樣作用,使胃酸分泌增加抗腎上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第8頁(yè)(二)臨床應(yīng)用1.治療外周血管痙攣性疾病如肢端動(dòng)脈痙攣性病(雷諾氏病)血栓閉塞性脈管炎凍瘡后遺癥抗腎上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第9頁(yè)2.NA靜滴外漏處理
酚妥拉明5~10mg+10ml生理鹽水浸潤(rùn)注射3.嗜鉻細(xì)胞瘤判別診療緩解驟發(fā)高血壓、高血壓危象抗腎上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第10頁(yè)4.抗休克感染性、心源性
擴(kuò)張血管,降低外周阻力,增加心輸出量,改進(jìn)微循環(huán)注意補(bǔ)充血容量
5.難治性充血性心力衰竭
回心血量降低,減輕心臟負(fù)擔(dān),改進(jìn)心衰抗腎上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第11頁(yè)
(三)不良反應(yīng)1.體位性低血壓2.消化道反應(yīng)3.心悸、心絞痛抗腎上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第12頁(yè)作用特點(diǎn):作用遲緩:體內(nèi)轉(zhuǎn)化后才與α受體結(jié)合作用強(qiáng)、長(zhǎng):與α受體以共價(jià)鍵形式結(jié)合。3.屬非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗。二、長(zhǎng)期有效類(lèi)
酚芐明抗腎上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第13頁(yè)藥理作用舒張血管阻斷血管平滑肌上α受體,使血管擴(kuò)張,↓外周阻力,血壓↓,特點(diǎn):1、以舒張壓降低顯著,易致體位性低血壓。
2、對(duì)正常人血壓影響較輕,但當(dāng)交感神經(jīng)興奮時(shí),降壓作用顯著,反射性引發(fā)心率加緊。抗腎上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第14頁(yè)臨床應(yīng)用用于外周血管痙攣性疾病失血性、創(chuàng)傷性、感染性休克嗜鉻細(xì)胞瘤治療抗腎上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第15頁(yè)不良反應(yīng)1.直立性低血壓,一旦發(fā)生應(yīng)馬上平臥,采取頭低腳高位,必要時(shí)給去甲腎上腺素。2.心動(dòng)過(guò)速、鼻塞、口干等。3.胃腸刺激癥狀如惡心、嘔吐和中樞神經(jīng)抑制癥狀如嗜睡、疲乏等??鼓I上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第16頁(yè)二、α1受體阻斷藥哌唑嗪阻斷α1受體>>阻斷α2受體能選擇性阻斷α1受體,主要經(jīng)過(guò)舒張小動(dòng)脈及小靜脈而發(fā)揮降壓作用。增加心率作用較弱,阻斷α2受體作用弱,沒(méi)有取消負(fù)反饋機(jī)制,不引發(fā)NA釋放增加抗腎上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第17頁(yè)三、α2受體阻斷藥育亨賓易進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng),阻斷突觸前膜α2受體,促進(jìn)遞質(zhì)去甲腎上腺素釋放,造成血壓升高,心率加緊。主要用作試驗(yàn)研究工具藥。抗腎上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第18頁(yè)第二節(jié)β腎上腺素受體阻斷藥[分類(lèi)]1.選擇性β受體阻斷藥(β1-R)如:阿替洛爾、美托洛爾2.非選擇性β受體阻斷藥(β1和β2-R)如:普萘洛爾抗腎上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第19頁(yè)一、藥理作用
1.β受體阻斷作用(β1和β2-R)(1)心血管系統(tǒng):心臟:心收縮力、心率、心排出量、傳導(dǎo)均下降血管:阻斷骨骼肌、冠狀血管β2受體→外周阻力↑
使心、肝、腎和骨骼肌血管以及冠狀血管等血流量都有不一樣程度降低
抗腎上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第20頁(yè)(2)支氣管平滑肌收縮(3)抑制腎素分泌、脂肪及糖原分解。抗腎上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第21頁(yè)2.內(nèi)在擬交感活性有些β受體阻斷藥在阻斷β受體同時(shí),還含有較弱β受體激動(dòng)作用,稱(chēng)為內(nèi)在擬交感活性。其特點(diǎn)是:對(duì)心臟抑制作用較弱,較少引發(fā)因?yàn)棣率荏w阻斷而造成心率減慢。3.膜穩(wěn)定作用
抑制細(xì)胞膜對(duì)離子通透性抗腎上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第22頁(yè)二、臨床應(yīng)用1.高血壓:基礎(chǔ)降壓藥2.心絞痛、心肌梗死3.快速型心律失常:交感興奮引發(fā)4.心肌梗死:連續(xù)用藥1年以上,可降低復(fù)發(fā)率和猝死率5.甲亢、肥厚性心肌病、偏頭痛??鼓I上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第23頁(yè)三、不良反應(yīng)1.心血管反應(yīng):心功效抑制2.誘發(fā)或加重支氣管哮喘3.反跳現(xiàn)象:4.其它原因?抗腎上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第24頁(yè)第三節(jié)
α、β受體阻斷藥拉貝洛爾[作用特點(diǎn)]1.阻斷β受體>阻斷α受體2
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