抗腎上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)專家講座

第9章抗腎上腺素藥抗腎上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第1頁第一節(jié)α受體阻斷藥α受體阻斷藥分類：

1.非選擇性α受體阻斷藥：短效類—酚妥拉明、妥拉唑林長期有效類—酚卞明2.選擇性α1受體阻斷藥：

哌唑嗪3.選擇性α2受體阻斷藥：育亨賓抗腎上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第2頁腎上腺素作用翻轉(zhuǎn)：α受體阻斷藥選擇性地與α受體結(jié)合，與腎上腺素適用時(shí)，拮抗腎上腺素升壓作用使腎上腺素升壓作用轉(zhuǎn)為降壓抗腎上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第3頁抗腎上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第4頁

短效類

酚妥拉明

妥拉唑啉

共性：阻斷α1和α2

兩受體屬競爭性拮抗藥一、非選擇性α受體阻斷藥：抗腎上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第5頁

1.擴(kuò)張血管：小靜脈>小動(dòng)脈擴(kuò)張→外周阻力降低機(jī)制直接擴(kuò)張血管平滑肌阻斷α1受體（一）藥理作用抗腎上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第6頁2.心臟興奮：心率、收縮力↑、耗氧↑

BP↓機(jī)制：

阻斷突觸前膜α2受體NA釋放興奮心臟β1受體反射性(+)交感神經(jīng)

有時(shí)可致心律失常負(fù)反饋減弱抗腎上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第7頁３、其它作用：擬膽堿作用，使胃腸道平滑肌興奮組胺樣作用，使胃酸分泌增加抗腎上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第8頁（二）臨床應(yīng)用1.治療外周血管痙攣性疾病如肢端動(dòng)脈痙攣性病(雷諾氏病)血栓閉塞性脈管炎凍瘡后遺癥抗腎上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第9頁2.NA靜滴外漏處理

酚妥拉明5~10mg+10ml生理鹽水浸潤注射3.嗜鉻細(xì)胞瘤判別診療緩解驟發(fā)高血壓、高血壓危象抗腎上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第10頁4.抗休克感染性、心源性

擴(kuò)張血管，降低外周阻力，增加心輸出量，改進(jìn)微循環(huán)注意補(bǔ)充血容量

5.難治性充血性心力衰竭

回心血量降低，減輕心臟負(fù)擔(dān)，改進(jìn)心衰抗腎上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第11頁

（三）不良反應(yīng)1.體位性低血壓2.消化道反應(yīng)3.心悸、心絞痛抗腎上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第12頁作用特點(diǎn)：作用遲緩：體內(nèi)轉(zhuǎn)化后才與α受體結(jié)合作用強(qiáng)、長:與α受體以共價(jià)鍵形式結(jié)合。3.屬非競爭性拮抗。二、長期有效類

酚芐明抗腎上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第13頁藥理作用舒張血管阻斷血管平滑肌上α受體，使血管擴(kuò)張，↓外周阻力，血壓↓，特點(diǎn)：1、以舒張壓降低顯著，易致體位性低血壓。

2、對(duì)正常人血壓影響較輕，但當(dāng)交感神經(jīng)興奮時(shí)，降壓作用顯著，反射性引發(fā)心率加緊?？鼓I上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第14頁臨床應(yīng)用用于外周血管痙攣性疾病失血性、創(chuàng)傷性、感染性休克嗜鉻細(xì)胞瘤治療抗腎上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第15頁不良反應(yīng)1.直立性低血壓，一旦發(fā)生應(yīng)馬上平臥，采取頭低腳高位，必要時(shí)給去甲腎上腺素。2.心動(dòng)過速、鼻塞、口干等。3.胃腸刺激癥狀如惡心、嘔吐和中樞神經(jīng)抑制癥狀如嗜睡、疲乏等。抗腎上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第16頁二、α1受體阻斷藥哌唑嗪阻斷α1受體＞＞阻斷α2受體能選擇性阻斷α1受體，主要經(jīng)過舒張小動(dòng)脈及小靜脈而發(fā)揮降壓作用。增加心率作用較弱，阻斷α2受體作用弱，沒有取消負(fù)反饋機(jī)制，不引發(fā)NA釋放增加抗腎上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第17頁三、α2受體阻斷藥育亨賓易進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，阻斷突觸前膜α2受體，促進(jìn)遞質(zhì)去甲腎上腺素釋放，造成血壓升高，心率加緊。主要用作試驗(yàn)研究工具藥?？鼓I上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第18頁第二節(jié)β腎上腺素受體阻斷藥[分類]1.選擇性β受體阻斷藥（β1-R）如：阿替洛爾、美托洛爾2.非選擇性β受體阻斷藥（β1和β2-R）如：普萘洛爾抗腎上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第19頁一、藥理作用

1.β受體阻斷作用（β1和β2-R）（1）心血管系統(tǒng)：心臟：心收縮力、心率、心排出量、傳導(dǎo)均下降血管：阻斷骨骼肌、冠狀血管β2受體→外周阻力↑

使心、肝、腎和骨骼肌血管以及冠狀血管等血流量都有不一樣程度降低

抗腎上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第20頁（2）支氣管平滑肌收縮（3）抑制腎素分泌、脂肪及糖原分解?？鼓I上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第21頁2.內(nèi)在擬交感活性有些β受體阻斷藥在阻斷β受體同時(shí)，還含有較弱β受體激動(dòng)作用，稱為內(nèi)在擬交感活性。其特點(diǎn)是：對(duì)心臟抑制作用較弱，較少引發(fā)因?yàn)棣率荏w阻斷而造成心率減慢。3.膜穩(wěn)定作用

抑制細(xì)胞膜對(duì)離子通透性抗腎上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第22頁二、臨床應(yīng)用1.高血壓：基礎(chǔ)降壓藥2.心絞痛、心肌梗死3.快速型心律失常：交感興奮引發(fā)4.心肌梗死：連續(xù)用藥1年以上，可降低復(fù)發(fā)率和猝死率5.甲亢、肥厚性心肌病、偏頭痛?？鼓I上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第23頁三、不良反應(yīng)1.心血管反應(yīng)：心功效抑制2.誘發(fā)或加重支氣管哮喘3.反跳現(xiàn)象:4.其它原因？抗腎上腺藥醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)第24頁第三節(jié)

α、β受體阻斷藥拉貝洛爾[作用特點(diǎn)]1.阻斷β受體＞阻斷α受體2