地佐辛急診推廣強(qiáng)效安心

急診地佐辛國(guó)內(nèi)外情況國(guó)外市場(chǎng)情況：1978年

開始在美國(guó)惠氏埃爾斯特公司（惠氏藥廠）實(shí)驗(yàn)室研發(fā)1989年

美國(guó)惠氏埃爾斯特公司（惠氏藥廠）獲FDA（美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局）批準(zhǔn)生產(chǎn)1990年

地佐辛在美國(guó)上市，其后轉(zhuǎn)讓給阿斯特拉公司銷售1999年

美國(guó)惠氏向FDA（美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局）遞交停止銷售申請(qǐng)，次年獲批準(zhǔn)*阿斯特拉公司戰(zhàn)略重點(diǎn)轉(zhuǎn)移為麻醉產(chǎn)品（丙泊酚/全系列吸入麻醉藥/肌松藥）專家的學(xué)術(shù)觀點(diǎn)：藥物應(yīng)兼有鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜的作用國(guó)內(nèi)市場(chǎng)情況1999年1月

天津藥物研究院開始研發(fā)（動(dòng)物試驗(yàn)、藥理、毒理）2001年6月

獲SFDA(中國(guó)食品藥品監(jiān)督管理總局)臨床批文2004年5月

完成II期臨床研究（臨床單位：北京大學(xué)中國(guó)藥物依賴性研究所、北京大學(xué)人民醫(yī)院、北京大學(xué)第一醫(yī)院、上海長(zhǎng)征醫(yī)院、天津腫瘤醫(yī)院）2008年5月

地佐辛獲SFDA批準(zhǔn)生產(chǎn)（國(guó)藥準(zhǔn)字H20080328）2009年10月

揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)加羅寧（地佐辛注射液）獨(dú)家上市*FDA網(wǎng)站報(bào)道:2000年9月7日地佐辛等28個(gè)產(chǎn)品由于生產(chǎn)廠商未來將不再在市場(chǎng)銷售，申請(qǐng)撤銷生產(chǎn)許可。3阿片受體的分類主要激動(dòng)κ受體發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用對(duì)μ受體具有激動(dòng)和拮抗雙重作用，無μ受體依賴性激動(dòng)δ受體而提高血漿去甲腎上腺素的水平，對(duì)心血管產(chǎn)生興奮作用CohenRI,EdwardsWT,KezerEA,FerrariDA,LilandAE,SmithER.Serialintravenousdosesofdezocine,morphine,andnalbuphineinthemanagementofpostoperativepainforoutpatients.AnesthAnalg.1993.77(3):533-92RandallC.Newagonist/antagonistanalgesics,BailliereClinicalAnaesthesiology1995,9:83-92O'BrienJJ,BenfieldP.Dezocine.Apreliminaryreviewofitspharmacodynamicandpharmacokineticproperties,andtherapeuticefficacy.Drugs.1989.38(2):226-48.Assessmentofdezoclneformorphme-hkesubjectiveeffectsandmiosisChntcalPharmacologyandTherapeutics2000:544地佐辛獨(dú)特作用強(qiáng)效鎮(zhèn)痛，作用持久呼吸抑制輕，安全性高不需要紅處方5PanditUA,KotharySP,PanditSK.Intravenousdezocineforpostoperativepain:adouble-blind,placebo-controlledcomparisonwithmorphine.JClinPharmacol.1986,26(4):275-280地佐辛——強(qiáng)效緩解中重度疼痛評(píng)估和比較206例術(shù)后中重度疼痛患者，單劑量靜脈注射地佐辛5mg或嗎啡5mg的鎮(zhèn)痛療效觀察單支劑量地佐辛5mg靜注鎮(zhèn)痛療效優(yōu)于5mg嗎啡地佐辛——強(qiáng)效緩解中重度疼痛地佐辛治療急性腎絞痛優(yōu)于哌替啶急性腎絞痛患者78例，年齡20~65歲，單劑量肌肉注射地佐辛5mg或哌替啶針50mg肌肉注射，評(píng)估和比較鎮(zhèn)痛療效朱峻波，等。地佐辛在急性腎絞痛鎮(zhèn)痛中的作用I。云南醫(yī)藥。2010，36（6）：627-628.MalisJL,RosenthaleME,GluckmanMI.AnimalpharmacologyofWy-16,225,anewanalgesicagent.JPharmacolExpTher.1975.194(3):488-98RomagnoliA,KeatsAS.Ceilingrespiratorydepressionbydezocine.ClinPharmacolTher.1984.35(3):367-73.GalTJ,DiFazioCA.Ventilatoryandanalgesiceffectsofdezocineinhumans.Anesthesiology.1984.61(6):716-22.地佐辛——呼吸抑制輕，且有封頂效應(yīng)劑量1mg/kg時(shí)，地佐辛對(duì)恒河猴的最大呼吸抑制率為15%，而嗎啡為31%當(dāng)70kg體重病人，使用30mg/70kg時(shí)，呼吸抑制達(dá)到峰值88

王宇偉申秀萍賀奇剛等，地佐辛身體依賴性和精神依賴性動(dòng)物試驗(yàn)MalljL,RosenthaleMEandGluckmanMI.AnimalpharmacologyofWy-16225,anewAnalgesicagent.JPharmacoExperTher.194(3):488-498,1975.PickerMJ.Discriminativestimuluseffectsofthemixed-opioidagonist/antagonistdezocine:cross-substitutionbymuanddeltaopioidagonists.JPharmacoExperTher,283(3):1009-1017地佐辛——藥物依賴性低，屬于二類精神藥品地佐辛在急診科的使用

由于來急診科就診患者中以多以疼痛為主，發(fā)病比較急，病情相對(duì)復(fù)雜，病種相對(duì)廣泛，加之患者對(duì)治療效果的期望值相對(duì)較高，因此選擇高效安全副作用小的鎮(zhèn)痛藥以達(dá)到急性鎮(zhèn)痛顯得尤為重要。而地佐辛激動(dòng)k受體，具有一定的鎮(zhèn)痛作用，對(duì)急診患者是有利的，而且見效快、安全性高，可以有效的緩解患者的躁動(dòng)。而且臨床試驗(yàn)也證明：地佐辛注射液急診鎮(zhèn)痛療效明顯，副作用輕，耐受性好，藥物依耐性低，不需紅處方，無成癮性。與所有強(qiáng)效，混合的阿片類激動(dòng)一拮抗鎮(zhèn)痛劑相似，本品有可能產(chǎn)生顯著的呼吸抑制、減少供氧量，也有可能改變老年人的精神狀態(tài)或誘發(fā)譫妄。雖然臨床研究尚不充分，但老年人使用本類藥物應(yīng)減少最初劑量，隨后劑量個(gè)體化。地佐辛——安全性高趙兵剛，等。地佐辛注射液在急診鎮(zhèn)痛中的療效觀察。第17屆世界災(zāi)難及急救醫(yī)學(xué)學(xué)術(shù)會(huì)議暨第14次全國(guó)急診醫(yī)學(xué)學(xué)術(shù)年會(huì)論文匯編。2011，5.【對(duì)象】

急診科就診患者480例【方法】地佐辛注射液5~10mg肌肉注射或10~20mg加入5%~10%葡萄糖注射液或生理鹽水250ml中靜脈滴注，及其他對(duì)癥處理。地佐辛治療急性疼痛、有效率高于95%不良反應(yīng)發(fā)生率低，安全性更高肌注靜滴靜推肌注：推薦成人單劑量為5-20mg，必要時(shí)每隔3-6小時(shí)給藥一次，最高劑

量20mg/次，一天最多不超過120mg/天。靜注：初劑量為5mg，以后2.5-10mg/2-4小時(shí)。靜滴：按1支溶于50ml生理鹽水，緩慢滴注（10min以上）24h微量泵：40mg地佐辛聯(lián)合1支10mg的鹽酸阿扎司瓊氯化鈉或其它止吐劑溶

于50ml的生理鹽水，泵前給予2ml的負(fù)荷量，泵注速度為2ml/h。地佐辛用法用量微量泵對(duì)焦亞硫酸鈉過敏者、患有支氣管哮喘者慎用禁用