消化系統(tǒng)的藥物

消化系統(tǒng)的藥物第一頁(yè)，共二十六頁(yè)，編輯于2023年，星期日學(xué)習(xí)目標(biāo)1、掌握抗消化性潰瘍藥的類(lèi)型及代表藥;

掌握此類(lèi)藥理作用、用途和不良反應(yīng)；理解其他的抗消化性潰瘍藥2、理解助消化藥、抗消化性潰瘍藥和止吐藥、瀉藥的作用和用途3、了解常用的止瀉藥和利膽藥的作用和用途第二頁(yè)，共二十六頁(yè)，編輯于2023年，星期日消化系統(tǒng)藥物分類(lèi)消化性潰瘍藥助消化藥止吐藥瀉藥止瀉藥利膽藥第三頁(yè)，共二十六頁(yè)，編輯于2023年，星期日1.抗酸藥:氫氧化鋁、三硅酸鎂2.抑制胃酸分泌藥M受體阻斷藥:哌侖西平H2受體阻斷藥:西咪替丁、雷尼替丁胃泌素受體阻斷藥:丙谷胺H+-K+-ATP抑制藥：奧美拉唑等3.粘膜保護(hù)藥：A.前列腺素衍生物B.硫糖鋁、枸櫞酸鉍鉀4.抗幽門(mén)螺桿菌藥：阿莫西林、甲硝唑等第一節(jié)抗消化性潰瘍藥第四頁(yè)，共二十六頁(yè)，編輯于2023年，星期日消化性潰瘍常見(jiàn)病，發(fā)病率約10%～12%。

第五頁(yè)，共二十六頁(yè)，編輯于2023年，星期日第六頁(yè)，共二十六頁(yè)，編輯于2023年，星期日一、抗酸藥antacids機(jī)制：1.為弱堿性化合物，口服后中和胃酸，減少胃酸對(duì)消化道粘膜的侵蝕及刺激。

2.升高pH值,降低胃蛋白酶活性。

3.結(jié)合有害物質(zhì)，保護(hù)粘膜。第七頁(yè)，共二十六頁(yè)，編輯于2023年，星期日碳酸鈣較強(qiáng)，快，久，可產(chǎn)生CO2，引起反跳性胃酸分泌增加。氫氧化鎂強(qiáng)，顯效快，導(dǎo)瀉，腎功不良可致血鎂過(guò)高。三硅酸鎂較弱，慢，持久，在胃內(nèi)生成膠狀二氧化硅保護(hù)潰瘍面。氧化鎂強(qiáng)，緩和而持久，腸道難吸收，產(chǎn)生的氯化鎂有瀉下作用。氫氧化鋁較強(qiáng)，顯效緩慢，持久。生成的氧化鋁有收斂、止血、致便秘的作用。長(zhǎng)期服用可減少腸道對(duì)磷酸鹽的吸收，致骨軟化。碳酸氫鈉強(qiáng)，快而短暫，產(chǎn)生CO2引起噯氣、腹脹，繼發(fā)胃酸分泌增加?？诜湛梢饓A血癥和尿液堿化。第八頁(yè)，共二十六頁(yè)，編輯于2023年，星期日二、抑制胃酸分泌藥胃酸由壁C分泌，受多種因素調(diào)節(jié)；誘發(fā)消化性潰瘍的主因。包括：

1、H2受體阻斷藥；

2、M受體阻斷藥；

3、胃泌素受體阻斷藥；

4、H+-K+-ATP酶抑制藥；第九頁(yè)，共二十六頁(yè)，編輯于2023年，星期日M膽堿受體阻斷藥

阿托品及其合成代用品可減少胃酸分泌、解除胃腸痙攣。增大劑量不良反應(yīng)較多，較少單獨(dú)應(yīng)用。哌侖西平pirenzepine阻斷M1、M2受體，與引起胃酸分泌的膽堿受體M1親和力較高，而與唾液腺、平滑肌、心房的M膽堿受體親和力低，故不良反應(yīng)輕微，大劑量可有阿托品樣作用。用于治療胃及十二指腸潰瘍第十頁(yè)，共二十六頁(yè)，編輯于2023年，星期日胃泌素受體阻斷藥丙谷胺(proglumide)化學(xué)結(jié)構(gòu)與胃泌素相似，可競(jìng)爭(zhēng)性阻斷胃泌素受體，減少胃酸分泌。作用：對(duì)胃粘膜有保護(hù)和促進(jìn)愈合作用。但臨床療效比H2受體阻斷劑差。用于胃潰瘍，十二指腸潰瘍和胃炎。第十一頁(yè)，共二十六頁(yè)，編輯于2023年，星期日H+-K+-ATP酶抑制藥H+-K+-ATP酶位于壁細(xì)胞小管膜上。它能進(jìn)行H+,K+交換,將K+從胃腔中轉(zhuǎn)運(yùn)到壁細(xì)胞內(nèi),將H+從壁細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)到胃腔中,在胃腔中的H+和Cl-結(jié)合,形成胃酸。抑制藥與酶亞單位結(jié)合后,使酶失去活性,抑制H+分泌。抑制胃酸分泌作用強(qiáng)而持久;胃蛋白酶分泌也減少，尚有抑制幽門(mén)螺桿菌的作用。用于消化性潰瘍、上消化道出血、幽門(mén)螺桿菌感染、返流性食管炎、卓-艾綜合征等。奧美拉唑(omeprazole)第十二頁(yè)，共二十六頁(yè)，編輯于2023年，星期日三、胃粘膜保護(hù)藥前列腺素衍生物前列腺素E(PGE2)及前列環(huán)素(PGI2)，有刺激胃粘液、碳酸氫鹽分泌和抑制胃酸分泌作用，能防止有害因子損傷胃粘膜。米索前列醇（misoprostol）用于預(yù)防非甾體抗炎藥引起的潰瘍，治療十二指腸、胃潰瘍。硫糖鋁（sucralfate）消化性潰瘍和返流性食管炎。枸櫞酸鉍鉀胃、十二指腸潰瘍。第十三頁(yè)，共二十六頁(yè)，編輯于2023年，星期日四、抗幽門(mén)螺桿菌藥1.抗?jié)兯幒G制劑、H+-K+ATP抑制劑、硫糖鋁2.抗菌藥阿莫西林、慶大霉素、甲硝唑、四環(huán)素、氨芐、羅紅霉素為常用藥。單一應(yīng)用易產(chǎn)生耐藥性，2-3種聯(lián)合用藥。第十四頁(yè)，共二十六頁(yè)，編輯于2023年，星期日第二節(jié)消化系統(tǒng)調(diào)節(jié)藥物助消化藥止吐藥瀉藥止瀉藥利膽藥第十五頁(yè)，共二十六頁(yè)，編輯于2023年，星期日助消化藥稀鹽酸：用于慢性胃炎、胃癌、發(fā)酵性消化不良。胃蛋白酶：與稀鹽酸（10%）合用，作為胃酸分泌過(guò)少或消化酶分泌不足的輔助治療。胰酶：含蛋白酶、淀粉酶和胰脂酶，水解脂肪成甘油、脂肪酸和蛋白質(zhì)，用于消化不良，食欲不振?？膳c抗酸藥同服或服用腸溶片。乳酶生：又稱(chēng)表飛鳴，是活性乳酸桿菌干燥品。分解糖類(lèi)產(chǎn)生乳酸，抑制腸道內(nèi)腐敗菌生長(zhǎng)繁殖，減少發(fā)酵和產(chǎn)氣。用于消化不良、腹脹，小兒消化不良性腹瀉，不宜與抗菌藥合用。第十六頁(yè)，共二十六頁(yè)，編輯于2023年，星期日止吐藥藥物、胃腸疾病、內(nèi)耳眩暈癥、暈動(dòng)病、外科手術(shù)后、化療、早孕期及胃排空延遲等↓

CTZ、前庭和內(nèi)臟（含5-HT3受體、D2受體、M1受體、H1受體）↓嘔吐中樞↓迷走神經(jīng)、膈神經(jīng)、脊髓神經(jīng)↓胃腸道平滑肌痙攣↓嘔吐第十七頁(yè)，共二十六頁(yè)，編輯于2023年，星期日一、H1受體阻斷藥如苯海拉明、茶海拉明、異丙嗪等。二、M型膽堿受體阻斷藥東莨菪堿、阿托品等。三、多巴胺受體阻斷藥甲氧氯普胺、多潘立酮四、5-羥色胺受體受體阻斷藥昂丹司瓊五、其他西沙比利第十八頁(yè)，共二十六頁(yè)，編輯于2023年，星期日常用止吐藥作用比較

類(lèi)別藥物用途不良反應(yīng)H1-受體阻斷藥苯海拉明暈動(dòng)病中樞抑制M-受體阻斷藥東莨菪堿防治暈動(dòng)病、妊眼壓升高娠及放射性嘔吐中樞抑制DA-受體阻斷藥甲氧氯普胺放化療藥及胃腸錐體外系功能障礙引起的高泌乳癥5-HT受體阻斷藥昂丹司瓊放化療藥引起的頭痛、便秘惡心、嘔吐腹瀉第十九頁(yè)，共二十六頁(yè)，編輯于2023年，星期日5-HT3受體阻斷藥藥物：昂丹司瓊（ondansetron）格拉司瓊（granisetron）多拉司瓊（dolasetron）應(yīng)用：靜脈給藥或口服，治療化療和放療引起的惡心和嘔吐；對(duì)暈動(dòng)癥和激動(dòng)D1受體引起的嘔吐無(wú)效。第二十頁(yè)，共二十六頁(yè)，編輯于2023年，星期日多巴胺受體阻斷藥甲氧氯普胺（metoclopramide，胃復(fù)安，滅吐靈）：阻斷CTZ的D2受體，產(chǎn)生中樞性鎮(zhèn)吐：用于胃腸失調(diào)引起的嘔吐，糖尿病的胃輕癱和食管返流，也用于化療引起的嘔吐?？梢疱F體外系反應(yīng)和高泌乳素血癥。多潘立酮（domperidone，嗎丁林）：阻斷D受體，促進(jìn)胃腸蠕動(dòng)，產(chǎn)生止吐。用于化療、放療、術(shù)后及感染等引起的嘔吐；預(yù)防暈動(dòng)病；治療各種胃輕癱；慢性食后消化不良。西沙必利（cisapride）：促進(jìn)腸璧A(chǔ)ch釋放，加強(qiáng)胃排空，增加腸蠕動(dòng)，但不影響胃液分泌。無(wú)鎮(zhèn)靜和抗多巴胺作用。用于食管炎及胃-食管返流，消化不良和假性腸梗阻。第二十一頁(yè)，共二十六頁(yè)，編輯于2023年，星期日瀉藥瀉藥是一類(lèi)增加腸內(nèi)水分，促進(jìn)腸蠕動(dòng)，軟化糞便，而促進(jìn)糞便排出的藥物。分類(lèi)：接觸性瀉藥：比沙可啶，蒽醌類(lèi)（大黃（rhubarb）、番瀉葉（senna）等中藥含有蒽醌苷類(lèi)物質(zhì)，它在腸道內(nèi)分解釋出蒽醌，刺激結(jié)腸推進(jìn)性蠕動(dòng)，4～8h可排軟便或引起腹瀉）。容積性瀉藥：硫酸鎂，硫酸鈉，乳果糖滑潤(rùn)性瀉藥：液體石蠟，甘油（液體石蠟（liquidparaffin）有明顯潤(rùn)滑作用；此外，甘油、纖維素類(lèi)等也有些作用。(開(kāi)塞露)

）第二十二頁(yè)，共二十六頁(yè)，編輯于2023年，星期日止瀉藥阿片制劑：阿片酊，用于較嚴(yán)重的非細(xì)菌感染性腹瀉。地芬諾酯（diphenoxylate）：通過(guò)減弱腸蠕動(dòng)反射和節(jié)段性收縮，限制腸蠕動(dòng)而發(fā)揮止瀉作用。用于急慢性腹瀉。大劑量可產(chǎn)生欣快感，長(zhǎng)期應(yīng)用有成癮性。洛哌丁胺（loperamide）：為氟哌啶醇的衍生物，抑制腸蠕動(dòng)，減少腸神經(jīng)釋放Ach。具有快、強(qiáng)、持久止瀉。用于急慢性腹瀉。收斂藥（astringents）：如鞣酸蛋白，在腸道釋出鞣酸，使蛋白凝固而收斂。吸附藥（adsorbents）：如藥用碳，吸附腸道氣體、毒素或藥物等，阻止有害物質(zhì)而發(fā)揮止瀉作用。第二十三頁(yè)，共二十六頁(yè)，編輯于2023年，星期日利膽藥利膽藥是具有促進(jìn)膽汁分泌或膽囊排空的藥物。膽汁的基本成分是膽汁酸，膽汁酸的主要成分是膽酸，鵝去氧膽酸和去氧膽酸，占95%。次要成分為石膽酸和熊去氧膽酸。膽汁酸具有多項(xiàng)生理功能：如反饋性抑制膽汁酸合成；引起膽汁流動(dòng)；調(diào)節(jié)膽固醇合成與消除；促進(jìn)脂質(zhì)和脂溶性維生素吸收等。常用的許多利膽藥的作用涉及膽汁酸。去氫膽酸（dehydrocholicacid）：用于膽石癥和急、慢性膽道感染；也用于膽道術(shù)后，促進(jìn)膽汁分泌，沖洗引流管。禁用于膽道完全梗阻及嚴(yán)重肝功能不全者。熊去氧膽酸（chenodeoxycholicacid）：對(duì)膽囊炎、膽道炎有治療作用。第二十四頁(yè)，共二十六頁(yè)，編輯于2023年，星期日硫酸鎂利膽作用是：口服或?qū)⒘蛩徭V溶液灌入十二指腸，藥物刺激十二指腸粘膜，分泌縮膽囊素（cholecyst