典型藥物分析實(shí)例 甾體激素類藥物分析概述 （藥物分析課件）

甾體激素類藥物分析激素激素是由人體各種分泌腺所分泌的調(diào)節(jié)人體生理活動(dòng)的物質(zhì)，激素作用于特定的靶器官的組織、細(xì)胞上而發(fā)揮作用。甾體激素類藥物甾體激素類藥物，（甾體激素類藥物）是分子結(jié)構(gòu)中具有甾體結(jié)構(gòu)的激素類藥物，是臨床上非常重要的一類藥物，在機(jī)體發(fā)育、生殖和體內(nèi)平衡等方面有著廣泛的應(yīng)用。本類藥物中一些為天然物，一些為人工合成或半合成。基本母核甾體激素類藥物均具有環(huán)戊烷并多氫菲（甾烷）母核。雌甾烷母核：18個(gè)碳原子

雄甾烷母核：

19個(gè)碳原子

孕甾烷母核：

21個(gè)碳原子4甾體激素腎上腺皮質(zhì)素性激素雄性激素蛋白同化激素孕激素雌性激素甾體激素類藥物一、腎上腺皮質(zhì)激素類典型藥物的結(jié)構(gòu)：氫化可的松醋酸地塞米松1.甾體母核多數(shù)甾體激素類藥物因含甾體母核結(jié)構(gòu)，能與硫酸、鹽酸、高氯酸、磷酸等強(qiáng)酸反應(yīng)呈色。皮質(zhì)激素類結(jié)構(gòu)與性質(zhì)2.C17-α-醇酮基

具有還原性，利用其還原性：（1）在強(qiáng)堿性溶液中可將四氮唑鹽定量的還原為有色甲臜，可用于鑒別，也可通過(guò)測(cè)定其吸光度對(duì)藥物進(jìn)行含量測(cè)定。（2）與氨制硝酸銀發(fā)生銀鏡反應(yīng)，產(chǎn)生黑色單質(zhì)銀的沉淀。（3）與堿性酒石酸銅發(fā)生氧化還原反應(yīng)生成紅色的氧化亞銅沉淀。皮質(zhì)激素類結(jié)構(gòu)與性質(zhì)3.C3-酮基和C20-酮基能與羰基試劑2，4-二硝基苯肼、硫酸苯肼、異煙肼等反應(yīng)呈色。皮質(zhì)激素類結(jié)構(gòu)與性質(zhì)某些含氟的甾體激素類藥物，經(jīng)氧瓶燃燒法破壞后生成無(wú)機(jī)氟化物，再與茜素氟藍(lán)及硝酸亞鈰反應(yīng)，生成藍(lán)紫色配位化合物。4.氟元素醋酸地塞米松皮質(zhì)激素類結(jié)構(gòu)與性質(zhì)5.酯鍵有些腎上腺皮質(zhì)激素類藥物具有羧酸酯的結(jié)構(gòu)，水解后產(chǎn)生相應(yīng)的羧酸，可根據(jù)羧酸的性質(zhì)進(jìn)行鑒別。6.△4-3-酮基或其他特征官能團(tuán)可產(chǎn)生紫外和紅外吸收，用于鑒別和含量測(cè)定。皮質(zhì)激素類結(jié)構(gòu)與性質(zhì)二、雄性激素及蛋白同化激素類典型藥物的結(jié)構(gòu)：甲睪酮丙酸睪酮1.甾體母核

因含甾體母核，能與硫酸反應(yīng)呈色。2.C3-酮和C20-酮

能與羰基試劑2，4-二硝基苯肼、硫酸苯肼、異煙肼等反應(yīng)呈色。3.酯鍵

有些藥物具有羧酸酯的結(jié)構(gòu)，可以發(fā)生水解反應(yīng)。4.△4-3-酮基或其他特征官能團(tuán)

可產(chǎn)生紫外和紅外吸收，用于鑒別和含量測(cè)定。結(jié)構(gòu)與性質(zhì)三、孕激素類典型藥物的結(jié)構(gòu)：黃體酮醋酸甲地孕酮1.甾體母核

結(jié)構(gòu)與性質(zhì)因含甾體母核，能與硫酸、鹽酸、高氯酸、磷酸等強(qiáng)酸反應(yīng)呈色。其中，與硫酸的呈色反應(yīng)應(yīng)用較廣。2.C3-酮和C20-酮

能與羰基試劑2，4-二硝基苯肼、硫酸苯肼、異煙肼等反應(yīng)呈色。3.甲酮基

孕激素類藥物結(jié)構(gòu)中有甲酮基取代時(shí)，能與亞硝基鐵氰化鈉、間二硝基苯、芳香醛等反應(yīng)呈色。4.炔基

可與硝酸銀試液反應(yīng)，生成白色的炔銀鹽沉淀。5.酯鍵

某些孕激素類藥物具有羧酸酯的結(jié)構(gòu)，可發(fā)生水解反應(yīng)生成相應(yīng)的羧酸。6.△4-3-酮基或其他特征官能團(tuán)

可產(chǎn)生紫外和紅外吸收，用于鑒別和含量測(cè)定。結(jié)構(gòu)與性質(zhì)四、雌激素類典型藥物的結(jié)構(gòu)：雌二醇炔雌醇1.甾體母核

結(jié)構(gòu)與性質(zhì)因含甾體母核結(jié)構(gòu)，能與硫酸、鹽酸、高氯酸、磷酸等強(qiáng)酸反應(yīng)呈色。其中，與硫酸的呈色反應(yīng)應(yīng)用較廣。2.C3-酮和C20-酮

見(jiàn)光易氧化變色，可與三氯化鐵反應(yīng)顯色。3.炔基

可與硝酸銀試液反應(yīng)，生成白色的炔銀鹽沉淀。4.酯鍵

某些雌性激素類藥物具有羧酸酯的結(jié)構(gòu)，可發(fā)生水解反應(yīng)生成相應(yīng)的羧酸。5.苯環(huán)或其他特征官能團(tuán)

可產(chǎn)生紫外和紅外吸收，用于鑒別和含量測(cè)定。雌激素類結(jié)構(gòu)與性質(zhì)甾體激素碳原子數(shù)A環(huán)17位取代基腎上腺皮質(zhì)激素21Δ4-3-酮α-醇酮基雄性激素及蛋白同化激素19