第三十四章腎上腺皮質(zhì)激素類藥物

第六章藥理學(xué)第一節(jié)腎上腺皮質(zhì)激素類藥物腎上腺皮質(zhì)激素（adrenocorticalhormones）是腎上腺皮質(zhì)所分泌的激素的總稱，屬甾體類化合物。可分為三類：①鹽皮質(zhì)激素（mineralocorticoids），由球狀帶分泌，有醛固酮（aldosterone）和去氧皮質(zhì)酮（desoxycortone,desoxycorticosterone）等。②糖皮質(zhì)激素（glucocorticoids），由束狀帶合成和分泌，有氫化可的松（hydrocortisone）和可的松（cortisone）等，其分泌和生成受促皮質(zhì)素（ACTH）調(diào)節(jié)。③性激素，由網(wǎng)狀帶所分泌，通常所指腎上腺皮質(zhì)激素，不包括后者。臨床常用的皮質(zhì)激素是指糖皮質(zhì)激素。【化學(xué)結(jié)構(gòu)及構(gòu)效關(guān)系】腎上腺皮質(zhì)激素的基本結(jié)構(gòu)為甾核（圖-1），構(gòu)效關(guān)系非常密切：①C3的酮基、C20的羰基及C4-5的雙鍵是保持生理功能所必需；②糖皮質(zhì)激素的C17上有-OH；C11上有=O或-OH；③鹽皮質(zhì)激素的C17上無-OH；C11上無=O或有O與C18相聯(lián)；④C1～2為雙鍵以及C6引入-CH3則抗炎作用增強、水鹽代謝作用減弱；⑤C9引入-F，C16引入-CH3或-OH則抗炎作用更強、水鹽代謝作用更弱。圖-1腎上腺皮質(zhì)激素結(jié)構(gòu)為了提高皮質(zhì)激素的臨床療效，曾對它們的結(jié)構(gòu)進行改造并獲得多種新型藥物。第一節(jié)糖皮質(zhì)激素糖皮質(zhì)激素作用廣泛而復(fù)雜，且隨劑量不同而異。生理情況下所分泌的糖皮質(zhì)激素主要影響物質(zhì)代謝過程，超生理劑量的糖皮質(zhì)激素則還有抗炎、抗免疫等藥理作用。【生理效應(yīng)】1.糖代謝糖皮質(zhì)激素能增加肝糖原、肌糖原含量并升高血糖，其機制為：促進糖原異生；減慢葡萄糖分解為CO2的氧化過程；減少機體組織對葡萄糖的利用。2.蛋白質(zhì)代謝促進淋巴和皮膚等的蛋白質(zhì)分解，抑制蛋白質(zhì)的合成，久用可致生長減慢、肌肉消瘦、皮膚變薄、骨質(zhì)疏松、淋巴組織萎縮和傷口愈合延緩等。3.脂肪代謝促進脂肪分解，抑制其合成。久用能增高血膽固醇含量，并激活四肢皮下的脂酶，使四肢脂肪減少，還使脂肪重新分布于面部、胸、背及臀部，形成滿月臉和向心性肥胖。4.水和電解質(zhì)代謝也有較弱的鹽皮質(zhì)激素的作用，能潴鈉排鉀。增加腎小球濾過率和拮抗抗利尿素，故可利尿。過多時還可引起低血鈣，長期應(yīng)用可致骨質(zhì)脫鈣。【藥理作用】1.抗炎作用糖皮質(zhì)激素有強大的抗炎作用，能對抗各種原因如物理、化學(xué)、生理、免疫等所引起的炎癥。在炎癥早期可減輕滲出、水腫、毛細血管擴張、白細胞浸潤及吞噬反應(yīng)，從而改善紅、腫、熱、痛等癥狀；在后期可抑制毛細血管和纖維母細胞的增生，延緩肉芽組織生成，防止糖連及瘢痕形成，減輕后遺癥。但必須注意，炎癥反應(yīng)是機體的一種防御功能，炎癥后期的反應(yīng)更是組織修復(fù)的重要過程。因此，糖皮質(zhì)激素在抑制炎癥、減輕癥狀的同時，也降低機體的防御功能，可致感染擴散、阻礙創(chuàng)口愈合。句僚皮質(zhì)象激素忌抗炎假作用靜的基庸本機勝制在艷于糖凍皮質(zhì)捧激素獲（磚GC卵S）詞與靶妄細胞犁漿內(nèi)姻的糖尋皮質(zhì)貼激素躬受體非（G電-R遞）相搭結(jié)合帽后影麥響了暑參與肚炎癥未的一哭些基闖因轉(zhuǎn)孫錄而尿產(chǎn)生桌抗炎植效應(yīng)議。糖膽皮質(zhì)煎激素或的靶突細胞址廣泛泰分布甘于肝帽、肺欠、腦瘡、骨粗、胃葉腸平防滑肌搞、骨凝骼肌碰、淋引巴組網(wǎng)織、菠成纖唱維細憤胞、剩胸腺倒等處員。各畝類細得胞中權(quán)受體態(tài)的密哈度也臟各不燃相同尸。組G-御R由稿約8湖00桿個氨街基酸槳構(gòu)成更。其劫C端后與G牢CS丹結(jié)合充；其圍中央弓有兩摟個鋅擋指（喘zi脈nc徑f綢in球ge榜r）到，各憂結(jié)合前4個診半胱淡氨酸粗；其么N端財?shù)墓ο災(zāi)軈^(qū)劉τ勉1涉艙及與插DN財A結(jié)丟合后顆的轉(zhuǎn)厚錄性叮基因君轉(zhuǎn)移隊活化維以及俗與其拌他轉(zhuǎn)追錄因笑子的慌結(jié)合抵，人炭的G籮-R賞的結(jié)棗合功蟲能區(qū)戶中還夏有走τ蹈2網(wǎng)，它間對受籠體進測入核弟內(nèi)有魄重要悲作用依。（授圖-蒸2摸）。內(nèi)圖贈-揀2們皮框質(zhì)激盼素受陶體功督能區(qū)伙示意席圖企世未活隨化的亭G-息R與資一大園分子破（約李30斬kD女a(chǎn)）鍬蛋白談質(zhì)復(fù)衰合物嚇相結(jié)睜合，聯(lián)該復(fù)摸合物叛含有農(nóng)兩個止熱休搞克蛋蟲白9謠0（舉he盤at燒s體ho留ck致p喇ro移te瞎in正9以0，貓Hs怨p芬90導(dǎo)），訊其C絹端與轎受體圖相結(jié)簽合；名該復(fù)標合物甚可能暮還結(jié)陸合有速其他歉蛋白悠，如鼓抑制助性蛋種白等勞。一蛙旦G腸CS混與G奧-R懼結(jié)合蜻，H污sp曉9楊0被論解離所，則刑被活費化的某GC窮S-鏟G-鹽R復(fù)徑合物奏迅速前進入另核內(nèi)撕，進發(fā)而與燦靶的憲基因刻的啟決動子儲（p異ro牙m(xù)o嫌te柜r）州序列乘的糖齊皮質(zhì)銷激素賽反應(yīng)越成分卸（g加lu考co茶co道rt沉ic粒oi鞭d青re炭sp淚on在se慚e騎le恭me球nt窩，G雕RE北）或掠負性核糖皮來質(zhì)激貝素反驅(qū)應(yīng)成鳳分（擊ne罵ga扣ti尼ve感g(shù)遮lu襲co屢co拐rt貞ic之oi巡d管re賺sp軍on劈es朽e疼le赤me亞nt困，n樂GR肥E）棟相結(jié)識合，貴相應(yīng)奶地引敘起轉(zhuǎn)惑錄增四加或膠減少芝，繼撥而通爬過m禍R-雖NA嶄影響扛介質(zhì)瞞蛋白輔合成洽（圖所-屢3歲）。領(lǐng)圖役-介3瞎皮畫質(zhì)激顆素作劃用機溝制示妹意圖塞GC賄S可控通過卡增加叨或減元少基鳥因轉(zhuǎn)千錄而義抑制仆炎癥巖過程挪的某救些環(huán)巨節(jié)，府如對承細胞格因子短、炎繭癥介礦質(zhì)及桐一氧罰化氮繪合成勉酶等粘的影若響等蔑。捕器細胞險因子類（枝cy蠟to幣ki樂ne撓）在饞慢性臺炎癥覽起到肝重要乘作用艇。它湊們能酬促進湊血管毀內(nèi)皮梨細胞座粘附賊白細箏胞，啊進而磚使其知從血方液滲棍出到樓炎性售部位責，并店能使變內(nèi)皮咽細胞舌、嗜澇中性索白細較胞及黎區(qū)噬將細胞生活化拳，還電能使嬌血管勉通透川性增樣加、寶刺激內(nèi)成纖炭維細濕胞增辰生以笛及刺無激淋嚴巴細斜胞增拿殖與畢分化扣。G初CS持通過過與G獸-R聞結(jié)合金-n航GR蟻E的塘相互廳作用蒜而抑攻制了戚一些額與慢哨性炎商癥有感關(guān)的取細胞趙因子渠白介株素1宰（I適L-聚1）賊、腫縣瘤壞桶死因王子睬α槍（T充NF胖α賠）、良巨噬鮮細胞絲集落魯刺激獄因子波（G嚼M-釘CS套F）員、白疊介素蔬3（們IL占-3辣）、商白介糧素4素（I群L-夸4）騾、白學(xué)介素卻5（勇IL瞞-5針）、辣白介往素6罪（I丙L-它6）竭及白鋒介素勁8（欺IL譽-8喪）等留的轉(zhuǎn)駛錄，束而強挨烈地職抑制霸細胞像因子欠介導(dǎo)雷的炎蓬癥。慶也有卡證據(jù)溪表明縮GC括S可臺增加抹mR出NA古的斷渴裂而柏使I查L-凳1、益IL撿-3嫩及G原M-成CS蝶F減儲少。橫GC我S也久可通病過抑寒制I勺L-開2受茫體的計合成峽，或辦通過己將活澤化轉(zhuǎn)收錄因晉子活題化蛋釋白-請1（里ac觸ti拿va兵to巨r(nóng)蔽pr衡ot哄ei趙n-每1，巨AP渠-1哪）等增的活擊化調(diào)這節(jié)逆尺轉(zhuǎn)，婚或通巨過直斜接與鐵AP探-1川相互凳作用刮，而饑對抗情細胞幫因子疑的效肢應(yīng)。野依炎癥餡介質(zhì)籌，如震白三儲烯（據(jù)LT勞）、所前列糊腺素送（P宇G）昆等，玩前者榆有較也強的以白細何胞趨酸化作迫用和閥增加爬血管虜通透凡性的梅作用尚，后劃者可算引起滋紅、右腫、描熱、環(huán)痛等券炎癥去反應(yīng)露。G件CS啟可通伸過增淹加脂邀皮素視（l示ip沈oc動or持ti滿n-擺1）特的合池成及杜釋放勉而抑攝制脂渣質(zhì)介終質(zhì)白仇三烯懸（L渾T）五、前嚇列腺救素（喇PG討）及良血小冤板活四化因膝子（四PA扶F）蜘的生丹成，串因為載脂皮出素（寇37鵝kD珠a）兄可抑微制脂見質(zhì)生富成所勻必需精的磷互脂酶臣A2獸（P超LA應(yīng)2）卸。皮庫質(zhì)激蜘素還壇可以竊誘導(dǎo)普血管搬緊張獵素轉(zhuǎn)芳化酶胸（A版CE川）而昨降解著緩激殿肽（祖可引均起血巖管舒吼張和候致痛奴），嗽產(chǎn)生拖抗炎脂作用梁。基GC省S可好抑制犯巨噬藏細胞鼓中一謝氧化哭氮合健酶（息NO生s鬧yn歐th既as陵e，鏡NO應(yīng)S）剩而發(fā)育揮抗拐炎作否用，錢因為菊各種鏟細胞確因子找均可鏟誘導(dǎo)掠NO訴S，狀使N如O生峽成增丑多而化增加覺炎性碧部位越的血姓漿滲歡出，皇水腫豎形成伯及組店織損珍傷，朵加重庭炎癥牙癥狀餐。議2.乳免疫評抑制別作用純（詳頁見第確五十遞章）染對免裙疫過詞程的題許多訴環(huán)節(jié)匹均有狂抑制贊作用潑。首張先抑臺制巨椅噬細爆胞對浙抗原餅的吞拿噬和垃處理桐。其半次，歲對敏僵感動昌物由排于淋腦巴細漂胞的舅破壞映和解獅體，犬使血已中淋蒙巴細枯胞迅涼速減投少；蹈糖皮蘭質(zhì)激剪素對衰人也穴引起吸暫時召性淋舒巴細桶胞減提少，瞧其原全因可雀能與檔淋巴新細胞拆移行谷至血企液以唇外的艱組織輸有關(guān)施，而趣不是升淋巴翅細胞卷溶解亦所致肺。動踐物實訊驗指術(shù)出，汁小劑橫量主副要抑求制細瀉胞免聰疫；套大劑宿量則營能抑荷制由濕B細嗓胞轉(zhuǎn)脆化成剝漿細逆胞的沈過程浩，使煎抗體然生成地減少裹，干絨擾體原液免遭疫，坊原因貿(mào)可能蘿與其芬選擇鵲性地遍作用營于T流細胞挽亞群郊，特涌別是梅增強臂了T兩。抑雅制B吸細胞飾的作主用有歲關(guān)。天但在硬人體渠迄未柳證實獵糖皮集質(zhì)激伯素在鄉(xiāng)治療目劑量榮時能掏抑制戰(zhàn)抗體緒產(chǎn)生粉。悄3.慈抗休案克超督大劑嫌量的波皮質(zhì)買激素抄類藥縱物已對廣泛泊用于赤各種拿嚴重斧休克河，特跑別是刻中毒沾性休煉克的嫁治療晚，對捉其評除價雖懂尚有著爭論驅(qū)，但瞞一般嗓認為霜其作失用與弦下列美因素旬有關(guān)組：舅①倦擴張桐痙攣豈收縮述的血筒管和樹加強鮮心臟膏收縮澆；雨②恥降低阿血管爪對某敞些縮柄血管椅活性辰物質(zhì)噸的敏占感性暈，使襖微循瘡環(huán)血足流動開力學(xué)呀恢復(fù)卻正常請，改嚇善休縣克狀烘態(tài)；懼③量穩(wěn)定鮮溶酶陜體膜如，減利少心問肌抑畜制因期子（戴my純oc幼ar丙di貢o-緒de姥pr衣es突sa協(xié)nt苗f右ac迎to潛r，岸MD紐F）艇的形慨成。莖④壁提高翅機體挑對細還菌內(nèi)勻毒素啊的耐壘受力喪。保勤護動塊物耐柜受腦哥膜炎發(fā)雙球駁菌、音大腸父桿菌僵等內(nèi)鵲毒素畫致死另量數(shù)昆倍至蘆數(shù)十箏倍。假4.譽其他傘作用脆逼（付1）戲血液計與造爺血系緒統(tǒng)顛皮質(zhì)妹激素惜能刺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shù)糟病人疊可無預(yù)表現(xiàn)驕。腎凝上腺仗皮質(zhì)岔功能缸恢復(fù)席的時墾間與更劑量順、用痰藥期沾限和職個體爛差異籃有關(guān)來。停倉用激衛(wèi)素后川垂體牽分泌碰AC融TH過的功滑能需射經(jīng)3蝴～5敗個月府才恢魚復(fù)；直腎上健腺皮醋質(zhì)對倡AC推TH肚起反灰應(yīng)機排能的戀恢復(fù)絹約需篩6～味9個捎月或痕更久址。因摩此不廉可驟仔然停掉藥。穗停藥外后也缺有少貓數(shù)患艇者遇氧到嚴破重應(yīng)播激情桶況如賓感染斜、創(chuàng)撐傷、陸手術(shù)鞭時可寺發(fā)生潮腎上崇腺危蓄象，局如惡辜心、拒嘔吐艘、乏構(gòu)力、燙低血婆壓、普休克東等，柿需及需時搶蠻救。便這種壟皮質(zhì)群功能誰不全肥需半獨年甚改至1茄～2等年才弊能恢砍復(fù)。咬（2市）反鄉(xiāng)跳現(xiàn)宏象孟因病旅人對組激素牙產(chǎn)生浴了依化賴性厘或病堅情尚嚷未完肯全控貨制，缺突然撇停藥示或減戀量過潔快而戶致原練病復(fù)跌發(fā)或捷惡化弓。常使需加播大劑居量再剛行治躬療，宿待癥抵狀緩宮解后董再逐耕漸減事量、撐停藥撈。隱拋【禁曠忌證拋】曾闊患或柜現(xiàn)患甜嚴重票精神漢病和轟癲癇囑，活累動性販消化嗚性潰集瘍病霧，新姨近胃刪腸吻急合術(shù)戚，骨盼折，油創(chuàng)傷爹修復(fù)途期，黃角膜搞潰瘍?nèi)校I莖上腺務(wù)皮質(zhì)個功能煌亢進罰癥，底嚴重記高血博壓，姨糖尿扇病、殊孕婦蜘，抗取菌藥聾不能兇控制咐的感殺染如拔水痘尤、霉目菌感許染等門都是躁皮質(zhì)徒激素嶄的禁識忌證舊。當城適應(yīng)總證與攪禁忌撇證同策時并寇存時襪，應(yīng)怖全面漸分析砍，權(quán)餅衡利凍弊，望慎重挑決定擋。一道般說碑，病亦情危戴重的鵝適應(yīng)散證，境雖有歉禁忌鄭證存渾在，待仍不鉛得不掀用，淡待危謙急情啞況過怖去后繩，盡匠早停姨藥或壞減量膚。探漸【用庭法及章療程噴】宜長根據(jù)濤病人傅、病于情、都藥物飄的作覺用和菜不良述反應(yīng)扭特點旨確定捧制劑塑、劑稱量、筑用藥程方法域及療茂程：講1.邊大劑壁量突駐擊療際法百用于縱嚴重碌中毒導(dǎo)性感矩染及辦各種復(fù)休克蛇。氫你化可灶的松警首次核劑量步可靜哈脈滴甚注2衣00慶～3瘡00鏟mg圾，一肉日量鎖可達希1g委以上此，療舊程不成超過顛3天慢。對樹于休虛克有女人主此張用燒超大淚劑量舍，每省次靜犬脈注排射1倡g，券一日福4～陡6次類。篩2.悟一般搏劑量姿長期態(tài)療法碌用鐮于結(jié)桶締組囑織病蛾、腎新病綜遠合征往、頑壺固性態(tài)支氣坡管哮網(wǎng)喘、折中心影性視亭網(wǎng)膜木炎、預(yù)各種懶惡性遺淋巴稠瘤、航淋巴甲細胞蹈性白沫血病豬等。萌一般緞開始弱時用踢潑尼侵松口撒服1索0～帥20界mg杠或相階應(yīng)劑房量的云其他姻皮質(zhì)沿激素賺制劑敲，每完日3編次，仿產(chǎn)生嫌臨床況療效寄后，混逐漸但減量規(guī)至最喚小維城持量黨，持臘續(xù)數(shù)鳥月。胳3.勾小劑指量替假代療楚法垃用于趣垂體嶺前葉冷功能擾減退蹲、阿距狄森揪病及筐腎上題腺皮砌質(zhì)次壺全切鍛除術(shù)曉后。伸一般舞維持作量，飯可的描松每狗日1頃2.埋5～鉛25仁mg妨，或運氫化楚可的隆松每莊日1索0～慎20左mg陸。球4.嗚隔日繡療法稿皮透質(zhì)激業(yè)素的紡分泌格具有貢晝夜覆節(jié)律參性，雹每日拍上午根8～腔10閥時為期分泌站高潮拉（約薦45擴0n粘mo員l/賊L）趁，隨瓦后逐挪漸下分降（喘下午柏4時湯約1泉10旨nm斧ol期/L刑），凈午夜陷12狡時為糖低潮駁，這嫁是由道AC欣TH州晝夜烘節(jié)律郵所引谷起。療臨床奉用藥抗可隨苗這種察節(jié)律濱進行閱，即南長期和療法北中對漿某些共慢性丑病采臭用隔香日一分次給季藥法透，將度一日撈或兩攜日的汁總藥溉量在壤隔日醒早晨余一次虜給予提，此迅時正俱值激排素正單常分伐泌高食峰，諒對腎評上腺很皮質(zhì)怠功能矛的抑蘿制較橫小。臟實踐殼證明束，外誼源性峽皮質(zhì)男激素宰類藥難物對五垂體嚼-腎碌上腺勻皮質(zhì)河軸的揉抑制聰性影鐵響，欲在早微晨最引小，烈午夜較抑制叫最大逐，隔紋日服附藥以乘用潑妖尼松弟、潑企尼松右龍等垂中效咬制劑栽較好器。奧第村二節(jié)獄甲綿狀腺當激素垮及抗猜甲狀你腺藥樸一、蓮甲狀錯腺激扯素澇平甲狀晶腺激挪素為順碘化補酪氨姿酸的聰衍化牧物，陜包括媽甲狀怎腺素瞎（幅th幻yr漁ox錄in繭，T喂4掃）和榆三碘編甲狀辮腺原讓氨酸趨（t破ri夕io廣do順th簽yr售on獻in允e，魔T鼻3鎖）。襯正常佳人每康日釋攻放T時4盡與T左3陸量分允別為興75補及2照5煌μ雹g。潤它們蓄的結(jié)椒構(gòu)如儀下：霉詳【甲匙狀腺樓激素簽的合供成、揭貯存劃、分顆泌與巨調(diào)節(jié)過】銹T爛3嶼、T夜4棋在體惜內(nèi)的慈合成俊與貯榨存部兔分是橫在甲些狀腺傲球蛋標白上棄（T獵G）紡進行陳的，解過程錯如下賓：緩①箱血液補循環(huán)或中的替碘化魯物被羽甲狀縣腺細態(tài)胞通彼過碘豐泵主托動攝崇??；罷②潮碘化剖物在雅過氧棵化物屋酶的刻作用鴉下被倚氧化留成活益性碘屑或氧桐化碘池中間街產(chǎn)物置（I渡+付）。疑活性供碘與闖TG澤上的侮酪氨輩酸殘江基結(jié)班合，靈生成診一碘燕酪氨洽酸（元MI慮T）專和二育碘酪競氨酸市（D氧IT吃）；飼③臘在過崗氧化屬物酶低作用咸下，嘆一分類子M茂IT圾和一侮分子址DI錯T偶炒聯(lián)生倚成T蟲3出，二男分子本DI吼T偶滴聯(lián)成莊T侄4酒。合紡成的罪T叢3癢、T陰4蔽貯存紛于濾坦泡腔叢內(nèi)的笛膠質(zhì)適中；誦④亮在蛋評白水寬解酶振作用僅下，揚TG淋分解屑并釋聰出T閑3怪、T母4蘋進入抖血液環(huán)。勤雁垂體舊、心寺、肝盜、腎串、骨劇骼肌倡、肺韻、腸凡組織灑的細盜胞都虧含有礦甲狀遞腺素社受體呢。在竹胞膜際、線肢粒體填、核棋內(nèi)也草有該刮受體臉分布繡。哨T街3視可與傭膜上誠受體衫結(jié)合看，也號可被錄動進品入胞飽內(nèi)，膠與胞份漿結(jié)鋤合蛋齒白（階cy緒to盟so塵l則稱bi乳nd栗in靜g廳pr描ot避ei籮n，幣CB應(yīng)P）鄰結(jié)合削并與慘游離煤的T計3元形成焦平衡浪狀態(tài)愁。甲陷狀腺傻激素筆通過腳調(diào)控殲由核紀內(nèi)T肥3渡受體汽所中驢介的糧基因勸表達售而發(fā)寒揮作蟻用。換近來悟證明褲甲狀麗腺激榨素受張體是仔具有征結(jié)合救DN吸A能偶力的黨非組叉蛋白嚷，分瓜子量朗為5叢2k釋D，轎可能懶是原膠癌基安因的仇產(chǎn)物細。T曲3騾也可壁與胞東核染附色質(zhì)粘上的姓受體辮結(jié)合節(jié)，使插RN意A多嶼聚酶探活性誓增加蝦，啟螞動、漲調(diào)控瘡轉(zhuǎn)錄鏈，增提加m懇RN些A及英蛋白傍質(zhì)合巖成。值結(jié)果席多種拜酶和唱細胞墻活性聽加強嘗。伴珠【藥幫理作稻用】瑞1.夠維持混生長晚發(fā)育迎甲模狀腺哥激素蛋為人紋體正擊常生絡(luò)長發(fā)錯育所鋪必需致，其騰分泌族不足蕉或過觸量都蜘可引容起疾宋病。鉗甲狀譜腺功尚能不吃足時跌，軀釣體與河智力舅發(fā)育密均受甲影響且，可糞致呆冊小病鄰（克巾汀病待），膝成人奮甲狀磨腺功屆能不摟全時弦，則精可引葵起粘博液性矩水腫款。批2.鉛促進撓代謝閣甲巷狀腺儲激素樸能促赴進物己質(zhì)氧亭化，鞋增加牢氧耗陵，提圣高基塔礎(chǔ)代弓謝率荒，使憶產(chǎn)熱緒增多咱，而牌又不警能很姑好利倦用。萄甲狀放腺功塘能亢繼進時捷有怕置熱、敬多汗蝴等癥糖狀。黃3.齊神經(jīng)畏系統(tǒng)甲及心啄血管婆效應(yīng)項呆璃小病認患者朵的中予樞神朝經(jīng)系傍統(tǒng)的產(chǎn)發(fā)育合發(fā)生增障礙牛。甲屋狀腺連功能樓亢進低時出億現(xiàn)神職經(jīng)過慶敏、秧急躁膨、震菌顫、釋心率蒙加快蠻、心飲輸出重量增可加等而現(xiàn)象但。因加甲狀陽腺激中素可孔增強谷心臟亡對兒吐茶酚晨胺的縱敏感逮性。擦勸【體專內(nèi)過霜程】型口服錢易吸加收，闊T般3嗎及T偷4脾的生撤物利蔥用度余分別筐為5啄0%飯～7啞5%革及9厲0%聲～9斥5%蠅，與泊血漿姥蛋白橫結(jié)合尼率均亞高達烤99貴%以愈上。櫻但T稀3康與蛋嚴白質(zhì)寸的親貨和力遼低于跳T扒4忠，其鏈游離揀量可疼為T抖4情的1急0倍浩，T撲3乘作用求快而芬強，史維持陰時間偶短，快而T太4岸則作屋用慢哈而弱衣、維興持時練間長輕。t固1/從2桶較長窮，T愿4嗓為5擔天，勉T虛3洞為2龜天，騾主要采在肝橫、腎喜線粒頭體內(nèi)駝脫碘宋，并責與葡且萄糖縮醛酸吵或硫嚼酸結(jié)胖合而犬經(jīng)腎嗎排泄鍵。甲梢狀腺健激素挨可通曉過胎臟盤和慚進入輔乳汁翅、妊覆娠和摸哺乳撐期應(yīng)騾注意爸。溉卷【臨倚床應(yīng)汽用】獲甲狀卻腺激籠素主策要用迅于甲絕狀腺突功能漏低下僵的替彈代補杰充療壓法。腫勺1.窯呆小赤病盒功能鄙減退渠始于度胎兒奪或新攏生兒掠，若連盡早牙診治濾，則隸發(fā)育臺仍可廁正常嚼。若君治療天過晚撥，則眾智力芝仍然槐低下暴，應(yīng)箱終身軍治療調(diào)。目2.仍粘液稠性水箭腫扎一般寸服用毀甲狀性腺片宋，從獻小量饒開始備，逐棄漸增漫大至迅足量賽。劑晨量不猜宜過宇大，倒以免娘增加嚷心臟齊負擔杜而加賭重心丘臟疾毅患。奉垂體華功能撫低下敲的病功人宜寧先用彎皮質(zhì)邪激素侵再給敢予甲衡狀腺爐激素向，因母易發(fā)永生急望性腎勵上腺揀皮質(zhì)鍬功能坦不全返。粘尿液性晌水腫臥昏迷那者必箏須立忽即靜歸注大孝量L扁-T資4寨（左駕旋甲兆狀腺下素）閥，以友后每鳥日給港50抹μ晃g，級待患復(fù)者蘇宮醒后反改為蠅口服大。晝3.帽單純妹性甲龜狀腺鳳腫疲其治戒療取侵決于損病因殃。由挎于缺英碘所遼致者遭應(yīng)補灰碘。頃臨床竄上無示明顯躺原因妹發(fā)現(xiàn)惜可給磁予適節(jié)量甲娃狀腺銅激素極，以她補充勁內(nèi)源筋性激卵素的通不足贊，并侮可抑經(jīng)制甲粗狀腺巴激素嘆過多扣分泌克，以靈緩解霞甲狀封腺組臣織代住償性滲增生沙肥大絞。什喜【不刮良反希應(yīng)】共過量政可引妄起甲給狀腺冬功能紐亢進盛的臨戒床表洋現(xiàn)，舟在老擁人和番心臟嗽病患著者中冷，可行發(fā)生枝心絞綁痛和著心肌撫梗塞農(nóng)，宜迅用捐β取受體蜂阻斷鹿藥對甘抗，職并應(yīng)軟停用不甲狀脹腺激雕素。床二、網(wǎng)抗甲移狀腺熄藥座逮可用繁于治畢療甲矩狀腺墳功能浪亢進脫（甲錯亢）掘的藥翼物有簽硫脲陳類、燭碘化筑物、幟放射島性碘曠及隱β棋受體長阻斷鬧藥。去厭（一因）硫攏脲類允硫脲彈類可漂分為躺二類跪：（醋1）戚硫氧鑄嘧啶婦類，恢包括胳甲硫捷氧嘧肆啶（以me湯th禿yl澇th馳io如ur稅ac孕il撕），忠丙硫芹氧嘧榆啶（紹pr群op再yl廉th帝io軟ur冰ac途il戀）；得（2琴）咪施唑類偽，包都括甲掙巰咪懲唑（邊th資ia腫ma掛zo薦le識，他每巴唑甚），俗卡比板馬唑辣（c完ar泊bi覺ma森zo音le要，甲芝亢平草）它凈們的庭化學(xué)釀結(jié)構(gòu)窩如下鍛：蟲材【藥通理作星用及封作用繁機制苗】硫墊脲類眨的基計本作欺用是頸抑制祖甲狀甜腺過之氧化萍物酶叨所中順介的泡酪氨教酸的駁碘化澡及偶而聯(lián)，廁而藥粥物本瘡身則設(shè)作為央過氧賤化物建酶的倚底物挪而被勿碘化足，使粒氧化判碘不堡能結(jié)即合到朽甲狀登腺球輝蛋白震上，躍從而笑抑制通甲狀梁腺激件素的籃生物雅合成程。硫孟脲類裳藥物控對已阻合成凈的甲舅狀腺獎激素香無效揉，須蠶待已憤合成擴的激盲素被產(chǎn)消耗劇后才草能完勝全生啦效。蘿一般鋪用藥律2～狡3周話甲亢印癥狀糟開始略減輕雷，1遞～3溉個月俯基礎(chǔ)另代謝巨率才戒恢復(fù)稠正常蚊。本懷類藥濾物長勇期應(yīng)醉用后細，可仗使血者清甲剩狀腺誤激素騾水平植顯著窄下降熱，反返饋性狠增加乖TS呀H分千泌而霸引起檢腺體不代償撫性增樣生，禁腺體些增大擔、充圓血，答重者格可產(chǎn)皮生壓棒迫癥障狀。侍療丙硫襖氧嘧攏啶還搞能抑攀制外朝周組招織的奇T齒4尚轉(zhuǎn)化號為T廳3茶，能唉迅速厚控制啄血清敏中生慢物活矛性較必強的猶T浪3煉水平勵，故戲在重穗癥甲芳亢、練甲亢量危象冊時該箱藥可屠列為協(xié)首選珍。此岔外，驗硫脲峽類藥遙物尚蓮有免請疫抑洪制作驕用，耽能輕霉度抑弟制免訂疫球剪蛋白班的生熟成，草使血絲循環(huán)箭中甲眉狀腺你刺激鋒性免墾疫球扭蛋白喉（t淡h(huán)y損ro拴id鵲福st膀im雞ul垂at號in尋g傘im參mu伍no游gl濱ob誰ul委in甲T級SI寄）下什降，增因此駱對甲弱亢患沉者除雪能控不制高岔代謝擴癥狀找外，臟對病垮因也訓(xùn)有一部定的領(lǐng)治療嘩作用苗，因滾認為資甲亢椒的發(fā)啦病與攔自體下免疫阿機制否異常亂有關(guān)則。孟乏【臨塌床應(yīng)窯用】槍主染要用潤于甲井狀腺三功能暑亢進西。弟1.廢內(nèi)科汽藥物領(lǐng)治療胃適盛用于把輕癥掙和不脹宜手神術(shù)或趙13共1勝I治嬸療者微，如組兒童約、青飯少年備及術(shù)寺后復(fù)不發(fā)而朋不適稱于若13恨1堆I治具療者極可用塞。開心始治姐療給貌大劑中量以危對甲戚狀腺希激素魄合成烏產(chǎn)生檢最大漏抑制頂作用籃。經(jīng)溪1～的3個壁月后需癥狀態(tài)明顯攀減輕揮，當匯基礎(chǔ)帶代謝淘率接鐵近正陪常時頭，藥戴量即讀可遞走減，葬直至旬維持效量，祝療程居1～溝2年蠟。元2.段手術(shù)愚前準椒備裂為減淘少甲粥狀腺扛次全娘切除杠手術(shù)程病人蹤在麻銅醉和品手術(shù)甩后的立合并攻癥，斤防止筑術(shù)后壽發(fā)生浴甲狀川腺危柏象。談在手錘術(shù)前貼應(yīng)先疊服用朗硫脲滴類藥質(zhì)物，貸使甲疏狀腺該功能誘恢復(fù)戲或接蕉近正急常。維然后涉于術(shù)舍前兩窄周加疲服碘址劑，如以利變手術(shù)拔進行理及減效少出敲血。點3.缸甲狀四腺危帝象的瘡治療惜甲痛狀腺禍危象導(dǎo)的患釘者可腐因高帆熱、泉虛脫鞠、心箱力衰喇竭、外肺水梯腫、華電解焦質(zhì)紊儲亂而雀死亡徹。此貝時除磚主要滑應(yīng)用停大劑擺量碘潑劑和神采取鉛其他盞綜合標措施鞠外，馳大劑剪量硫斜脲類春可作設(shè)為輔館助治坐療，妻以阻豐斷甲裂狀腺罪激素認的合網(wǎng)成。工苦普萘秘洛爾鑄等也鼠是甲饞亢及冠甲狀叼腺危浙象時吵有價唱值的延輔助關(guān)治療天藥，交用于征不宜芹用抗跟甲狀獵腺藥付，不架宜手羊術(shù)及掉13拐1枝I治蓄療的將甲亢戴患者姑。主掀要通極過其聯(lián)阻斷撤β賽受體責的作薄用而廳改善漲甲亢叔的癥具狀。戀此外妖還能咳抑制抗外周蔥T僚4槍脫碘倆成為振T甚3首，因拔T養(yǎng)3謙是主殊要的拔外周張激素涼，故威這一辰作用決有助亦于控兔制甲頁亢。杯β肯受體崖阻斷吹藥不盞干擾啄硫脲化類藥轎物對暢甲狀受腺的敞作用澡，且諷作用慎迅速充，對腎甲亢野所致剃的心醒率加著快，挎心收賣縮力切增強擦等交正感神硬經(jīng)活屠動增災(zāi)強的輝表現(xiàn)烘很有參效。眨但單艦用時語其控慚制癥尿狀的津作用柿有限原。若貴與硫糕脲類桃藥物開合用謝則療兄效迅梁速而數(shù)顯著消。兄山【體盼內(nèi)過筋程】著硫氧遷嘧啶絨類藥鑰物口城服后巾吸收掩迅速卵，生箏物利抗用度欠約為吧80階%。宏血漿今蛋白捧結(jié)合部率約些為7強5%式，在燈體內(nèi)宿分布雙較廣盾、易宏進入吐乳汁球和通稍過胎務(wù)盤。掩主要訓(xùn)在肝糧內(nèi)代累謝。濃t摩1/憑2憐為2媽小時霸。漁萬甲巰挺咪唑碰的血紹漿收t傷1/之2昨約為示4.裝7小猾時，膀但在敞甲狀亮腺組革織中滲藥物揀濃度笨可維強持1皇6～情24秩小時顯，其瞧療效礦與甲余狀腺愧內(nèi)藥粉物濃稈度有義關(guān)，障而后騾者的賭高低睜又與劇每日機給藥然量呈礙正相鼠關(guān)。粥每日查給藥喪一次娘（3抬0m廊g）柔與每兼日給缸藥三材次（叛每次貸10須mg紅）一悼樣，革都可絹發(fā)揮埋較好萍的療尿效。雜三卡比踢馬唑夏為甲勸巰咪攜唑的梁衍化抄物，舍在體浙內(nèi)轉(zhuǎn)校化成偉甲巰咬咪唑黨而發(fā)但揮作趟用。議仇【不伏良反促應(yīng)】溝常見傲的不罰良反圈應(yīng)有訂搔癢怕、藥券疹等哥過敏蕩反應(yīng)魯，多翁數(shù)情妨況下紙不需餐停藥霉也可你消失測。嚴庭重不邁良反右應(yīng)有溫粒細瑞胞缺綠乏癥雄。一舅般發(fā)木生在任治療引后的愁2～土3個薯月內(nèi)占，故移應(yīng)定澤期檢碑查血榆象，原若用灣藥后臺出現(xiàn)樣咽痛姻或發(fā)才熱，鐵立即車停藥刑則可纏恢復(fù)世。特桑別要狼注意廉與甲蕉亢本葉身所刑引起愚的白嘉細胞舌總數(shù)理偏低業(yè)相區(qū)誘別。斤哀（二損）碘億及碘播化物爛業(yè)【藥籠理作忙用及軟臨床匪應(yīng)用溫】碘訪（坦io云di絮ne龍）和博碘化歌物（圈io廢di箱de烈）是懼治療凈甲狀店腺病殿最古竹老的泳藥物查，不顏同劑磁量的視碘化梳物對怠甲狀即腺功悶?zāi)芸勺a(chǎn)生相不同彼的作帳用。核小劑瀉量的犯碘用聚于治枝療單絞純性撞甲狀附腺腫名，可額在食深鹽中浸按1診/1退0同4某～1沿/1饑0觸5璃的比苦例加張入碘監(jiān)化鉀拼或碘咱化鈉企可有屠效地余防止其發(fā)病夫。首曾大劑渡量碘傍產(chǎn)生臭抗甲屢狀腺鬧作用果，主拾要是走抑制什甲狀照腺素瓣的釋梯放，冰可能尿是抑賓制了玻蛋白乘水解啟酶，伴使目T釋3告、T狂4議不能鉛和甲型狀腺昂球蛋遮白解者離所皺致。樂此外晌大劑遭量碘偽還可帝抑制圈甲狀辛腺激礙素的繁合成田。大份劑量悔碘的輪抗甲監(jiān)狀腺畫作用紙快而睛強。貼用藥會1～揮2天六起效看，1蚊0～墊15瓣天達明最大剃效應(yīng)譽。此嶄時若周繼續(xù)毒用藥賄，反愚使碘周的攝顯取受杯抑制千、胞月內(nèi)碘惑離子善濃度愁下降朗，因棉此失酬去抑叛制激焦素合秤成的喉效應(yīng)廣，甲拐亢的蠻癥狀量又可恨復(fù)發(fā)迅。這天就是載碘化熄物不穩(wěn)能單拒獨用驅(qū)于甲室亢內(nèi)行科治剃療的擱原因撞。大據(jù)劑量胃碘的稿應(yīng)用閘只限腎于以貍下情戚況：棄①啄甲狀部腺機軋能亢辦進的恢手術(shù)侍前準形備，扇一般左在術(shù)本前二呈周給華予復(fù)貧方碘證溶液非（盧叔戈液盟Lu職go疲l'婆s扔s洲ol首ut蓋io屬n）炎以使塑甲狀五腺組畝織退歇化、由血管駱減少贏，腺產(chǎn)體縮濕小變扁韌、例利于拴手術(shù)艙進行珠及減靠少出貨血；舊②械甲狀肝腺危倚象的些治療橋，可侵將碘還化物迎加到幫10訪%葡掘萄糖研溶液覺中靜忙脈滴揮注，待也可偽服用熄復(fù)方殺碘溶化液，帆并在斑二周獄內(nèi)逐落漸停竟服，蜂需同摸時配栗合服嶼用硫地脲類湖藥物奏。共詢【不變良反于應(yīng)】綢1.見急性才反應(yīng)卸可寫于用套藥后墳立即賊或幾坊小時瞧后發(fā)坊生，丹主要謙表現(xiàn)我為血營管神儲經(jīng)性號水腫游，上叢呼吸拌道水杠腫及雀嚴重紹喉頭朽水腫楊。征2.趣慢性既碘中綠毒表攀現(xiàn)為添口腔雜及咽姑喉燒駁灼感許、唾濫液分住泌增除多，臂眼刺話激癥榮狀等貼。勿3.躬誘發(fā)活甲狀玉腺功賞能紊賀亂長爛期服屬用碘娘化物睬可誘混發(fā)甲演亢。劑碘還地可進混入乳馬汁并蠻通過負胎盤享引起妖新生謙兒甲稱狀腺趨腫，葛故孕唇婦及啄乳母濟應(yīng)慎巖用。粉懇（三遍）放芹射性縣碘完凱臨床腳應(yīng)用碌的放噸射性團碘是鑄13掠1略I，旬其t其1/鴉2芒為8象天。露童【藥隙理作完用】墾利用滑甲狀鬧腺高拜度攝激碘能沈力，畝13昏1示I可蠢被甲羊狀腺聲攝取責，并殺可產(chǎn)扁生步β覺射線耐（占拳99寶%）鑰，在評組織迅內(nèi)的僑射程蹲僅約臘2m危m，煤因此工其輻寨射作縣用只爽限于正甲狀職腺內(nèi)間，破戚壞甲輸狀腺池實質(zhì)水，而搭很少扔波及燙周圍傾組織宏。產(chǎn)13侵1除I還帥產(chǎn)生晌γ艷射線吐（占縣1%前），聚可在磨體外港測得測，故腸可用預(yù)作甲習(xí)狀腺憶攝碘態(tài)功能乏的測排定。殿?！九R駱床應(yīng)纖用】寸1.傻甲狀開腺機田能亢蕉進的披治療禍驢13萬1歌I適終用于域不宜插手術(shù)裙或手泥術(shù)后殺復(fù)發(fā)艙及硫抗脲類粗無效濱或過征敏者符，核13你1遍I能繡使腺析泡上耐皮破集壞，匪萎縮收、減淘少分呼泌。蹄同時很可降窩低腺辭泡內(nèi)候淋巴租細胞跳從而園減少彎抗體遍產(chǎn)生版。一圣般用朱藥后胳一個粉月見捎效，寺3～消4個企月后拘甲狀匆腺功鋪能恢勝復(fù)正猜常。鏟2.票甲狀步腺功婚能檢象查川小量患13很1絕I可應(yīng)用于紐檢查球甲狀紅腺功宴能。線甲狀籠腺功瓣能亢忽進時奪，攝雨碘率列高，場攝碘逼高峰搏時間紙前移橡。反綱之，寫攝碘際率低兄，攝薯碘高壺峰時章間后尊延。孩扭【不局良反府應(yīng)】景易致施甲狀菌腺功佛能低尺下，拿故應(yīng)棗嚴格相掌握妖劑量生和密柔切觀論察有治無不色良反置應(yīng)，再一旦蓮發(fā)生和甲狀儲腺功洗能低陳下可酬補充舉甲狀員腺激仿素對似抗之誘。冰胰島配素及治口服禾降血積糖藥藥一、塵胰島顛素升謀胰島桌素（勸in清su貢li寫n）搭是一牲個分裂子量韻為5均6k椅D的毒酸性橋蛋白龍質(zhì)，甘由兩誰條多化肽鏈隔組成繡（A罪、B方鏈）炭，其鳥間通點過兩割個二突硫鏈洪以共滲價相盯聯(lián)。址藥用若胰島藥素一逢般多宗由豬均、牛豆胰腺樣提得輕。目幣前可顏通過集重組較DN村A技嫁術(shù)利扒用大女腸桿怠菌合滿成胰訓(xùn)島素弊，還佳可將旱豬胰竭島素劇β爺鏈第傅30診位的抬丙氨掉酸用嗎蘇氨麻酸代納替而貧獲得亞人胰共島素緣。節(jié)失【體梨內(nèi)過肅程】野口服山無效桂，因睛易被濾消化噸酶破防壞，籌因此辦所有負胰島蘇素制狂劑都莖必須緣注射企，皮適下注扣射吸爽收快包。代碰謝快孟，爹t額1/停2憶為9青～1放0分云鐘，讀但作處用可拖維持縫數(shù)小宴時。門因其玻分布新于組吩織后消，與朋組織棟結(jié)合丈而在汽其中唐發(fā)揮紐作用眼。主糠要在漢肝、錢腎滅績活，倉經(jīng)谷列胱甘狐肽轉(zhuǎn)耀氨酶佩還原奏二硫劣鍵，滾再由渣蛋白養(yǎng)水解泛酶水常解成紅短肽雜或氨雪基酸骨，也旗可被低腎胰掛島素相酶直膊接水舉解。體嚴重代肝腎匆功能助不良蓄者能喜影響睛其滅姨活。恭為延哨長胰蘭島素蒼的作憤用時跑間，銹可制謠成中蠅效及茶長效新制劑腔。用暫堿性摧蛋白界質(zhì)與娃之結(jié)困合，吊使等沸電點燈提高但到7振.3晚，接累近體繁液p籌H值歉，再陰加入竄微量靈鋅使鼠之穩(wěn)手定，領(lǐng)這類息制劑春經(jīng)皮替下及私肌內(nèi)繭注射押后，出在注劇射部盡位發(fā)道生沉嚇淀，舟再緩遭慢釋孟放、盡吸收沈。所漆有中宮、長梁效制銳劑均緊為混亦懸劑弓，不知可靜忠注。理見表傳36撇-1螞。門表碼-繳2竭胰裂島素麥制劑章及其采作用氣時間謙分類伙藥輛日物別注射茫途徑各作用頃時間煤（小晝時）寧給藥脾時間絹開始追高峰闖維持聽短效叉正規(guī)賤胰島激素是（燦Re嘩gu久la貓r猾Iu懂su葛li袖n事）咽靜脈敢立即撓0.暮5埋2寇急救信皮下扎0.匠5肝～略1束2哪～稈3濱6后～薄8專餐前皮0.少5維小時碎，催3夾～犁4史次攝/街日。投中效可低精宣蛋白排鋅胰惕島素寧（請Is縫op襯ha碎ne蜂In未su岔li糕n蜂）洪皮下事2曉～窯4責8手～復(fù)12過18涉～爸24忽早餐鉤或晚胃餐前疾1恢小時驗，一月日零1賣～附2卷次仰珠蛋加白鋅國胰島撲素旨（鬧Gl立ob犁in還Z兵in姨c乖In峰su附li謊n丟）萍皮下塞2霜～倘4邁6擇～段10差12損～容18退長效犬精蛋漆白鋅當胰島引素咳（耳Pr鹿ot評am魔in迫e捧Zi勾nc馳I遼ns蠶ul鞠in蓬）虧皮下貿(mào)3飲～西6強16彎～端18株24矩～馬36財早餐郊或晚與餐前屬1屯小時競，一透日猴1意次吊繡【藥周理作捧用】樣胰島欲素對蛋代謝洪過程職具有昌廣泛死的影獻響。棄1.猾糖代畫謝技胰島遙素可勸增加專葡萄兇糖的糞轉(zhuǎn)運足，加松速葡冠萄糖部的氧終化和記酵解田，促脂進糖么原的朱合成下和貯弊存，箭抑制夾糖原羊分解學(xué)和異年生而猴降低蔥血糖毛。文2.夸脂肪熊代謝窮胰煩島素挪能增隊加脂廁肪酸繳的轉(zhuǎn)勤運，他促進舍脂肪強合成慘并抑側(cè)制其斗分解撇，減恩少游三離脂蜻肪酸泳和酮抱體的剪生成刑。祖3.業(yè)蛋白后質(zhì)代瞞謝甚胰島鬧素可校增加爺氨基逗酸的帝轉(zhuǎn)運劍和蛋號白質(zhì)啦的合哨成（闊包括你mR喂NA堵的轉(zhuǎn)紐錄及褲翻譯紅），住同時琴又抑逮制蛋鞭白質(zhì)抹的分組解。緞墳【作殲用機外制】撕已知速胰島限素受臥體為殘一糖斤蛋白悄，是助由兩蟻個晚13達kD級的決α宇-亞弓單位壘及兩扮個9仰0k劍D的漁β傻-亞商單位棗組成宣的大濤分子姥蛋白農(nóng)復(fù)合野物。卻α項-亞服單位依在胞往外，職含胰古島素叫結(jié)合滋部位罵，由β宅-亞像單位挺為跨強膜蛋蜘白，蒸其胞濟內(nèi)部牢分含洪酪氨感酸蛋仿白激梯酶，勵胰島柴素需傾與靶逼細胞尸膜受陷體結(jié)伴合后番，才既能產(chǎn)極生一誤系列培的生抱物效膠應(yīng)，嚷對產(chǎn)粘生效哄應(yīng)的您機制錯有以偏下假蔽說，鬧一認半為胰幟島素娘可誘寇導(dǎo)第己二信黑使的哄形成汁，它孤們模帳擬或截具有琴胰島馬素樣偵的活刑性。價二認裂為胰摩島素柔與廟α哪-亞究單位別結(jié)合幼，移監(jiān)入胞漏內(nèi)后扇可激川活酪夜氨酸踩蛋白絲激酶軋，繼要而催每化受燕體蛋商白自增身及鑄胞內(nèi)離其他艇蛋白搶的酪止氨酸叛殘基跑磷酸黑化，蜻因而趕啟動案了磷惜酸化雷的連桑鎖反霸應(yīng)（喇ph憑os悄ph布or主yl息at盈io浪n般菌ca列sc櫻ad鳳e）符。三接認為翅胰島牛素可碌使葡車萄糖輕載體膛蛋白果（g揪lu尖co釣se腎剪竹tr頓an完sp盛or濁t(yī)e縫r）傘和其悲他蛋同白質(zhì)隙從胞川內(nèi)重峰新分雕布到免胞膜賊，從壯而加贏速葡壯萄糖騰的轉(zhuǎn)則運。惡圖拐-5愁胰旋島素枕受體伐的基熔本結(jié)私構(gòu)編圖注搬：α倦、β黎=亞玩單位弟-劍S-裂S-紫=雙窯硫鍵皮=駁糖基生化部吸位乏胰島懶素與黎α掩-亞來單位名相結(jié)膽合；錯β本-亞畝單位伴胞內(nèi)愿部分堆含酪尖氨酸姻蛋白必激酶繼鍛【臨壟床應(yīng)僵用】解胰島解素仍悅是治堤療胰鋸島素劍依賴熱型糖僚尿病沒（爺in齒su渠li包n-財de宴pe尊nd追en達t蟻d零ia推be暢ti殃s瞇me物ll炕it堆us私，I仿DD巾M）墨的唯染一藥深物，杜對胰陵島素梢缺乏遮的各盼型糖柏尿病哨均有猴效。浩主要侍用于濟下列但情況筑：記①猶重癥侍糖尿是?。ㄔ鉏D癥DM樹，I瓜型）盡；班②哥非胰原島素盯依賴刺型糖議尿病單（n荷on害in懸su造li怠n運d送ep瓦en忌de適nt揉d演ia箭be蜂ti蠟s斗me訴ll氧it漁us紫，N悅ID淋DM被）經(jīng)讀飲食曲控制阻或用赴口服防降血脫糖藥豆未能艘控制杏者；宮③硬糖尿灑病發(fā)啟生各辱種急賀性或?qū)脟乐財[并發(fā)未癥者牙，如抄酮癥浸酸中忌毒及賄非酮廢癥高座血糖替高滲現(xiàn)性昏童迷（壽要建都立和濤維持安電解奶質(zhì)的瞞平衡社）。會④糕合并末重度唇感染末、消度耗性嗎疾病業(yè)、高祖熱、鳴妊娠彎、創(chuàng)掘傷以季及手揚術(shù)的傲各型抽糖尿擋病。栗發(fā)【不紗良反激應(yīng)】盈1.遺過敏絡(luò)反應(yīng)爸多候數(shù)為蝴使用卵牛胰饑島素喇所致靈，它京作為朗異體神蛋白帝進入疤人體柏后可姥產(chǎn)生施相應(yīng)售抗體砍如I捐gE從并引眠起過疤敏反莊應(yīng)。捧一般束反應(yīng)悠輕微殖而短關(guān)暫，才偶可壓引起誕過敏止休克閃。可額用豬者胰島圾素代踏替，懂因其之與人世胰島姻素較指為接懸近。叢2.做低血使糖癥贊為非胰島副素過等量所污致，唱正規(guī)斜胰島峰素能沃迅速蕩降低遠血糖別，出出現(xiàn)饑某餓感秀、出撈汗、筑心跳齊加快微、焦臂慮、梨震顫鉤等癥蛛狀，囑嚴重暑者引辦起昏狀迷、挑驚厥職及休朋克，晨甚至商腦損謎傷及鈔死亡莫。長甚效胰榆島素載降血紹糖作吵用較晝慢，竿不出脈現(xiàn)上強述癥州狀，潑而以貫頭痛石和精伴神情愈緒、粒運動碼障礙道為主哄要表幕現(xiàn)。饅叔為防自止低臘血糖余癥的淚嚴重激后果漿，應(yīng)章教會浩病人型熟知知反應(yīng)欄，以恰便及量早發(fā)刪現(xiàn)和刺攝食狠，或薦飲用伯糖水澡等。愚嚴重匪者應(yīng)停立即史靜脈饑注射吹50總%葡俊萄糖佩。必西須在諷糖尿補病患屠者中我鑒別固低血絨糖昏棒迷和豐酮癥從酸中芽毒性借昏迷僑及非噴酮癥儲性糖媽尿病賢昏迷效。偷3.極胰島互素耐藏受性粱產(chǎn)速生急倆性耐帥受常籃由于犬并發(fā)配感染優(yōu)、創(chuàng)帝傷、倦手術(shù)壺、情脫緒激疼動等筍應(yīng)激沒狀態(tài)局所致箱。此圾時血將中抗記胰島憲素物治質(zhì)增鴿多，突或因曾酮癥荷酸中想毒時燃，血碼中大餅量游看離脂蝦肪酸瞞和酮玩體的螺存在量妨礙談了葡燒萄糖蕩的攝遞取和泛利用榴。出脈現(xiàn)急縫性耐完受時能，需憐短時跌間內(nèi)狐增加硬胰島啊素劑扶量達崇數(shù)千霞單位層。產(chǎn)遙生慢受性耐行受的臉原因艱較為驗復(fù)雜跪（系東指每牙日需炮用2碌00炎U以六上的怪胰島球素并仗且無班并發(fā)莖癥者芬）。印可能窗是體際內(nèi)產(chǎn)必生了累抗胰綁島素凡受體室抗體勤（A話IR祖A）馬，對妻此可昂用免知疫抑單制劑冒控制婚癥狀抄，能逼使患蛾者對受胰島蛋素的稅敏感子性恢露復(fù)正更常；孟也可或能是串胰島弄素受歲體數(shù)勞量的丑變化奔，如袍高胰窮島素勤血癥穩(wěn)時，嫩靶細折胞膜賀上胰伸島素濕受體褲數(shù)目祖減少碌；還疼可能虹是靶謊細胞魄膜上訴葡萄笛糖轉(zhuǎn)耕運系沙統(tǒng)失挎常。胞此時頓換用熟其他衰動物泉胰島蒼素或犯改用幼高純帳度胰脅島素班，并走適當躁調(diào)整屢劑量乓常可炒有效戶。旗二、注口服挑降血付糖藥食乖常用探的口其服降頁血糖慶藥：側(cè)包括匆磺酰羊脲類梁及雙謙胍類溫。雷滔（一劫）磺娘酰脲侍類蕉龜常用圍的有雕甲苯訂磺丁遭脲（巖to瞎lb譜ut糖am放id撈，D練86術(shù)0賣，甲輸糖寧蘿）、翁氯磺狠丙脲筒（c穩(wěn)hl攝or饑pr集op根am分id輛e）白，格蘇列本饑脲（也gl伯yb樂ur魂id范e，銷gl縱ib潔en申cl芝am狐id烤e，解優(yōu)降波糖）棉，格承列吡型嗪（普gl鋸ip鋪iz堵id蜂e，搞吡磺睬環(huán)已炕脲）忘，格業(yè)列齊賀特（勉gl灰ic今la宿zi恩pe灣，達狗美康關(guān)）等翻。績【藥勺理作樓用及絲作用體機制血】胰相島妙β草細胞驚膜含乖有磺糧酰脲寬受體瀉及與榜之相哭偶聯(lián)郵的A愁TP維敏感忙的鉀午通道俘[I資k(慮AT鉤P)爆]，基以及嫩電壓妄依賴殖性的盯鈣通址道。井當磺越酰脲點類藥脅物與咽其受凳體相仆結(jié)合私后，知可阻駕滯I喊k(所AT坦P)誓而阻嚇鉀外猜流，掠致使聾細胞恒膜去輪極化軌，增嘩強電享壓依勞賴性放鈣通奮道開書放，層胞外錄鈣內(nèi)腔流。廊胞內(nèi)串游離壓鈣濃掘度增鋒加后鋪，觸軌發(fā)胞哨吐作忌用及棕胰島極素的溪釋放諒。長駛期服貓用且仁胰島嫩素已費恢復(fù)初至給民藥前越水平模的情手況下版，其濱降血善糖作埋用仍鐵然存鞭在，椅這可豬能與迎抑制伍胰高見血糖蒸素的首分泌該，提低高靶厚細胞城對胰寒島素茫的敏笑感性挽有關(guān)得。也片可能紛與增顏加靶惰細胞兔膜上朽胰島悲素受哲體的莫數(shù)目蒸和親斃和力散有關(guān)除。仁表－添3度磺酰惜脲類禮降糖鍬藥的要化學(xué)頌結(jié)構(gòu)談畝【體摔內(nèi)過先程】夕磺酰益脲類是藥物獅在胃和腸道負吸收兄迅速保而完葬全，惰與血脖漿蛋注白結(jié)蓋合率膠很高癢。其和中多商數(shù)藥養(yǎng)物在罰肝內(nèi)跳氧化構(gòu)成羥看基化屢合物揚，并讓迅速隊從尿盼中排蛾出。梳磺酰傳脲類重藥物交的藥狗代動診力學(xué)蓋見表假36刷-3嶼。毛乎甲苯梁磺丁撞脲作衰用最鼓弱、形維持篇時間關(guān)最短蝦，而階氯磺浩丙脲致t勒1/靈2賞最長階，且往排泄?jié)q慢、荒每日激只需怠給藥議一次穗。新方型磺潑酰脲彎類作每用較涼強，沸可維借持2且4小杯時，姿每日輔只需濃給藥藏1～隸2次立。悔表衫-處4鼓磺模酰脲括類藥四物的件藥代隱動力狗學(xué)參像數(shù)糠藥因物扣給藥盡途徑脹效強踩血漿碗蛋白邊結(jié)磨合狐作用虎持續(xù)疏時間侵(h香)趙t宴1/遼2水代謝困途徑移排泄

他(停經(jīng)肝臨、腎鍬)眉甲苯棍磺丁皆脲乳口服涉+蝦＞序90晨%殖4腰～寬6久3銷～手5躲氧化御95洗%像氯磺兼丙脲迷口服族++繁+追＞紹90竊%糕60潛24柴～配48椒不代哄謝慈90妹%浩格列品本脲哨口服猛++妹++壞＞帳90壩%專24蚊10威～污16龍氧化駛50搬%追格列忠吡嗪頭口服港++舒++獵＞領(lǐng)90班%旱24懇3錫～母7發(fā)氧化勉90授%猴饅【臨致床應(yīng)粱用】設(shè)1.礙糖尿斑病蓄用于開胰島遣功能患尚存僻的非不胰島攜素依怒賴型船糖尿誓病且竄單用斧飲食比控制哥無效換者。恰對胰更島素順產(chǎn)生灣耐受采的患非者用尼后可孝刺激煤內(nèi)源以性胰乎島素瘡的分弓泌而步減少它胰島散素的宵用量欠。繼2.花氯磺夾丙脲錫能促捷進抗鍬利尿夕素的否分泌農(nóng)，可塊治療銜尿崩亡癥。淡市【不胳良反歡應(yīng)】鈔常見鍛不良稻反應(yīng)肢為胃覆腸不敏適、妥惡心揀、腹鴉痛、尤腹瀉商。大哪劑量生氯磺套丙脲資還可件引起薯中樞裁神經(jīng)藥系統(tǒng)令癥狀風(fēng)，如荒精神機錯亂盟、嗜坊睡、美眩暈吼、共活濟失述調(diào)。私也可槐引起勁粒細甩胞減憐少和距膽汁格郁積臉性黃痕疸及鮮肝損柏害，版一般陰在服母藥后坑1～柿2個濟月內(nèi)位發(fā)生渾。因緣此需露定期銀檢查氧肝功沿能和欲血象值。較那嚴重狹的不掘良反扛應(yīng)為嗽持久爭性的站低血哀糖癥格，常吩因藥陣物過鄉(xiāng)量所叔致，過尤以選氯磺延丙脲授為甚爸。老樓人及街肝、課腎功益能不疲良者絕較易棗發(fā)生挖，故限老年壯糖尿搬病人裕不宜召用氯待磺丙圣脲。替新型憤磺酰業(yè)脲類催較少視引起驢低血頂糖。烘筒【藥尾物相襲互作像用】展由于蟻磺酰馳脲類驚有較勻高的離血漿袖蛋白截結(jié)合洪率，習(xí)因此跨在蛋使白結(jié)糖合上飽能與息其他渴藥物犁（如糟保泰爺松、喉水楊歉酸鈉網(wǎng)、吲爺哚美軟辛、忍青霉抱素、儉雙香彎豆素支等）旺發(fā)生砍競爭隙，使膝游離纖藥物摔濃度渡上升濁而引活起低徹血糖豐反應(yīng)裂。此渴外，載氯丙乘嗪、招糖皮發(fā)質(zhì)激騾素、盞噻嗪維類利休尿藥土、口庫服避因孕藥扇均可他降低桃磺酰環(huán)脲類旋藥物弟的降規(guī)血糖宵作用枯。倡扔(二郵)雙西胍類倉咽國內(nèi)菌應(yīng)用光的有怒甲福條明（墓me緞tf皮or禽mi墊n，薯二甲逐雙胍志）、姿苯乙壞福明票（p街he系nf緣or蹈mi煤ne誠，苯政乙雙邀胍）銹。軌芬甲福歌明作臺用短信，在禿體內(nèi)舊不與喉蛋白暴結(jié)合練，不狠被代莊謝，陷從尿鋒中排晴出。自其作莊用機蠻制可末能是紡降低尸食物臺吸收雕及糖掏原異步生、銷促進舉組織壤攝取采葡萄若糖等承。主席要用徐于輕促癥糖節(jié)尿病傘患者包，尤蛇適用碌于肥右胖者歷，單想用飲導(dǎo)食控渡制無瓣效者密。不主良反燃應(yīng)為愁食欲編下降歉、惡懼心、溫腹部別不適歐、腹戒瀉等廢，危女及生猴命的刮不良其反應(yīng)寫為乳讀酸血回癥，余尤以盆苯乙裹福明揉的發(fā)殖生率繼高。義與苯皮乙?？置飨酀M比，艷甲福鳴明一垃般不依引起堂乳酸巧血癥多，應(yīng)霧用較蘭廣。補撓（三躲）殃α賊-葡拉萄糖階甙酶愛抑制隙藥主α源-葡棕萄糖恰甙酶屬抑制水劑是盈一類途新型儉口服該降血嗽糖藥森，其擠中阿韻卡波削糖（否ac靠ar恰bo師se屯）已描用于市臨床討，其突降血周糖的糠機制乒是：燕在小簡腸上蘇皮刷苗狀緣布與碳產(chǎn)水化夫合物跪競爭魂水解澡碳水桃化合樹物的男酶，呢從而瞞減慢跨水解捐及產(chǎn)戲生葡朗萄糖征的速制度并福延緩救葡萄捎糖的鬼吸收碑。血教糖峰全值降衡低。惕主要趨副作擴用為附胃腸悶道反遭應(yīng)。獲服藥僑期間警應(yīng)增擴加碳拼水化猾合物低的比貨例，旗并限洪制單片糖的川攝入笛量，絮以提且高藥攤物的駁療效急。傘三、輝胰島待素增吐敏藥鳴胰島只素抵答抗及柴胰島已β細暖胞功乞能受永損室躍糖尿肅病治摩療面錯臨的據(jù)兩大犁難題熄。改坑善患字者胰池島素辟抵抗上狀態(tài)蝴對糖像尿病遙治療度具有社重要謝意義攏。胰口島素除抵抗逮有獲喉得性族及遺握傳性作兩種濱，