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干貨:看這篇文章讓你對(duì)胺碘酮有所了解

20世紀(jì)70年月,阿根廷討論人員開(kāi)頭使用胺碘酮治療難治性心律失常。美國(guó)食品和藥物管理局于1985年證明胺碘酮可用于其他藥物無(wú)效或治療效果不佳,危及生命的室性心動(dòng)過(guò)速。

鹽酸胺碘酮,其化學(xué)名為2-丁基-3-苯并呋喃基4--3,5-二碘苯基甲酮鹽酸鹽,是廣譜的抗心律失常藥物,是以Ⅲ類(lèi)藥作用為主的心臟離子多通道阻滯劑,兼具Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ類(lèi)抗心律失常藥物的電生理作用,有鹽酸胺碘酮片和鹽酸胺碘酮注射液。

胺碘酮的口服生物利用度在22%-86%(平均約50%)之間變化,半衰期25-60d。停藥后3-10天血清濃度下降50%,隨后完全清除需要13-142天。因此胺碘酮會(huì)在脂肪組織、肝臟、肺部、甲狀腺、肌肉中沉積,主要通過(guò)肝臟P4503A代謝。

胺碘酮由于其藥理作用特點(diǎn)、物理性質(zhì)等造成其使用有諸多留意事項(xiàng)需要非常留意,保證臨床用藥的平安合理。

一、溶媒選擇

胺碘酮的分子式中有兩個(gè)Ⅰ元素,因此在胺碘酮的注射液溶媒選擇中說(shuō)明書(shū)明確使用等滲的葡萄糖溶液配制如5%葡萄糖注射液。由于等滲葡糖糖溶液偏酸性,生理鹽水的PH偏中性,生理鹽水中的CL能置換出胺碘酮中的Ⅰ,因此溶媒的選擇僅用等滲葡萄糖溶液。且同時(shí)不能與其他藥物一起輸注。

二、注射劑的用法用量

胺碘酮的首次24h使用分為負(fù)荷滴注和維持滴注。詳細(xì)見(jiàn)表:

1、負(fù)荷滴注

先快:頭10分鐘給藥150mg,即:3ml胺碘酮注射液(150mg)于100ml葡萄糖注射液(濃度=1.5mg/ml),滴注10分鐘。

后慢:隨后6h給藥360mg(1mg/min),即:18ml可達(dá)龍注射液(900mg)于500ml葡萄糖注射液中(濃度=1.8mg/ml)

2、維持滴注

剩余18小時(shí)給藥540mg(0.5mg/min)

24小時(shí)后,維持滴注720mg/24小時(shí),濃度在1-6mg/ml,如滴注超過(guò)1小時(shí)濃度不能超過(guò)2mg/ml,超過(guò)2mg/ml需要中心靜脈導(dǎo)管給藥。胺碘酮注射液可以依據(jù)患者狀況個(gè)體化給藥,但是最基本的濃度以及給藥方法不變。

三、不良反應(yīng)

胺碘酮除了良好的治療效果外,長(zhǎng)期使用也表現(xiàn)出諸多不良反應(yīng)。

不良反應(yīng):

①眼角膜微粒鎮(zhèn)靜;

②視神經(jīng)病變/神經(jīng)炎;

③甲狀腺功能減退;

④甲狀腺機(jī)能亢進(jìn);

⑤光敏性;

⑥藍(lán)灰色皮膚變色;

⑦肺毒性(如間質(zhì)性肺炎);

⑧肝臟酶水平上升;

⑨肝炎和肝硬化;

⑩震顫和共濟(jì)失調(diào);

四周神經(jīng)病變;

心動(dòng)過(guò)緩和房室傳導(dǎo)阻滯;

尖端扭轉(zhuǎn);

低血壓;

四、禁忌癥

嚴(yán)峻竇房結(jié)功能特別者、Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、雙束支傳導(dǎo)阻滯(除非已有起搏器)者禁用、心動(dòng)過(guò)緩引起暈厥者、各種緣由引起充滿(mǎn)性肺間質(zhì)纖維化者、對(duì)碘過(guò)敏者、甲狀腺特別、妊娠、嚴(yán)峻低血壓禁用。

五、禁忌聯(lián)合用藥

胺碘酮與常見(jiàn)的西沙比利、西酞普蘭、多潘立酮、左氧氟沙星、莫西沙星禁止聯(lián)合用藥,由于胺碘酮有引起尖端扭轉(zhuǎn)的嚴(yán)峻不良反應(yīng),而這些禁止聯(lián)合使用的藥物同樣具有該不良反應(yīng),聯(lián)合使用將增加心臟不良大事。

六、慎用聯(lián)合用藥(需要監(jiān)護(hù))

洋地黃類(lèi)藥物和β受體阻滯劑,許多有基礎(chǔ)心臟病的患者常常使用這兩類(lèi)藥物,因這類(lèi)患者又是心房抖動(dòng)的高發(fā)人群,使用胺碘酮的可能性又很大,當(dāng)這兩類(lèi)藥物和胺碘酮合用時(shí),會(huì)導(dǎo)致竇性心動(dòng)過(guò)緩或傳導(dǎo)阻滯,需要臨床和心電圖監(jiān)測(cè)。

華法林是心房抖動(dòng)患者的常用抗凝藥物,在心房抖

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