伊萊利利公司等發(fā)明專利權(quán)無效行政糾紛一案

伊萊利利公司等發(fā)明專利權(quán)無效行政糾紛一案

伊萊利利公司等發(fā)明專利權(quán)無效行政糾紛一案

中華人民共和國

北京市高級人民法院

行政判決書

高行終字第122號

上訴人伊萊利利公司(EliLillyandCompany)，住所地美利堅合眾國印第安那州印地安那波利斯市46285(Indianapolis,Indiana46285)。

法定代表人羅伯特A?阿米蒂奇(RobertA.Armitage)，高級副總裁兼總顧問。

委托代理人林柏楠，北京市中咨律師事務(wù)所律師。

委托代理人隋曉平，女，漢族，1964年5月2日出生，北京市中咨律師事務(wù)所專利代理人，住中華人民共和國廣東省深圳市銀湖路口南方藥廠宿舍。

上訴人中華人民共和國國家知識產(chǎn)權(quán)局專利復(fù)審委員會，住所地中華人民共和國北京市海淀區(qū)北四環(huán)西路9號銀谷大廈10-12層。

法定代表人廖濤，副主任。

委托代理人李金光，該委員會審查員。

委托代理人楊存吉，該委員會審查員。

原審第三人江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司，住所地中華人民共和國江蘇省連云港經(jīng)濟技術(shù)開發(fā)區(qū)。

法定代表人鄭道中，董事長。

委托代理人王荷英，女，漢族，1943年7月6日出生，南京眾聯(lián)專利代理有限公司專利代理人，住中華人民共和國江蘇省南京市建鄴區(qū)安國村18號3幢501室。

委托代理人盧霞，女，漢族，1983年2月14日出生，南京眾聯(lián)專利代理有限公司專利代理人，住中華人民共和國江蘇省南京市鼓樓區(qū)北京里9號。

上訴人伊萊利利公司、中華人民共和國國家知識產(chǎn)權(quán)局專利復(fù)審委員會因發(fā)明專利權(quán)無效行政糾紛一案，不服中華人民共和國北京市第一中級人民法院一中行初字第540號行政判決，向本院提起上訴。本院20XX年2月3日受理后，依法組成合議庭，于20XX年2月24日公開開庭進行了審理。上訴人伊萊利利公司的委托代理人林柏楠、隋曉平，上訴人專利復(fù)審委員會的委托代理人李金光、楊存吉，原審第三人江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司的委托代理人盧霞到庭參加了訴訟。本案現(xiàn)已審理終結(jié)。

北京市第一中級人民法院認定，涉案專利系伊萊利利公司所擁有的號發(fā)明專利。針對本專利權(quán)，豪森藥業(yè)公司于20XX年6月20日向?qū)＠麖?fù)審委員會提出無效宣告請求，其理由是：本專利權(quán)利要求1~3不符合《中華人民共和國專利法》第三十三條和第二十二條第三款的規(guī)定。20XX年8月5日，伊萊利利公司提交了修改后的權(quán)利要求1~3。20XX年9月14日，專利復(fù)審委員會做出第9197號無效宣告請求審查決定書，宣告本專利修改后的權(quán)利要求1~3全部無效。

北京市第一中級人民法院認為，本專利權(quán)利要求2中的“R2’是具有1至6個碳原子的烷基”的數(shù)值范圍在原說明書“1~12”的范圍之內(nèi)，但是其端點值“6”并沒有記載在原申請文件中，因此“R2’具有6個碳原子的烷基”沒有記載在原申請文件中，也不能由原申請文件直接、毫無疑義地確定。本專利權(quán)利要求3的“二烷基酯”的修改超出了原申請文件記載的范圍，不符合專利法第三十三條的規(guī)定。將本專利權(quán)利要求1與證據(jù)4實施例8記載的內(nèi)容相比，區(qū)別僅在于本專利權(quán)利要求1中的化合物的亞苯基和吡咯并嘧啶環(huán)的連接基團是亞乙基，而證據(jù)4實施例8的化合物是亞丙基。根據(jù)該區(qū)別特征，確定本專利實際要解決的技術(shù)問題是為獲得更好的抗腫瘤活性，選擇亞乙基的連接基團對證據(jù)4中的亞丙基連接基團進行替換，從而得到本專利權(quán)利要求1化合物的制備方法及其化合物。專利復(fù)審委員會在第9197號決定中認定本專利權(quán)利要求1所要解決的技術(shù)問題實質(zhì)上提供一種連接亞苯基和吡咯并嘧啶環(huán)是亞乙基而非亞丙基的化合物的制備方法及其化合物而不是為獲得更好的效果對最接近的現(xiàn)有技術(shù)進行改進，也不是本領(lǐng)域技術(shù)人員從該申請說明書中所記載的內(nèi)容能夠得知的技術(shù)效果，因此專利復(fù)審委員會關(guān)于所要解決的技術(shù)問題認定有誤，進而也就失去了對要求保護的發(fā)明對本領(lǐng)域的技術(shù)人員來說是否顯而易見進行判斷的基礎(chǔ)，不能對發(fā)明是否具有顯著的進步進行評述。

綜上，第9197號決定認定本專利權(quán)利要求1具有創(chuàng)造性的理由有誤，北京市第一中級人民法院依照《中華人民共和國行政訴訟法》第五十四條第項之規(guī)定，判決：1、撤銷專利復(fù)審委員會做出的第9197號決定；2、專利復(fù)審委員會重新就本專利權(quán)做出無效宣告請求審查決定。

專利復(fù)審委員會、伊萊利利公司均不服原審判決，向本院提起上訴。

專利復(fù)審委員會的上訴理由為：原審判決認定事實不清，本專利說明書中沒有任何內(nèi)容表明化合物C治療腫瘤的效果比化合物B更好?；衔顲和化合物B之間的差異還不到5倍，遠遠沒有達到本領(lǐng)域通常所說的顯著差異，本領(lǐng)域技術(shù)人員也不能確定兩者微量級數(shù)據(jù)的差異是測量誤差還是確實存在體外抑制活性的差別，而且本專利說明書中并沒有對化合物C和化合物B在體內(nèi)的作用進行試驗。此外，兩個技術(shù)方案之間的區(qū)別在于連接基團有差異，因此，本專利權(quán)利要求1解決的技術(shù)重點在于選擇連接基團，而不在于改進活性基團。本專利實際要解決的技術(shù)問題是提供一種新的連接基團，而不是為獲得更好的效果對最接近的現(xiàn)有技術(shù)進行改進。請求撤銷原審判決，維持第9197號決定。

伊萊利利公司的上訴理由為：本領(lǐng)域技術(shù)人員能夠從原說明書和權(quán)利要求書文字記載的內(nèi)容中直接并毫無疑義地確定“R2’是具有1至6個碳原子的烷基”技術(shù)特征，因此，權(quán)利要求2的修改沒有超出原說明書和權(quán)利要求書公開的范圍，符合專利法第三十三條的規(guī)定。請求撤銷原審判決對本專利權(quán)利要求2修改超范圍的認定。

豪森藥業(yè)公司服從原審判決。

經(jīng)審理查明，本案涉及國家知識產(chǎn)權(quán)局于1996年1月3日授予公告的、申請?zhí)枮?、名稱為“N－－谷氨酸衍生物的制備方法”的發(fā)明專利，其申請日為1990年12月11日，最早優(yōu)先權(quán)日為1989年12月11日，專利權(quán)人為伊萊利利公司。針對本專利權(quán)，豪森藥業(yè)公司于20XX年6月20日向?qū)＠麖?fù)審委員會提出無效宣告請求，其理由是：授權(quán)的權(quán)利要求1~3不符合專利法第三十三條的規(guī)定；權(quán)利要求1~3相對于證據(jù)3不具有創(chuàng)造性，不符合專利法第二十二條第三款的規(guī)定。20XX年8月5日，伊萊利利公司針對豪森藥業(yè)公司的無效請求提交了意見陳述書和修改后的權(quán)利要求1~3。修改后的權(quán)利要求為：

“1.一種制備以下式表示的谷氨酸衍生物或它的可作藥用的鹽的方法

式中：

R3是噻吩二基、呋喃二基或未被取代的1,4-亞苯基；

R4是氫；

R5是氫、具有1至6個碳原子的烷基或氨基；

標有*的碳原子的構(gòu)型是S型，

該方法包括使下式的化合物

式中：

R2’是氫或羧基保護基；

R3的定義如上所述；

R4’是氫；

R5’是氫、具有1至6個碳原子的烷基或氨基；

以及

R6是氫；

其中至少一個R2’是羧基保護基，

經(jīng)過酸催化或堿催化以進行水解，當R2’是羧基保護基時，將R2’轉(zhuǎn)化為氫或醫(yī)藥上可接受的陽離子。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中R3是未被取代的1,4-亞苯基；R4是氫；R5是氫，甲基或氨基；R5’是氫、甲基或氨基；R2’是具有1至6個碳原子的烷基；以及R6是氫，而其中的水解作用是在堿催化下進行的。

3.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，在該方法中將N-{4-[2-(4-羥基-6-氨基吡咯并[2,3-d]嘧啶-3-基)乙基]苯甲酰基}-L-谷氨酸二烷基酯水解以產(chǎn)生N-{4-[2-(4-羥基-6-氨基吡咯并[2,3-d]嘧啶-3-基)乙基]苯甲?；鶀-L-谷氨酸或它的可作藥用的鹽?！?/p>

本專利說明書記載：I式的化合物對一種或多種使用葉酸、特別是使用葉酸的代謝衍生物作為作用物的酶有抑制作用。例如，N-{4-[2-乙基]苯甲?；鶀-L-谷氨酸顯示對人的T-細胞產(chǎn)生的淋巴細胞的白血病細胞的生長具有很強的抑制作用，顯示出μ/ml的IC50，而N-〔4-〔3-丙基〕苯甲酰基〕-左旋-谷氨酸對人的T-細胞產(chǎn)生的淋巴細胞的白血病細胞的生長顯示出μ/ml的IC50?；衔顲是TS抑制，而化合物B是DHFR抑制。R2’是羧基保護基團，各種形式及去除這類保護基的反應(yīng)在許多著作中都有敘述，例如“ProtectiveGroupsinOrganicChemistry”。就R2’而言，羧基可以以酯基的形式得到保護，所說的酯特別是指1－12個碳原子的低級烷基酯，例如甲基酯、乙基酯，尤其是在1位上枝連的低烷基酯，例如叔丁基酯，說明書給出的甲酯或乙酯的舉例。

豪森藥業(yè)公司在提出無效宣告請求時提交了相關(guān)證據(jù)，其中證據(jù)4為公開號為CN1037513A的中國發(fā)明專利申請公開說明書，公開日是1989年11月29日，共67頁。證據(jù)4涉及新型的、能有效地用作抗腫瘤藥劑的吡咯并嘧啶衍生物、涉及它的制備和應(yīng)用。其公開了一種如下式表示的化合物或其鹽以及它們的制備方法，

其中，環(huán)A是一個吡咯環(huán)或吡咯啉環(huán)，X是一個氨基或羥基，Y是一個氫原子、一個氨基或一個羥基，R是一個氫原子、一個氟原子、一個烷基基團、一個鏈烯基或一個炔基，-COOR1和-COOR2獨立地代表羧酸，它們可能是酯化的，n是2到4之間的一個整數(shù)。式化合物中，從谷氨酸衍生出來的側(cè)鏈中的不對稱碳原子的絕對構(gòu)型總是S(L)型。

上述式的新型吡咯并嘧啶衍生物對腫瘤細胞有極為專一的毒性，對老鼠的各類腫瘤細胞和人類的各類腫瘤細胞都有很好的抗腫瘤效果。實施例1－22公開了式部分化合物的制備實施例。實施例8，即本專利的化合物B，涉及N-〔4-〔3-丙基〕苯甲酰基〕-左旋-谷氨酸的制備，其是將在實施例7中制得的N-〔4-〔3-丙基〕苯甲酰基〕-左旋-谷氨酸二乙酯化合物通過氫氧化鈉催化水解制得。實施例15制備了n=2連接基團的化合物。實施例8的化合物沒有給出效果數(shù)據(jù)，說明書還記載了實施例4、6和16化合物對人類鼻咽癌KB細胞的IC50值以及實施例14化合物對人的血癌細胞HL－60和人類胎兒正常肺成纖維細胞的IC50值，上述結(jié)果表明式的化合物及其鹽毒性低，有顯著的抗腫瘤作用。

專利復(fù)審委員會于20XX年11月21日進行了口頭審理，并確認了以下事實：將“羧酸鹽”修改為“醫(yī)藥上可接受的陽離子”屬于明顯錯誤更正性修改，可被接受。針對伊萊利利公司于20XX年8月5日提交的權(quán)利要求書，豪森藥業(yè)公司明確其無效理由是權(quán)利要求1~3的修改不符合專利法第三十三條的規(guī)定；權(quán)利要求1~3相對于證據(jù)4不具有創(chuàng)造性，不符合專利法第二十二條第三款的規(guī)定。豪森藥業(yè)公司提出修改不符合專利法第三十三條的事實涉及權(quán)利要求2中“R2’是具有1至6個碳原子的烷基”和權(quán)利要求3中“二烷基酯”。

20XX年12月26日，專利復(fù)審委員會做出第9197號決定。專利復(fù)審委員會在該決定中認定：一、無效理由及證據(jù)的認定。豪森藥業(yè)公司請求宣告本專利無效的理由是，本專利的修改超出了原說明書和權(quán)利要求書記載的范圍，不符合專利法第三十三條的規(guī)定，權(quán)利要求1~3相對于現(xiàn)有技術(shù)不具備創(chuàng)造性，不符合專利法第二十二條第三款的規(guī)定。證據(jù)1和2可以作為本案審理的依據(jù)；證據(jù)4可以作為現(xiàn)有技術(shù)用以評價本專利的創(chuàng)造性；證據(jù)3的授權(quán)公告日晚于本專利的申請日，本案不予考慮。二、關(guān)于文本的認定。在本案無效審查階段，伊萊利利公司于20XX年8月5日提交的修改的權(quán)利要求書可被接受。三、關(guān)于修改超范圍。權(quán)利要求1中“醫(yī)藥上可接受的陽離子”的修改沒有超出原申請記載的范圍。對于權(quán)利要求2中“R2’具有1至6個碳原子的烷基”的技術(shù)特征，原申請文件中沒有記載，也不能從原申請文件公開的信息中直接和毫無疑義地確定，即使考慮到伊萊利利公司提及的本專利公開說明書第11頁的記載“就R2’而言，羧基可以以酯基的形式得到保護”，“所說的酯特別是指1－12個碳原子的低級烷基酯，例如甲基酯、乙基酯，尤其是在1位上枝連的低烷基酯，例如叔丁基酯”，以及說明書給出的甲酯或乙酯的例舉例，所屬領(lǐng)域技術(shù)人員均不能從該記載中直接和毫無疑義地確定出“R2’是具有1至6個碳原子的烷基”技術(shù)特征而不是其他技術(shù)內(nèi)容，因此，權(quán)利要求2中“R2’是具有1至6個碳原子的烷基”的技術(shù)內(nèi)容超出了原申請文件記載的范圍，不符合專利法第三十三條的規(guī)定。但豪森藥業(yè)公司關(guān)于權(quán)利要求2是馬庫什的重組的技術(shù)方案因而導(dǎo)致修改超范圍的主張不成立。關(guān)于權(quán)利要求3。對于“N-{4-[2-(4-羥基-6-氨基吡咯并[2,3-d]嘧啶-3-基)乙基]苯甲酰基}-L-谷氨酸二烷基酯”化學(xué)中間體，原申請文件中沒有記載，該化學(xué)中間體也不能夠從原申請文件公開的信息中直接和毫無疑義地確定。即使考慮到伊萊利利公司提及的本專利公開說明書第11頁的記載“就R2’而言，羧基可以以酯基的形式得到保護，所說的酯特別是指1－12個碳原子的低級烷基酯”以及說明書實施例中記載的二甲酯、二乙酯的方案，所屬領(lǐng)域技術(shù)人員也不能從上述記載中直接和毫無疑義地確定，至于伊萊利利公司提出“二烷基酯”可以由所屬領(lǐng)域技術(shù)人員從說明書中導(dǎo)出和適當概括得出，然而伊萊利利公司所述的這種推導(dǎo)和概括并不是直接和毫無疑義的，因此，權(quán)利要求3中的技術(shù)內(nèi)容超出了原申請文件記載的范圍，不符合專利法第三十三條的規(guī)定。關(guān)于創(chuàng)造性。將本專利權(quán)利要求1與證據(jù)4公開的內(nèi)容尤其是實施例8記載的內(nèi)容比較，區(qū)別僅在于本專利權(quán)利要求1中的化合物的連接亞苯基和吡咯并嘧啶環(huán)的是亞乙基，而證據(jù)4實施例8的化合物為亞丙基。根據(jù)上述區(qū)別特征，可以確定權(quán)利要求1所要解決的技術(shù)問題是提供一種連接亞苯基和吡咯并嘧啶環(huán)是亞乙基而非亞丙基的化合物的制備方法及其化合物。證據(jù)4明確教導(dǎo)式I化合物中相應(yīng)的連接基團n可以是2到4之間的一個整數(shù)，而且證據(jù)4也給出了連接基團為亞乙基的式化合物的實施例(如實施例15)，在這種情況下，所屬領(lǐng)域技術(shù)人員在實施例8化合物制備方法的基礎(chǔ)上制備得到連接基團為亞乙基的化合物是顯而易見的，也就是說，證據(jù)4給出了可以將實施例8中連接亞苯基和吡咯并嘧啶環(huán)的亞丙基替換為亞乙基從而得到本專利權(quán)利要求1中化合物的制備方法以及相應(yīng)化合物的技術(shù)啟示，這種替換不存在技術(shù)上的困難；而且，基于證據(jù)4中關(guān)于包括實施例8化合物在內(nèi)的式I化合物具有顯著的抗腫瘤作用的教導(dǎo)，所屬領(lǐng)域技術(shù)人員可以預(yù)期將連接亞苯基和吡咯并嘧啶環(huán)的亞丙基替換為亞乙基后的化合物也應(yīng)當具有顯著的抗腫瘤的活性。

伊萊利利公司強調(diào)證據(jù)4沒有公開實施例8化合物的活性數(shù)據(jù)，本領(lǐng)域技術(shù)人員根據(jù)證據(jù)4實施例4、6和16化合物的抗腫瘤活性數(shù)據(jù)必然選擇連接基團為亞丙基的化合物研究而不會產(chǎn)生對亞丙基進行修飾的動機。因此證據(jù)4已明確給出了通式I化合物的結(jié)構(gòu)及其制法和抗腫瘤效果，還給出了各取代基的可供選擇范圍的教導(dǎo)，證據(jù)4沒有列出具體試驗結(jié)果的技術(shù)方案同樣能夠給出技術(shù)啟示。證據(jù)4實施例8的化合物作為證據(jù)4具體公開和優(yōu)選的化合物，其已經(jīng)能夠給所屬領(lǐng)域技術(shù)人員修飾該化合物帶來技術(shù)啟示，而且如前所述，證據(jù)4的其它部分已經(jīng)給出了連接基團可以選擇亞乙基的技術(shù)教導(dǎo)。

關(guān)于預(yù)料不到的技術(shù)效果，伊萊利利公司認為本專利說明書提供的數(shù)據(jù)表明本專利具體化合物C對白血細胞的IC50活性遠好于化合物B對白血細胞的IC50，化合物B對TS沒有抑制而化合物C對TS有抑制，因此，本專利權(quán)利要求1制備的化合物與對比文件公開的化合物相比產(chǎn)生了預(yù)料不到的技術(shù)效果。對此，專利復(fù)審委員會認為：在證據(jù)4已經(jīng)公開化合物B并教導(dǎo)其具有很好的抗腫瘤效果的情況下，所屬領(lǐng)域技術(shù)人員對采用亞乙基取代亞丙基而獲得的化合物C具有很好的抗腫瘤效果是可以預(yù)期的，且這種技術(shù)效果通過有限的試驗即可得到，也就是說，在證據(jù)4公開內(nèi)容的基礎(chǔ)上，所屬領(lǐng)域技術(shù)人員能夠顯而易見地制造出化合物C并確定其技術(shù)效果，不需要創(chuàng)造性的勞動；至于本專利的具體化合物C對白血細胞的IC50值高于化合物B，所屬領(lǐng)域技術(shù)人員的確無法預(yù)先確定，但只要證據(jù)4給出技術(shù)效果的預(yù)期而所屬領(lǐng)域技術(shù)人員通過有限試驗?zāi)軌虼_定，就應(yīng)當認為所述技術(shù)效果是所屬領(lǐng)域技術(shù)人員可以預(yù)料得到的，并非只有在現(xiàn)有技術(shù)預(yù)先確定化合物C在對白血細胞的IC50值一定高于或低于現(xiàn)有技術(shù)化合物的情況下才認為所述技術(shù)效果是可以預(yù)料到，因此，本專利具體化合物C對白血細胞的IC50值小于化合物B對白血細胞的IC50，對所屬領(lǐng)域技術(shù)人員來說并非是意外的。本專利說明書的實驗證明化合物B對TS沒有抑制而化合物C對TS有抑制，這只能說明化合物C抑制腫瘤細胞的作用機制不同于化合物B的作用機制，但是并不表明化合物C相對于化合物B在抗腫瘤活性方面取得了預(yù)料不到的效果。本專利說明書中給出了化合物A和C在活體內(nèi)的抗腫瘤活性數(shù)據(jù)，沒有給出化合物B在活體內(nèi)的抗腫瘤活性數(shù)據(jù)，沒有證據(jù)表明化合物C較化合物B具有出人意料高的抗腫瘤活性。從本專利說明書第49至50頁的數(shù)據(jù)可以看出具備嘧啶環(huán)4-位為羥基、以亞乙基連接且具有吡咯環(huán)結(jié)構(gòu)的權(quán)利要求1制備得到的化合物在抑制腫瘤細胞IC50值方面并非都優(yōu)于證據(jù)4公開的化合物。因此，伊萊利利公司關(guān)于本專利得到的化合物取得了預(yù)料不到的技術(shù)效果因而具有創(chuàng)造性的主張不能成立。

綜上，權(quán)利要求1相對于證據(jù)4不具有突出的實質(zhì)性特點和顯著的進步，不符合專利法第二十二條第三款有關(guān)創(chuàng)造性的規(guī)定。

權(quán)利要求2和3為權(quán)利要求1的從屬權(quán)利要求，附加技術(shù)特征是對權(quán)利要求1中通式化合物的取代基的進一步的限定，但所述進一步限定的附加技術(shù)特征已在證據(jù)4實施例8中公開，基于與上述相同的理由，在權(quán)利要求1相對于證據(jù)4不具備創(chuàng)造性的基礎(chǔ)上，權(quán)利要求2和3也不具備專利法第二十二條第三款規(guī)定的創(chuàng)造性。據(jù)此，專利復(fù)審委員會作出第9197號決定，宣告本專利權(quán)全部無效。

以上事實有本專利授權(quán)公告文本、證據(jù)4、第9197號決定、口頭審理記錄表、以及當事人陳述等證據(jù)在案佐證。

本院認為，本案的核心問題在于本專利權(quán)利要求2的修改是否符合專利法第三十三條規(guī)定以及本專利權(quán)利要求1是否具有創(chuàng)造性。

一、關(guān)于本專利權(quán)利要求2的修改是否超出原申請文件記載范圍的問題。

專利法第三十三條規(guī)定，申請人可以對其申請文件進行修改，但是，對發(fā)明和實用新型專利申請文件的修改不得超出原說明書和權(quán)利要求書記載的范圍。根據(jù)《審查指南》的相關(guān)規(guī)定，如果申請的內(nèi)容通過增加、改變和／或刪除其中的一部分，致使所屬技術(shù)領(lǐng)域技術(shù)人員看到的信息與原申請記載的信息不同，而且又不能從原申請記載的信息中直接地、毫無疑義地確定，那么，這種修改不符合專利法第三十三條的規(guī)定。對于含有數(shù)值范圍技術(shù)特征的權(quán)利要求中數(shù)值范圍的修改，只有在修改后數(shù)值范圍的兩個端值在原說明書和/或權(quán)利要求書中已確實記載且修改后的數(shù)值范圍在原數(shù)值范圍之內(nèi)的前提下，才是允許的。

本案中，本專利權(quán)利要求2修改后“1至6個”的數(shù)值范圍在原“1~12”的范圍之內(nèi)，但是其端點值“6”并沒有記載在原申請文件中，因此“R2’具有6個碳原子的烷基”沒有記載在原申請文件中，也不能由原申請文件直接、毫無疑義地確定。伊萊利利公司提出原說明書“1至12個碳原子的烷基”僅僅是一種表述習(xí)慣，實質(zhì)上就是對1個、2個、3個、4個、5個、6個、直至12個碳原子的低級烷基的具體方案的記載，因此包括了對6個碳原子的記載。但是，申請文件未明確提出的數(shù)值不能認為已經(jīng)被記載，故未明確提出的關(guān)于端點值“6”的“R2’具有6個碳原子的烷基”沒有記載在原申請文件中，也不能由原申請文件直接、毫無疑義地確定。因此，本專利權(quán)利要求2中“R2’是具有1至6個碳原子的烷基”的修改超出了原申請文件記載的范圍，不符合專利法第三十三條的規(guī)定。伊萊利利公司此項上訴主張不能成立，本院不予支持。

二、關(guān)于創(chuàng)造性問題。

專利法第二十二條第三款規(guī)定，創(chuàng)造性是指同申請日以前的已有技術(shù)相比，該發(fā)明有突出的實質(zhì)性特點和顯著的進步。在判斷是否具有突出的實質(zhì)性特點時，一般要先確定最接近的現(xiàn)有技術(shù)，其后確定發(fā)明的區(qū)別特征，然后根據(jù)該區(qū)別特征所能達到的技術(shù)效果確定發(fā)明實際解決的技術(shù)問題，最后判斷要求保護的發(fā)明對本領(lǐng)域的技術(shù)人員來說是否顯而易見。

發(fā)明實際解決的技術(shù)問題，是指為獲得更好的效果而需對最接近的現(xiàn)有技術(shù)進行改進的技術(shù)任務(wù)。作為一個原則，發(fā)明的任何技術(shù)效果都可以作為重新確定技術(shù)問題的基礎(chǔ)，只要本領(lǐng)域技術(shù)人員從該申請說明書中所記載的內(nèi)容能夠得知該技術(shù)效果即可。

將本專利權(quán)利要求1與證據(jù)4公開的內(nèi)容尤其是實施例8記載的內(nèi)容相比，區(qū)別僅在于本專利權(quán)利要求1中的化合物的亞苯基和吡咯并嘧啶環(huán)的連接基團是亞乙基，而證據(jù)4實施例8的化合物是亞丙基。專利復(fù)審委員會認為，本專利權(quán)利要求1所要解決的技術(shù)問題實質(zhì)上提供