第四章麻醉藥

第四章麻醉藥第一頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五能力目標(biāo)：1.掌握麻醉藥的分類及代表藥，了解各類麻醉藥的發(fā)展趨勢。2.熟悉局部麻醉藥構(gòu)效關(guān)系。3.掌握麻醉乙醚、氟烷、鹽酸普魯卡因、鹽酸利多卡因結(jié)構(gòu)特征、性質(zhì)及應(yīng)用。4.了解鹽酸普魯卡因的合成方法。第二頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五麻醉藥是使患者失去痛覺和感覺，以便進(jìn)行外科手術(shù)的藥物。麻醉藥主要分為全身麻醉藥（全麻藥）局部麻醉藥（局麻藥）第三頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五全身麻醉藥是能抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能，引起全身的意識(shí)、感覺、反射運(yùn)動(dòng)暫時(shí)消失和骨骼肌松弛的藥物；局部麻醉藥是一類能阻斷神經(jīng)沖動(dòng)的發(fā)生和傳導(dǎo)，使用藥局部暫時(shí)失去痛覺的藥物。為了取得滿意的麻醉效果，常采用一些麻醉輔助藥，如骨骼肌松弛藥和鎮(zhèn)靜藥。第四頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五第一節(jié)全身麻醉藥全麻作用只與其理化性質(zhì)有關(guān)。全身麻醉藥作用強(qiáng)度與脂水分配系數(shù)有密切關(guān)系，脂溶性強(qiáng)的化合物，麻醉作用強(qiáng)。但脂溶性不宜過大。第五頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五

理想的全身麻醉藥應(yīng)滿足的條件

1.起效快，停藥后清除迅速；2.對(duì)身體無害，尤其對(duì)心、肝、腎等無害；3.易于控制麻醉的深度和時(shí)間；4.性質(zhì)穩(wěn)定，不易燃，貯存、運(yùn)送、使用方便。第六頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五

根據(jù)給藥途徑分為:1.吸入性麻醉藥2.靜脈麻醉藥第七頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五一.

吸入性麻醉藥使用時(shí)與空氣或氧氣混合后，隨呼吸進(jìn)入肺部，再透過肺泡膜彌散入血，然后隨血液循環(huán)分布到神經(jīng)組織中，發(fā)揮麻醉作用。第八頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五

按化學(xué)結(jié)構(gòu)類型分為脂肪烴及鹵代烴類醚及氟代醚類惰性氣體也可分為化學(xué)性質(zhì)不活潑的氣體或易揮發(fā)的液體兩類

第九頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五（一）脂肪烴及鹵代烴類環(huán)丙烷：麻醉作用較強(qiáng)，安全范圍寬；氟烷：麻醉作用較強(qiáng)，毒性較小。第十頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五氯仿

健康危害：主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，具有麻醉作用，對(duì)心、肝、腎有損害。急性中毒：吸入或經(jīng)皮膚吸收引起急性中毒。初期有頭痛、頭暈、惡心、嘔吐、興奮、皮膚濕熱和粘膜刺激癥狀。后呈現(xiàn)精神紊亂、反射消失、昏迷等，重者發(fā)生呼吸麻痹、心室纖維性顫動(dòng)并伴有肝、腎損害。慢性影響：主要引起肝臟損害，并有消化不良、乏力、頭痛、失眠等癥狀，少數(shù)有腎損害。

燃爆危險(xiǎn)：不燃，有毒，為可疑致癌物，具刺激性。

危險(xiǎn)特性：與明火或灼熱的物體接觸產(chǎn)生劇毒的光氣。在空氣、水分和光的作用下，酸度增加，因而對(duì)金屬有強(qiáng)烈的腐蝕性。第十一頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五（二）醚及氟代醚類

麻醉乙醚較好的全身麻醉作用，缺點(diǎn)是易燃、易爆。引入氯原子能降低易燃性，卻使毒性增加；引入氟原子后，毒性較小，得到氟代醚類全麻藥，如甲氧氟烷、恩氟烷、異氟烷、七氟烷。第十二頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五第十三頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五第十四頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五（三）惰性氣體

氧化亞氮（笑氣）麻醉作用很弱，但其毒性很低，有良好的鎮(zhèn)痛作用。

特點(diǎn)是脂溶性大，水溶性小，有較高的脂水分配系數(shù)。第十五頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五一氧化二氮無色有甜味氣體，是一種氧化劑，化學(xué)式N2O，在一定條件下能支持燃燒，在室溫下穩(wěn)定，有輕微麻醉作用，能致人發(fā)笑，能溶于水、乙醇、乙醚及濃硫酸。麻醉作用于1799年由英國化學(xué)家漢弗萊·戴維發(fā)現(xiàn)。該氣體早期被用于牙科手術(shù)的麻醉。笑氣是人類最早應(yīng)用于醫(yī)療的麻醉劑之一，是一種無色氣體，人吸入后狂笑不住，有麻醉作用。第十六頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五舉例一第十七頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五為無色、易流動(dòng)的重質(zhì)液體，有香氣，味甜。性質(zhì)較穩(wěn)定，但遇光、熱、濕空氣能緩緩分解生成氫鹵酸等，制劑中，加入0.01%麝香草酚作為穩(wěn)定劑。貯存時(shí)，應(yīng)遮光，密封，在陰涼處保存。不溶于硫酸，當(dāng)加入等體積硫酸后，在酸層下面。為吸人性全麻藥。麻醉作用比麻醉乙醚強(qiáng)而無刺激性，對(duì)肝臟有毒性。禁與腎上腺素合用。

氟烷第十八頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五舉例二第十九頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五為無色澄明、易流動(dòng)的液體，味灼烈，微甜。有極強(qiáng)的揮發(fā)性和燃燒性，蒸氣同空氣混合后，遇火能發(fā)生爆炸。在光照和空氣中可發(fā)生自動(dòng)氧化，生成過氧化物、醛等雜質(zhì)，顏色逐漸變黃。

麻醉乙醚第二十頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五過氧化物主要有二羥乙基過氧化物和乙亞基過氧化物等。第二十一頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五制劑中，為防止氧化，可加少量鐵、鋅、沒食子酸丙酯或氫醌。貯存時(shí)要遮光，幾乎裝滿，嚴(yán)封或熔封，在陰涼避火處保存。麻醉乙醚第二十二頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五藥物名稱麻醉乙醚英文名稱AnestheticEther說明

無色澄明易流動(dòng)的液體；有特臭，味灼烈、微甜；有極強(qiáng)的揮發(fā)性與燃燒性，蒸氣與空氣混合后，遇火能爆炸；在空氣和日光影響下漸氧化變質(zhì)*。本品與乙醇、氯仿、苯、石油醚、脂肪油或揮發(fā)油均能任意混合，在水中溶解。沸點(diǎn)33.5～35.5℃。功用作用

為比較安全的全身麻醉藥，吸收后，能廣泛抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)，因而失去意識(shí)、痛覺，反射消失，肌肉松弛，便于手術(shù)。吸入后，隨血中濃度的升高，呈現(xiàn)對(duì)機(jī)體功能的不同作用。它首先抑制大腦皮層，使各種感覺及判斷力漸消失，意識(shí)仍然存在，因麻醉藥的局部刺激作用，有流涎、流淚，呼吸道分泌增多等現(xiàn)象，是為誘導(dǎo)期。其后，意識(shí)完全消失，對(duì)刺激易呈過度興奮，呼吸不規(guī)律，肌張力增強(qiáng)，各種反射亢進(jìn)，是為興奮期。

再次，作用及于脊髓，反射機(jī)能消失；瞳孔先縮小，后漸擴(kuò)大，眼球開始固定；呼吸及脈搏徐緩，呼吸加深而有規(guī)律；肌肉松弛，是即外科麻醉期，適于外科手術(shù)。如能維持血中乙醚濃度于一定水平，則可保持患者于外科麻醉期。如繼續(xù)吸入而麻醉加深，則瞳孔迅速散大，漸進(jìn)入延髓麻醉期，終至呼吸麻痹而死。用法用量

本品毒性低，安全范圍較大，應(yīng)用比較安全，惟對(duì)呼吸器官有刺激作用。常用開放點(diǎn)滴法，通過麻醉面罩吸入。注意事項(xiàng)

（1）在施用前1小時(shí)，皮下注射阿托品0.3mg與嗎啡15mg，可抑制呼吸道的多量分泌，并可減少醚的用量。（2）為預(yù)防嘔吐，麻醉前必須空腹6小時(shí)以上。（3）極易燃燒爆炸，使用場合不可有開放火焰或電火花。（4）糖尿病、肝功能嚴(yán)重?fù)p害、呼吸道感染或梗阻、消化道梗阻病人忌第二十三頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五定義：直接由靜脈注射進(jìn)入血液，隨血液循環(huán)分布到中樞神經(jīng)組織中，發(fā)揮麻醉作用。優(yōu)點(diǎn)：麻醉作用快，對(duì)呼吸道無刺激，使用方便，適于戰(zhàn)傷應(yīng)用。缺點(diǎn)：為個(gè)體差異引起的麻醉深度較難掌握，要嚴(yán)格控制劑量；有引起呼吸抑制的危險(xiǎn)。按化學(xué)結(jié)構(gòu)類型分為巴比妥類和非巴比妥類。二.

靜脈麻醉藥第二十四頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五指硫代巴比妥類。特點(diǎn)：脂溶性強(qiáng)，麻醉作用快、時(shí)間短，但麻醉深淺程度較難控制。臨床上主要用于誘導(dǎo)麻醉、基礎(chǔ)麻醉及復(fù)合麻醉。巴比妥類靜脈麻醉藥第二十五頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五

非巴比妥類靜脈麻醉藥第二十六頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五會(huì)成癮的藥物有以下6種：

①嗎啡類，如嗎啡、阿片、可待因、哌替啶(度冷丁)、雙氫埃托啡等。

②鎮(zhèn)靜催眠藥類，如地西泮(安定)、水合氯醛、苯巴比妥(魯米那)等。

③可卡因類。

④大麻類。

⑤中樞興奮藥，如去氧麻黃堿等。

⑥致幻藥如“冰毒”(甲基苯丙膠)等。

還有服用止痛片成癮。在這些藥物中，有些屬于吸毒(如嗎啡、海洛因、大麻、中樞興奮藥)。其中以麻醉藥品嗎啡類止痛效果明顯，成癮強(qiáng)，故醫(yī)用作為鎮(zhèn)痛藥，如接受大手術(shù)、治療外傷性疼痛，限于短期控制使用；對(duì)干預(yù)期壽命不長的患者如癌癥疼痛，藥癮就不是重要問題。

第二十七頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五第二節(jié)局部麻醉藥

最早的局麻藥是從古柯樹葉中分離出的一種生物堿，稱為可卡因(Cocaine古柯堿)。特點(diǎn)：水溶液不穩(wěn)定、毒性強(qiáng)、易成癮、高壓滅菌易失效等缺點(diǎn)，對(duì)其進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，發(fā)展了合成局麻藥。

第二十八頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五

苯甲酸酯是產(chǎn)生局部麻醉作用必需的結(jié)構(gòu)要素，與化學(xué)穩(wěn)定性直接相關(guān)。第二十九頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五

定義

是指在局部范圍內(nèi)，暫時(shí)阻斷傳入神經(jīng)的傳導(dǎo)，使局部失去感覺，用于外科手術(shù)止痛的一類藥物。

第三十頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五分類1.根據(jù)麻醉部位和麻醉深度的不同：表面麻醉浸潤麻醉阻滯麻醉腰椎麻醉硬膜外麻醉第三十一頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五2．按化學(xué)結(jié)構(gòu)類型芳酸酯類：鹽酸普魯卡因、鹽酸丁卡因酰胺類：利多卡因、丙胺卡因、甲哌卡因、布比卡因、羅哌卡因等。氨基酮類氨基醚類氨基甲酸酯類

第三十二頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五常用局麻藥比較局麻藥利多卡因丁卡因布比卡因作用特點(diǎn)穿透力大，約為穿透力更大，穿透力大，約為普魯卡因1.5~2為普魯卡因的利多卡因的4~5倍10倍倍持續(xù)時(shí)間1.5～2h2～3h5～10h毒性較普魯卡因較普魯卡因大較大，與丁卡大10-15倍，發(fā)生因相當(dāng)或略遜。率高。用途用于各種局麻方表面、傳導(dǎo)、腰浸潤、傳導(dǎo)、硬法，抗心律失常麻、硬膜外麻醉膜外麻醉第三十三頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五一．芳酸酯類第三十四頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五鹽酸普魯卡因

化學(xué)名：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯鹽酸鹽

第三十五頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五第三十六頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五

n

分子中含有酯鍵，易被水解。

n

結(jié)構(gòu)中有芳伯氨基，具有重氮化-偶合反應(yīng)第三十七頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五合成：以對(duì)硝基甲苯為原料，經(jīng)氧化、酯化、還原、成鹽即得。第三十八頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五

鹽酸普魯卡因?yàn)榘咨Y(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭，味微苦，隨后有麻痹感。在水中易溶，在乙醇中略溶，在氯仿中微溶，在乙醚中幾乎不溶。干燥時(shí)性質(zhì)穩(wěn)定，水溶液不穩(wěn)定，易被水解、氧化。

第三十九頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五分子中含有酯鍵，易被水解。水解后生成對(duì)氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇而失效。水溶液水解速率受溫度和pH的影響較大。在pH3～3.5時(shí)最穩(wěn)定，在堿性、中性及強(qiáng)酸性條件下易水解。第四十頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五

鹽酸普魯卡因結(jié)構(gòu)中有芳伯氨基，水溶液易被氧化變色，外界因素：pH、溫度、紫外線、氧、重金屬離子等。結(jié)構(gòu)中有芳伯氨基，具有重氮化-偶合反應(yīng)，在稀鹽酸中與亞硝酸鈉反應(yīng)生成重氮鹽，再加堿性β-萘酚試液生成猩紅色偶氮染料。(用于鑒別)第四十一頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五

重氮化-偶合反應(yīng)第四十二頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五二．酰胺類

酰胺類局部麻醉藥是用酰胺鍵來代替酯鍵而得到的，克服了芳酸酯類易水解失效，作用持續(xù)時(shí)間短的缺點(diǎn)。利多卡因是第一個(gè)用于臨床的此類藥物，其作用和毒性均較普魯卡因強(qiáng)，維持時(shí)間長。

第四十三頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五第四十四頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五實(shí)例：鹽酸利多卡因

化學(xué)名：2-(二乙氨基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺鹽酸鹽一水合物

第四十五頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五

為白色結(jié)晶性粉末，無臭，味苦，繼有麻木感。在水或乙醇中易溶，在氯仿中溶解，在乙醚中不溶。熔點(diǎn)75-79℃。鹽酸利多卡因的物理性質(zhì)第四十六頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五

為何鹽酸利多卡因注射液久貯或高溫滅菌也不易失效？

有酰胺結(jié)構(gòu)，有水解的性質(zhì)，但酰胺鍵的兩個(gè)鄰位均有甲基，可產(chǎn)生空間位阻，故水溶液對(duì)酸堿較穩(wěn)定，不易水解，體內(nèi)酶解的速率也比較慢。在一般條件下，滅菌和貯存均無顯著變化。第四十七頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五鹽酸利多卡因含有酰氨基可與金屬離子生成配位化合物。忌與金屬接觸或與重金屬離子溶液混合。如水溶液加硫酸銅試液和碳酸鈉試液，即現(xiàn)藍(lán)紫色，加氯仿振搖后放置，氯仿層顯黃色。乙醇溶液與氯化亞鈷試液反應(yīng)顯綠色，放置后，生成藍(lán)綠色沉淀，可供鑒別。用途：具有局麻、抗心律失常作用。第四十八頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五三.局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系局部麻醉藥的結(jié)構(gòu)與麻醉作用之間存在一定的關(guān)系。大多數(shù)局麻藥基本結(jié)構(gòu)組成親脂部分中間連接鏈親水部分親脂部分和親水部分要保持一定的平衡即必須要有一定的脂水分配系數(shù)才能更好地發(fā)揮麻醉作用。第四十九頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系

第五十頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系第五十一頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五

1.親脂性部分可為芳烴或芳雜環(huán)，以苯環(huán)作用最強(qiáng)。苯環(huán)上引入給電子基團(tuán)如氨基等可使活性增強(qiáng)。苯環(huán)的對(duì)位有給電子取代基，增強(qiáng)局麻作用；吸電子取代基則減弱其作用。第五十二頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五2.中間連接部分X可為O、S、NH、CH2等。(1)影響作用強(qiáng)度，其作用按如下順序降低。

(2)決定局麻藥的穩(wěn)定性，影響作用持續(xù)時(shí)間按如下順序降低。(3)碳鏈以2-3個(gè)碳原子長度為最好，碳鏈增加有延效作用，但毒性增大。第五十三頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五3.親水性部分常為有中等強(qiáng)度堿性的叔胺，可與酸成鹽為離子型才有親水性。好的局麻藥，分子的親脂性與親水性間應(yīng)有適當(dāng)?shù)钠胶?，即?yīng)有一定的脂水分配系數(shù)。第五十四頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五思考題

1.麻醉乙醚應(yīng)如何貯存？為什么？2.根據(jù)鹽酸普魯卡因的結(jié)構(gòu)指出其不穩(wěn)定基團(tuán)，分析其不穩(wěn)定性及影響其穩(wěn)定性的因素，并聯(lián)系其在制劑和貯存中的應(yīng)用。3.如何用化學(xué)方法區(qū)別鹽酸普魯卡因和鹽酸丁卡因？4.為何鹽酸利多卡因注射液久貯或高溫滅菌也不易失效？5.簡述局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系。6.根據(jù)下列各藥物的結(jié)構(gòu)，比較其局麻作用強(qiáng)度大小：普魯卡因與氯普魯卡因；硫卡因、普魯卡因與普魯卡因胺。

第五十五頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五Thanksforyourattention第五十六頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五第三節(jié)鎮(zhèn)痛藥Analgesics

第五十七頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五概述疼痛的概念是一種不愉快的知覺和情緒,是多種疾病的一個(gè)常見癥狀,是一種傷害性刺激.鎮(zhèn)痛藥的概念解除痛苦,防止生理功能的紊亂及休克的發(fā)生不易輕易使用,以免貽誤診斷,掩蓋疾病是一類對(duì)痛覺神經(jīng)中樞有選擇性抑制,使之減輕或消除的藥物,而不影響意識(shí)、也不干擾神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)。第五十八頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五分類疼痛疼痛是一種復(fù)雜的主觀感覺，是機(jī)體受到傷害后發(fā)出的一種保護(hù)反應(yīng)，常伴有不愉快的情緒反應(yīng)。緩解疼痛的藥物作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的鎮(zhèn)痛藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥阿片生物堿（嗎啡、可待因）人工合成鎮(zhèn)痛藥（度冷?。┨攸c(diǎn):鎮(zhèn)靜時(shí),意識(shí)清醒,其他感覺不受影響；鎮(zhèn)痛作用大，反復(fù)應(yīng)用易于成癮。第五十九頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五一．阿片及其阿片生物堿?阿片是罌粟科植物罌粟未成熟蒴果漿汁干燥物，含有20多種生物堿。如嗎啡和可待因罌粟堿。?阿片在十六世紀(jì)已被廣泛應(yīng)用于鎮(zhèn)痛、止瀉、止咳、解除焦慮和催眠。?1803年首先從阿片中提取得到阿片生物堿嗎啡純品。

第六十頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五二．嗎啡的結(jié)構(gòu)、構(gòu)型和構(gòu)象

麻醉性鎮(zhèn)痛藥---嗎啡來源：罌粟科植物罌粟未成熟蒴果漿汁的干燥物。作用：中樞副作用成癮性耐受性呼吸抑制第六十一頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五第六十二頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五

咖啡分子由A、B、C、D、E五個(gè)環(huán)稠合組成A為芳環(huán)（苯環(huán)）呈平面結(jié)構(gòu)B環(huán)己烯半椅式構(gòu)象C環(huán)己烯半船式構(gòu)象D椅式構(gòu)象E二氫呋喃第六十三頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五

鎮(zhèn)痛部位：脊髓膠質(zhì)區(qū)，丘腦內(nèi)側(cè)第三腦室、第四腦室導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)阿片受體與鎮(zhèn)痛有關(guān)。我國學(xué)者鄒剛教授60年首次證實(shí)第三腦室鎮(zhèn)痛部位。鎮(zhèn)痛作用機(jī)理：嗎啡（阿片類藥物）通過與不同腦區(qū)的阿片受體結(jié)合，激動(dòng)阿片受體，摸擬內(nèi)源性阿片樣物質(zhì)作用而發(fā)揮鎮(zhèn)痛效應(yīng)。第六十四頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五三.嗎啡結(jié)構(gòu)的修飾

1.酚羥基的氫用甲基取代衍生物為可待因2.酚羥基的氫用乙基取代衍生物為狄奧寧3.醇羥基的氫用甲基或乙基取代甲醚或乙醚4.酚羥基或醇羥基的?；p乙酰咖啡即海洛因5.N-烴基的改變6.C7-8雙鍵移位第六十五頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五四..嗎啡結(jié)構(gòu)的改造

目的:去除或減少咖啡所固有的副作用和成癮性；增強(qiáng)鎮(zhèn)痛作用。

（一）4-苯基哌啶衍生物-------鹽酸哌替啶（二）苯嗎喃衍生物（三）嗎啡烴衍生物第六十六頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五人工合成鎮(zhèn)痛藥---鹽酸派替啶1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯鹽酸鹽又名度冷丁(Dolantin)第六十七頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五五.其他結(jié)構(gòu)類型鎮(zhèn)痛藥

鹽酸美沙酮（MethadoneHydrochloride）6-二甲氨基-4,4-二苯基-3-庚酮鹽酸鹽臨床用其外消旋體，但僅左旋體有效，鎮(zhèn)痛作用與嗎啡相當(dāng)，可口服。美沙酮耐受性、成癮性發(fā)生較慢，戒斷癥狀略輕，也用作戒毒藥。第六十八頁，共七十九頁，編輯于2023年，星期五六.鎮(zhèn)痛藥的構(gòu)效關(guān)系3點(diǎn)結(jié)合的受體模型①具有一個(gè)堿性中心，此中心在生理pH下部分解離,帶正電荷，與受體表面負(fù)離子部分締和②具有一個(gè)平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)，與受體的平坦區(qū)通過范德華力相互作用