利多卡因的藥理作用

利多卡因的藥理作用(詳細版)【藥品名稱】通用名：鹽酸利多卡因注射液英文名：LidocaineHydrochlorideInjection漢語拼音名：YɑnsuɑnLiduokɑyinZhusheye本品主要成份：鹽酸利多卡因。其化學(xué)名稱為：N-(二氯二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺鹽酸鹽一水合物。分子式：C14H22N20·HCl·H20分子量：288.82【性狀】本品為無色的澄明液體?！舅幚矶纠怼勘酒窞轷０奉惥致樗?。血液吸收后或靜脈給藥，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的興奮和抑制雙相作用，且可無先驅(qū)的興奮，血藥濃度較低時，出現(xiàn)鎮(zhèn)痛和思睡、痛閾提高；隨著劑量加大，作用或毒性增強，亞中毒血藥濃度時有抗驚厥作用；當血藥濃度超過5mg·ml-1可發(fā)生驚厥。本品在低劑量時，可促進心肌細胞內(nèi)K+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心率失常作用；在治療劑量時，對心肌細胞的電活動、房室傳導(dǎo)和心肌的收縮無明顯影響；血藥濃度進一步升高，可引起心臟傳導(dǎo)速度減慢，房室傳導(dǎo)阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降。【藥代動力學(xué)】本品注射后，組織分布快而廣，能透過血-腦屏障和胎盤。本品麻醉強度大、起效快、彌散力強，藥物從局部消除約需2小時，加腎上腺素可延長其作用時間。大部分先經(jīng)肝微粒酶降解為仍有局麻作用的脫乙基中間代謝物單乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再經(jīng)酰胺酶水解，經(jīng)尿排出，約用量的10%以原形排出，少量出現(xiàn)在膽汁中。【適應(yīng)癥】本品為局麻藥及抗心律失常藥。主要用于浸潤麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔鏡檢查或腹腔手術(shù)時作黏膜麻醉用）及神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯。本品也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心動過速，亦可用于洋地黃類中毒、心臟外科手術(shù)及心導(dǎo)管引起的室性心律失常。本品對室上性心律失常通常無效。【用法用量】1．麻醉用（1）成人常用量：①表面麻醉：2%～4%溶液一次不超過100mg。注射給藥時一次量不超過4.5mg/kg（不用腎上腺素）或每7mg/kg（用1：200000濃度的腎上腺素）。②骶管阻滯用于分娩鎮(zhèn)痛：用1.0%溶液，以200mg為限。（3）對其他局麻藥過敏者，可能對本品也過敏，但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼汀間尚無交叉過敏反應(yīng)的報道。（4）本品嚴格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心跳驟停。（5）其體內(nèi)代謝較普魯卡因慢，有蓄積作用，可引起中毒而發(fā)生驚厥。（6）某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1­-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白結(jié)合也增加而降低了游離血藥濃度。（7）用藥期間應(yīng)注意檢查血壓、監(jiān)測心電圖，并備有搶救設(shè)備；心電圖P-R間期延長或QRS波增寬，出現(xiàn)其他心律失?；蛟行穆墒С＜又卣邞?yīng)立即停藥。【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品透過胎盤，且與胎兒蛋白結(jié)合高于成人，故應(yīng)慎用。【兒童用藥】新生兒用藥可引起中毒，早產(chǎn)兒較正常兒半衰期長（3.16小時：1.8小時），故應(yīng)慎用?！纠夏昊颊哂盟帯坷夏耆擞盟帒?yīng)根據(jù)需要及耐受程度調(diào)整劑量，＞70歲患者劑量應(yīng)減半?！舅幬锵嗷プ饔谩浚?）與西咪替丁以及與b受體阻滯劑如，普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用，利多卡因經(jīng)肝臟代謝受抑制，利多卡因血濃度增加，可發(fā)生心臟和神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)。應(yīng)調(diào)整利多卡因劑量，并應(yīng)心電圖監(jiān)護及監(jiān)測利多卡因血藥濃度。（2）巴比妥類藥物可促進利多卡因代謝，兩藥合用可引起心動過緩，竇性停搏。（3）與普魯卡因胺合用，可產(chǎn)生一過性譫妄及幻覺，但不影響本品血藥濃度。（4）異丙基腎上腺素因增加肝血流量，可使本品的總清除率升高；去甲腎上腺素因減少肝血流量，可使本品總清除率下降。（5）與下列藥品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫噴妥鈉，硝普納，甘露醇，兩性霉