藥物應(yīng)用護(hù)理中職課件第四章第三-四-五節(jié)

第三節(jié)膽堿受體阻斷藥

學(xué)習(xí)目標(biāo)：

1、掌握阿托品作用、用途、不良反應(yīng)

2、理解其他膽堿受體阻斷藥的作用特點(diǎn)。抗膽堿藥通過阻礙乙酰膽堿或膽堿受體激動(dòng)藥與膽堿受體結(jié)合而產(chǎn)生抗膽堿作用。M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥N膽堿受體阻斷藥

7/10/20231一、MＲ阻斷藥

M1膽堿受體阻斷藥：阿托品哌侖西平M膽堿受體阻斷藥M2膽堿受體阻斷藥：阿托品M3膽堿受體阻斷藥：阿托品異丙基阿托品7/10/20232

阿托品(atropine)

從顛茄植物中分離出的生物堿，為消旋莨菪堿?，F(xiàn)已人工合成。毛地黃(foxglove)顛茄(deadlynightshade)地高辛(digoxin)阿托品(atropine)7/10/20233[藥理作用]

競爭性M膽堿受體阻斷藥，阻斷Ach對(duì)M膽堿受體的激動(dòng)作用，取消M樣作用。7/10/20234【作用及應(yīng)用】1.腺體作用

小劑量（0.3-0.5mg）抑制腺體分泌唾液腺＞汗腺＞淚腺＞呼吸道腺體大劑量阿托品可減少胃液及胃酸的分泌量。應(yīng)用治療嚴(yán)重盜汗、流涎癥。也用于麻醉前給藥,防止吸入性肺炎7/10/20235(2)眼內(nèi)壓升高7/10/20237(3)調(diào)節(jié)麻痹睫狀肌M受體阻斷,睫狀肌松弛而退向外緣懸韌帶拉緊,晶狀體變扁平,屈光度減低,近物模糊,遠(yuǎn)物清楚稱調(diào)節(jié)麻痹(導(dǎo)致遠(yuǎn)視)。應(yīng)用:(1)虹膜睫狀體炎(2)驗(yàn)光配眼鏡(3)眼底檢查

7/10/202383.解除內(nèi)臟平滑肌痙攣

作用

阻斷平滑肌的M受體，松弛多種平滑肌，尤其是過度活動(dòng)或痙攣狀態(tài)的平滑肌松弛作用更為明顯。胃腸平滑?。灸虻榔交〖鞍螂妆颇蚣。据斈蚬埽灸懙溃局夤埽咀訉m

應(yīng)用

用于各種內(nèi)臟絞痛如胃絞痛、膀胱刺激癥狀等。膽絞痛或腎絞痛：阿托品＋哌替啶7/10/202397/10/2023104.心臟作用

阻斷心臟的M2受體，解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制作用。(1)心率加快：較大劑量阿托品（１～２mg）心率加快作用比較明顯，(2)加快房室傳導(dǎo)應(yīng)用治療竇性心動(dòng)過緩及房室傳阻滯等緩慢性心律失常。7/10/2023115.血管與血壓作用大劑量可擴(kuò)張外周及內(nèi)臟血管，解除小血管痙攣，增加組織灌注量，改善微循環(huán)。對(duì)皮膚血管擴(kuò)張作用明顯，出現(xiàn)潮紅、濕熱。應(yīng)用抗感染性休克的搶救。

7/10/2023126.解除有機(jī)磷酸酯中毒大劑量阿托品可解除有機(jī)磷酸酯類中毒的M樣癥狀，對(duì)中、重度中毒，應(yīng)配合使用解磷定及其他搶救措施。稱“阿托品化”。7/10/202313[不良反應(yīng)]1.副作用：口干、皮膚干燥（0.5mg），瞳孔散大、視力模糊（1mg）、畏光、面部發(fā)紅、心悸、排尿困難、便秘和體溫升高等，停藥后可逐漸自行消失。2.毒性反應(yīng)：用較大劑量（3-5mg）阿托品時(shí)，上述副作用加重，還會(huì)出現(xiàn)中樞興奮癥狀，表現(xiàn)為煩躁不安、頭痛等，中毒劑量（10mg）以上可產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒癥狀，表現(xiàn)為言語不清、精神錯(cuò)亂、高熱，譫語，幻覺，甚至驚厥。嚴(yán)重時(shí)由興奮轉(zhuǎn)為抑制，出現(xiàn)昏迷、呼吸抑制甚至因呼吸麻痹而死亡。。[禁忌證]青光眼、前列腺肥大者。老年男性慎用。7/10/202314用藥護(hù)理：1.老年人、心動(dòng)過速病人慎用。青光眼及有眼內(nèi)壓升高傾向、前列腺肥大病人禁用。2.用藥前向病人解釋阿托品的副作用，以免病人驚慌。3.阿托品極量口服劑量，1次1mg，1日3mg；皮下或靜脈注射劑量，1次2mg。致死量：成人80~130mg，兒童10mg。有機(jī)磷中毒病人對(duì)阿托品耐受性增大，用藥量一般都超過通常的致死量。用藥前應(yīng)做好查對(duì)，以免誤用中毒。4.注射大劑量阿托品前，應(yīng)備好毛果蕓香堿、毒扁豆堿或新斯的明及地西泮等。7/10/202315用藥護(hù)理：5.抗休克改善微循環(huán)成人一般按體重0.02—0.05mg/kg，用50%葡萄糖注射液稀釋后于5—10分鐘靜注，應(yīng)密切觀察體溫變化，對(duì)于休克伴有高熱或心率加快者不宜使用。病人口干時(shí)，可用冷開水含漱。滴眼時(shí)，壓迫內(nèi)眥；并囑咐病人注意避免光線刺激，在室外可佩戴太陽鏡以保護(hù)眼睛。6.如發(fā)現(xiàn)明顯心動(dòng)過速、呼吸加快、瞳孔散大、中樞興奮、體溫偏高等，多提示阿托品中毒，應(yīng)及時(shí)報(bào)告醫(yī)生，做出處理。解救的主要措施是消除毒物和對(duì)抗治療。對(duì)外周癥狀可用膽堿受體激動(dòng)藥毛果蕓香堿、毒扁豆堿或新斯的明等對(duì)抗，對(duì)中樞興奮癥狀可用地西泮等治療，但劑量不宜過大，以免與阿托品導(dǎo)致的中樞抑制作用產(chǎn)生協(xié)同作用。如有呼吸抑制，可采用人工呼吸及吸氧等措施搶救。還可用冰袋及酒精擦浴，以降低體溫。

7/10/202316山莨菪堿(654-2)解除：胃腸平滑肌痙攣，血管痙攣大劑量還能抑制血小板聚集、改善微循環(huán)、提高細(xì)胞對(duì)缺氧的耐受力。主要用于感染性休克及內(nèi)臟絞痛。替代阿托品。也可用于腦血管痙攣、血管神經(jīng)性頭痛等與微循環(huán)障礙有關(guān)疾病的治療。青光眼及前列腺肥大者禁用。7/10/202317東莨菪堿

①對(duì)腺體抑制作用強(qiáng)。

②易進(jìn)入中樞，中樞抑制作用強(qiáng)，小劑量鎮(zhèn)靜，較大劑量催眠。

③用于麻醉前給藥。也能抗暈動(dòng)病、治療帕金森病。治療有機(jī)磷酸酯類中毒、感染性休克。禁忌證:青光眼、前列腺肥大者。老年男性慎用7/10/202318不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)：1.有嗜睡等副作用，其他不良反應(yīng)、禁忌癥同阿托品相似。2.極量口服，一次0.6mg,1日2mg；注射，一次0.5mg,1日1.5mg3.不宜與嗎啡、哌替啶同時(shí)服用，以免引起健忘癥。4.防治暈動(dòng)病宜提前用藥，與H1受體阻斷藥苯海拉明合用可強(qiáng)效。治療有機(jī)磷酸酯類中毒、感染性休克需大劑量用藥。7/10/202319阿托品的合成代用品（一）合成擴(kuò)瞳藥作用快，維持時(shí)間短。主要用于成人眼科擴(kuò)瞳，驗(yàn)光及眼底檢查。7/10/202320表4-3人工合成擴(kuò)瞳藥與阿托品對(duì)眼的作用比較藥物濃度/%擴(kuò)瞳作用調(diào)節(jié)麻痹作用達(dá)峰時(shí)間/分消失時(shí)間/天達(dá)峰時(shí)間/小時(shí)消失時(shí)間/天阿托品130-407－10日1－3日7－12日后馬托品1.0-2.040-601－2日0.5-11－2日托吡卡胺0.5-1.020-400.250.5小于0.5尤卡托品2.0-5.0301/12-1/4----7/10/202321（二）合成解痙藥季銨類：溴丙胺太林(普魯本辛)：脂溶性低，口服吸收差，中樞作用少，胃腸道平滑肌解痙作用強(qiáng)并抑制胃酸分泌，用于胃、十二腸潰瘍、胃腸絞痛和泌尿道痙攣，也可用于遺尿癥及妊娠嘔吐。注意事項(xiàng)：不良反應(yīng)似阿托品，中毒可因神經(jīng)肌肉接頭阻斷而引起呼吸麻痹。叔銨類：貝那替秦(胃復(fù)康)：脂溶性高，口服吸收好，有中樞作用，胃腸道平滑肌解痙作用強(qiáng)，抑制胃酸的分泌，有安定的作用。易通過血腦屏障，有安定作用，適用于伴焦慮癥的潰瘍病人，胃酸過多、胃炎、胃腸蠕動(dòng)亢進(jìn)、膀胱刺激癥狀。注意事項(xiàng)：不良反應(yīng)口干、惡心、頭暈、嗜睡和視物模糊等7/10/202322（三）選擇性M受體阻斷藥哌侖西平、替侖西平特點(diǎn)：

選擇性阻斷M1受體，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性潰瘍病的治療。7/10/202323二、N膽堿受體阻斷藥

N1膽堿受體阻斷藥

(神經(jīng)節(jié)阻滯藥)N膽堿受體阻斷藥

N2膽堿受體阻斷藥

(骨骼肌松弛藥)7/10/202324（一）神經(jīng)節(jié)阻斷藥

藥物對(duì)神經(jīng)節(jié)的阻滯作用無選擇性，交感和副交感神經(jīng)節(jié)均阻斷。阻斷交感神經(jīng)節(jié)，小動(dòng)脈、靜脈血管擴(kuò)張，血壓明顯降低。曾用于治療高血壓危象。降壓作用強(qiáng)大而可靠，維持時(shí)間短。目前用于麻醉時(shí)控制血壓，以減少手術(shù)區(qū)的出血。也用于主動(dòng)脈瘤手術(shù)。7/10/202325（二）骨骼肌松弛藥

除極化型肌松藥

琥珀膽堿(司可林)骨骼肌松弛藥

非除極化型肌松藥

與神經(jīng)肌接頭后膜N2受體結(jié)合，產(chǎn)生與Ach相似的，較持久的除極作用，使N2受體對(duì)Ach不起反應(yīng)而使骨骼肌松弛。主要用于外科麻醉的輔助用藥。7/10/202326除極化型肌松藥--琥珀膽堿(司可林特點(diǎn)：1.肌肉松弛作用快，持續(xù)時(shí)間短，藥物作用開始，常出現(xiàn)短暫的肌束顫動(dòng)。2.快速耐受性。3、治療量無神經(jīng)阻滯作用。靜脈注射適用于氣管內(nèi)插管，氣管鏡、食管鏡及胃鏡檢查等短時(shí)間操作。靜脈滴注可適用于較長時(shí)間手術(shù)。7/10/202327不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)：1.該藥物能使眼外骨骼肌短暫收縮，引起眼內(nèi)壓升高，故禁用于青光眼，白內(nèi)障病人。患者如有大面積軟組織損傷如燒傷，惡性腫瘤，肝、腎功能損害及偏癱、腦血管意外等疾患存在，則血鉀可升高20%-30%，應(yīng)禁用本藥。低血漿膽堿酯酶的病人如肝功能明顯減退、嚴(yán)重貧血、營養(yǎng)障礙、有機(jī)磷農(nóng)藥中毒的病人及電解質(zhì)紊亂者。2.肝腎功能不全及肌無力病人慎用。術(shù)后早期活動(dòng)可有肌肉疼痛。過量可致呼吸肌麻痹，7/10/202328

嚴(yán)重窒息可見于遺傳性膽堿酯酶活性低下者，用時(shí)需備有人工呼吸機(jī)。發(fā)現(xiàn)病人有腹脹、倦怠、無力等癥狀，應(yīng)建議醫(yī)生作血鉀檢查。3.本藥可引起強(qiáng)烈的窒息感，可先用硫噴妥鈉作靜脈麻醉，再給琥珀膽堿，但兩者不宜混合使用，以免琥珀膽堿遇堿性的硫噴妥鈉溶液被分解破壞。4.極量：一次250mg。不與氨基糖苷類抗生素，多粘菌素、鎂鹽、奎尼丁、哌替啶等合用，以免加劇肌松。5.抗AchE藥新斯的明不能解除其中毒作用，反能加強(qiáng)中毒作用。因新斯的明抑制AchE，減少琥珀膽堿的代謝。6.本品宜冷藏保存。7/10/202329非除極化型肌松藥肌松藥

筒箭毒堿特點(diǎn)：①靜脈注射3-6分鐘起效，眼部、四肢、頸部、軀干和肋間肌肉依次松弛，肌肉松弛前無肌束震顫。②過量中毒，可用可用新斯的明解救③有神經(jīng)阻斷作用，引起血壓下降?，F(xiàn)已少用，主要用于麻醉輔助用藥。7/10/202330不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)：（1）有麻痹呼吸肌的危險(xiǎn)，應(yīng)用前須先備好急救藥品器材。如呼吸停止，可給氧，氣管插管，并作人工呼吸，或同時(shí)注射新斯的明（或依酚氯銨）以對(duì)抗之。（2）嚴(yán)重休克、支氣管哮喘和重癥肌無力患者忌用。（3）不同手術(shù)部位及個(gè)體差異大，應(yīng)嚴(yán)格掌握給藥劑量。（4）安全范圍小，過量中毒可引起呼吸停止。用藥中注意觀察呼吸、血壓、心率，備好急救的新斯的明和呼吸機(jī)。7/10/202331泮庫溴銨與Ach競爭神經(jīng)肌接頭的N2受體，阻斷Ach對(duì)N2受體的激動(dòng)作用而使骨骼肌松弛?？笰chE藥新斯的明能解除其肌松作用。因本類藥物代謝不受AchE的影響。肌松作用較筒箭毒堿強(qiáng)，靜注4-6分鐘起效，維持2-3小時(shí)。治療量有抗膽堿和促兒茶酚胺釋放作用，可引起心率加快和血壓升高。主要用于氣管插管、各種手術(shù)以維持肌松。7/10/202332三、有機(jī)磷酸酯類中毒及其解救（一）有機(jī)磷中毒有機(jī)磷酸酯類：農(nóng)業(yè)殺蟲劑---敵百蟲、敵敵畏、樂果、對(duì)硫磷（1605）、內(nèi)吸磷（1059）、甲拌磷（3911）、馬拉硫磷（4049）戰(zhàn)爭化學(xué)武器：沙林、塔崩等中毒途徑：呼吸道、消化道、皮膚黏膜

7/10/202333中毒原理：

有機(jī)磷酸酯類+膽堿酯酶→磷?；憠A酯酶→乙酰膽堿在突觸間隙積蓄→過度激動(dòng)M、N受體，并作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),產(chǎn)生M、N樣作用。7/10/202334中毒表現(xiàn)：1．M樣癥狀：乙酰膽堿過度興奮M受體使有關(guān)效應(yīng)器功能失常：腹痛、腹瀉、大小便失禁、瞳孔縮小、心動(dòng)過緩、出汗、流涎、呼吸困難、血壓變化等。2．N樣癥狀：乙酰膽堿過度興奮N受體：骨骼肌震顫、抽搐，血壓變化等。3.中樞癥狀（先興奮后抑制）：躁動(dòng)不安、譫語、失眠等，甚至由于過度興奮轉(zhuǎn)入抑制而表現(xiàn)昏迷、呼吸衰竭等。7/10/202335輕度中毒：M樣癥狀為主；中度中毒：M樣癥狀加重，尚有N樣骨骼肌興奮；嚴(yán)重中毒：明顯的M及N樣癥狀，明顯的中樞癥狀?？梢蚝粑袠新楸?、支氣管痙攣、肺水腫或呼吸肌麻痹等導(dǎo)致呼吸困難危及生命。

7/10/202336（二）有機(jī)磷酸酯類中毒的解救阿托品

M受體阻斷藥，解除M樣癥狀，也能透過血腦屏障進(jìn)入中樞，對(duì)抗乙酰膽堿引起的呼吸抑制，消除部分中樞中毒癥狀。但不能復(fù)活膽堿酯酶，對(duì)骨骼肌震顫等N樣癥狀無效，也不能使被抑制的乙酰膽堿E復(fù)活。單獨(dú)應(yīng)用適于輕度中毒，中、重度中毒必須與膽堿酯酶復(fù)活藥合用。7/10/202337注意事項(xiàng)：1.有機(jī)磷酸酯類中毒病人對(duì)阿托品耐受性大，必須盡早、足量、反復(fù)用藥，用量可不受藥典規(guī)定的極量所限。直到達(dá)到“阿托品化”：瞳孔散大、皮膚潮紅干燥、心率加快、肺部羅音明顯減少或消失、意識(shí)好轉(zhuǎn)甚至出現(xiàn)輕度躁動(dòng)不安。2.達(dá)“阿托品化”后應(yīng)減量維持。在治療過程中，如出現(xiàn)譫妄、躁動(dòng)或心率加快、體溫過高等阿托品中毒表現(xiàn)時(shí)，應(yīng)減量或暫停給藥，必要時(shí)可用毛果蕓香堿對(duì)抗，但不用新斯的明或毒扁豆堿等，以免加劇有機(jī)磷酸酯類對(duì)膽堿酯酶的抑制。7/10/202338解磷定（氯解磷定）作用

膽堿酯酶復(fù)活藥解磷定+游離的有機(jī)磷→無毒的磷?；冉饬锥ń饬锥?磷?；憠A酯酶→膽堿酯酶恢復(fù)活性緩解M樣作用顯著，對(duì)骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板處選擇性高，迅速控制肌束顫動(dòng)；也能減輕部分中樞癥狀。不能對(duì)抗已經(jīng)蓄積的乙酰膽堿，對(duì)M樣癥狀效果差。中、重度中毒時(shí)需與M受體阻斷藥合用。7/10/202339注意事項(xiàng)：1.解毒效果因有機(jī)磷酸酯的種類而不同，對(duì)樂果中毒幾乎無效。2．解救用藥要盡早、足量和反復(fù)，若治療不及時(shí)，被磷?；哪憠A酯酶難以復(fù)活，即磷?；憠A酯酶“老化”，中毒36小時(shí)以上者療效較差。3．在堿性條件下可水解出氰離子（CN-），故禁與堿性藥物配伍。7/10/2023404、

堿

敵百蟲敵敵畏（毒性更強(qiáng)）

高錳酸鉀

對(duì)硫磷對(duì)氧磷（毒性更強(qiáng)）5.靜脈給藥過快，可引起頭痛、乏力、眩暈、視物模糊、心動(dòng)過速及呼吸抑制等癥狀。6.給藥劑量過大，可抑制膽堿酯酶，應(yīng)注意與有機(jī)磷中毒癥狀相區(qū)別。7/10/202341第四節(jié)腎上腺素受體激動(dòng)藥學(xué)習(xí)目標(biāo)1、掌握去甲腎上腺素、腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺的作用、用途、不良反應(yīng)和用藥護(hù)理。2、理解麻黃堿、間羥胺等藥物的作用特點(diǎn)。擬腎上腺素藥擬交感胺類藥物7/10/202342兒茶酚胺藥物有：腎上腺素、去甲上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺。7/10/202343

共性：1.化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，不適合口服2.作用強(qiáng)，維持時(shí)間短，易被MAO（單胺氧化酶

）、COMT(對(duì)甲基轉(zhuǎn)移酶）滅活，可被再攝取3.禁忌證：高血壓、心臟器質(zhì)性病變糖尿病、甲狀腺功能亢進(jìn)癥7/10/202344分類

、受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥

受體激動(dòng)藥7/10/202345一、、受體受體激動(dòng)藥腎上腺素(AD)[作用]激動(dòng)1受體和1、2受體,產(chǎn)生較強(qiáng)的樣和樣作用。起效快、作用強(qiáng)，維持時(shí)間短。7/10/2023461.興奮心臟

激動(dòng)心肌、傳導(dǎo)系統(tǒng)和竇房結(jié)的1受體。心收縮力加強(qiáng)，房室傳導(dǎo)加快，心率加快，心輸出量增加。劑量大或靜脈注射過快時(shí)，可出現(xiàn)心律失常，甚至心室顫動(dòng)。激動(dòng)2受體，舒張冠狀血管，改善心肌血液供應(yīng)。7/10/2023472.舒張或收縮血管1受體：皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管收縮2受體：骨骼肌血管、冠狀血管擴(kuò)張7/10/2023483.影響血壓治療劑量AD：收縮壓升高：心臟興奮，心輸出量增加。舒張壓不變或下降，脈壓差變大，因?yàn)楣趋兰⊙軘U(kuò)張，抵消或超過皮膚粘膜血管收縮。大劑量AD：收縮壓、舒張壓升高，脈壓差變小，因?yàn)槠つw粘膜血管收縮超過骨骼肌血管擴(kuò)張。

7/10/202349腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)：先使用α受體阻斷藥如酚妥拉明取消腎上腺素激動(dòng)α受體的縮血管作用，再用腎上腺素，腎上腺素激動(dòng)β2受體的擴(kuò)血管作用，可引起血壓下降，這種現(xiàn)象稱為腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)

7/10/2023504.擴(kuò)張支氣管激動(dòng)支氣管平滑肌2受體使支氣管平滑肌松弛，并抑制肥大細(xì)胞釋放過敏介質(zhì)，解除支氣管痙攣。激動(dòng)支氣管粘膜血管1受體，使支氣管粘膜血管收縮，通透性降低，消除粘膜水腫，擴(kuò)大支氣管管腔。作用快而強(qiáng)大。5.血糖升高：促進(jìn)糖原分解；降低外周組織對(duì)葡萄糖的攝取；抑制胰島釋放。7/10/202351[應(yīng)用]1.搶救因溺水、麻醉意外、藥物中毒、傳染病和心臟傳導(dǎo)阻滯等所引起的心臟驟停。心三聯(lián)針：腎上腺素1mg+阿托品1mg+利多卡因100mg興奮心臟，恢復(fù)心跳。7/10/2023522.搶救過敏性休克：首選過敏性休克：血壓下降，支氣管收縮，粘膜水腫，過敏介質(zhì)釋放，呼吸困難。AD：血壓升高，

支氣管擴(kuò)張、抑制過敏介質(zhì)釋放、呼吸困難改善。7/10/2023533.搶救支氣管哮喘急性發(fā)作4.與局麻藥配伍目的：收縮血管，減少局麻藥吸收延長局麻作用時(shí)間，減少局麻藥吸收中毒。5.鼻粘膜、齒齦等局部止血7/10/202354[不良反應(yīng)]

心悸，心律失常，心室顫動(dòng)。血壓升高（頭痛），腦溢血煩躁[用藥護(hù)理]1.禁用于心、腦血管疾病患者，糖尿病及甲亢患者。老年人慎用。2.AD化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，在中性、堿性溶液中易氧化，見光易分解，變紅色或棕色即失效不可用。宜避光處保存。7/10/202355[用藥護(hù)理]3.應(yīng)嚴(yán)格掌握劑量和給藥途徑，不宜靜脈推注，口服無效，皮下注射極量：一次1mg，皮下注射或肌內(nèi)注射時(shí)應(yīng)注意抽回血，以免誤入血管造成嚴(yán)重不良反應(yīng)。4.搶救心臟驟停時(shí)，在進(jìn)行有效的心臟按壓、人工呼吸和糾正酸中毒等措施的情況下，可用0.5-1mg腎上腺素稀釋后靜脈注射或心室內(nèi)注射。也可用心臟復(fù)蘇三聯(lián)針。5.給藥后應(yīng)有人專人觀察血壓、脈搏、面色及情緒等。吸入給藥治療哮喘時(shí)也應(yīng)注意觀察，以估計(jì)藥物吸收情況。7/10/202356

麻黃堿(ephedrine)麻黃堿是從中藥麻黃中提取的生物堿，現(xiàn)已人工合成。作用機(jī)制：1.直接作用：激動(dòng)1、2、1、2受體。2.間接作用：促進(jìn)去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放遞質(zhì)。7/10/202357作用特點(diǎn)(與Ad比較）：1.化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效。2.其興奮心臟、收縮血管、升高血壓及支氣管平滑肌的作用弱、慢、持久（維持3~6h)。3.易通過血腦屏障，中樞興奮作用明顯，表現(xiàn)為精神興奮，不安和失眠。4.快速耐受性，與受體飽和及遞質(zhì)耗竭有關(guān)。7/10/202358[臨床應(yīng)用]1.預(yù)防支氣管哮喘發(fā)作和治療輕度支氣管哮喘，對(duì)重癥急性發(fā)作明顯無效。2.消除鼻粘膜充血引起的鼻塞，0.5%~1%溶液滴鼻。3.防治低血壓狀態(tài)4.緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫的皮膚粘膜癥狀。7/10/202359[不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)]：1.禁忌癥同腎上腺素。2.老年病人和前列腺增生者易引起急性尿潴留，用藥前應(yīng)先排尿。3.中樞興奮作用明顯，用藥期間可見興奮不安、失眠、煩躁等，晚間服用宜加用鎮(zhèn)靜催眠藥以防止失眠。大劑量可引起心率加快，血壓升高。極量：一次60mg，一日150mg。4.短期內(nèi)反復(fù)應(yīng)用麻黃堿有快速耐受的現(xiàn)象。7/10/202360

多巴胺(dopamine,DA)DA為NA的前體物，藥用為人工合成品。[體內(nèi)過程]1.DA口服易在腸和肝中破壞，口服無效。2.靜脈滴注給藥，在體內(nèi)易被MAO和COMT所滅活，作用時(shí)間短。3.DA不易通過血腦屏障，外周給藥無中樞作用。7/10/202361[作用]作用機(jī)制：激動(dòng)1、1及DA受體1.興奮心臟激動(dòng)1受體,心收縮力增強(qiáng)，心輸出量增加，對(duì)心率影響較小，不引起心率失常。2.舒縮血管激動(dòng)D1受體，擴(kuò)張腎臟、腸系膜和冠狀血管；激動(dòng)1受體，皮膚、粘膜血管收縮，血壓升高，其作用比NA弱，也不引起局部組織缺血壞死。能使全身的血液供應(yīng)合理分配，改善心、腦、內(nèi)臟等重要器官的供血。7/10/2023623.影響血壓治療量通過興奮心臟，輸血管等綜合作用使收縮壓升高。大劑量使受體興奮占優(yōu)勢，引起血管收縮，收縮壓和舒張壓均升高4.激動(dòng)DA受體激動(dòng)腎血管D1受體，腎血管擴(kuò)張，血流量增加，腎小球?yàn)V過增加，尿量增加，排Na+利尿，改善腎功能。7/10/202363[臨床應(yīng)用]1.治療各種休克，是理想的抗休克藥。因作用時(shí)間短，需靜脈連續(xù)滴注給藥，開始滴注速度為2~5ug/（kg?min）。用藥前必需補(bǔ)足血容量。2.可用于急性腎功能衰竭及心功能不全。常與高效利尿劑合用。多巴胺（２0~40mg）＋呋噻米(40~80mg)7/10/202364[不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)]1.心動(dòng)過速者禁用。高血壓及心臟有器質(zhì)性病變者慎用。2.口服無效。作用時(shí)間短暫，一般采用靜脈滴注給藥。靜滴時(shí)應(yīng)將多巴胺溶于全部稀釋液中，不從莫菲壺加入。靜脈滴注時(shí)極量為每分鐘20ug/kg.3.一般不良反應(yīng)較輕，偶見惡心、嘔吐。劑量過大或靜脈滴注速度過快可出現(xiàn)心動(dòng)過速、心律失常和腎血管收縮導(dǎo)致腎功能下降等，一旦發(fā)生，應(yīng)減慢靜脈滴注速度或停藥。7/10/202365二、受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素(noradrenaline,NA)[體內(nèi)過程]本品口服不吸收，在堿性腸液中易破壞；不宜皮下及肌肉注射；也不宜靜脈注射，一般采用靜脈滴注給藥。7/10/202366[作用]作用機(jī)制：對(duì)受體具有強(qiáng)大的激動(dòng)作用對(duì)1受體激動(dòng)作用較弱對(duì)2受體無作用激動(dòng)突觸前膜2受體，負(fù)反饋抑制NA的釋放。7/10/2023671.收縮血管激動(dòng)血管1受體,使血管收縮,主要是小動(dòng)脈、小靜脈血管收縮。血管收縮強(qiáng)度順序是：皮膚、粘膜血管﹥腎臟血管﹥腦、肝、腸系膜血管﹥骨骼肌血管7/10/2023682.興奮心臟激動(dòng)心臟1受體，心肌收縮力加強(qiáng)，心率加快，傳導(dǎo)加快，心輸出量增加。大劑量可引起心率失常。3.升高血壓小劑量NA興奮心臟，收縮壓升高，血管收縮不明顯，舒張壓不變，脈壓差變大。大劑量收縮壓和舒張壓升高，脈壓差變小。7/10/202369[臨床應(yīng)用]1.神經(jīng)性休克早期，小劑量，短時(shí)間使用，以保證心、腦等重要器官的血液供應(yīng)。2.1-3mg去甲腎上腺素稀釋后口服，可作為上消化道出血的搶救措施之一。3.藥物中毒性低血壓，如氯丙嗪引起的體位性低血壓。7/10/202370[不良反應(yīng)]1.藥液外漏可引起局部組織壞死。2.本品強(qiáng)烈的血管收縮足以使生命器官血流減少，腎血流銳減后尿量減少，組織血供不足導(dǎo)致缺氧和酸中毒；持久或大量使用時(shí)，可使回心血流量減少，外周血管阻力增高，心排血量減少，后果嚴(yán)重。3.應(yīng)重視的反應(yīng)包括靜脈輸注時(shí)沿靜脈徑路皮膚變白，注射局部皮膚脫落，皮膚紫紺，皮膚發(fā)紅，嚴(yán)重眩暈，上列反應(yīng)雖屬少見，但后果嚴(yán)重。4.個(gè)別病人因過敏而有皮疹、面部水腫。5.在缺氧、電解質(zhì)平衡失調(diào)、器質(zhì)性心臟病病人中或逾量時(shí)，可出現(xiàn)心律失常；血壓升高后可出現(xiàn)反射性心率減慢。6.以下反應(yīng)如持續(xù)出現(xiàn)須加注意：焦慮不安、眩暈、頭痛、蒼白、心跳重感、失眠等。7.逾量時(shí)可出現(xiàn)嚴(yán)重頭痛及高血壓、心率緩慢、嘔吐甚至抽搐。7/10/202371[用藥護(hù)理]（1）高血壓、動(dòng)脈硬化、器質(zhì)性心臟病、少尿、無尿及嚴(yán)重微循環(huán)障礙的病人禁用。（2）NA化學(xué)性子不穩(wěn)定，不宜與堿性藥物如磺胺嘧啶鈉、氨茶堿等配伍注射，以免失效；遇光即漸變色，應(yīng)避光貯存，如注射液呈紅色或棕色或有沉淀，即不宜再用。（3）NA與多種藥物有配伍禁忌，應(yīng)單獨(dú)使用。（4）嚴(yán)禁皮下和肌肉注射，一般采用靜脈滴注給藥。（5）濃度高時(shí)，注射局部和周圍發(fā)生反應(yīng)性血管痙攣、局部皮膚蒼白，時(shí)久可引起缺血性壞死，故滴注時(shí)嚴(yán)防藥液外漏，滴注以前應(yīng)對(duì)受壓部位（如臀部）采取措施，減輕壓迫（如墊棉墊）。如一旦發(fā)現(xiàn)壞死，除使用血管擴(kuò)張劑外，并應(yīng)盡快熱敷并給予普魯卡因大劑量封閉。小兒應(yīng)選粗大靜脈注射并須更換注射部位。靜脈給藥時(shí)必須防止藥液漏出血管外。（6）用藥當(dāng)中須隨時(shí)測量血壓和尿量，保持收縮壓90mmHg(12kPa)、尿量不少于25ml/h，根據(jù)血壓情況酌情調(diào)整滴速，滴速為4-8mg/min，極量25mg/min。當(dāng)尿量少于25ml/h，應(yīng)及時(shí)向醫(yī)生報(bào)告。（7）不宜突然停藥，以免出現(xiàn)停藥反跳。7/10/202372間羥胺(metaraminol;阿拉明,aramine)為人工合成品作用機(jī)制：1.直接作用于1受體和1受體。1受體作用較弱。2.間羥胺可被腎上腺素能神經(jīng)末梢攝取，進(jìn)入囊泡，置換囊泡中的NA，促進(jìn)NA釋放。7/10/202373作用特點(diǎn)：1.間羥胺收縮血管、升壓作用持久。為NA的代用品，用于各種休克或防止低血壓。2.興奮心臟使心排出量增加，不引起心率失常。3.本品化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，因收縮血管作用較弱，可肌注、靜脈給藥。4.對(duì)腎血管無明顯收縮作用，不引起急性腎功能衰竭。7/10/2023745.快速耐受性，因囊泡內(nèi)NA的釋放量逐漸減少，效應(yīng)也逐漸減弱。不良反應(yīng)較輕，但也應(yīng)注意防治組織缺血壞死。甲狀腺功能亢進(jìn)癥及高血壓病人禁用或慎用。極量：靜脈滴注，一次100mg，0.2-0.4mg/min.7/10/202375去氧腎上腺素(苯氧腎上腺素，新福林)(Phenylephrine,neosynephrine)本藥主要激動(dòng)1，收縮血管升、血壓作用弱而持久[臨床應(yīng)用]1.防治腰麻、硬膜外麻及全身麻醉的低血壓。2.陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速，升壓時(shí)通過迷走神經(jīng)反射性心率減慢。3.擴(kuò)瞳，為快速短效擴(kuò)瞳藥，常用于眼底檢查。興奮瞳孔開大肌的1受體，使瞳孔擴(kuò)大。比阿托品作用弱，不升高眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)麻痹?？勺鳛殚_角型青光眼的輔助治療藥。7/10/202376[用藥護(hù)理]用藥時(shí)應(yīng)注意防止組織缺血壞死；閉角型青光眼病人禁用；甲狀腺功能亢進(jìn)癥、高血壓、動(dòng)脈硬化、器質(zhì)性心臟病等病人禁用或慎用。極量：肌肉注射，一次10mg；靜脈滴注，0.18mg/min7/10/202377三、受體受體激動(dòng)藥異丙腎上腺素(isoprenaline,ISO)藥用為