藥物化學(xué)(看的課本)課件

藥物化學(xué)

MedicinalChemistry合肥工業(yè)大學(xué)化工學(xué)院馮乙巳教授第一章緒論1藥物

藥物是對疾病有預(yù)防、治療和診斷作用或用以調(diào)節(jié)機(jī)體生理功能的物質(zhì)。

藥物和藥品（藥物制劑）的區(qū)別。按照來源分類：天然藥物（中藥）,化學(xué)藥物，生物藥物從功能上，藥物可以分為：預(yù)防藥，治療藥，診斷藥，保健藥。藥物化學(xué)分類：

按照藥物療效，抗菌藥物，心血管藥物。

一.藥物化學(xué)研究的內(nèi)容和任務(wù)：2藥物化學(xué)是建立在化學(xué)學(xué)科、醫(yī)學(xué)學(xué)科和生物科學(xué)基礎(chǔ)上，發(fā)現(xiàn)、設(shè)計、合成新的生物活性化合物；研究藥物化學(xué)性質(zhì)；藥物在體內(nèi)代謝反應(yīng)；藥物分子與機(jī)體細(xì)胞（其生物大分子）之間相互作；藥物構(gòu)效關(guān)系等規(guī)律；和創(chuàng)制新藥物的一門綜合性學(xué)科。國際純粹與應(yīng)用化學(xué)聯(lián)合會(IUPAC)...

Medicinalchemistryisachemistry-baseddiscipline,involvingaspectsofbiological,medicalandpharmaceuticalsciences.Itisconcernedwiththeinvention,discovery,design,identificationandpreparationofbiologicallyactivecompounds,studyoftheirmetabolism,theinterpretationoftheirmodeofactionatthemolecularlevelandtheconstructionofstructure-activityrelationship(SAR),therelationshipsbetweenchemicalstructureandpharmacologicalactivityforaseriesofcompounds.

3.藥物化學(xué)研究內(nèi)容：藥物相關(guān)的過程：

藥物研究藥物生產(chǎn)藥物銷售藥物臨床使用（1）藥物（新藥）研究：藥物的發(fā)現(xiàn)和設(shè)計：基于生物學(xué)研究指示的潛在作用靶點（target），參考內(nèi)源性受體，或已知活性物質(zhì)的結(jié)構(gòu)特征，設(shè)計新的活性物質(zhì)。藥物的合成和制備：合成方法、路線、工藝的優(yōu)化。藥學(xué)研究（藥理學(xué)）：吸收、分布、代謝；

藥效學(xué)研究：構(gòu)效關(guān)系、構(gòu)代關(guān)系、構(gòu)毒關(guān)系。藥物質(zhì)量控制：藥物標(biāo)準(zhǔn)研究。（2）藥物生產(chǎn)：原料藥和藥用輔料的生產(chǎn)：工藝的實現(xiàn)和控制，質(zhì)量控制，貯存和保藏；藥物制劑的生產(chǎn)：工藝的實現(xiàn)和控制，質(zhì)量控制；藥物銷售和臨床用藥。4：20世紀(jì)50年代····80年代高速發(fā)展時期：以生物學(xué)為基礎(chǔ)的快速發(fā)展：基因工程、克隆技術(shù)、DNA、酶、蛋白質(zhì)等，離子通道。5：80年代后：計算機(jī)和藥物合成結(jié)合、組合化學(xué)、基因組學(xué)，分子生物學(xué)等。6：我國藥物發(fā)展歷史從改革開放才開始真正起步，但是發(fā)展很快。

藥物化學(xué)的發(fā)展史就是藥物研究和開發(fā)的歷史，是個由粗到精、由盲目到自覺、由經(jīng)驗性的試驗到科學(xué)的合理設(shè)計過程。1、新的作用靶點（Targets）

傳統(tǒng)作用靶點：組織、細(xì)胞（Cell）；

分子水平受體（Receptors）：酶（Enzymers）、核酸（Nucleicacids）、DNA；

2、新的設(shè)計手段

計算機(jī)輔助藥物設(shè)計ComputerAidDrugDesign，CADD。三、新藥研究與開發(fā)的熱點3、新的合成與篩選技術(shù)

組合化學(xué)技術(shù)（CombinationChemistry）；

高通量篩選（Highthroughputscreening）。4、世界性重大疾病藥物

心血管疾病、癌癥、艾滋病、中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病、老年病、糖尿病和病毒感染等。

四、化學(xué)藥物的質(zhì)量和藥品標(biāo)準(zhǔn)

藥物質(zhì)量分析：性狀、鑒別、檢查、含量測定。

化學(xué)藥物的雜質(zhì)是在生產(chǎn)過程中引進(jìn)和產(chǎn)生的藥物以外的其它化學(xué)物質(zhì)；或如果藥物是光學(xué)活性物質(zhì)，其消旋物和手征性對映體均也可以是雜質(zhì)。雜質(zhì)的存在，使藥物產(chǎn)生毒副作用，對制劑的質(zhì)量和貯存也有不利的影響，必須經(jīng)精制除去，但是在不影響療效和在不產(chǎn)生毒性的原則下，對某些雜質(zhì)允許有一定的限量。

藥物的純度應(yīng)遵守國家頒布的藥品標(biāo)準(zhǔn)，我國的藥品標(biāo)準(zhǔn)有：《中華人民共和國藥典》和《國家藥品標(biāo)準(zhǔn)》。1化學(xué)名：

國際上通用的名稱：根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)式進(jìn)行的命名（最準(zhǔn)確的命名）原則以美國化學(xué)文摘為依據(jù)，母核+取代基。①英文基團(tuán)排列次序按字母順序排列；②中文化學(xué)名取代基排列基本上是小的在前、大基團(tuán)在后。五藥物的命名是藥品標(biāo)準(zhǔn)化重要組成部分。

化學(xué)名稱，通用名，非專利名稱，商品名稱。如：鹽酸硫胺（VitaminB1）

氯化-4-甲基-3[（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基）甲基]-5-（2-羥乙基）噻唑嗡鹽酸鹽3-[(4-Amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl]-5-(2-hydroxyethyl)-4-methylthiazoliumchloridehydrochloride2-(2-氯苯基）-2-甲氨基-環(huán)己酮鹽酸鹽2-(2-Chlorophenyl）-2-methylamine-cyclohexanonehydrochoride2、通用名國際非專有名（即INN命名），中國藥品通用名稱命名原則；中國藥典委員會根據(jù)世界衛(wèi)生組織推薦使用的國際非專利藥品名稱編寫的。

中文名盡量與英文名相對應(yīng)?？刹扇∫糇g、意譯或音、意合譯，一般以音譯為主。阿司匹林氟西泮Flurazepam3商品名：

制藥企業(yè)為保護(hù)自己所開發(fā)產(chǎn)品的生產(chǎn)權(quán)和市場占有權(quán)而使用的名稱（商品名和商標(biāo)）。生產(chǎn)廠家申請新藥上市時注冊的藥名，受行政保護(hù)。如：意可貼為商品名，而其藥物的通用名為地塞米松；阿莫仙的通用名為阿莫西林；頭孢曲松（通用名）的商品名為羅氏芬、頭孢三嗪、麗珠芬等。厄貝沙坦（通用名）的輝瑞公司商品名“代文”輝瑞公司的“絡(luò)活喜”。最常見的是OTC藥物，電視上各種廣告所推銷的藥物，如……4CAS登錄號CAS號（CASRegistryNumber或稱CASNumber,CASRn,CAS），又稱CAS登錄號，是每一個化學(xué)物質(zhì)所對應(yīng)的唯一的數(shù)字識別號碼。美國化學(xué)會的《化學(xué)文摘》服務(wù)社（ChemicalAbstractsService,CAS）為每一種新出現(xiàn)的物質(zhì)分配一個CAS號，使數(shù)據(jù)庫的檢索更為方便。如今幾乎所有的化學(xué)數(shù)據(jù)庫都允許用CAS號檢索?；瘜W(xué)物質(zhì)的身份證號乙醇CAS：64-17-5六、藥物化學(xué)課程學(xué)習(xí)要求1、要求課后自學(xué)課堂上沒有講解內(nèi)容；有些章節(jié)需要自學(xué)。2、每一章結(jié)束后有一定量的思考題，完成作業(yè)后上交；3、學(xué)期結(jié)束后，兩個同學(xué)一組，交一篇課程論文，重點學(xué)習(xí)文獻(xiàn)檢索和總結(jié)。4、

閉卷考試，比例50％。5、上課相關(guān)事宜說明。參考書：1．面向21世紀(jì)課程教材藥物化學(xué)仉文升，李安良主編