金銀花的化學(xué)成分及藥理作用.三

金銀花的化學(xué)成分及藥理作用考號(hào)：018110110521姓名：何亞亞)摘要：金銀花，為中藥材為植物的統(tǒng)稱。植物金銀花又名忍冬，為忍冬科多年生半常綠纏繞木質(zhì)藤本植物又可祛邪?；瘜W(xué)成分主要有機(jī)酸、黃酮類、三萜皂甘、和揮發(fā)油等。金銀花既能宣散風(fēng)熱，還善清熱解毒，用于各種熱性病，如生熱，發(fā)疹，發(fā)斑、熱毒瘡癰咽喉腫痛等癥，均效果顯著。金銀花，這種生長(zhǎng)普遍而又平凡的草本植物。卻有如此多的特殊功效。為此，我們要對(duì)1.11.1有機(jī)酸類：綠原酸類化合物是金銀花的主要有效成分，包括綠原酸（chlorogenicacid）和異綠原酸(isochlorogenicacid),其中異綠原酸為一混合物它的異構(gòu)體有7種，分別為4，5-1949年沖七太郎首先從金銀花中分離出術(shù)犀草素（luteolin1961年他又分離出為木犀草素-7-o-α-D葡萄酸醉(luteolin-7-o-α-D-glucoside),木犀草-7-o-β-D-半乳糖苷(luteohn-7-o-β-D-glucoside），裕皮素-3-o-β-D-葡萄糖甘(qucrcctin-3-o-β-D-glucoside），金絲桃苷（hypcroside）。1996年黃麗瑛等首次分離出corymbosin和5-羥基-3，44,7-trimethoxyflavone)。1.31.3三萜皂苷類婁紅祥等分離出三個(gè)三萜皂苷。1.41.4揮發(fā)油等其它成分揮發(fā)油是金銀花的有效成分。通過氣質(zhì)聯(lián)用分離出芳樟醇、雙花醇、棕櫚酸、二氫金銀花干花、鮮花成分差異較大。鮮花揮發(fā)油成分以芳樟醇為主，含量高達(dá)14%以上，而5-羥基7,4-二甲氧基黃酮，首次從該植物花蕾中發(fā)現(xiàn)槲皮素、忍冬苷、齊墩果酸和胡蘿2.金銀花的藥理作用2.12.1抑菌、抗病毒作用金銀花對(duì)多種致病菌均有一定的抑制作用，包括金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、霍亂弧菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌，對(duì)肺炎球菌、腦膜炎雙球菌、綠膿桿菌、結(jié)核桿菌亦有效，水浸劑比煎劑作用強(qiáng)，金銀花對(duì)致病的變形鏈球菌、放線粘桿菌和引起牙周病的產(chǎn)黑色素類桿菌、牙眼類桿菌及伴放線嗜血菌亦顯示了較強(qiáng)的抗菌活性。用金銀花提取液對(duì)不同血清型變形鏈球菌進(jìn)行抑菌試驗(yàn)，結(jié)果顯示最低抑菌濃度25mg·mL-1 以下者占所試菌株的87.5％，在50mg·mL-1以下占95.8％，最低殺菌濃度一般明顯高于最低抑菌濃度，因此該研究亦證明金銀花提取液主要是抑菌作用，關(guān)于金銀花抑菌有效成分一般認(rèn)為是綠原酸類化合物，但也有資料顯示，除綠原酸外還有其它抑菌成分存在，金銀花水煎劑在細(xì)胞外對(duì)柯薩奇病毒及埃柯病毒也有明顯的抑制作用。另外，金銀花還有一定的抗猴免疫缺陷病毒（SIV）的作用，對(duì)抗艾滋病病毒（HIV)亦顯示中等活性。2.2抗炎及解熱作用對(duì)金銀花解熱、抗炎、免疫等試驗(yàn)研究結(jié)果表明，其水煮液、口服液和注射液對(duì)角叉膠，三聯(lián)菌苗致熱有不同程度的退熱作用，對(duì)蛋清、交叉菜膠、二甲苯所致水腫有不同程度的抑制作用，還能明顯提高小鼠腹腔巨噬細(xì)胞吞噬巨紅細(xì)胞的吞噬百分率和吞噬指數(shù)，從而證明臨床作為清熱解毒治療感染性疾病主要是通過調(diào)節(jié)機(jī)體免疫功能而實(shí)現(xiàn)2.3利膽保肝作用金銀花所含多種綠原酸類化合物具有顯著的利膽作用，可以增進(jìn)大鼠膽汁分泌，黃褐毛忍冬總皂苷中α-常春藤皂苷和無患子皂苷β有顯著的保肝作用。2.42.4止血作用金銀花炭水液、混懸液具有顯著的止血作用，且混懸液的作用強(qiáng)于不煎液，金銀花炭中鞣質(zhì)的含量?jī)H為生品的1/2,且其止血作用卻明顯高于生品。金銀花能顯著降低多種模型小鼠血清膽固醇（Tc）及動(dòng)脈粥樣硬化指數(shù)，提高高密度脂蛋白、膽固醇（HDL-c）含量，保護(hù)胰腺B細(xì)胞及弱降糖作用。2.6抗生育作用袁毅君等報(bào)道了金銀花抗生育作用的研究，結(jié)果表明：金銀花乙醇提取后之水煎液浸膏，對(duì)小鼠、狗、猴等多種動(dòng)物有明顯的終止妊娠作用，尤其對(duì)小鼠、狗有顯著的抗早孕作用，并觀察了金銀花提取物對(duì)妊娠小、大鼠不同孕期的影響，探討了其抗早孕作2.7對(duì)免疫系統(tǒng)的作用金銀花具有促進(jìn)白細(xì)胞的吞噬功能，促進(jìn)炎性細(xì)胞吞噬功能，降低豚鼠細(xì)胞醋酸蔡醋酶（ANAE）百分率，降低中性粒細(xì)胞（PMN）體外分泌功能，恢復(fù)巨噬細(xì)胞功能，調(diào)理淋巴細(xì)胞功能，顯著增加IL-2的產(chǎn)生等作用。3.金銀花的質(zhì)量控制:金銀花的抗菌有效成分以綠原酸和異綠原酸為主，藥典規(guī)定綠原酸的含量不得少于1.51.5%。但金銀花藥材中綠原酸含量極不穩(wěn)定，易受多種內(nèi)外因素的影響而發(fā)生變化。而且，質(zhì)量控制方面的研究多集中于不同品種、不同產(chǎn)地金銀花有效成分的含量測(cè)定,并越來越傾向于同時(shí)測(cè)定多種成分。GC、GC-MS、HPLC和核磁共振的指紋圖譜方面也有了初步探索。認(rèn)為HPLC和GC指紋圖譜方法可用于金銀花藥材、提取物品質(zhì)及其偽品的鑒定。3.1生物、生態(tài)因素的影響生物、生態(tài)因素的影響植物體內(nèi)各器官在其不同發(fā)育階段，體內(nèi)化學(xué)成分含量也會(huì)發(fā)生物、生態(tài)因素的影響植物體內(nèi)各器官在其不同發(fā)育階段，體內(nèi)化學(xué)成分含量也會(huì)發(fā)生變化。忍冬花中部從幼蕾到盛開5個(gè)不同發(fā)育階段綠原酸含量有逐漸下降的趨勢(shì)。在不同時(shí)期采收到的花蕾中總綠原酸含量可相差50％。第一茬花干蕾綠原酸含量最高，第四茬花次之，第二、三茬花較低?？梢钥闯?，藥材合理采收，對(duì)提高藥材產(chǎn)量和保證質(zhì)量穩(wěn)定具有重要意義。B生存環(huán)境對(duì)忍冬體內(nèi)綠原酸動(dòng)態(tài)積累同樣有著重要影響。生長(zhǎng)在陽坡的忍冬葉、花蕾、莖和葉花混品中的綠原酸含量均高于陰坡的同類樣品。而不同產(chǎn)地的金銀花由于生長(zhǎng)環(huán)境的生態(tài)條件不同，其綠原酸的含量也不同。不同物種來源的金銀花中綠原酸含量的差異則更加顯著，含量最高和最低的物種間差異達(dá)十幾倍。提取方法的影響：用傳統(tǒng)工藝法如水煮法、乙醇回流法、滲漉法等對(duì)金銀花中綠原酸進(jìn)行提取，綠原酸得率都較低。而經(jīng)纖維素酶提取工藝處理后，能顯著提高金銀花提取物得率和綠原酸得率。3.3加工炮制方法的影響加工炮制方法的影響：不同加工炮制方法可直接影響金銀花中綠原酸等成分的含量。如蒸曬品綠原酸和異綠原酸含量比生曬品高，而黃酮和揮發(fā)油含量低于生曬品，陰干法含綠原酸最高，硫磺熏曬法次之，曬干法含量最低。烘制品與生品相比，鈣、鐵、鎂離子煎出量增高，鋅、鈉離子煎出量降低；綠原酸、總糖、可溶性糖含量均隨溫度的增高和時(shí)間的延長(zhǎng)而降低；炭品中綠原酸含量?jī)H為生品的1/10，鞣質(zhì)含量為生品的1/2。3.4有效成分的含量測(cè)定王氏等[13]采用高效液相色譜梯度洗脫法同時(shí)測(cè)定了金銀花中綠原酸、咖啡酸、3,5-王氏等[13]采用高效液相色譜梯度洗脫法同時(shí)測(cè)定了金銀花中綠原酸、咖啡酸、3,5-二咖啡?？崴岷?并對(duì)4個(gè)產(chǎn)地3種金銀花中上述3種化合物進(jìn)行定量分析。結(jié)果西二咖啡酰奎尼酸含量高于山東、河南產(chǎn)金銀花。白氏等[14]采用HPLC測(cè)定四地產(chǎn)金銀花藥材中綠原酸的含量,并與對(duì)照藥材相比,結(jié)果對(duì)照藥材中綠原酸含量為25.84mg/g,山東省為24.10mg/g,河北省為24.48mg/g,河南省為23.10mg/g,安徽省為22.08mg/g。認(rèn)為金銀花中綠原酸含量測(cè)定可以作為判定金銀花藥材品質(zhì)的指標(biāo)之一。黃氏等[15]用HPLC分析方法,同時(shí)測(cè)定金銀花不同種(忍冬、山銀花、紅腺忍冬、灰氈毛忍冬、細(xì)氈毛忍冬)中蘆丁、金絲桃苷、木犀草素-7-O-β-D半乳糖苷、忍冬苷、苜蓿苷、金圣草素-7-O-新橙皮糖苷、苜蓿素-7-O-新橙皮糖苷、槲皮素8種黃酮的含量。結(jié)果線性范圍內(nèi)8個(gè)黃酮化合物的標(biāo)準(zhǔn)曲線呈良好的線性關(guān)系,蘆丁在忍冬和山銀花中含量高,而在紅腺忍冬中痕量存在,甚至在細(xì)氈毛忍冬檢測(cè)不到。相反,蘆丁、木犀草素-7-O-β-D-半乳糖苷和忍冬苷在忍冬中含量相對(duì)較高(>100μg/g),而山銀花中含蘆丁、木犀草素7-O-β-D半乳糖苷相對(duì)較高；而紅腺忍冬、灰氈毛忍冬、細(xì)氈毛忍冬中只有木犀草素-7-O-β-D-半乳糖苷的含量較高。3.5指紋圖譜的研究指紋圖譜是目前提出的最符合中藥自身特點(diǎn)的質(zhì)量指紋圖譜是目前提出的最符合中藥自身特點(diǎn)的質(zhì)量控制方法,在其可行性方面已有了不少探索。田氏等[16]以芳樟醇為參照物,采用GC法對(duì)11批忍冬LonicerajaponicaThunb.花蕾進(jìn)行分析,找出特征指紋峰,建立了GC指紋圖譜,獲得24個(gè)共有指紋峰。王氏等[17]應(yīng)用GC色譜法建立了魚金注射劑(魚腥草、金銀花)的指紋圖譜,結(jié)果注射劑標(biāo)準(zhǔn)GC指紋由17個(gè)特征峰組成,并對(duì)不同批注射劑進(jìn)行了相似度比較,相關(guān)系數(shù)的RSD小于2%。王氏等[18]還應(yīng)用GC法建立了金銀花的指紋圖譜,利用相似度計(jì)算軟件,建立了藥材GC指紋圖譜共有模式,并對(duì)不同批藥材進(jìn)行了相似度的比較。陽氏等[19]以綠原酸為參照物,用HPLC方法建立金銀花甲醇提取物的指紋圖譜,藥材有15個(gè)共有峰,其參數(shù)符合“中藥注射劑指紋圖譜技術(shù)要求”的有劉氏等[20]采用HPLC梯度洗脫法,確定了金銀花藥材有11個(gè)共有峰,認(rèn)為此方法可靠,可為提高金銀花藥材質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn)提供參考。馮氏等[21]以綠原酸為參照物,應(yīng)用HPLC分別對(duì)忍冬藥材、提取物各批樣品進(jìn)行檢測(cè),得出的指紋圖顯示,藥材、提取物均有6個(gè)共有峰。白氏等[22]采用HPLC法獲得色譜指紋圖譜,據(jù)此圖譜對(duì)金銀花質(zhì)量進(jìn)行分析,得出的結(jié)果是：山東、河北、河南、安徽4個(gè)產(chǎn)地金銀花指紋圖譜主要特征大致相同,金銀花主要成分之一綠原酸含量與對(duì)照藥材相比無顯著性差異(P>0.05),產(chǎn)地金銀花品質(zhì)與對(duì)照藥材基本相同。王氏等[23]采用254nm檢測(cè)波長(zhǎng),采用醋酸-甲醇線性梯度洗脫法,建立了忍冬藥材FlosLonicerae.Japonica的HPLC指紋圖譜,10個(gè)樣品中得到11個(gè)特征指紋峰。林氏等[24]建立了山東產(chǎn)金銀花乙醇提取物HPLC和核磁共振(NMR)的指紋圖譜,認(rèn)為NMR指紋法可作為中成藥內(nèi)在化學(xué)成分特征及相對(duì)之間含量的差異檢4.結(jié)束語【1】張【1】張玲,彭廣芳,單衛(wèi)華,等.山東金銀花干花及鮮花揮發(fā)油成分比較研究[J].西北藥學(xué)雜志,1998,13(6)：249－250.【2】姚育法,雷正杰,張忠義,等.超臨界CO2流體萃取金銀花產(chǎn)物的化學(xué)成分研究[J].中藥材,2000,23(9)：546－546.【3】童巧珍,周日寶,羅躍龍,等.湖南3個(gè)產(chǎn)地灰氈毛忍冬花蕾的揮發(fā)油成分分析[J].中成藥,2005,27(1)：52－55.【4】狄留慶,蔡寶昌,李偉東,等.金銀花揮發(fā)性成分的GC【5】侯冬巖,回瑞華,楊梅,等.抗病毒草藥金銀花的化學(xué)成分分析[J].鞍山師范學(xué)院學(xué)報(bào),2003,5(4)：46－48.【6】李會(huì)軍,張重義,李【6】李會(huì)軍,張重義,李萍,等.忍冬不同藥用部位揮發(fā)油成分分析[J].中藥材,2002,25(7)：476-【8】柴興云,王林,宋等.山銀花中黃酮類成分的研究[J].中國(guó)藥科大學(xué)學(xué)報(bào),2004,35(4)：299-【9】李永梅,王天志,王志霄等.細(xì)氈毛忍冬花蕾化學(xué)成分研究[J].中國(guó)中藥雜志,2001,26(1)：45-【11】柴興云,李萍,竇靜,等.山銀花中皂苷類成分研究[J].中國(guó)天然藥物,2004,2(2)：83－87.【13】陽利龍,何周康,吳浩.金銀花藥材的指