中國(guó)醫(yī)科大學(xué)23春“藥學(xué)”《藥物化學(xué)》考試歷年高頻難、易錯(cuò)點(diǎn)試題甄選答案附答案

長(zhǎng)風(fēng)破浪會(huì)有時(shí)，直掛云帆濟(jì)滄海。中國(guó)醫(yī)科大學(xué)23春“藥學(xué)”《藥物化學(xué)》考試歷年高頻難、易錯(cuò)點(diǎn)試題甄選答案附答案（圖片大小可自由調(diào)整）第I卷一.綜合考核(共15題)1.名詞解釋：先導(dǎo)物2.名詞解釋：藥動(dòng)團(tuán)3.下列何種藥物具有抗瘧作用()A.噻嘧啶B.乙胺嘧啶C.吡喹酮D.阿苯達(dá)唑E.甲硝唑4.前藥(名詞解釋)5.含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生以下代謝()A.還原代謝B.氧化代謝C.脫羥基代謝D.開(kāi)環(huán)代謝E.水解代謝6.經(jīng)肝臟維生素D25-羥化酶一步轉(zhuǎn)化代謝為有生理活性的骨化三醇的藥物是()A.維生素D2B.維生素D3C.骨化三醇D.阿法骨化醇E.膽甾醇7.嗎啡易氧化變色是由于分子結(jié)構(gòu)中含有以下哪種基團(tuán)()A.醇羥基B.雙鍵C.醚鍵D.哌啶環(huán)E.酚羥基8.先導(dǎo)物(名詞解釋)9.具有“咔唑酮曼尼希堿”結(jié)構(gòu)的一類藥物是()A.H1受體拮抗劑B.H2受體拮抗劑C.H+/K+-ATP酶抑制劑D.5-HT3受體拮抗劑E.5-HT4受體激動(dòng)劑10.為什么環(huán)磷酰胺對(duì)腫瘤細(xì)胞的毒性較大，對(duì)人體正常細(xì)胞的毒性較小?11.下列藥物中，含芐基四氫異喹啉母核結(jié)構(gòu)的是()A.氯化琥珀膽堿B.氫溴酸東莨菪堿C.溴丙胺太林D.泮庫(kù)溴銨E.苯磺酸阿曲庫(kù)銨12.巴比妥類藥物具有哪些共同的化學(xué)性質(zhì)?13.甲基多巴()A.是中等偏強(qiáng)的降壓藥B.有抑制心肌傳導(dǎo)作用C.用于治療高血脂癥D.適用于治療輕、中度高血壓，與β-受體阻滯劑和利尿劑合用更好E.是新型的非兒茶酚胺類強(qiáng)心藥14.加碘化鈉試液，再加淀粉指示劑，即顯紫色的藥物是()A.二鹽酸奎寧B.磷酸伯氨喹C.乙胺嘧啶D.磷酸氯喹E.青蒿素15.下列哪項(xiàng)敘述與膽堿酯酶抑制劑不符()A.膽堿酯酶抑制藥是一類間接的擬膽堿藥物B.溴新斯的明屬于膽堿酯酶可逆性抑制劑，具有興奮平滑肌、骨骼肌的作用C.溴新斯的明在水中極易溶解，在乙醇或氯仿中易溶，在乙醚中幾乎不溶D.溴新斯的明臨床用于重癥肌無(wú)力、手術(shù)后腹脹氣及尿潴留E.溴新斯的明口服后在腸內(nèi)部分被破壞，故常用于注射第II卷一.綜合考核(共15題)1.擬腎上腺素藥物的構(gòu)效關(guān)系：具有##的基本結(jié)構(gòu)，苯環(huán)與氨基之間碳鏈延長(zhǎng)或縮短使作用降低;苯環(huán)上3，4位有##結(jié)構(gòu)的存在可顯著增強(qiáng)活性;β-碳為##型異構(gòu)體活性強(qiáng);N上取代基對(duì)受體選擇性有顯著影響，取代基增大，##受體效應(yīng)增加。2.下列何種藥物結(jié)構(gòu)中具有氫化噻唑環(huán)()A.噻嘧啶B.阿苯達(dá)唑C.吡喹酮D.左旋咪唑E.甲硝唑3.對(duì)非諾貝特的描述正確的是()A.抗氧化劑類降血脂藥B.其他類降血脂藥C.煙酸類降血脂藥D.苯氧乙酸類降血脂藥E.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類降血脂藥4.下列藥物中，具有光學(xué)活性的是()A.西咪替丁B.多潘立酮C.雙環(huán)醇D.昂丹司瓊E.聯(lián)苯雙酯5.名詞解釋：前藥6.請(qǐng)比較腎上腺素和麻黃堿的結(jié)構(gòu)、作用強(qiáng)度和作用時(shí)間，并加以解釋。7.麻醉藥根據(jù)其作用范圍可以分為()A.吸入麻醉藥和靜脈麻醉藥B.全身麻醉藥和局部麻醉藥C.吸入麻醉藥和局部麻醉藥D.靜脈麻醉藥和局部麻醉藥E.以上均不對(duì)8.能抑制葉酸合成的抗結(jié)核藥是()A.對(duì)氨基水楊酸鈉B.比嗪酰胺C.利福平D.異煙肼E.利福噴汀9.β-內(nèi)酰胺類抗生素具有以下結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：分子內(nèi)都含有一個(gè)四元的##，四元環(huán)可以通過(guò)氮原子和相鄰的碳原子與第二個(gè)五元或六元環(huán)相稠合。青霉素的稠合環(huán)為##環(huán)，頭孢菌素為##環(huán);與β-內(nèi)酰胺稠合環(huán)的碳原子2位上均有一個(gè)##;β-內(nèi)酰胺環(huán)氮原子3位上均有一個(gè)##側(cè)鏈;兩個(gè)稠合環(huán)##共平面;青霉素類有##個(gè)手性碳原子，頭孢菌素類抗生素有##個(gè)手性碳原子。10.含芳環(huán)藥物的氧化代謝產(chǎn)物主要是()A.環(huán)氧化合物B.酚類化合物C.二羥基化合物D.羧酸類化合物E.醛類化合物11.下列為三環(huán)類無(wú)嗜睡作用的抗組胺藥物的是()A.氯雷他定B.苯海拉明C.氯苯那敏D.特非那定E.西替利嗪12.鹽酸普魯卡因與NaNO2溶液反應(yīng)后，再與堿性β-萘酚試劑偶合成紅色沉淀，其依據(jù)是()A.苯環(huán)B.第三胺的氧化C.酯基的水解D.因?yàn)榉疾被鵈.苯環(huán)上有亞硝化反應(yīng)13.巴比妥類藥物具有哪些共同的化學(xué)性質(zhì)14.下列哪項(xiàng)不符合氯化琥珀膽堿的性質(zhì)()A.為季銨鹽類化合物，極易溶于水B.為酯類化合物，不易水解C.可發(fā)生Hofmann消除反應(yīng)D.在血漿中極易被酯酶水解，作用時(shí)間短E.為去極化型肌松藥參考15.α-葡萄糖苷酶抑制劑降低血糖的作用機(jī)制是()A.增加胰島素分泌B.減少胰島素清除C.增加胰島素敏感性D.抑制α-葡萄糖苷酶，減慢葡萄糖生成速度E.抑制α-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度第I卷參考答案一.綜合考核1.參考答案：是指通過(guò)天然產(chǎn)物、藥物合成中間體、隨機(jī)發(fā)現(xiàn)以及分子生物學(xué)等多種途經(jīng)得到的具有一定生物活性但又存在活性不高、毒性較大、化學(xué)結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定的化合物。2.參考答案：藥物結(jié)構(gòu)中決定藥物藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)且參與體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄過(guò)程的基團(tuán)。3.參考答案：B4.參考答案：是一類經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾將原藥分子中的活性基團(tuán)封閉起來(lái)而本身沒(méi)有活性的藥物，在體內(nèi)作用部位經(jīng)酶或非酶作用轉(zhuǎn)化為原藥而發(fā)揮作用。5.參考答案：B6.參考答案：D7.參考答案：E8.參考答案：是指通過(guò)天然產(chǎn)物、藥物合成中間體、隨機(jī)發(fā)現(xiàn)以及分子生物學(xué)等多種途經(jīng)得到的具有一定生物活性但又存在活性不高、毒性較大、化學(xué)結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定的化合物。9.參考答案：D10.參考答案：環(huán)磷酰胺是一個(gè)前藥，由于氮芥部分連有一個(gè)吸電子的環(huán)磷酰胺基，降低了氯原子烷基化的能力，體外幾乎無(wú)抗腫瘤活性，進(jìn)入體內(nèi)后在肝中被細(xì)胞色素P-450氧化酶氧化生成4-羥基環(huán)磷酰胺，通過(guò)互變異構(gòu)與醛型平衡存在，在正常組織中氧化為無(wú)毒性代謝物，因此對(duì)正常組織無(wú)影響。而腫瘤細(xì)胞中缺乏正常組織所具有的酶，不能進(jìn)行上述轉(zhuǎn)化，代謝物醛基環(huán)磷酰胺性質(zhì)不穩(wěn)定，在腫瘤細(xì)胞中經(jīng)β消除產(chǎn)生丙烯醛、磷酰氮芥及水解產(chǎn)生去甲氮芥。三者都是較強(qiáng)的烷化劑，起到抑制和殺滅腫瘤細(xì)胞的作用。11.參考答案：D12.參考答案：(1)呈弱酸性，巴比妥類藥物因能形成內(nèi)酰亞氨醇一內(nèi)酰胺互變異構(gòu)，故呈弱酸性。(2)水解性，巴比妥類藥物因含環(huán)酰脲結(jié)構(gòu)，其鈉鹽水溶液，不夠穩(wěn)定，甚至在吸濕情況下，也能水解。(3)與銀鹽的反應(yīng)，這類藥物的碳酸鈉的堿性溶液中與硝酸銀溶液作用，先生成可溶性的一銀鹽，繼而則生成不溶性的二銀鹽白色沉淀。(4)與銅吡啶試液的反應(yīng)，這類藥物分子中含有-CONHCONHCO-的結(jié)構(gòu)，能與重金屬形成不溶性的絡(luò)合物，可供鑒別。13.參考答案：A14.參考答案：E15.參考答案：E第II卷參考答案一.綜合考核1.參考答案：苯乙胺，鄰苯二酚(或兒茶酚)，R，β2.參考答案：D3.參考答案：D4.參考答案：D5.參考答案：是一類經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾將原藥分子中的活性基團(tuán)封閉起來(lái)而本身沒(méi)有活性的藥物，在體內(nèi)作用部位經(jīng)酶或非酶作用轉(zhuǎn)化為原藥而發(fā)揮作用。6.參考答案：(1)麻黃堿分子的苯環(huán)上沒(méi)有酚羥基，導(dǎo)致其與受體結(jié)合力減弱，作用強(qiáng)度不及腎上腺素。由于沒(méi)有酚羥基，不易被COMT代謝失活，在體內(nèi)的代謝穩(wěn)定性增加，作用持續(xù)時(shí)間較腎上腺素長(zhǎng)。沒(méi)有酚羥基使麻黃堿的親脂性強(qiáng)于腎上腺素，易通過(guò)血腦屏障進(jìn)入中樞，具有較強(qiáng)的中樞興奮作用。(2)麻黃堿α-碳上有甲基取代，增加了氨基上的位阻，使其不易被MAO氧化代謝，作用時(shí)間延長(zhǎng)。同樣由于甲基的位阻，使氨基與受體結(jié)合力減弱，作用強(qiáng)度降低。α-甲基增加了麻黃堿的親脂性，使中樞毒性增加。因此，麻黃堿對(duì)α、β-受體的激動(dòng)作用比腎上腺素弱，但其體內(nèi)代謝穩(wěn)定性強(qiáng)，作用時(shí)間比腎上腺素長(zhǎng)。7.參考答案：B8.參考答案：A9.參考答案：β-內(nèi)酰胺環(huán)，氫化噻唑，氫化噻嗪，羧基，酰胺基側(cè)鏈，不，3，210.參考答案：B11.參考答案：A12.參考答案：D13.參考答案：（1）呈弱酸性，巴比妥類藥物因能形成內(nèi)酰亞氨醇一內(nèi)酰胺互變異構(gòu)，故呈弱酸性。（2）水解性