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文檔簡介

**職業(yè)技術(shù)學(xué)院2016-2017學(xué)年第一學(xué)期教案院系:生化工程系課程名稱醫(yī)藥商商品購銷員授課教師課程類型講授授課時間第周星期第節(jié)年月日授課對象14藥1、2授課內(nèi)容常用藥品介紹主要教學(xué)內(nèi)容教學(xué)過程及時間分配一、抗生素

(一)β-內(nèi)酰胺類

1、青霉素類

2、頭孢菌素類

(二)大環(huán)內(nèi)酯類

(三)氨基糖苷類

(四)四環(huán)素類

(五)氯霉素類抗菌藥物是我國使用最廣泛的臨床藥物,據(jù)不完全統(tǒng)計,我國抗菌藥物的應(yīng)用率為:門診患者:75%住院患者:79%外科手術(shù)患者:90%占醫(yī)藥零售銷售總額1/3以上各類抗菌藥物的適應(yīng)證β-內(nèi)酰胺類抗生素臨床最常用的一類抗菌藥物結(jié)構(gòu)中均含有β-內(nèi)酰胺環(huán)主要包括天然青霉素半合成青霉素頭孢菌素非典型β-內(nèi)酰胺類抗生素β-內(nèi)酰胺酶抑制劑共同特點抗菌譜廣抗菌活性高毒性低療效好1、青霉素類適應(yīng)癥首選溶血鏈球菌A組、B組草綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎敏感的葡萄球菌感染流腦、梅毒、鉤瑞螺旋體病、回歸熱常用大葉性肺炎破傷風(fēng)、白喉(及抗毒素合用)鉤端螺旋體不良反應(yīng)<1>.過敏反應(yīng)臨床表現(xiàn)輕:皮疹藥熱,血管神經(jīng)性水腫重:過敏性休克。發(fā)生率1/6萬死亡率10%防(1.詢問過敏史(2.皮試(3.注射后觀察30min(4.準備搶救藥品及器材(5.治療首選0.1%腎上腺素0.5~1mlim皮試注意事項(1。停藥3天后應(yīng)該重新皮試

(2.同一藥廠生產(chǎn),更改批號后需要重新皮試

(3.不同藥廠生產(chǎn),應(yīng)該重新皮試

(4.避免空腹注射青霉素

(5.注意低血糖反應(yīng)<2>.赫氏反應(yīng)青霉素在首次用于梅毒和鉤端螺旋體治療時,因蟲體崩解釋放異源蛋白所引起的急性過敏反應(yīng)表現(xiàn):寒戰(zhàn)、高熱、全身不適、休克處理:減少首劑劑量,給予腎上腺皮質(zhì)激素2、半合成青霉素1.耐酸青霉素(苯氧青霉素類:青霉素Ⅴ)特點:耐酸,可口服不耐酶抗菌譜及青霉素G相同抗菌活性較青霉素G弱不宜用于嚴重感染3、耐酶青霉素雙氯西林(dicloxacillin)氟氯西林(flucloxacillin)氯唑西林(cloxacillin)苯唑西林(oxacillin)苯唑西林特點:(1)耐酶(2)耐酸(3)對G-桿菌無效(4)適應(yīng)癥:耐藥金葡菌感染4、廣譜青霉素阿莫西林、氨芐西林等特點:(1)廣譜(2)耐酸,可口服(3)不耐酶,對耐藥金葡菌感染無效適應(yīng)癥主要用于G-桿菌感染(綠膿桿菌外)嚴重者應(yīng)及氨基甙類合用氨芐西林對傷寒、副傷寒療效及氯霉素相似,復(fù)發(fā)少,臨床主要用于傷寒、副傷寒的治療,也可用于尿路和呼吸道感染的治療注意:耐氨芐西林的大腸桿菌達60%阿莫西林對肺炎雙球菌及變形桿菌的殺菌作用較氨芐西林強由于它的血藥濃度較高,易進人支氣管的分泌液,故對慢性支氣管炎的療效優(yōu)于氨芐西林5、抗綠膿桿菌廣譜青霉素羧芐西林(carbenicillin)替卡西林(ticarcillin)卡印西林(carincillin)特點(1)廣譜(2)對綠膿桿菌有效(3)對厭氧菌有效(4)不耐酸,不耐酶適應(yīng)癥(1)綠膿桿菌感染(2)嚴重G-菌感染6、頭孢菌素(cephalosporins)及青霉素類抗生素在理化特性、生物活性、作用機制和臨床應(yīng)用方面均相類似第一代頭孢噻吩、頭孢氨芐頭孢唑啉第二代頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢克洛第三代頭孢他定、頭孢曲松頭孢噻肟、頭孢唑酮第四代頭孢吡肟不良反應(yīng)過敏:偶見過敏性休克,5~10%及青霉素有交叉過敏反應(yīng)腎毒性:頭孢噻啶、頭孢噻吩、頭孢氨芐在大劑量時可能損害近曲小管靜脈炎:iv(靜脈滴注)時發(fā)生頭霉素類(頭孢西?。┗瘜W(xué)結(jié)構(gòu)及頭孢菌素相仿,僅7位上多一個氧甲基

特點:

1、抗菌譜

抗菌活性及第二代頭孢菌類似

2、β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性高

3、主要應(yīng)用:

盆腔、婦科、腹腔等厭/需菌混合感染特點:抗菌譜廣多數(shù)G+、G-需氧菌、厭氧菌耐藥金葡菌、綠膿桿菌敏感抗菌力強耐酶且穩(wěn)定,耐藥性少,及其他藥無交叉耐藥性不良反應(yīng)輕不耐酸,不能口服8、β-內(nèi)酰胺酶抑制劑能抑制β-內(nèi)酰胺酶,但無抗菌作用作用強度:克拉維酸<舒巴坦<他唑巴坦及β-內(nèi)酰胺類合用可增強后者的療效如:奧格門汀、泰門汀、優(yōu)力新、他唑西林(哌拉西林:他唑巴坦=8:1)大環(huán)內(nèi)酯類具有大環(huán)內(nèi)酯共同核心結(jié)構(gòu)常用藥物有紅霉素、螺旋霉素、麥迪霉素、白霉素、克拉霉素、阿齊霉素紅霉素臨床應(yīng)用1、抗藥性金葡菌感染和青霉素過敏者2、支原體肺炎、軍團菌病、白喉帶菌者不良反應(yīng)1、胃腸道反應(yīng)2、肝損害紅霉素丙酸酯(無味紅霉素)致轉(zhuǎn)氨酶升高克拉霉素(甲紅霉素)抗菌活力為本類中最強抗菌活性和抗菌譜較紅霉素強大、廣泛對金葡、化膿性鏈球菌的作用>3倍對流感桿菌、沙眼衣原體、肺炎支原體、厭氧菌作用強于紅霉素主要用于呼吸道感染、泌尿生殖系統(tǒng)感染及皮膚軟組織感染的治療阿齊霉素對肺炎支原體作用在本類中最強,對流感桿菌、淋球菌、彎曲菌作用亦強分布廣泛,扁桃體、肺及前列腺、泌尿生殖系統(tǒng)組織的藥物濃度遠高于血藥濃度而達有效濃度;在組織中緩慢消除,半衰期長達2~3天臨床用于敏感菌所致上下呼吸道、皮膚軟組織、衣原體沙眼、生殖道單純非耐藥淋球菌感染克林霉素(氯林可霉素,氯潔霉素)林可霉素自鏈霉菌變種的發(fā)酵液中提得,作用機制似大環(huán)內(nèi)酯類克林霉素是林可霉素的半合成衍生物兩者具有相同的抗菌譜,但由于克林霉素抗菌作用更強,口服吸收好,且毒性較低,故臨床常用對革蘭陽性菌具有較強的抗菌作用,包括耐青霉素G金葡菌氨基糖苷類抗生素由鏈霉菌培養(yǎng)液中提取的:鏈霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素、大觀霉素由小單孢菌培養(yǎng)液中提取的:慶大霉素、西索米星、小諾米星人工半合成的:阿米卡星、奈替米星、阿貝卡星共性:弱堿性,易溶于水,結(jié)構(gòu)穩(wěn)定抗菌譜及抗菌機理極相似對G-菌有強殺菌活性在堿性環(huán)境中作用增強靜止期殺菌劑對部分G+亦有作用體內(nèi)過程基本相似口服難吸收,腸內(nèi)成高濃度肌注或皮下注射吸收迅速主要分布于細胞外液在腎皮質(zhì)、內(nèi)耳外淋液濃度較高大部分以原形經(jīng)腎排泄細菌通過產(chǎn)生鈍化酶,形成完全或部分交叉藥性主要不良反應(yīng)耳毒性1)前庭功能損害發(fā)生早表現(xiàn):眩暈、惡心、嘔吐、眼球震顫和共濟失調(diào)發(fā)生率:

新霉素>卡那霉素>鏈霉素>西梭霉>慶大霉素>妥布霉素>乙基西梭霉素2)耳蝸神經(jīng)損害發(fā)生慢表現(xiàn):耳鳴、聽力減退或耳聾發(fā)生率:新霉素>卡那霉素>丁胺卡那霉素>西梭霉素>慶大霉素>妥布霉素>鏈霉素不可及速尿等耳毒性藥物合用!腎毒性

在腎排泄蓄積,致腎小球細胞壞死變性,出現(xiàn)蛋白尿、管形尿、血尿,甚至氮質(zhì)血癥、無尿年老、劑量大、合用腎毒藥物易發(fā)生腎毒性發(fā)生率:新霉素>卡那霉素>慶大霉素>鏈霉素>乙基西梭霉素>奈替米星神經(jīng)肌肉阻斷作用主要危害是呼吸抑制及劑量及給藥途徑有關(guān)靜注快,合用肌松劑、全麻藥時明顯慶大霉素臨床應(yīng)用嚴重革蘭氏陰性桿菌感染致敗血癥、骨髓炎、肺炎、腹膜炎、腦膜炎等首選綠膿桿菌感染:慶大+羧芐混合感染:慶大+廣譜半合成青或頭孢桿菌性心內(nèi)膜炎:羧芐青+慶大+氯霉素腸球菌心內(nèi)膜炎:青霉素+慶大腸道及局部皮膚感染:局部用藥鏈霉素抗菌特點及臨床應(yīng)用雖對多種革蘭氏陰性桿菌作用強,但因毒性和耐藥性問題,目前主要用于鼠疫和兔熱病治療及異煙肼等合用抗結(jié)核,旨在延緩耐藥性產(chǎn)生感染性心內(nèi)膜炎,草綠色鏈球菌感染可采用:青霉素+鏈霉素丁胺卡那霉素(阿米卡星)卡那霉素的半合成衍生物抗菌譜>卡那霉素最突出優(yōu)點:對多種腸道G-菌、綠膿桿菌產(chǎn)生的鈍化酶穩(wěn)定主要用于對其它氨基甙類耐藥菌株引起的尿路、呼吸道及肺部感染不良反應(yīng)<卡那霉素四環(huán)素類為廣譜抗生素1、革蘭氏陽性2、革蘭氏陰性菌3、立克次體、衣原體、支原體、螺旋體4、阿米巴等均有抑制作用分天然品和半合成品兩類1.天然品四環(huán)素、土霉素2.半合成品強力霉素(多西環(huán)素)二甲胺四環(huán)素(米諾環(huán)素)為速效抑菌劑臨床應(yīng)用首選支原體肺炎、衣原體感染、立克次體病次選革蘭氏陽性和革蘭氏陰性菌所致感染百日咳、痢疾、肺炎桿菌所致尿道、呼吸道、膽道感染土霉素用于腸內(nèi)阿米巴病,干擾阿米巴原蟲營養(yǎng)二、四環(huán)素類注意事項1.

禁用于對四環(huán)素類過敏的患者。2.

牙齒發(fā)育期患者(胚胎期至8歲)接受四環(huán)素類可產(chǎn)生牙齒著色及牙釉質(zhì)發(fā)育不良,故妊娠期和8歲以下患者不可使用該類藥物。3.

哺乳期患者應(yīng)避免應(yīng)用或用藥期間暫停哺乳。4.

四環(huán)素類可加重氮質(zhì)血癥,已有腎功能損害者應(yīng)避免用四環(huán)素,但多西環(huán)素及米諾環(huán)素仍可謹慎應(yīng)用。5.

四環(huán)素類可致肝損害,原有肝病者不宜應(yīng)用。氯霉素適應(yīng)證1.

細菌性腦膜炎和腦膿腫2.

傷寒3.

厭氧菌感染4.

其他(立克次體感染)氯霉素注意事項對氯霉素有過敏史的患者禁用本藥。由于氯霉素的血液系統(tǒng)毒性,用藥期間應(yīng)定期復(fù)查周圍血象,如血液細胞降低時應(yīng)及時停藥,并作相應(yīng)處理。避免長療程用藥。禁止及其他骨髓抑制藥物合用。妊娠期、肝功能減退患者避免應(yīng)用。哺乳期患者避免應(yīng)用或用藥期間暫停哺乳。早產(chǎn)兒、新生兒應(yīng)用本藥后可發(fā)生“灰嬰綜合征”,應(yīng)避免使用氯霉素。嬰幼兒患者必須應(yīng)用本藥時需進行血藥濃度監(jiān)測。(六)其它抗生素類

常用的有:

主要抗革蘭陽性菌的抗生素林可霉素、克林霉素、去甲萬古霉素

主要抗革蘭陰性菌的抗生素多粘菌素、磷霉素(福賜美仙、維尼康)

主要抗結(jié)核菌的抗生素利福霉素類,如利福平萬古霉素和去甲萬古霉素萬古霉素和去甲萬古霉素屬糖肽類抗生素。去甲萬古霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu)及萬古霉素相近,抗菌譜和抗菌作用及萬古霉素相仿。注意事項1.

禁用于對萬古霉素或去甲萬古霉素過敏的患者。2.

不宜用于:(1)預(yù)防用藥;(2)MRSA帶菌者;(3)粒細胞缺乏伴發(fā)熱患者的常規(guī)經(jīng)驗用藥;(4)局部用藥。3.

本類藥物具一定腎、耳毒性,用藥期間應(yīng)定期復(fù)查尿常規(guī)及腎功能,監(jiān)測血藥濃度,注意聽力改變,必要時監(jiān)測聽力。4.

有用藥指征的腎功能不全、老年人、新生兒、早產(chǎn)兒或原有腎、耳疾病患者應(yīng)根據(jù)腎功能減退程度調(diào)整劑量,同時監(jiān)測血藥濃度,療程一般不超過14天。5.

萬古霉素屬妊娠期用藥C類,妊娠期患者應(yīng)避免應(yīng)用。確有指征應(yīng)用時,需進行血藥濃度監(jiān)測,據(jù)以調(diào)整給藥方案。哺乳期患者用藥期間應(yīng)暫停哺乳。6.

應(yīng)避免將本類藥物及各種腎毒性藥物合用。7.

及麻醉藥合用時,可能引起血壓下降。必須合用時,兩藥應(yīng)分瓶滴注,并減緩萬古霉素滴注速度,注意觀察血壓?;前奉愃庍m應(yīng)證1、全身應(yīng)用磺胺類藥:適用于大腸埃希菌等敏感腸桿菌科細菌引起的急性單純性尿路感染;敏感流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的中耳炎,腦膜炎奈瑟球菌所致的腦膜炎。復(fù)方磺胺甲噁唑可治療肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌所致的呼吸道感染等。2、局部應(yīng)用磺胺類藥:磺胺嘧啶銀主要用于預(yù)防或治療Ⅱ、Ⅲ度燒傷繼發(fā)創(chuàng)面細菌感染等?;前奉愃幾⒁馐马?.

禁用于對任何一種磺胺類藥物過敏以及對呋塞米、礬類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制劑過敏的患者。2.

本類藥物引起的過敏反應(yīng)多見,并可表現(xiàn)為嚴重的滲出性多形紅斑、中毒性表皮壞死松解型藥疹等。3.

本類藥物可致粒細胞減少、血小板減少及再生障礙性貧血,用藥期間應(yīng)定期檢查周圍血象變化。4.本類藥物可致肝臟損害,可引起黃疸、肝功能減退,嚴重者可發(fā)生肝壞死,用藥期間需定期測定肝功能。肝病患者應(yīng)避免使用本類藥物。人工合成抗菌藥

(一)喹諾酮類藥物快速殺菌劑對細菌DNA螺旋酶具有選擇性抑制作用第一代萘啶酸譜窄,口服吸差第二代吡哌酸強于前者,口服少吸收第三代氟喹諾酮類三、抗結(jié)核病藥物

常用藥物有一線藥品:異煙肼、利福平、利福噴汀、鹽酸乙胺丁醇、利福定、鏈霉素等。二線藥品:吡嗪酰胺、丙硫異煙胺、對氨基水楊酸鈉等。四、抗病毒藥

各種病毒感染性疾病占臨床感染性疾病的85%

常用藥有:金剛烷胺、利巴韋林、阿昔洛韋、伐昔洛韋、碘苷、酞丁安、阿糖腺昔、聚肌胞、干擾素、拉米夫丁等。五、抗真菌藥

常用抗真菌藥按作用部位分為治療表淺真菌感染藥物有十一烯酸、醋酸、乳酸、水楊酸、灰黃霉素、制霉菌素、克念菌素、克霉唑、咪康唑、益康唑、聯(lián)苯芐唑、酮康唑等??股畈空婢腥舅幬镉蟹奏?、兩性霉素B、球紅霉素、甲帕霉素、氟康唑、伊曲康唑等。喹諾酮類藥物不良反應(yīng)消化道反應(yīng)(惡心、

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