【中藥藥理】平肝息風藥-課件

第十八章平肝息風藥第一節(jié)概述第二節(jié)常用藥物1PPT課件第一節(jié)概述概念：凡以平肝潛陽、息風止痙為主要作用的藥物，稱為平肝息風藥。功效：平肝潛陽、息風止痙、清泄肝火、通絡(luò)止痛等。主治：主要用于肝陽上亢或肝風內(nèi)動所呈現(xiàn)的證候。分類：平抑肝陽藥、息風止痙藥。2PPT課件肝陽上亢證：腎陰不足，不能滋養(yǎng)于肝或肝陰不足，陰不維陽，而致肝陽亢盛。主要癥狀有頭痛、目眩、面赤、耳鳴，舌紅，脈弦滑或弦細等。肝風內(nèi)動：有虛實之分。上述肝陰不足，肝陽亢盛可致肝風內(nèi)動。3PPT課件現(xiàn)代醫(yī)學肝陽上亢，肝風內(nèi)動的征候與高血壓病、腦血管意外及其后遺癥的表現(xiàn)相似，如頭暈、頭痛、肢體麻木、震顫、抽搐、口舌歪斜、半身不遂等。溫病時，熱極生風，出現(xiàn)痙證，俗名抽風。病變過程可出現(xiàn)頸項強直、抽搐、甚至角弓反張（圖）等癥狀，多見于乙型腦炎、流行性腦脊髓膜炎、破傷風等急性傳染病引起的高熱驚厥等。癲癇、小兒驚厥、美尼爾氏病、神經(jīng)官能癥亦見肝風內(nèi)動現(xiàn)象。4PPT課件角弓反張5PPT課件平肝熄風藥主要藥理作用總括表藥物鎮(zhèn)靜抗驚厥降壓抗血栓其他作用天麻++++↑腦血流量、改善記憶、延緩衰老、保護腦細胞、抗炎、增強免疫、抗心肌缺血鉤藤+±

++↓心率、延長不應(yīng)期、↓心力、鈣阻滯羚羊角+++解熱、鎮(zhèn)痛地龍++++解熱、平喘、抗腫瘤、↑免疫、興奮子宮全蝎±

+++鎮(zhèn)痛、抗腫瘤蜈蚣++鎮(zhèn)痛白蒺藜+僵蠶++抑菌、抗腫瘤羅布麻++降血脂、抗血小板聚集、利尿、抗自由基6PPT課件主要藥理作用本類藥物大多具有不同程度鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用。如天麻、鉤藤、羚羊角、地龍、僵蠶、全蝎、牛黃等，能減少動物的自主活動，增強戊巴比妥鈉、硫噴妥鈉、水合氯醛等藥的中樞抑制作用，對抗戊四氮、咖啡因、士的寧或電刺激所引起的驚厥。天麻、全蝎等還有抗癲癇作用。1.鎮(zhèn)靜、抗驚厥7PPT課件2.降壓天麻、鉤藤、羚羊角、地龍、蜈蚣、全蝎、白蒺藜等均有不同程度的降壓作用。這些藥物的降壓作用或多或少有中樞抑制作用參與。對鉤藤進行的降壓機制分析表明，其降壓作用與抑制血管運動中樞有關(guān)。8PPT課件3.抗血栓

天麻、鉤藤、地龍等均有不同程度抗血小板聚集、抗血栓形成的作用。

●羚羊角、地龍等具有解熱作用;

●羚羊角、天麻、蜈蚣、全蝎等具有不同程度的鎮(zhèn)痛作用。4.解熱、鎮(zhèn)痛9PPT課件小結(jié)中樞抑制作用、降壓作用是平肝息風藥平抑肝陽，息風止痙的主要藥理學基礎(chǔ)?？寡ㄊ瞧浠钛觯ńj(luò)，治療半身不遂的基礎(chǔ)之一。10PPT課件第二節(jié)常用藥物天麻鉤藤羚羊角地龍11PPT課件天麻◆

蘭科植物天麻的干燥塊莖?！?/p>

化學成分：天麻素（天麻苷）、天麻苷元（對羥基苯甲醇）、香草醇（香莢蘭醇）、香草醛、琥珀酸、天麻多糖。12PPT課件【藥理作用】◆藥性：味甘、性平，歸肝經(jīng)?！艄πВ浩礁?、息風、止痙?！糁髦危侯^痛眩暈，肢體麻木，小兒驚風，癲癇抽搐。一、與功效主治相關(guān)的藥理作用天麻13PPT課件1.鎮(zhèn)靜天麻水煎劑、天麻素及其苷元、香草醇等能減少小鼠自發(fā)活動，顯著延長巴比妥鈉或環(huán)己巴比妥鈉引起的小鼠睡眠時間，能對抗咖啡因引起的中樞興奮作用。天麻多糖可增強氯丙嗪的作用，并可對抗苯丙胺所致小鼠活動亢進。正常人口服天麻素或天麻苷元，腦電圖出現(xiàn)嗜睡波型。天麻及天麻素靜脈注射可觀察到家兔腦皮層電圖出現(xiàn)高幅慢波天麻14PPT課件鎮(zhèn)靜作用機制天麻苷元與腦內(nèi)抑制性遞質(zhì)γ-氨基丁酸有相似的結(jié)構(gòu)。推測天麻素可能在體內(nèi)先分解成天麻苷元，后者與腦內(nèi)苯二氮卓受體結(jié)合而發(fā)揮鎮(zhèn)靜、安神作用。天麻的鎮(zhèn)靜、安神作用還可能與其降低腦內(nèi)多巴胺（DA）、去甲腎上腺素（NA）含量有關(guān)。腦內(nèi)DA、NA含量的降低可能與天麻抑制中樞神經(jīng)末梢對DA、NA的重攝取和儲存有關(guān)。天麻15PPT課件3.保護腦神經(jīng)細胞天麻素能降低小鼠在低壓缺氧時的死亡率。新生大鼠大腦皮層神經(jīng)細胞培養(yǎng)實驗顯示天麻素能明顯降低谷氨酸（興奮性氨基酸）的作用，減少谷氨酸引起的乳酸脫氫酶（LDH）的漏出及神經(jīng)細胞死亡率。天麻素還能減少模擬“缺血再灌注損傷”腦神經(jīng)細胞內(nèi)LDH的漏出，維持細胞膜的流動性，并降低LPO的生成，明顯減輕神經(jīng)元損傷程度。天麻素對腦神經(jīng)細胞的保護作用，對維持腦的正常生理功能起著重要的作用。2.抗驚厥：拮抗戊四氮、士的寧所致驚厥。天麻16PPT課件5.降壓4.抗眩暈◆天麻醇提物能改善旋轉(zhuǎn)誘發(fā)的小鼠厭食癥，對抗旋轉(zhuǎn)后自主活動的減少?！籼岣咝∈笤谒詫m中的空間辨別能力和到達安全區(qū)的百分率。◆天麻、天麻素對多種動物具有降壓作用。◆家兔靜注天麻注射液，降壓迅速，持續(xù)1~1.5h。◆大鼠腹腔注射或十二指腸給藥，降壓作用持續(xù)3h。天麻17PPT課件◆天麻體內(nèi)外實驗均顯示有抗血小板聚集作用，能降低花生四烯酸誘發(fā)的急性肺血栓致小鼠死亡率。天麻素與天麻苷元也有相同的作用。◆天麻可擴張大鼠腸系膜動脈管徑，使血流加快。6.抗血小板聚集、抗血栓天麻18PPT課件7.抗炎、鎮(zhèn)痛抗炎：天麻對多種炎癥反應(yīng)有抑制作用，能降低毛細血管通透性，直接對抗5-羥色胺（5-HT）和PGE2致炎癥反應(yīng)。鎮(zhèn)痛：天麻對多種實驗性疼痛有抑制作用。天麻19PPT課件二、其他藥理作用天麻水醇提取物靜脈注射能對抗垂體后葉素所致大鼠心肌缺血。天麻注射液靜脈注射能減輕家免冠脈左室支結(jié)扎后心電圖的病理變化，降低血清丙二醛水平，縮小心肌梗死面積。對絲裂霉素C所致的心肌細胞變性、壞死。中毒性損傷有保護作用。1.抗心肌缺血天麻20PPT課件2.改善記憶、延緩衰老

天麻素及其苷元是改善記憶的主要有效成分。3.增強免疫功能

天麻多糖可增加機體非特異性免疫及特異性免疫功能，促進病毒誘生干擾素。天麻21PPT課件小結(jié)與天麻平肝、息風、止痙功效相關(guān)的藥理作用為鎮(zhèn)靜、抗驚厥、抗眩暈、降壓、保護腦神經(jīng)細胞等。主要有效成分是天麻素及其苷元等。抑制血小板聚集、抗血栓和改善微循環(huán)是其活血通絡(luò)的藥理學基礎(chǔ)之一。抗炎、鎮(zhèn)痛作用則與天麻及其一些復方通絡(luò)止痛功效有關(guān)。天麻對心臟的作用、改善記憶和延緩衰老、增強免疫功能等作用則是其藥理作用的現(xiàn)代研究進展。天麻22PPT課件【現(xiàn)代應(yīng)用】1.神經(jīng)衰弱2.眩暈3.癲癇、驚厥

天麻制劑、香草醛片治療癲癇小發(fā)作、大發(fā)作有一定療效。還可用于輕型破傷風、流腦、乙腦等所致驚厥。4.血管神經(jīng)性頭痛、三叉神經(jīng)痛、坐骨神經(jīng)痛5.老年性癡呆6.高血壓天麻23PPT課件【不良反應(yīng)】

小鼠腹腔注射天麻浸膏的LD50為5l.4-61.4g/kg，靜脈注射的LD50為36.5-43.5g/kg。天麻24PPT課件鉤藤◆茜草科植物鉤藤、大葉鉤藤、毛鉤藤、華鈞藤或無柄果鉤藤的干燥帶鉤莖枝?！艋瘜W成分：吲哚類生物堿類，主要有鉤藤堿、異鉤藤堿、去氫鉤藤堿、異去氫鉤藤堿等。25PPT課件【藥理作用】◆藥性：味甘，性涼。歸肝、心包經(jīng)?！艄πВ呵鍩崞礁?，息風定驚。◆主治：頭痛眩暈，驚癇抽搐，妊娠子癇等。一、與功效主治相關(guān)的藥理作用26PPT課件l.降壓鉤藤煎劑、鉤藤總堿對正?；蚋哐獕捍笫?，不論靜脈注射或灌胃給藥，均有明顯的降壓作用。靜脈注射鉤藤總堿或鉤藤堿，血壓呈三相變化，先降壓，繼而升，而后又持續(xù)下降。重復給藥無快速耐受現(xiàn)象。自發(fā)性高血壓大鼠（SHR）連續(xù)每天灌胃給予鉤藤煎劑10g/kg，第5周始見顯著降壓作用。鉤藤對腎性高血壓大鼠也有降壓作用。特點：降壓作用溫和而緩慢。27PPT課件◆降壓機制：抑制血管運動中樞，擴張外周血管，降低外周阻力，并能阻滯交感神經(jīng)和神經(jīng)節(jié)，抑制神經(jīng)末梢遞質(zhì)的釋放?！艚祲撼煞郑恒^藤堿、異鉤藤堿等，鉤藤堿松弛動脈作用還與鈣拮抗有關(guān)。28PPT課件2.鎮(zhèn)靜鉤藤堿抑制小鼠自發(fā)活動，對抗咖啡因興奮中樞作用。鎮(zhèn)靜機制與調(diào)節(jié)不同腦區(qū)單胺類遞質(zhì)如DA、NA、5-HT釋放有關(guān)。鉤藤制劑抗驚厥作用實驗結(jié)果不一致，有待進一步研究。29PPT課件二、其他藥理作用鉤藤堿靜脈注射能明顯抑制花生四烯酸、膠原及ADP誘導的大鼠血小板聚集，抑制膠原誘導的血栓素A2的生成。鉤藤堿還能抑制血小板生成丙二醛，抑制血小板因子Ⅳ的釋放；對正常血小板內(nèi)cAMP濃度無影響，但可阻止受血小板聚集劑作用后血小板內(nèi)cAMP濃度的下降。l.抑制血小板聚集和抗血栓形成30PPT課件◆鉤藤堿靜注，麻醉犬、貓心率減慢、抑制心肌收縮力、降低心肌耗氧量。鉤藤堿和異鉤藤堿可阻滯L型鈣通道；鉤藤堿還可阻滯K+通道，異鉤藤堿可抑制Na+內(nèi)流。◆鉤藤還能逆轉(zhuǎn)SHR大鼠左室肥厚，其機制與抑制原癌基因c-fos表達有關(guān)。2.對心臟的影響31PPT課件3.解痙◆鉤藤堿、異鉤藤堿、去氫鉤藤堿，抑制Ach引起的小鼠離體腸管收縮。◆鉤藤堿抑制Ca2+引起的大鼠離體子宮收縮。◆鉤藤總堿抑制組胺引起的豚鼠哮喘。32PPT課件小結(jié)與鉤藤清熱平肝、息風定驚功效相關(guān)的藥理作用為降壓、鎮(zhèn)靜等，主要有效成分是鉤藤堿和異鉤藤堿。抗血小板聚集、抗血栓形成以及對心臟等作用，則是釣藤功效的現(xiàn)代研究進展。33PPT課件【現(xiàn)代應(yīng)用】1.高血壓病2.驚癇3.百日咳34PPT課件【不良反應(yīng)】鉤藤總堿小鼠灌胃、腹腔注射的LD50分別為514.6±29.1mg/kg和144.2±3.lmg/kg；鉤藤堿對小鼠腹腔注射和靜脈注射的LD50分別為162.3mg/kg和105mg/kg；異鉤藤堿對小鼠腹腔注射和靜脈注射的LD50分別為217mg/kg和80mg/kg。斷乳大鼠灌服鉤藤總堿50mg/kg和100mg/kg，連續(xù)2月，小劑量組幼鼠的生長發(fā)育，肝腎功能及血象無明顯異常，僅腎臟表現(xiàn)有輕度營養(yǎng)性障礙變化，停藥后可恢復。大劑量組動物中的致死動物心、腎、肝臟有病理變化。35PPT課件地龍◆巨蚓科動物參環(huán)毛蚓（廣地龍）、通俗環(huán)毛蚓、威廉環(huán)毛蚓或柿盲環(huán)毛蚓的干燥體?！艋瘜W成分:蚯蚓解熱堿、蚯蚓素、蚯蚓毒素。含有月桂酸等18種脂肪酸、天門冬氨酸等17-18種氨基酸和鈣、鎂、鐵、鋅等微量元素。36PPT課件【藥理作用】◆藥性：味咸，性寒。歸肝、脾、膀胱經(jīng)?！艄πВ呵鍩岫@，通絡(luò)，平喘，利尿。◆主治：高熱神昏，驚癇抽搐，關(guān)節(jié)痹痛，肢體麻木，半身不遂，肺熱喘咳等。一、與功效主治相關(guān)的藥理作用37PPT課件l.解熱對發(fā)熱動物模型、臨床有明顯退熱作用。通過調(diào)節(jié)體溫中樞，使散熱增加。退熱成分為解熱堿、琥珀酸及某些氨基酸。2.鎮(zhèn)靜、抗驚厥地龍的熱浸液、醇提液對小鼠及兔均有鎮(zhèn)靜作用，對戊四氮及咖啡因引起的驚厥有對抗作用。乙醇浸出液抗電驚厥有效，不能拮抗士的寧引起的驚厥。其抗驚厥的作用部位在脊髓以上中樞。38PPT課件3.抗血栓小鼠腹腔注射地龍注射液，全血凝固時間明顯延長。體外實驗，地龍?zhí)崛∫嚎墒鼓笗r間、凝血酶原時間、復鈣時間等均明顯延長。地龍中含有纖溶酶樣物質(zhì)，有促纖溶作用，地龍還有激活纖維蛋白溶解酶原作用。從地龍?zhí)崛∫褐幸逊蛛x取得多種纖溶酶和纖溶酶原激活物，如蚓激酶，有良好的解栓作用。臨床、實驗研究表明，地龍?zhí)崛∫嚎山档脱吼ざ群脱“寰奂?，紅細胞變形能力增強、剛性指數(shù)降低。機制：抗凝、促纖溶、抑制血小板聚集、增強紅細胞膜穩(wěn)定性。39PPT課件4.平喘

可能與阻滯組胺受體有關(guān)。5.降低血壓地龍的多種制劑具有確切降壓作用。二、其他藥理作用1.抗腫瘤

抗腫瘤組分用透析法分離提取，高溫易破壞。2.增強免疫功能

可明顯增強巨噬細胞的免疫活性，促小鼠脾淋巴細胞轉(zhuǎn)化，提高脾臟自然殺傷NK細胞及抗體依賴細胞介導細胞毒的活性。40PPT課件小結(jié)與地龍清熱定驚，通絡(luò)，平喘，利尿功效相關(guān)的藥理作用為解熱、鎮(zhèn)靜、抗驚厥、平喘、降低血壓作用等。地龍的抗血栓作用是其活血通絡(luò)功效，治療半身不遂的藥理學基礎(chǔ)之一?？鼓[瘤、增強免疫等作用則是其藥理作用研究的現(xiàn)代進展。41PPT課件【現(xiàn)代應(yīng)用】

1.高熱、驚厥

2.慢性支氣管炎及支氣管哮喘

3.高血壓

4.血栓性疾病

5.精神分裂癥42PPT課件【不良反應(yīng)】

地龍對子宮有興奮