擬組胺藥與抗組胺藥-擬組胺藥（藥理學(xué)課件）

擬組胺藥與抗組胺藥強化敬佑生命、救死扶傷的意識，實現(xiàn)基礎(chǔ)與臨床有機融合，初步形成臨床思維。掌握常用H1受體阻斷藥的作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)，了解其代表藥的作用特點。能夠與患者及家屬進行有效溝通，為過敏性疾病患者進行用藥指導(dǎo)和健康宣教。學(xué)習(xí)目標(biāo)0102目錄擬組胺藥抗組胺藥H1受體阻斷藥H2受體阻斷藥患者，男，32歲，因全身瘙癢伴呼吸困難就診?；颊?d前來海濱度假，進食大量海鮮后30min后自感全身瘙癢，后逐步出疹，為風(fēng)團樣斑丘疹，1h前因頭暈、惡心、胸悶、喉部緊束感來診。查體：T37.6℃，P95次/分，R36次/分，BP120/75mmHg，口唇和眼瞼腫脹，全身大小不等、形態(tài)不規(guī)則的紅色扁平風(fēng)團，血常規(guī)檢查見嗜酸性白細胞增高。診斷：急性蕁麻疹。三個問題321患者為何會出現(xiàn)急性蕁麻疹？醫(yī)生可為患者應(yīng)用哪些藥物治療？用藥期間需要注意哪些問題？患者為何會出現(xiàn)急性蕁麻疹？1組胺及受體概述

組胺（histamine）：廣泛存在與人體組織的自體活性物質(zhì)，由組氨酸脫羧而成。生理狀態(tài)下，主要以無活性的結(jié)合型貯存在組織肥大細胞和血液嗜堿性粒細胞顆粒中。當(dāng)機體受到變態(tài)反應(yīng)或理化刺激，肥大細胞脫顆粒，結(jié)合型組胺變?yōu)橛坞x型釋放，作用于受體產(chǎn)生效應(yīng)。組胺受體類型及分布受體類型受體分布主要效應(yīng)H1支氣管、胃腸、子宮等平滑肌收縮皮膚血管、毛細血管擴張、通透性增加心房肌收縮增強房室結(jié)傳導(dǎo)減慢中樞覺醒反應(yīng)H2胃壁細胞胃酸分泌增加血管擴張心室肌收縮增強竇房結(jié)心率加快H3中樞與外周神經(jīng)末梢負反饋調(diào)節(jié)組胺合成與釋放*思考：1.被蚊子咬了為什么會感到癢？2.服止咳藥期間為何不建議吃魚類和蘑菇？一、擬組胺藥

倍他司?。╞etahistine）可口服和注射給藥，激動H1受體使毛細血管舒張，但不增加毛細血管的通透性；能增加內(nèi)耳、肝、脾、頸動脈及冠狀動脈的血流量。臨床主要用于內(nèi)耳眩暈癥，還可用于缺血性腦血管疾病。不良反應(yīng)有胃部不適、心悸、皮膚瘙癢等。醫(yī)生可為患者應(yīng)用哪些藥物治療？2二、抗組胺藥（一）H1受體阻斷藥常用藥物：第一代：苯海拉明（diphenhydramine）、氯苯那敏（chlorpheniramine）、異丙嗪等。第二代：氯雷他定（loratadine）、西替利嗪（cetirizine）、阿司咪唑、特非那定等。體內(nèi)過程：多數(shù)口服吸收良好，2~3h達血藥濃度高峰，作用持續(xù)4~6h。在肝內(nèi)代謝后，經(jīng)尿排出。藥理作用：1.抗H1受體作用：拮抗組胺引起的支氣管及胃腸道平滑肌收縮、毛細血管舒張和通透性增加。2.中樞抑制作用：鎮(zhèn)靜、睡眠，苯海拉明和異丙嗪最強；3.防暈止吐作用：部分藥物具有中樞抗膽堿作用所致；4.其他：局麻、奎尼丁樣作用。臨床應(yīng)用：1.皮膚黏膜變態(tài)反應(yīng)性疾?。菏n麻疹、過敏性鼻炎可首選，昆蟲咬傷引起的皮膚瘙癢、水腫有良效，對支氣管哮喘效差，過敏性休克無效。2.嘔吐及暈動?。翰璞胶Ｃ?、苯海拉明和異丙嗪最有效，乘車船前15-30min使用，不能用于妊娠嘔吐。3.其他：煩躁性失眠、人工冬眠等。冬眠合劑成分？不良反應(yīng)及禁忌癥：1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：鎮(zhèn)靜、嗜睡、乏力、反應(yīng)遲鈍等，機械操作者、高空作業(yè)者及精密儀器操縱避免使用；2.

消化道反應(yīng)：厭食、惡心、嘔吐、腹瀉或便秘等；3.其他：少數(shù)人尤其兒童會出現(xiàn)煩躁、失眠、頭痛，阿司咪唑與特非那定過量致心律失常，4.

禁忌癥：青光眼、尿潴留、幽門梗阻者禁用。（二）H2受體阻斷藥常用藥物：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁等。臨床應(yīng)用：抑制胃酸分泌，臨床主要用于治療胃和十二指腸潰瘍。用藥期間需要注意哪些問題？3用藥注意事項

駕駛員、高空作業(yè)者及精密儀器操縱者避免使用，

以防發(fā)生意外；2.阿司咪唑與特非那定過量