麻醉藥-局部麻醉藥（藥物化學(xué)課件）

鹽酸利多卡因的性質(zhì)與作用特點性狀化學(xué)名為2-(二乙氨基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺鹽酸鹽一水合物本品為白色結(jié)晶性粉末；無臭，味微苦，繼有麻木感易溶于水和乙醇中，溶于氯仿，不溶于乙醚。0.5％水溶液pH為4.0～5.5。性質(zhì)本品在空氣中穩(wěn)定，對酸或堿均較穩(wěn)定，不易水解。本品因具叔胺結(jié)構(gòu)，其水溶液加三硝基苯酚試液，即產(chǎn)生沉淀。該沉淀為利多卡因苦味酸鹽，經(jīng)水洗、干燥后測定，mp．228～232℃。本品水溶液加硫酸銅試液和碳酸鈉試液，即顯藍(lán)紫色，加氯仿振搖后放置，氯仿層顯黃色。本品乙醇溶液與氯化亞鈷試液振搖2min即顯綠色，放置后，生成藍(lán)綠色沉淀。這可能是酰胺基與金屬離子絡(luò)合所致。作用特點與普魯卡因比，作用快、強、持久，粘膜穿透力較強，局麻時間、效應(yīng)及毒性與藥物濃度有關(guān)。全能麻醉藥，表面、浸潤、傳導(dǎo)、腰麻及硬膜外麻均有效。本品毒性較小，安全范圍較大，對組織無刺激，無局部血管擴張作用。無過敏反應(yīng)，對普魯卡因過敏者可選用此藥。具有抗心律失常作用。局麻藥的發(fā)現(xiàn)歷程全身麻醉藥局部麻醉藥局部麻醉藥作用于神經(jīng)末稍及神經(jīng)干，可逆性地阻滯神經(jīng)沖動的傳導(dǎo)，使局部的感覺（主要是痛覺）喪失，而不影響意識，便于進(jìn)行局部的手術(shù)和治療。局部麻醉藥普遍用于口腔科、眼科、婦科和外科小手術(shù)中以暫時解除疼痛。概述毒性較大,有成癮性；水溶液不穩(wěn)定，消毒時易水解失效古柯樹葉可卡因發(fā)現(xiàn)母環(huán)——由N-甲基四氫吡咯和N-甲基哌啶環(huán)構(gòu)成的橋雜環(huán)。甲氧?；郊姿狨セ谆鶎ふ依硐氲木致樗?，結(jié)構(gòu)簡化，從哪入手呢？＋苯甲酸＋甲醇水解均無局麻作用左旋愛康寧簡化方法一水解有局麻作用簡化方法二托哌可卡因苯甲酸酯α-優(yōu)卡因β-優(yōu)卡因都具有局麻作用。穩(wěn)定性高，毒性小。說明莨菪烷雙環(huán)結(jié)構(gòu)也不是必需的。苯佐卡因普魯卡因?qū)Π被郊姿狨ヮ愼０奉惏被惏被杨惏被姿狨ヮ惙诸惥致樗幍念愋途植柯樽硭幾饔糜谏窠?jīng)末稍及神經(jīng)干，可逆性地阻滯神經(jīng)沖動的傳導(dǎo)，使局部的感覺（主要是痛覺）喪失，而不影響意識，便于進(jìn)行局部的手術(shù)和治療。局部麻醉藥普遍用于口腔科、眼科、婦科和外科小手術(shù)中以暫時解除疼痛。概述對氨基苯甲酸酯類酰胺類氨基醚類氨基酮類氨基甲酸酯類分類普魯卡因?qū)Π被郊姿狨ヮ惗拘暂^大,有成癮性作用強，毒性小且無成癮性不穩(wěn)定，易水解而失效，持續(xù)時間短酰胺類作用