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第二十九章組胺受體阻斷藥組胺受體分布及效應(yīng)表受體類型所在組織效應(yīng)阻斷藥

支氣管、胃腸、苯海拉明子宮等平滑肌，收縮異丙嗪及皮膚血管，擴張氯苯那敏等心房，房室結(jié)收縮增強，傳導(dǎo)減慢胃壁細(xì)胞分泌增多西米替丁H2血管擴張雷尼替丁等

心房、竇房結(jié)收縮加強，心率加快中樞與外周負(fù)反饋性調(diào)節(jié)thioperamid神經(jīng)末梢組胺合成與釋放H1H3H1受體阻斷藥

人工合成的H1受體阻斷藥的共同結(jié)構(gòu)：乙基胺Ar1和Ar2可為苯環(huán)或雜環(huán)，X可為氮、氧或碳，并與主核相聯(lián)。乙基胺與組胺側(cè)鏈相似，對H1受體有較大的親和力，但無內(nèi)在活性，故能競爭性阻斷H1受體。臨床常用的H1受體阻斷藥有苯海拉明、異丙嗪、安其敏、賽庚定、酮替芬等。藥理作用抗組胺H1受體效應(yīng)

中樞作用：治療量即有鎮(zhèn)靜、嗜睡等中樞抑制作用；抗暈、鎮(zhèn)吐作用

其它作用：大多數(shù)H1受體阻斷藥，具有抗乙酰膽堿、局部麻醉和奎尼丁樣作用。臨床應(yīng)用

變態(tài)反應(yīng)性疾病防治暈動病和嘔吐

不良反應(yīng)

鎮(zhèn)靜、嗜睡、乏力等中樞抑制癥狀最為常見。藥理作用

競爭性拮抗H2受體，能抑制組胺、五肽胃泌素、M受體激動劑所引起的胃酸分泌。臨床應(yīng)用

十二指

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