常用阿片類藥物課件

臨床常用阿片類藥物常用阿片類藥物常用阿片類藥物什么是阿片阿片一詞來自希臘文OPium，是罌粟科（papaveraccae）植物罌粟未成熟果的漿汁，其中至少含有25種生物堿，嗎啡含量最高為20%左右阿片≠嗎啡≠鴉片常用阿片類藥物阿片類物質(zhì)

生物堿類：代表藥物為嗎啡。海洛因、納洛酮是通過嗎啡結(jié)構(gòu)改造獲得人工合成：哌替啶（度冷丁）、美沙酮人工半合成：蒂巴因，在阿片中的含量為0.15～0.8%,為嗎啡生產(chǎn)的一個(gè)副產(chǎn)品。以蒂巴因?yàn)樵峡梢院铣珊芏嘀匾膯岱妊苌?其中較重要的有埃托啡、二氫埃托啡、特培洛啡常用阿片類藥物鴉片

俗稱大煙、煙土、阿片或阿芙蓉，是從罌粟中提煉出來鴉片有生、熟之分，生鴉片進(jìn)一步加工處理后成為可供吸毒者吸食的熟鴉片生鴉片中：

15-30%礦物質(zhì)、樹脂和水份

10-20%特殊生物堿:嗎啡類、罌粟堿類鹽酸那可汀類常用阿片類藥物嗎啡1803年，德國藥劑師Serturner從阿片中提取出了嗎啡堿，并依照睡神的名字Moepheus而將此物質(zhì)命名為嗎啡堿純凈的嗎啡為無色或白色的粉末或結(jié)晶。粗制嗎啡稱為“黃皮”。有苦味，遇光易變質(zhì)，溶于水，略溶于乙醇。嗎啡是阿片的最主要衍生產(chǎn)物，也是其他鎮(zhèn)痛藥物的比較標(biāo)準(zhǔn)嗎啡制劑多以鹽酸鹽的形式存在，醫(yī)學(xué)上叫鹽酸嗎啡。常用阿片類藥物阿片受體70s初證實(shí)腦內(nèi)有阿片受體，而且各種鎮(zhèn)痛藥與阿片受體的親和力與它們的鎮(zhèn)痛效力之間呈現(xiàn)高度相關(guān)性阿片受體可分為μ、δ、κ、及σ型，μ、δ及σ型各又可分為1和2兩種亞型阿片類藥物對不同型受體的親和力及內(nèi)在活性不完全相同常用阿片類藥物阿片類藥物分類按對受體作用分類：激動(dòng)劑－嗎啡、芬太尼、可待因、海洛因哌替啶、埃托菲拮抗劑－納洛酮部分激劑－烯丙嗎啡、丁丙諾啡、鎮(zhèn)痛新臨床分類：強(qiáng)阿片類－嗎啡、芬太尼、美沙酮、哌替啶、埃托菲、羥考酮弱阿片類－可待因、二氫可待因、曲馬多常用阿片類藥物三種阿片類藥物的結(jié)構(gòu)OOHNCH2CH3O可待因CH3CH3OOHNCH2HO嗎啡CH3OOHNCH2CH3O雙氫可待因HH常用阿片類藥物阿片類藥物之最最古老最有效與人體最具親和力可各種途徑用藥研究最透使用最廣用量最大最安全價(jià)格便宜結(jié)論：目前，人類尚未發(fā)現(xiàn)比阿片類藥物更強(qiáng)大的止痛藥物，其“龍頭老大”地位尚無可取代。常用阿片類藥物阿片藥物的作用機(jī)制

疼痛：痛刺激→感覺神經(jīng)末梢→釋放谷氨酸、P物質(zhì)→接受神經(jīng)上受體→傳入中樞（疼痛）

內(nèi)阿片肽（嗎啡）：→激動(dòng)感覺神經(jīng)突觸前、后膜阿片受體，Ca++↓→

突觸前膜：谷氨酸、P物質(zhì)釋放↓

突觸后膜：超級化干擾痛傳入中樞常用阿片類藥物鎮(zhèn)痛機(jī)制通過激動(dòng)中樞的阿片受體而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用常用阿片類藥物PainstimulationmorphiaanalgesiaE:腦啡肽SP：P物質(zhì)阿片藥物的作用機(jī)制常用阿片類藥物嗎啡藥理特點(diǎn)鎮(zhèn)痛作用主要部位：中腦、脊髓不影響意識及其它感覺鎮(zhèn)痛范圍廣鎮(zhèn)靜、消除焦慮、緊張、恐懼情緒提高疼痛耐受性常用阿片類藥物安全：起效時(shí)間與半衰期相近，可使用阿片受體拮抗劑納絡(luò)酮解毒；無極量：可隨時(shí)加量，效果較好，副作用較少．多途徑給藥：口服直腸陰道皮下肌注硬膜外蛛網(wǎng)膜腔常用阿片類藥物雙氫可待因常用阿片類藥物雙氫可待因(1)

普通片藥名：酒石酸雙氫可待因片英文名：DihydrocodeineTartrate

規(guī)格：30mg/片生產(chǎn)：青海制藥集團(tuán)有限公司常用阿片類藥物雙氫可待因(2)藥理、毒理：阿片類鎮(zhèn)痛藥，阿片受體弱激動(dòng)劑中效鎮(zhèn)痛作用:嗎啡>二氫可待因>可待因有個(gè)體差異可產(chǎn)生耐受性有依賴性:嗎啡>二氫可待因>可待因吸收:

良好普通片:口服0.5小時(shí)起效,持續(xù)4小時(shí)控釋片:口服1.6-1.8小時(shí)達(dá)峰值,消除半衰期3.5-4.5小時(shí),持續(xù)12小時(shí)

常用阿片類藥物雙氫可待因(3)用法用量:

普通片:30mg/次,4-6次/日,口服控釋片:20-120mg/次,2次/日,口服劑量轉(zhuǎn)換:

藥物名稱等效劑量倍數(shù)嗎啡10mg1

二氫可待因30-40mg3-4

可待因60mg6注意:

當(dāng)全日劑量超過240mg無效時(shí),請改用其它藥常用阿片類藥物雙氫可待因(4)不良反應(yīng):

頭暈,嗜睡,惡心,嘔吐,呼吸抑制等與其他阿片類藥物類似,但表現(xiàn)輕微常用阿片類藥物對乙酰氨基酚【別名】醋氨酚;撲熱息痛;【其它復(fù)方制劑】百服寧;必理通;泰諾止痛片;退熱凈;雅司達(dá),泰諾林,泰諾,斯耐普，一粒清

【外文名】Paracetamol,Acetaminophen,Fortolin,Panodol,Snaplets,Sufferin,Tylenol

常用阿片類藥物【藥理作用】本品是非那西丁在體內(nèi)的代謝產(chǎn)生，其抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)前列腺素合成的作用與阿司匹林相似，但抑制外周前列腺素合成作用弱，故解熱鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)，抗風(fēng)濕作用弱，對血小板凝血機(jī)制無影響。口服吸收迅速，完全，在體液內(nèi)分布均勻，大部分在肝臟代謝，中間代謝產(chǎn)物對肝臟有毒，以葡萄糖醛酸結(jié)合物形式或從腎臟排泄，半衰期一般為1-4小時(shí)。常用阿片類藥物【功能主治】

用于癌性痛及術(shù)后止痛、關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛及偏頭痛?！居梅坝昧俊棵看慰诜?.25-0.5g，１日3-4次。１日量不宜超過4g?！静涣挤磻?yīng)和注意】對胃腸道刺激較少，不引起胃腸道出血。但可引起惡心、嘔吐、出汗、腹痛及面色蒼白等。劑量過大可引起肝臟損害，極少數(shù)嚴(yán)重者可致昏迷甚至死亡。

常用阿片類藥物由對乙酰氨基酚參與構(gòu)成的復(fù)方阿片制劑路蓋克

(酒石酸雙氫可待因/對乙酰氨基酚)泰勒寧常用阿片類藥物路蓋克

(酒石酸雙氫可待因/對乙酰氨基酚)常用阿片類藥物【成分】每片片劑酒石酸雙氫可待因10mg,對乙酰氨基酚500mg【適應(yīng)癥】各種疼痛。包括癌癥引起的中度疼痛以及創(chuàng)傷性及外科術(shù)后疼痛；肌肉疼痛如腰痛、背痛、風(fēng)濕痛；頭痛、牙痛、痛經(jīng)、神經(jīng)痛，以及因勞損、扭傷、鼻竇炎等引起的持續(xù)性疼痛。常用阿片類藥物【用量用法】成人及12歲以上的兒童1－2片／4－6hr，最大劑量為8片／日?！静涣挤磻?yīng)】可見惡心、頭痛、眩暈及頭昏。如出現(xiàn)便秘可用緩瀉劑治療?！咀⒁馐马?xiàng)】有明顯的腎及肝功能損害，有過敏性疾病的患者，孕婦及哺乳期婦女慎用。慢性肝病或甲狀腺機(jī)能減退的病人。老年人應(yīng)減量。常用阿片類藥物泰勒寧常用阿片類藥物商品名：泰勒寧?通用名：氨酚羥考酮片本品為組方制劑，其組分為每片含鹽酸羥考酮5mg對乙酰氨基酚325mg適應(yīng)癥治療各種中重度、急慢性疼痛用量與用法每次服用1-2片，每日3－4次，p.o；每日用量不超過12片常用阿片類藥物

泰勒寧：中、重度鎮(zhèn)痛重度的疼痛(=10分)泰勒寧(中、重度，4-7分)緩釋、即釋嗎啡(重度，>7分)NSAIDS（輕度，1-4分）輕度的疼痛(=1分)2片泰勒寧相當(dāng)于口服30mg嗎啡；2片泰勒寧相當(dāng)于肌注75mg度冷丁常用阿片類藥物泰勒寧：普通處方

國家食品藥品監(jiān)督管理局《關(guān)于含麻醉藥品復(fù)方制劑管理的通知》：口服固體制劑每劑量單位含羥考酮以羥考酮堿計(jì)不超過5mg，且該制劑中不含其它列入特殊管制藥品的復(fù)方制劑按處方藥管理。

－－國食藥監(jiān)安[2004]71號，國家食品藥品監(jiān)督管理局常用阿片類藥物泰勒寧在癌痛中的應(yīng)用泰勒寧作為一個(gè)中等強(qiáng)度鎮(zhèn)痛藥，由于其起效快速，作用機(jī)理不同于嗎啡。在癌痛治療中遵循“IBC”原則，即IInitialPain初發(fā)痛（中度疼痛）BBreakthroughPain爆發(fā)痛CCo-administrationinSeverePain

重度疼痛聯(lián)合應(yīng)用常用阿片類藥物泰勒寧－不良反應(yīng)發(fā)生率低－－泰勒寧片藥物依賴性流行病學(xué)調(diào)查評價(jià)567例慢性疼痛患者用藥調(diào)查：療前VAS5.91±1.05，療后VAS0.67±0.82

%常用阿片類藥物泰勒寧－長期服用耐受性好－－泰勒寧片藥物依賴性流行病學(xué)調(diào)查評價(jià)567例慢性疼痛（癌痛）患者用藥調(diào)查：平均連續(xù)用藥18.4±9.8天,連續(xù)用藥>28天者占14.1%常用阿片類藥物

羥考酮控釋片

（奧施康定）常用阿片類藥物羥考酮強(qiáng)效阿片類止痛劑阿片生物堿蒂巴因（二甲氫嗎啡）的衍生物全球廣泛應(yīng)用長達(dá)80年之久對和阿片受體同時(shí)具有親和力阿片類藥物典型的不良反應(yīng)常用阿片類藥物采用雙相釋放技術(shù)開發(fā)的羥考酮Dataonfile,PurduePharmaL.P,Norwalk,CT

奧施康定?羥考酮AcroContinTM、技術(shù)快速起效持續(xù)起效+常用阿片類藥物奧施康定?雙相緩釋制劑12小時(shí)給藥一次適用于中至重度的癌癥疼痛、術(shù)后疼痛和需用強(qiáng)阿片類藥物的重度疼痛非實(shí)物大小5mg10mg20mg40mg80mg常用阿片類藥物羥考酮控釋片(1)藥理、毒理：性狀：蒂巴因衍生物，白色無味結(jié)晶性粉末，可溶于水，微溶于酒精阿片類鎮(zhèn)痛藥，阿片受體強(qiáng)激動(dòng)劑中、強(qiáng)效鎮(zhèn)痛作用有個(gè)體差異可產(chǎn)生耐受性有依賴性，但可能比嗎啡弱常用阿片類藥物羥考酮控釋片(2)

2.分布:骨骼肌、肝臟、腸道、肺、脾、腦、乳汁

3.代謝:羥考酮→去甲羥考酮（主要）→葡萄糖醛酸

→羥氫嗎啡酮（次要）→葡萄糖醛酸

4.排泄:腎臟

5.特殊人群:血藥濃度：老年人＞年輕人高15%不良反應(yīng)：老年人＝年輕人

6.性別:血藥濃度：女性＞男性高25%

原因不清

7.直腸給藥:：不可以常用阿片類藥物羥考酮控釋片(3)適應(yīng)癥：中、重度疼痛劑量：（個(gè)體化）常用劑量：初始劑量：10mgq12h

調(diào)整方法：因24-36h達(dá)穩(wěn)態(tài)，每次調(diào)整劑量應(yīng)1-2天內(nèi)一日2次給藥不變。增加劑量：每日增25-50%劑量轉(zhuǎn)換藥物名稱等效劑量倍數(shù)羥考酮20mg1

嗎啡30-40mg1.5-2

二氫可待因80mg4常用阿片類藥物羥考酮控釋片(4)不良反應(yīng)常見（>5%）:便秘、惡心、困倦、眩暈、嘔吐、瘙癢、頭痛、口干、出汗、乏力少見（1%以下）:

全身性：以外創(chuàng)傷、胸痛、面部水腫、頸痛心血管：偏頭痛、昏厥、血管擴(kuò)張、ST下降消化：吞咽困難、噯氣、脹氣、胃腸紊亂、食欲增加神經(jīng)：步態(tài)異常、焦慮、失眠、抑郁、幻覺、感覺遲鈍、耳鳴、震顫等代謝：水腫、口渴、低納血癥呼吸：咽炎、聲音改變皮膚：干燥、剝脫性皮炎泌尿：排尿困難、血尿、陽痿常用阿片類藥物羥考酮控釋制劑小結(jié)阿片受體完全激動(dòng)劑（μ和к）鎮(zhèn)痛強(qiáng)度為嗎啡的1.5-2倍口服生物利用度高雖具阿片藥物特有的副作用但惡心較少，更少的幻覺及瘙癢代謝物幾乎沒有藥理學(xué)效應(yīng)對神經(jīng)病理性疼痛也可能有效常用阿片類藥物不同阿片類藥物對內(nèi)臟痛效果不同。羥考酮對實(shí)驗(yàn)性內(nèi)臟痛效果強(qiáng)于嗎啡。該優(yōu)勢在慢性內(nèi)臟痛治療中更有潛力。常用阿片類藥物嗎啡注射液/嗎啡片常用阿片類藥物鹽酸嗎啡注射液（1）【英文名】MorphineHydrochlorideInjection【藥理毒理】本品為純粹的阿片受體激動(dòng)劑，有強(qiáng)大的鎮(zhèn)痛作用，同時(shí)也有明顯的鎮(zhèn)靜作用，并有鎮(zhèn)咳作用（因其可致成癮而不用于臨床）。對呼吸中樞有抑制作用，使其對二氧化碳張力的反應(yīng)性降低，過量可致呼吸衰竭而死亡。本品興奮平滑肌，增加腸道平滑肌張力引起便秘，并使膽道、輸尿管、支氣管平滑肌張力增加?？墒雇庵苎軘U(kuò)張，尚有縮瞳、鎮(zhèn)吐等作用（因其可致成癮而不用于臨床）。阿片類藥物的鎮(zhèn)痛機(jī)制尚不完全清楚，實(shí)驗(yàn)證明采用離子導(dǎo)入嗎啡于脊髓膠質(zhì)區(qū)，可抑制傷害性刺激引起的背角神經(jīng)元放電，但不影響其他感覺神經(jīng)傳遞。按阿片受體激動(dòng)后產(chǎn)生的不同效應(yīng)分型，嗎啡可激動(dòng)μ、κ及δ型受體，故產(chǎn)生鎮(zhèn)痛、呼吸抑制、欣快成癮。阿片類藥物可使神經(jīng)末梢對乙酰膽堿、去甲腎上腺素、多巴胺及P物質(zhì)等神經(jīng)遞質(zhì)的釋放減少，并可抑制腺苷酸環(huán)化酶．使神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)的cAMP濃度減少，提示阿片類藥物的作用與cAMP有一定關(guān)系。

常用阿片類藥物鹽酸嗎啡注射液（2）【藥代動(dòng)力學(xué)】本品皮下和肌內(nèi)注射吸收迅速，皮下注射30分鐘后即可吸收60%，吸收后迅速分布至肺、肝、脾、腎等各組織。成人中僅有少量嗎啡透過血、腦脊液屏障，但已能產(chǎn)生高效的鎮(zhèn)痛作用。可通過胎盤到達(dá)胎兒體內(nèi)。消除T1/21.7～3小時(shí)，蛋白結(jié)合率26%～36%。一次給藥鎮(zhèn)痛作用維持4～6小時(shí)。本品主要在肝臟代謝，60%～70%在肝內(nèi)與葡萄糖醛酸結(jié)合，10%脫甲基成去甲基嗎啡，20%為游離型。主要經(jīng)腎臟排出，少量經(jīng)膽汁和乳汁排出。

【適應(yīng)癥】本品為強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥，適用于其他鎮(zhèn)痛藥無效的急性銳痛，如嚴(yán)重創(chuàng)傷、戰(zhàn)傷、燒傷、晚期癌癥等疼痛。心肌梗死而血壓尚正常者,應(yīng)用本品可使病人鎮(zhèn)靜,并減輕心臟負(fù)擔(dān)。應(yīng)用于心源性哮喘可使肺水腫癥狀暫時(shí)有所緩解。麻醉和手術(shù)前給藥可保持病人寧靜進(jìn)入嗜睡。因本品對平滑肌的興奮作用較強(qiáng)，故不能單獨(dú)用于內(nèi)臟絞痛（如膽絞痛等），而應(yīng)與阿托品等有效的解痙藥合用。

常用阿片類藥物鹽酸嗎啡注射液（3）【用法和用量】1.皮下注射成人常用量：一次5～15mg，一日15～40mg；極量：一次20mg，一日60mg。2．靜脈注射成人鎮(zhèn)痛時(shí)常用量5～10mg；用作靜脈全麻按體重不得超過1mg/kg,不夠時(shí)加用作用時(shí)效短的本類鎮(zhèn)痛藥，以免蘇醒遲延，術(shù)后發(fā)生血壓下降和長時(shí)間呼吸抑制。3．手術(shù)后鎮(zhèn)痛注入硬膜外間隙，成人自腰脊部位注入，一次極限5mg，胸脊部位應(yīng)減為2～3mg，按一定的間隔可重復(fù)給藥多次。注入蛛網(wǎng)膜下腔，—次0.1～0.3mg。原則上不再重復(fù)給藥。4．對于重度癌痛病人，首次劑量范圍較大，每日3～6次，以預(yù)防爆發(fā)痛發(fā)生常用阿片類藥物鹽酸嗎啡注射液（4）【不良反應(yīng)】1．連用3～5天即產(chǎn)生耐藥性，1周以上可成癮，需慎用。但對于晚期中重度癌痛病人，如果治療適當(dāng)，少見依賴及成癮現(xiàn)象。2.惡心、嘔吐、呼吸抑制、嗜睡、眩暈、便秘、排尿困難、膽絞痛等。偶見瘙癢、蕁麻疹、皮膚水腫等過敏反應(yīng)。3本品急性中毒的主要癥狀為昏迷，呼吸深度抑制、瞳孔極度縮小、兩側(cè)對稱，或呈針尖樣大，血壓下降、發(fā)紺，尿少，體溫下降，皮膚濕冷，肌無力，由于嚴(yán)重缺氧致休克、循環(huán)衰竭、瞳孔散大、死亡。4.中毒解救可采用人工呼吸、給氧、給予升壓藥提高血壓，β-腎上腺素受體阻滯藥減慢心率、補(bǔ)充液體維持循環(huán)功能。靜脈注射拮抗劑納洛酮0.005～0.01mg/kg，成人0.4mg。亦可用烯丙嗎啡作為拮抗藥。常用阿片類藥物嗎啡片(1)硫酸嗎啡片鹽酸嗎啡片特點(diǎn)：(1)起效快，每片作用時(shí)間4小時(shí)左右

(2)劑量好調(diào)整

(3)臨床對照研究結(jié)果表明:

硫酸嗎啡片與鹽酸嗎啡片藥效及不良反應(yīng)無差異

(4)不良反應(yīng)表現(xiàn)同控釋片,但有可能較之為重

常用阿片類藥物嗎啡片(2)(5)用于急性疼痛:手術(shù)后疼痛等

(6)用于癌性慢性疼痛

(7)用于癌痛爆發(fā)痛

(8)癌痛滴定期用藥

(9)價(jià)格便宜

常用阿片類藥物芬太尼制劑芬太尼注射液芬太尼透皮貼劑（多瑞吉）芬太尼口腔泡騰片/棒棒糖常用阿片類藥物常用阿片類藥物【作用和用途】

為阿片受體激動(dòng)劑，屬強(qiáng)效麻醉性鎮(zhèn)痛藥，鎮(zhèn)痛作用產(chǎn)生快，但持續(xù)時(shí)間較短，用于麻醉前、中、后的鎮(zhèn)靜與鎮(zhèn)痛，也用于各種原因引起的疼痛

【用法】

肌肉或靜脈注射一次0.05-0.1mg，于手術(shù)前30-60分鐘肌注誘導(dǎo)麻醉靜注0.05～0.1mg2-3分鐘重復(fù)注射，維持麻醉靜注或肌注0.025～0.05mg，一般鎮(zhèn)痛，術(shù)后鎮(zhèn)痛肌注0.05～0.1mg常用阿片類藥物【不良反應(yīng)】

個(gè)別病例可能出現(xiàn)惡心和嘔吐，約1小時(shí)后自行緩解，還可引起視覺模糊、瘙癢和欣快感

常用阿片類藥物芬太尼透皮貼劑

（多瑞吉）常用阿片類藥物儲(chǔ)庫型多瑞吉vs.骨架型多瑞吉

儲(chǔ)庫型設(shè)計(jì)骨架型設(shè)計(jì)保護(hù)膜藥物存儲(chǔ)器控釋膜粘連層保護(hù)膜含藥粘附層常用阿片類藥物人性化設(shè)計(jì)－使用更方便

儲(chǔ)庫型芬太尼骨架型芬太尼常用阿片類藥物骨架型:比儲(chǔ)庫型面積更小更小常用阿片類藥物骨架型:比儲(chǔ)庫型面積更小常用阿片類藥物骨架型芬太尼血清濃度達(dá)峰時(shí)間比儲(chǔ)庫型快4~8h芬太尼D-TRANS?

與芬太尼儲(chǔ)庫型的平均血藥濃度比較

常用阿片類藥物骨架擴(kuò)散型芬太尼

比儲(chǔ)庫型粘貼性更強(qiáng)。在24,48和72小時(shí)使用區(qū)域的粘合力骨架型:粘貼性更強(qiáng)常用阿片類藥物%%%?????粘合力<N=112>MEAN96.4%4.597.4%4.586.6%4.2耐磨性皮膚不適<N=112><N=112>皮膚實(shí)驗(yàn)結(jié)果醫(yī)生更差有些差沒區(qū)別好一些好很多滿意率儲(chǔ)庫型與骨架型多瑞吉比較常用阿片類藥物骨架型多瑞吉小結(jié)保持了儲(chǔ)庫型多瑞吉的主要優(yōu)點(diǎn)：藥代動(dòng)力學(xué)特性與儲(chǔ)庫型相同，生物等效療效和耐受性與儲(chǔ)庫型相當(dāng)，可以直接轉(zhuǎn)換在疼痛、睡眠和不良反應(yīng)方面無差異91%的患者更加喜歡骨架型：更好的粘附性，更好的皮膚適應(yīng)性、舒適度適用人群廣泛，總體滿意度高于儲(chǔ)庫型常用阿片類藥物芬太尼口腔泡騰片/棒棒糖雖然短效口服阿片制劑是有效的，但是藥物到達(dá)全身循環(huán)需要經(jīng)過30-45分鐘，其藥效通過肝臟的首過效應(yīng)會(huì)被降低。因此各公司正在研發(fā)阿片類藥物的新型釋藥系統(tǒng)，以便更快緩解疼痛的發(fā)作。Actiq（檸檬酸芬太尼）于

1998年獲得批準(zhǔn)，用于治療癌癥病人的難以忍受的疼痛（突發(fā)性疼痛）。這種棒棒糖樣的芬太尼口服制劑，在口中緩慢溶解，可被直接吸收，10-15分鐘可控制疼痛。Fentora是芬太尼泡騰片，

5-10分鐘起效。Fentora可以在口腔粘膜處溶解并透過口腔粘膜進(jìn)入血液循環(huán)。

常用阿片類藥物口服泡騰片藥物釋放技術(shù)Fentora采用OralVescent藥物釋放技術(shù)：當(dāng)藥物與唾液接觸，便產(chǎn)生反應(yīng)，釋放出二氧化碳。這一瞬間產(chǎn)生的pH改變，有利于藥物溶解吸收。常用阿片類藥物Fentora治療癌痛對持續(xù)性疼痛和爆發(fā)痛均適用減輕阿片類藥物相關(guān)不良反應(yīng)速效阿片類藥物提高治療效果合理的聯(lián)合藥物治療常用阿片類藥物硫酸嗎啡控釋片

(美施康定)常用阿片類藥物常用阿片類藥物常用阿片類藥物常用阿片類藥物常用阿片類藥物常用阿片類藥物鹽酸二氫埃托啡舌下含片常用阿片類藥物【藥品名稱】鹽酸二氫埃托啡舌下片【英文名稱】DihydroetorphineHydrochlorideSublingualTablets【主要成分】17-甲基-7α［(S)-1-羥基-1-甲基丁基］-6,14-橋亞乙基-6,7,8,14-四氫東罌粟堿鹽酸鹽【結(jié)構(gòu)式】鹽酸二氫埃托啡常用阿片類藥物

解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所研制

國家一類新藥

國家科技進(jìn)步二等獎(jiǎng)

全軍科技進(jìn)步二等獎(jiǎng)

全國醫(yī)藥科技成果展優(yōu)秀獎(jiǎng)第一個(gè)由我國研制成功的高效麻醉鎮(zhèn)痛藥秦伯益教授常用阿片類藥物

鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)大阿片受體純激動(dòng)劑與μ、δ、κ受體的親和力遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于嗎啡藥理活性強(qiáng)度比嗎啡強(qiáng)6000-10000多倍Ⅱ期臨床試驗(yàn)結(jié)果表明其鎮(zhèn)痛作用總有效率為99.6%

鎮(zhèn)痛劑量最小等效鎮(zhèn)痛劑量為嗎啡的1/1200020μg鹽酸二氫埃托啡相當(dāng)于50mg杜冷丁的鎮(zhèn)痛作用

鎮(zhèn)痛迅速，10-15分鐘疼痛可獲明顯減輕

舌下含服，使用方便鹽酸二氫埃托啡特點(diǎn)常用阿片類藥物

中重度癌痛鎮(zhèn)痛臨床應(yīng)用常用阿片類藥物

外科手術(shù)鎮(zhèn)痛臨床應(yīng)用常用阿片類藥物

分娩鎮(zhèn)痛臨床應(yīng)用常用阿片類藥物

人工流產(chǎn)手術(shù)鎮(zhèn)痛臨床應(yīng)用常用阿片類藥物

用法用量舌下含化。一次20-40μg（1-2片），經(jīng)10-15分鐘疼痛可獲明顯減輕，視需要可于3-4小時(shí)后重復(fù)給藥。允許使用最大劑量一般為一次60μg（3片），一日180μg（9片），超大劑量使用時(shí)應(yīng)遵醫(yī)囑。

禁忌癥腦外傷神志不清或肺功能不全者禁用嬰幼兒、未成熟新生兒禁用非劇烈疼痛病例如牙痛、頭痛、風(fēng)濕痛、痔瘡?fù)椿蚓植拷M織小創(chuàng)傷痛等不宜使用處方資料常用阿片類藥物

不良反應(yīng)本品在用于各種疼痛病例時(shí)，在治療劑量下一般無明顯不良反應(yīng)。少數(shù)病人可出現(xiàn)頭暈、惡心、嘔吐、乏力、出汗，臥床病人比活動(dòng)病人反應(yīng)輕。對呼吸的抑制作用相對比嗎啡輕，在規(guī)定的鎮(zhèn)痛劑量下很少發(fā)生呼吸抑制。偶見呼吸減慢至每分鐘10次左右，用呼吸興奮藥尼可剎米可糾正，也可用吸氧糾正。未見嗎啡樣致便秘作用。本品對循環(huán)系統(tǒng)的功能影響很小。本品有耐受性及依賴性，連續(xù)多次使用本品后，止痛持續(xù)時(shí)間縮短。處方資料常用阿片類藥物

注意事項(xiàng)本品為國家特殊管理的麻醉藥品，應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用，務(wù)必嚴(yán)格遵守國家對麻醉藥品的管理?xiàng)l例。本品只可舌下含化，不可將藥片吞服，否則影響止痛效果。衛(wèi)生部規(guī)定本品不得用作海洛因成癮脫毒治療的替代藥。一般劑量時(shí)對循環(huán)系統(tǒng)功能影響很小，用量過大時(shí)可有短暫血壓下降。肝、腎功能不全者慎用或酌減用量。特殊人群用藥、藥物相互作用等詳見產(chǎn)品說明書

處方資料常用阿片類藥物美沙酮常用阿片類藥物美沙酮片(1)

藥理作用:強(qiáng)效鎮(zhèn)痛劑,口服有效。起效較慢，作用時(shí)間較長，適用于慢性疼痛，對急性疼痛效力較差。與受體有強(qiáng)親和力,與受體有一定親和力，與受體結(jié)合率較低。由于美沙酮與受體親和力大于嗎啡，故美沙酮比嗎啡不良反應(yīng)低、耐受性好。為