藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與構(gòu)效關(guān)系-尋找先導(dǎo)化合物的方法和途徑(藥物化學(xué)課件)_第1頁
藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與構(gòu)效關(guān)系-尋找先導(dǎo)化合物的方法和途徑(藥物化學(xué)課件)_第2頁
藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與構(gòu)效關(guān)系-尋找先導(dǎo)化合物的方法和途徑(藥物化學(xué)課件)_第3頁
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文檔簡介

尋找先導(dǎo)化合物的方法與途徑先導(dǎo)化合物是指通過各種途徑或方法得到的具有某種特定生物活性并且結(jié)構(gòu)新穎的化合物。一、天然生物活性物質(zhì)從天然的動植物和微生物中尋找先導(dǎo)化合物發(fā)現(xiàn)的重要組成部分(如阿司匹林)二、生命基礎(chǔ)過程研究

研究生物靶點的結(jié)合規(guī)律,從中發(fā)現(xiàn)了許多先導(dǎo)化合物(研究發(fā)現(xiàn)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶與羧肽酶A結(jié)構(gòu)和功能具有相似之處,由此設(shè)計出先導(dǎo)化合物琥珀酰L-脯氨酸,經(jīng)側(cè)鏈集團(tuán)變換,得到卡托普利)四、受體結(jié)構(gòu)或配體-受體結(jié)合模式

近年來已經(jīng)分離了一些藥物受體,確定了受體的結(jié)構(gòu),目前研究藥物五、藥物的不良反應(yīng)三、藥物代謝研究

有些藥物在體內(nèi)代謝后,能轉(zhuǎn)化為活性更強的代謝物,其藥效高于為代謝藥物。因此研究藥物活性代謝物的結(jié)構(gòu)也是發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物的重要途徑

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