維生素類藥物（藥物化學課件）

水溶性維生素維生素B1、維生素B2、維生素C一．維生素B1的結構及用途

氯化-4甲基-3-[（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基）甲基]-5-（2-羥基乙基）噻唑嗡鹽酸鹽，又稱鹽酸硫胺。來源：存在于動植物中，以酵母、米糠、麥麩和瘦肉中含量最多小米堿不穩(wěn)定：+堿液→硫醇型化合物（噻唑環(huán)被破壞）

VitB1的特征鑒別反應：堿性溶液+空氣接觸/鐵氰化鉀→硫色素→硫色素溶于正丁醇中→藍色熒光

→+酸→熒光消失

→+堿→熒光重現(xiàn)

抗氧化劑的選擇：分解反應：亞硫酸氫鈉→嘧啶亞甲基與噻唑N之間的C-N鍵斷裂不能作維生素B1的穩(wěn)定劑。臨床用途：主要用于防治VitB1缺乏所致的腳氣病，多發(fā)性神經(jīng)炎，也用于消化不良的輔助治療維生素B2的結構及用途又名核黃素來源：尤以酵母、青菜、蛋、乳、肝臟中含量多?？梢曰瘜W合成和生物發(fā)酵法制得為兩性化合物：含酰亞胺和叔胺結構光不穩(wěn)定性：堿性溶液→感光黃素酸性溶液→光化色素（藍色熒光素）故本品應遮光保存。氧化還原性：強氧化劑如高錳酸鉀→氧化還原劑/連二亞硫酸鈉、維生素C等

→二氫核黃素→在空氣中→顯熒光的核黃素用途：用于治療維生素B2缺乏所引起的唇炎、舌炎、脂溢性皮炎、結膜炎、陰囊炎等脂溢性皮炎六．維生素C的結構及用途L（+）-蘇糖型-2，3，4，5，6-五羥基-2-己烯酸-4-內(nèi)酯，又名抗壞血酸維生素C分子中有兩個手性碳原子，故有4個光學異構體，其中以L-（+）-抗壞血酸活性最高。來源：綠葉蔬菜和新鮮水果中，尤以柑、桔、鮮棗、番茄、山楂、刺梨中含量豐富。主要以生物發(fā)酵法和化學合成法制得。性質(zhì)

1．酸性：具有連二烯醇的結構2．很強的還原性：空氣中的氧/硝酸銀→去氫抗壞血酸→+氫碘酸等還原劑→維生素C

維生素C有氧化型和還原型兩種形式，二者有同等的生物學活性。鑒別：1）+AgNO3試液→黑色沉淀。

2）+2，6-二氯靛酚鈉試液→由蘭色轉變?yōu)闊o色保存：應密閉光貯存原因：內(nèi)酯環(huán)可水解→糠醛→氧化聚合→呈色（維生素C在生產(chǎn)貯存中變色的主要原因）措施：配置注射液時應使用CO2飽和注射用水，PH控制在5.0～6.0之間，并加入EDTA和焦亞硫酸Na或半脫氨酸作為穩(wěn)定劑，安瓿充N2或CO2等惰性氣體。臨床用途主要用于壞血病的預防與治療。一．維生素的分類維生素根據(jù)其溶解度分為兩類：脂溶性維生素：A、D、E、K等。水溶性維生素：B1、B2、B6、B12、葉酸、煙酸及維生素C等。第一節(jié)脂溶性維生素維生素A維生素D維生素E維生素K一．維生素A醋酸酯

維生素A的性質(zhì)1．由于維生素A分子結構中有不飽和雙鍵的存在，使其對紫外線不穩(wěn)定，且易被空氣氧化，生成環(huán)氧化合物：

2.維生素A分子結構中的烯丙醇對酸不穩(wěn)定，遇Lewis酸或無水氯化氫乙醇溶液，易發(fā)生脫水反應，生成脫水維生素A，使其活性降低。3.維生素A長期貯存，可部分發(fā)生異構化，生成9-Z型和11-Z型異構體，使其活性降低。臨床用途：主要用于因維生素A缺乏引起的夜盲癥、角膜軟化、皮膚干燥、粗糙及粘膜抗感染能力低下等癥的治療。二、維生素D的結構及用途結構常見的維生素D為維生素D2（麥角骨化醇）和維生素D3（膽骨化醇），結構如下：維生素D2維生素D3臨床用途：主要用于因維生素D缺乏而引起的佝僂病或軟骨病、嬰兒手足搐搦癥、老年性骨質(zhì)疏松癥等的治療和預防。三、維生素E

來源：麥胚油、豆類、蔬菜含量最為豐富結構特征：苯并二氫吡喃環(huán)，酚羥基，十三烷基性質(zhì)：1、水解+還原：+KOH醇溶液→α—生育酚

→

+FeCl3→（對生育醌）/Fe2+

→+2，2’—聯(lián)吡啶→紅色

2、還原：+硝酸→生育紅/顯橙紅色√具還原性，易被氧化，故維生素E可作為脂溶性的抗氧劑用途：防治習慣性流產(chǎn)、不孕癥進行性肌營養(yǎng)不良、牙周炎等，亦可用于心血管疾病、脂肪肝還可用于抗衰老。藥物制劑的