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文檔簡介

(一)名次解釋(二)選擇題3.藥理學B.是研究藥物效應動力學的科學C.是研究藥物與機體相互作用及其作用規(guī)律學科D.是與藥物有關的生理科學E.是研究藥物的學科4.藥物效應動力學(藥效學)研究的內(nèi)容是:A.藥物的臨床效果B.藥物對機體的作用及其作用機制C.藥物在體內(nèi)的過程E.藥物的作用機理A.藥物在體內(nèi)的變化B.藥物作用的動態(tài)規(guī)律E.藥物在機體影響下所發(fā)生的變化及其規(guī)律B.選擇病人8.阿片9.阿片酊(三)填空題1.藥理學是研究藥物與包括間相互作用的和 3.研究藥物對機體作用規(guī)律的科學叫做學,研究機體對藥物影響的叫做 (四)問答題1.配體跨膜調(diào)節(jié)基因表達:脂溶性大的配體透過細胞膜,擴散到胞質(zhì)或胞核內(nèi),作用于相4.膜受體活化經(jīng)G蛋白轉導信號到效應酶拮抗參數(shù)(pA2):是指使激動藥劑量加倍而效應維持不變所需的競爭性拮抗藥摩爾濃度的負二.測試題1.藥物作用2.藥物效應3.局部作用4.全身作用5.不良反應6.藥源性疾病7.副作用8.毒性反應9.變態(tài)反應10.繼發(fā)性反應11.后遺效應12.致畸作用13.受體14,配體15.激動劑16.拮抗劑17。競爭性拮抗劑18.非競爭性拮抗劑19.劑量一效應關系20.量效曲線21.最小有效量22.半數(shù)有效量(ED50)23.半數(shù)有效濃度(EC50)24.半數(shù)致死量(LD50)25.半數(shù)中毒量26.效能27.效價強度28.構效關系29.拮抗參數(shù)pA230.受體上調(diào)D.藥物對機體細胞間的初始反應E.對機體器官興A.利多卡因的抗心律失常作用B.普魯卡因的浸潤D.閾劑量E.無效量5.不存在其他藥物時,吲哚洛爾通過激動p受體致心率增高。但在高效日受體激動劑存在情況下,吲哚洛爾引起劑量依賴性心率降低。A.不可逆性拮抗劑B.生理性拮抗劑C.化學拮抗劑D.部分激動劑E.非競爭性拮抗劑A.使激動藥效應減弱一半時的拮抗劑濃度的負對數(shù)D,使激動藥效應減弱至零時的拮抗劑濃度的負對數(shù)E.使激動藥效應加強1倍的拮抗劑濃度的負對數(shù)8.下述哪一個概念說明一種藥物不管劑量大小所能產(chǎn)生的最大反應9.競爭性拮抗藥具有的特點有C.增加激動藥劑量時,不能產(chǎn)生效應D.同時具有激動藥的性質(zhì)A.作用于膜酪氨酸激酶B.激活G蛋白,進而激動或抑制腺苷酸環(huán)化酶C.擴散進入胞質(zhì),與胞內(nèi)受體結合D.開放跨膜離子通道D.變態(tài)反應E.間接治療A.親和力弱,內(nèi)在活性弱B.無親和力,無內(nèi)在活D.有親和力,內(nèi)在活性弱E.對相應受體有較強親和力及較強內(nèi)在活性22.給藥劑量取決于C.兩者均是D.兩者均不是29.大于治療量、小于最小中毒量的劑量為C.兩者均是D.兩者均不是B.藥物必須與全部受體結合后才能發(fā)揮藥物的最大效應C.受體興奮后可能引起效應器官功能的興奮或抑制E.一個細胞上的某種受體數(shù)目是固定不變的A.介導細胞信號轉導的功能蛋白質(zhì)B.受體對相應的配體有C.受體對相應的配體有較高的識別能力D.具有高度選擇性和特異性E.一個細胞上同種受體只有一種亞型33.下述關于藥物毒性反應的敘述,正確的是A.一次用量超過劑量B.長期用藥C.病人對藥物高度敏感D.病人肝或腎功能低下E.病人對藥物過敏34.競爭性拮抗劑具有下列特點A.使激動藥量效曲線平行右移B.使激動劑的最大效應降低C.競爭性拮抗作用是可逆的D.拮抗參數(shù)pA2越大,拮抗作用越強E.與受體有高度親和力,無內(nèi)在活性35.非競爭性拮抗劑的特點是A.與受體結合非常牢固B,使激動藥量效曲線降低C.提高激動劑濃度可以對抗其作用D.雙倒數(shù)作圖法可以顯示其特性E.具有激動藥與拮抗藥兩重特性36下列關于藥物作用機制的描述中,正確的是A.參與、影響細胞物質(zhì)代謝過程B。抑制酶的活性C.改變特定環(huán)境的理化性質(zhì)D.產(chǎn)生新的功能E.影響轉運體的功能37.藥物所致的變態(tài)反應,其特點包括A.以往接觸史常難以確定B.反應性質(zhì)與藥物原有效應無關C.反應程度與藥物劑量無關D.用藥理拮抗藥解救無效E.采用皮膚過敏實驗,可作出準確判斷2.藥物的量效曲線可分為和兩種。3.藥物只對某些器官組織產(chǎn)生明顯作用,而對其他器官組織作用很小或無作用,稱為藥物作用的。4.激動劑的強弱以表示,拮抗劑的強弱以表示。6.難以預料的不良反應有7.受體是一類大分子,存在于或。8.長期應用拮抗藥,可使相應受體,這種現(xiàn)象稱為,突然停藥時可產(chǎn)。1.在某一藥物的量效曲線上可以得到哪些信息?2.從受體角度解釋藥物耐受性產(chǎn)生的原因。3.半數(shù)有效量與半數(shù)最大有效量的區(qū)別是什么?4.簡述藥理學中的信號轉導理論。5.從藥物與受體作用角度簡述激動劑與拮抗劑的特點。6.效價強度與效能在臨床用藥上有何意義?7.由停藥引起的不良反應有哪些?:':'20、C21、D2.聯(lián)合用藥及藥物相互作用腸蠕動);②競爭與血漿蛋白結合;③影響藥物代謝(加速藥物代謝、減慢藥性:在化學治療中,病原體或腫瘤細胞對藥物的敏感性2.功能和病理狀態(tài)4.種屬差異二.測試題(一)選擇題A型題A.老年人年齡大,用量應大B.小兒體重輕,用量應小C.孕婦體重重,用量應增加A.增加療效B.解決個體差異問題C.使原有藥物作用減弱3.產(chǎn)生耐藥性的原因A.先天性的機體敏感性降低C.該藥被酶轉化而本身是酶促劑E.巳以上都不對4.藥物濫用是指B.大量長期使用某種藥物C.未掌握藥物適應證5.先天性遺傳異常對藥物代謝動力學的影響主要表現(xiàn)在B.藥物體內(nèi)生物轉化異常C.藥物體內(nèi)分布變化B.產(chǎn)生拮抗皆對治療不利C.可能使作用增強D.采用多種藥物聯(lián)合應用E.在化學治療中,除對因治療外還需要對癥治療B.應從小劑量開始使用B.在主動轉運方面存在有競爭性抑C.在藥物的生物轉化方面的相互影響A.大多數(shù)藥物發(fā)生首過效應B.對胃腸黏膜有刺激作用A.減少單味藥用量E.改變遺傳異常A.新生兒肝臟葡萄糖醛酸結合能力未發(fā)育B.小兒相當于小型成人,按比例折算劑量C.藥物血漿蛋白結合率低(二)問答題酪氨酸多巴多巴胺NA和β(β1和β2)。心肌心肌心臟功能抑制睫狀肌收縮近視M受體平滑肌支氣管收縮呼吸困難胃腸道平滑肌收縮蠕動膽堿能膀胱平滑肌收縮排尿受體血管平滑肌(次要)舒張腺體分泌交感神經(jīng)節(jié)N1受體副交感神經(jīng)節(jié)N受體腎上腺髓質(zhì)分泌腎上腺素N2受體骨骼肌收縮皮膚、黏膜、內(nèi)臟血管收縮,血壓升高a1受體虹膜輻射肌收縮,擴瞳a受體胃腸和膀胱括約肌收縮腺體分泌,使手腳心汗腺、唾液腺分泌增加a2受體:突觸前膜,起負反饋作用。受體β1受體:心肌,心臟興奮支氣管平滑肌舒張β-R胃腸、膀胱平滑肌舒張β2受體骨骼肌、冠狀動脈血管舒張突觸前膜,起正反饋作用。五、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式1.直接作用于受體2.影響遞質(zhì)包括遞質(zhì)的合成、轉化、貯存和釋放六、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式與分類1.擬似藥——擬膽堿藥和擬腎上腺素藥2.拮抗藥——抗膽堿藥和抗腎上腺素藥【作業(yè)測試題】一、名詞解釋8.由酪氨酸合成去甲腎上腺素的限速酶是()A.多巴脫羥酶B.單胺氧化酶E.多巴胺羥化酶9.下列哪種效應不是通過激動M受體實現(xiàn)的()E.虹膜括約肌收縮(縮瞳)10.下列哪些效應不是通過激動β受體產(chǎn)生的()B.骨骼肌血管舒張C.心率加快E.膀胱逼尿肌收縮B.心肌細胞C.血管平滑肌細胞E.骨骼肌細胞B.a1受體13.下述哪種是β1受體的主要效應B.加強心肌收縮C.骨骼肌收縮E.腺體分泌B.煙堿C.阿托品E.美加明A.膽堿酯酶B.膽堿乙?;窫.酪氨酸羥化酶A.a1受體B.a2受體B.膽堿酯酶E.兒茶酚胺氧位甲基轉移酶31.卡比多巴抑制的酶是B.去甲腎上腺素E.乙酰膽堿32.膽堿能神經(jīng)興奮時,其末梢釋放的遞質(zhì)是34.下列哪些效應器上分布N1受體B.支氣管平滑肌D.骨骼肌運動終板E.腎上腺髓質(zhì)35.哪種神經(jīng)興奮時其末梢釋放的遞質(zhì)是乙酰膽堿B.運動神經(jīng)A.交感神經(jīng)節(jié)前纖維B.副交感神經(jīng)節(jié)前纖維C.全部交感神經(jīng)節(jié)后纖維E.運動神經(jīng)B.N1受體位于神經(jīng)節(jié)上C.M受體只位于心臟上D.支氣管平滑肌上有β2受體B.骨骼肌收縮D.汗腺分泌E.視遠模糊42.乙酰膽堿與腎上腺素這兩種遞質(zhì)的生物合成、貯存、釋放與滅活有何異同點?43.傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類及其依據(jù)是什么?44.傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體的分類、分布及其效應表現(xiàn)是什么?8.C9.C10.E11.A12.D13.B14.B15.C16.D第七章膽堿受體激動藥【內(nèi)容提示及教材重點】1.作用機制:直接激動M受體2.藥理作用:對眼睛和腺體作用最明顯。(1)眼睛:①縮瞳②降低眼內(nèi)壓③調(diào)節(jié)痙攣【作業(yè)測試題】2.毛果蕓香堿對眼睛的作用是B.縮瞳、降低眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)麻痹C.縮瞳、升高眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣E.散瞳、升高眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣A.作用于M受體的藥物C.作用于N受體的藥物C.阿托品E.去甲腎上腺素E.牽拉小梁網(wǎng),使其間隙增大,房水循環(huán)通暢6.下列描述哪項有錯?A.支氣管平滑肌上的腎上腺素受體是β2受體B.神經(jīng)節(jié)上的膽堿能受體是N1受體D.運動神經(jīng)一肌肉終板上的膽堿體是N2受體E.毛果蕓香堿是節(jié)后抗膽堿藥A.M、N受體激動藥B.M受體激動藥C.N受體激動藥D.M受體阻斷藥E.M、N受體阻斷藥8.卡巴膽堿是9.毛果蕓香堿是10.關于毛果蕓香堿正確的是A.是M受體激動劑B.治療青光眼C.擴瞳D.降眼壓E.腺體分泌增加(四)英文選擇題(X型題)三.問答題18.毛果蕓香堿對眼的作用表現(xiàn)是什么?19.去除神經(jīng)支配的眼滴入毛果蕓香堿會出現(xiàn)什么結果?為什么?第八章抗膽堿酯酶藥【內(nèi)容提示及教材重點】一、抗膽堿酯酶藥的基本作用抗膽堿酯酶藥抑制膽堿酯酶突觸間隙Ach蓄積表現(xiàn)M及N樣作用。二、抗膽堿酯酶藥的分類1.易逆性抗膽堿酯酶藥,如新斯的明等;2.難逆性抗膽堿酯酶藥,如有機磷酸酯類。B.腹氣脹C.尿潴留B.筒箭毒堿E.酚妥拉明C.N1受體激動藥E.膽堿酯酶復活劑B.直接激動骨骼肌運動終板上的N2受體C.促進運動神經(jīng)末梢釋放Ach6.重癥肌無力病人應選用B.氯解磷定C.阿托品E.毛果蕓香堿B.房室傳導阻滯C.重癥肌無力D.小兒麻痹后遺癥E.手術后腹氣脹和尿潴留8.有關新斯的明的臨床用途下列錯誤的是C.平滑肌痙攣性絞痛D.通常不作眼科縮瞳藥E.解救非去極化肌松藥中毒9.去除支配骨骼肌的神經(jīng)后,再用新斯的明,對骨骼肌的影響是B.骨骼肌先松弛后收縮B.興奮骨骼肌D.興奮膀胱平滑肌E.增加腺體分泌B.難逆性膽堿酯酶抑制D.直接激動M受體、N受體E.促進運動神經(jīng)末梢釋放AchB.毒扁豆堿C.有機磷酸酯類D.琥珀膽堿(司可林)E.氨甲酰膽堿C.有阻斷M膽堿受體的作用D.有阻斷N膽堿受體的作用E.能對抗有機磷酸酯分子中磷的毒性B.氯解磷定C.毛果蕓香堿D.新斯的明E.毒扁豆堿15.碘解磷定解救有機磷農(nóng)藥中毒的藥理學基礎是B.具有阿托品樣作用C.生成磷?;饨饬锥―.促進Ach重攝取E.促進膽堿酯酶再生A.膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)釋放增加C.膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)破壞減少D.直接興奮M受體E.抑制Ach攝取B.安坦(苯海索)D.阿托品E.左旋多巴B.影響遞質(zhì)的合成C.影響遞質(zhì)的代謝D.影響遞質(zhì)的釋放E.影響遞質(zhì)的儲存B.直接興奮骨骼肌終板的N1受體C.抑制膽堿酯酶B.新斯的明C.敵百蟲D.毛果蕓香堿E.阿托品(四)英文選擇題(X型題)A.thymoxamineB.guanethidineC.carbacholD.neostigmineE.ecothiophate三.問答題31.新斯的明的作用有哪些特點?32.去除神經(jīng)后毒扁豆堿的作用會出現(xiàn)什么結果?為什么?33.有機磷中毒的癥狀有哪些?34.膽堿酯酶復活藥的作用、臨床應用是什么?【參考答案】2.A3.D4.D5.E6.D7.B8.C9.E10.B11.B12.A13.A14.B15.C16附:有機磷酸酯類中毒及解救【內(nèi)容提示及教材重點】一、M受體阻斷藥1.作用機制:競爭性拮抗Ach對M(M1~3)受體的激動作用,大劑量也可阻斷N1受體。2.藥理作用:(1)抑制腺體分泌(汗腺、唾液腺明顯);(2)對眼睛的作用①散瞳;②眼內(nèi)壓升高;③調(diào)節(jié)麻痹;(3)松弛平滑肌(胃腸、膀胱>膽管、輸尿管、支氣管);(4)心血管系統(tǒng)①加快心率;②改善傳導;③擴張血管;(5)興奮中樞:焦慮不安、多言、譫安、常致幻覺、定向障礙、運動失調(diào)和驚厥。3.臨床應用①解除平滑肌痙攣;②麻醉前給藥;③眼科;④緩慢型心律失常;⑤休克;⑥有機磷酸酯類中毒。4.不良反應:口干、便秘、乏汗、視力模糊、心悸、皮膚潮紅,呼吸加快加深,出現(xiàn)譫安、幻覺、驚厥等。嚴重中毒時,可由中樞興奮轉入抑制,產(chǎn)生昏迷和呼吸麻痹等。作用與阿托品相似,稍弱,其特點是對中樞無明顯作用,毒性低,對胃腸道和血管平滑肌解痙作用選擇性較高,主要用于感染性休克和內(nèi)臟平滑肌絞痛。外周作用與阿托品相似,對眼和腺體作用較阿托品強,可用于暈動病、麻醉前給藥及震顫麻后馬托品(homatropine)和托吡卡胺(tropicamide):擴瞳作用與調(diào)節(jié)麻痹短暫,適用于一般眼科檢查,特別是對于兒童;托吡卡胺的特點是起效快而持續(xù)時間最短。口服給藥吸收較差,不易透過血腦屏障,很少發(fā)生中樞作用;對胃腸道平滑肌M膽堿受體作用較強,并能不同程度地減少胃液分泌。胃十二指腸潰瘍、胃腸痙攣和妊娠嘔吐等。口服較易吸收,解痙作用較明顯,也有抑制胃液分泌作用。此外尚有安定作用。適用于兼有焦慮癥的潰瘍病、胃酸過多、腸蠕動亢進或膀胱刺激癥狀的患者。四、N2膽堿受體阻斷藥1.除極化型肌松藥作用機制:與N2受體結合,使骨骼肌持續(xù)去極化而松弛。特點:①先有短暫的肌震顫;②易產(chǎn)生快速耐受性;③抗ChE藥不能對抗此類藥的肌松作用,反能加強;④無神經(jīng)節(jié)阻斷作用;⑤肌松作用有2個時相。如琥珀膽堿(司可林,Scoline)。2.非除極化型肌松藥作用機制:與N2受體結合,競爭性阻斷Ach對N2受體的激動,使骨骼肌松弛。特點:①同類藥物之間有相加作用;②氨基甙類抗生能加強肌松作用;③過量可用新斯的明搶救;④有神經(jīng)節(jié)阻斷作用;如筒箭毒堿?!咀鳂I(yè)測試題】4.阿托品對眼睛的作用是B.散瞳、降低眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)麻痹C.散瞳、升高眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣D.縮瞳、降低眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣E.縮瞳、升高眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣B.阿托品E.氯丙嗪6.麻醉前為了抑制腺體分泌,保持呼吸道通暢,可選用A.毛果蕓香堿B.新斯的明C.阿托品8.下列藥物能引起心動過速口干散瞳輕度中樞興奮B.阿托品D.美加明E.普魯本辛(丙胺太林)A.縮瞳E.口干C.阿托品E.嗎啡B.箭毒類E.嗎啡B.東莨菪堿C.新斯的明D.后馬托品E.山莨茗堿15.男性,3歲。煩躁多動約5小時,急診入院。入院前6小時,曾與鄰居小孩同在外面玩耍采摘野果吃。1小時后出現(xiàn)手腳亂動,走路不穩(wěn),多言且含糊不清潮紅,干燥,尤面頰部最為明顯,瞳孔散大,對光反射消失,心率140次/分,體溫升高。B.阿托品C.氯解磷定E.哌替啶B.新斯的明C.氯解磷定E.異丙腎上腺素18.胃腸絞痛病人可選用B.新斯的明E.東莨菪堿21.可用于治療青光眼的藥物B.甘露醇C.毛果蕓香堿E.東莨菪堿B.解磷定應用的目使磷?;憠A酯酶復活C.及早足量反復地使用阿托品23.下列哪些藥物具有阻斷M受體作用E.毒扁豆堿B.少量可解除血管痙攣改善微循環(huán)E.升高眼壓B.去甲腎上腺素C.氫化可的松B.抑制腺體分泌C.抗感染性休克E.解除有機磷酸酯類中毒B.東莨菪堿C.甘露醇E.新福林B.新斯的明對骨骼肌興奮作用最強D.有機磷酸酯類是難逆膽堿酯酶抑制藥E.有機磷酸酯類中毒可用阿托品和解磷啶解救29.下面描述正確的是A.毛果蕓香堿對眼的作用與阿托品相反B.阿托品對痙攣的平滑肌解痙效果最好C.東莨菪堿有明顯的鎮(zhèn)咳作用D.鎮(zhèn)痛新是阿片受體的部分激動劑E.阿托品和哌替啶合用對膽絞痛效果較好(四)英文選擇題(X型題)34.阿托品的主要臨床用途是什么?各自的藥理學基礎是什么?35.阿托品中毒的臨床表現(xiàn)是什么?救治措施是什么?36.東莨菪堿的主要用途是什么?37.山莨菪堿的作用特點及主要用途是什么?38.人工合成的膽堿受體阻斷藥與阿托品相比有何特點?【參考答案】第十章腎上腺素受體激動藥【內(nèi)容提示及教材重點】作用機制:激動a受體為主,對β1受體也有較弱的激動作用。藥理作用:收縮血管(皮膚、黏膜、內(nèi)臟血管);興奮心臟,作用較弱;升高血壓。藥理作用:興奮a受體(快、強、短),皮膚粘膜內(nèi)臟血管收縮,血壓升高;興奮β1受體,使心率、心力、心輸出量增加;興奮β2受體(慢、弱、持久),骨骼肌血管和冠脈舒張,使血壓下降,總的效應是血壓先升后降,稱"腎上腺素的后擴張"。用于心臟驟停;過敏性β1和β2受體激動劑一異丙腎上腺素作用機制:激動β受體(β1和β2),【作業(yè)測試題】A.直接激動a,β1,β2受體C.激動α,β,DA受體D.直接拮抗α,β1,β2受體E.主要激動β受體3.青霉素過敏性休克一旦發(fā)生,應立即注射B.氯化鈣C.去甲腎上腺素B.新斯的明C.毛果蕓香堿D.麻黃堿E.阿托品5.為了延長局麻藥的局麻作用和減少不良反應,可加用C.異丙腎上腺素D.麻黃堿6.何藥必須靜脈給藥(產(chǎn)生全身作用時)B.去甲腎上腺素D.異丙腎上腺素E.麻黃堿7.女性,12歲。因胃寒,發(fā)熱,咽痛兩天由母陪同就醫(yī)。診斷:急性扁桃腺炎。給青霉素A.去甲腎上腺素C.異丙腎上腺素E.間羥胺8.少尿或無尿休克病人禁用B.間羥胺E.多巴胺C.心源性休克D.過敏性休克E.間羥胺B.多巴胺C.麻黃堿D.間羥胺E.異丙腎上腺素B.去甲腎上腺素C.異丙腎上腺素E.麻黃堿A.麻黃堿B.色甘酸鈉C.異丙基阿托品E.特布他林D.異丙腎上腺素E.腎上腺素B.去甲腎上腺素A.激動a受體,收縮腎血管B.激動β受體,舒張腎血管C.激動M受體,舒張腎血管E.激動多巴胺受體,舒張腎血管D.惡心嘔吐E.誘發(fā)支氣管哮喘D.口服E.舌下含服B.多巴胺C.去甲腎上腺素E.麻黃堿B.去甲腎上腺素21.下列哪一狀況不能用異丙腎上腺素治療?B.心源性哮喘E.房室傳導阻滯D.異丙阿托品E.異丙腎上腺素B.異丙腎上腺素C.異丙阿托品E.去甲腎上腺素24.防治硬膜外麻醉引起的低血壓宜用B.麻黃堿(素)C.異丙腎上腺素E.去甲腎上腺素25.下列哪個藥物可代替去甲腎上腺素用于各種休克早期A.可拉明(尼可剎米)B.阿拉明(間羥胺)C.麻黃堿E.普萘洛爾B.阿拉明C.異丙腎上腺素E.去甲腎上腺素C.去甲腎上腺素D.異丙腎上腺素E.麻黃堿A.選擇性激動β1受體B.選擇性激動β2受體C.對β1和β2受體都有激動作用E.對β1、β2和多巴胺受體都有激動作用32.多巴酚丁胺B.過敏性休克C.心衰E.支氣管哮喘A.去甲腎上腺素B.異丙腎上腺素E.酚妥拉明B.升壓緩慢而持久D.無繼發(fā)性血壓降低E.可使支氣管平滑肌擴張B.去甲腎上腺素C.異丙腎上腺素D.麻黃堿E.氨茶堿C.增加腎血流量,使腎小球濾過率增加而利尿D.興奮DA受體擴張腸系膜及腎血管E.興奮β2受體,使氣管平滑肌舒張A.多巴胺興奮a受體β1受體和多巴胺受體B.異丙腎上腺素興奮β1和β2受體C.多巴胺和去甲腎上腺素均可興奮β2受體E.腎上腺素興奮a和β受體39.下列哪些藥物能明顯加快心率B.去甲腎上腺素C.異丙腎上腺素D.治療量多巴胺E.大劑量阿托品三.問答題44.去甲腎上腺素的作用和臨床用途是什么?45.腎上腺素的臨床用途是什么?46.麻黃堿的作用特點是什么?47.多巴胺的臨床應用特點的藥理學基礎是什么?48.去甲腎上腺互的不良反應有哪些特別之處,如何防治?49.為何局麻藥中常加入少量的腎上腺素?使用時應該注意什么問題?50.為何腎上腺素與異丙腎上腺素均屬于β受體激動藥,但兩者對血壓的影響卻大不相同【參考答案】2.A3.D4.A5.A6.A7.B8.A9.E10.A11.E12.C第十一章腎上腺素受體阻斷藥【內(nèi)容提示及教材重點】一、a受體阻斷藥酚妥拉明(phentolamine)作用機制:阻斷α1和a2受體藥理作用:阻斷a受體和直接對血管的作用使血管舒張,用于外周血管痙攣性疾病、嗜鉻細胞瘤的診斷和治療、休克、心肌梗塞和心衰、靜滴NA外漏。二、β受體阻斷藥作用機制:阻斷β受體。藥理作用:β受體阻斷作用,抑制心臟功能;反射性收縮血管;收縮支氣管;抑制脂肪分解;抑制腎素釋放;內(nèi)在擬交感活性;膜穩(wěn)定作用;抑制血小板聚集;減少房水形成。臨床用于心律失常、心絞痛、高血壓、甲狀腺功能亢進、青光眼。2.酚妥拉明舒張血管的原理A.阻斷突觸后膜α1受體B.主要奮M受體D.主要阻斷突觸前膜a2受體A.擴張冠狀動脈C.阻斷β受體,減慢心率,抑制心肌收縮力4.下列何藥可翻轉腎上腺素的升壓效應C.利血平6.下述哪類藥物可誘發(fā)或加重支氣管哮喘B.a受體阻斷劑B.房室傳導阻滯C.快速型心律失常8.普萘洛爾阻斷交感神經(jīng)末梢突觸前膜上的β受體,可引起B(yǎng).去甲腎上腺素釋放增多C.心率增加E.房室傳導加快9.與普萘洛爾有關的禁忌癥是B.腹脹氣C.尿潴留E.支氣管哮喘B.利血平C.敵百蟲E.阿托品10.節(jié)后擬膽堿藥12.膽堿酯酶抑制劑13.α1受體阻斷藥C.去甲腎上腺素E.酚妥拉明15.主要興奮a受體,收縮血管,升高血壓16.能抑制膽堿酯酶,并能直接興奮N2受體,增強骨骼肌收縮18.能阻斷N2受體,松弛骨骼肌19.作用于β受體,興奮心臟,松弛支氣管平滑肌20.能阻斷a受體的藥物是A.阿托品B.氯丙嗪C.酚妥拉明D.麥角堿]E.酚芐明21.β受體阻斷藥的藥理作用是A.血管收縮冠脈流量減少B.支氣管平滑肌收縮C.可降眼壓D.心傳導減慢E.心肌抑制,耗氧量降低22.下列哪些藥物對β受體(激動或阻斷)有明顯的作用A.普萘洛爾B.去甲腎上腺素C.異丙腎上腺素D.麻黃堿E.腎上腺素(四)英文選擇題(X型題)A.betaxololB.dipivefrineB.decreasedcornealsensationC.myopicshiftD.impotenceE.poliosis三.問答題28.酚妥拉明的臨床用途有哪些?29.酚芐明與酚妥拉明相比,有哪些特點?30.β受體阻斷藥的β受體阻斷作用包括幾方面?31.β受體阻斷藥物臨床禁忌癥有哪些?其藥理學基礎是什么?【參考答案】2.A3.C4.A5.A6.D7.B8.A9.E10第十二章局部麻醉藥一.學習要點以適當濃度的藥物,局部作用于神經(jīng)末梢或神經(jīng)千周圍時能暫時、完全和可逆地阻斷神經(jīng)沖動的產(chǎn)生和傳導,在意識清醒的條件下,使神經(jīng)所支配區(qū)域的痛覺及運動功能等暫時消失的常用藥物可分為以下兩類。1.酯類,如普魯卡因和丁卡因。2.酰胺類,如利多卡因和布比卡因。作用機制當局麻藥進入神經(jīng)細胞后在膜內(nèi)側與鈉通道上的特異位點合,阻斷電壓門控性鈉通道,鈉離子內(nèi)流被阻斷,使傳導阻滯產(chǎn)生局麻作用。二.試題精選A.阻斷Ca2+內(nèi)流B.阻斷Na+內(nèi)流C.阻斷K+外流B.浸潤麻醉C.表面麻醉B.作用減弱D.不受影響A.作用比普魯卡因快、強、持久D.壓覺纖維B.利多卡因A.普魯卡因C.預防過敏性休克E.預防引起呼吸抑制C.重新分布于脂肪組織A.體液的pHA.局麻作用強B.毒性反應強C.穿透力強,不作浸潤麻醉C.傳導麻醉A.普魯卡因D.布比卡因A.局麻作用強,毒性也強B.有較強的穿透力,可用于各種麻醉C.作用開始慢,維持時間短D.藥物中可以加少量腎上腺素B.局麻作用減弱C.游離堿基增多(三)問答題第十三章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學概論4.去甲腎上腺素:抑制NE、5-HT等的再攝取是抗抑郁藥的主要作用機制。5.多巴胺:中樞存在4條多巴胺通路。①黑質(zhì)-紋狀體通路,減弱該通路的DA功能可導致(一)選擇題A型題A.細胞因子B.去甲腎上腺素C.酪氨酸D.一氧化氮E.神A.抑制性神經(jīng)遞質(zhì)B.興奮性神經(jīng)遞質(zhì)C.神經(jīng)調(diào)質(zhì)A.抗癲癇藥的作用機制B.抗抑郁藥的作用機制C.抗精神病藥的作用機制E.抗驚厥藥的作用機制B.抗躁狂藥物作用的靶標C.抗焦慮藥物作用的靶標D.抗抑郁藥物作用的靶標B.鎮(zhèn)痛藥物作用的靶點D.中樞興奮藥物作用的靶點17.中樞神經(jīng)遞質(zhì)可分為幾類?簡述各類遞質(zhì)的主要生理功能。第十四章全身麻醉藥2.藥動學(1)吸收經(jīng)肺泡膜擴散而吸收入血。吸收速度受肺通氣量、吸入氣中藥物濃度和血/氣分布(2)分布吸人性麻醉藥脂溶性較高,易通過血腦屏障進入腦組織發(fā)揮作用。其速度與腦/血(3)消除吸人性麻醉藥主要經(jīng)肺泡以原形排泄,肺通氣量大、腦/血和血/氣分布系(2)地氟烷:結構類似異氟烷,誘導期短,易蘇醒,麻醉作用為異氟烷的1/5。用于成年人A型題5.關于吸人性麻醉藥的作用機制,哪種說法是正確的B.作用于中樞特異性受體C.溶于神經(jīng)細胞膜脂質(zhì),影響其生物膜功能E.作用于腦干上行激活系統(tǒng)B.興奮期長8.關于氧化亞氮的敘述,下列哪項是錯誤的A.麻醉效能很低E.停藥后蘇醒較快B型題(問題9~13)D.短時作用的血管擴張藥硝普鈉或鈣拮抗劑E.物理降溫配合使用氯丙嗪11.使用氟芬合劑A.化學性質(zhì)極穩(wěn)定B.誘導平穩(wěn),蘇醒快E.無明顯副作用B.減少麻醉藥用量E.達到滿意的肌松作用A.肌松作用好C.麻醉作用迅速無興奮期D.對呼吸有明顯抑制作用第十五章鎮(zhèn)靜催眠藥一.學習要點常用的鎮(zhèn)靜催眠藥有3類。2.巴比妥類,如苯巴比妥、司可巴比妥、硫噴妥。3.其他,如水合氯醛、甲丙氨酯。(一)苯二氮卓類苯二氮卓類目前應用最廣。藥理作用1.抗焦慮作用:小劑量對人有良好的抗焦慮作用。2.鎮(zhèn)靜催眠作用。3.抗驚厥、抗癲癇作用:以地西泮和三唑侖的作用尤為明顯。4.中樞性肌肉松弛作用:對去大腦僵直有明顯肌松作用。與大腦皮質(zhì)、邊緣系統(tǒng)的高親和力結合位點(即苯二氮卓類受體)結合后,可產(chǎn)生如下效應。1,增強GABA能神經(jīng)傳遞功能和突觸抑制效應。3.激活GABAA受體,使Cl-通道開放頻率增加,增加C1-內(nèi)流,使神經(jīng)細胞產(chǎn)生超極化,加強GABA的抑制效應。臨床應用地西泮臨床主要應用于抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥、抗癲癇及肌肉僵直。大劑量引起共濟失調(diào),靜脈注射對心臟有抑制作用,過量急性中毒導致昏迷、呼吸抑制,長期應用可產(chǎn)生依賴性和成癮。(二)巴比妥類隨劑量增加可呈現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥及麻醉作用。苯巴比妥、戊巴比妥用于控制驚厥,苯巴比妥可控制癲癇持續(xù)狀態(tài),硫噴妥鈉用做短時靜脈麻醉。(三)其他水合氯醛及甲丙氨酯(眠爾通)等藥物的鎮(zhèn)靜催眠作用與用途。專業(yè)術語中英文藥名奧沙西泮oxazepam地西泮diazepam甲丙氨酯meprobamate甲喹酮methaqualone二.試題精選(一)選擇題A型題B.增強GABA與GABAA受體的結合力C.作用于GABA受體,促進神經(jīng)細胞膜去極化A.中腦網(wǎng)狀結構B.下丘腦C.邊緣系統(tǒng)D.大腦皮層E.紋狀體E.久用突然停藥可產(chǎn)生戒斷癥狀如失眠B.麻醉前給藥D.癲癇持續(xù)狀態(tài)B.排泄加快E.誘導肝藥酶使自身代謝加快B.堿化尿液,使解離度減小,增加腎小管再吸收C.堿化尿液,使解離度增大,減少腎小管再吸收D.酸化尿液,使解離度增大,減少腎小管再吸收A.具有鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮作用C.不抑制快波睡眠E.不能縮短入睡潛伏期B.抗焦慮C.松弛胃腸平滑肌D.直接抑制腦干網(wǎng)狀結構E.抑制谷氨酸的作用A.有成癮性,停藥可出現(xiàn)戒斷癥狀E.同時應用嗎啡,可增強鎮(zhèn)痛藥的效力及興奮呼吸B.活性代謝產(chǎn)物也起作用E.tl/2大于50hA.鎮(zhèn)靜催眠C.肌注可拉明E.可產(chǎn)生耐藥性C.不刺激胃黏膜D,安全范圍大(二)問答題一.學習要點美解眠megimide貝美格bemegCde二.試題精選B型題B.反射性興奮延腦呼吸中樞C.兼有直接與反射性興奮呼吸中樞作用二.試題精選(一)選擇題E.硝西泮對肌陣攣性癲癇和小發(fā)作療效較好B.注射硫酸鎂C.苯巴比妥肌注C.抑制大腦運動區(qū)D.競爭Ca2+受點,抑制神經(jīng)化學傳遞9.對治療各類癲癇均有效的藥物是()。A.乙琥胺B.酰胺咪嗪C.撲米酮D.丙戊酸鈉E.苯妥英鈉B型題A.小兒感染所致呼吸衰竭B.小兒高熱所致驚厥C.對其他藥物未能控制的頑固性癲癇D.復合性局限性發(fā)作E.子癇發(fā)作A.乙琥胺B.卡馬西平C.苯巴比妥D.托吡酯E.苯妥莢鈉13.既可治療癲癇,又有抗心律失常作用的藥物是()。14.治療中樞疼痛綜合征的首選藥是()。15.作為輔助藥治療難治性癲癇的藥物是()。A.苯巴比妥B.卡馬西平C.撲米酮D.丙戊酸鈉E.苯妥英17.又名去氧苯比妥的藥物是()。18.又名酰胺咪嗪的藥物是()。X型題19.長期應用苯妥英鈉的不良反應包括:A.共濟失調(diào)B.牙齦增生C.血小板減少D.巨幼紅細胞性貧血E.低血鈣癥20.可用于治療癲癇小發(fā)作的藥物是:A.苯妥英鈉B.丙戊酸鈉C.卡馬西平D.氯硝西泮E.乙琥胺21.可用于治療外周神經(jīng)痛的藥物是:A.苯妥英鈉B.丙戊酸鈉C.卡馬西平D.乙琥胺E.苯巴比妥22.卡馬西平用于治療癲癇:A.單純性限局性發(fā)作B.大發(fā)作C.小發(fā)作D.精神運動性發(fā)作E.肌陣攣發(fā)作A.大發(fā)作首選藥E.常見骨髓抑制C.局限性發(fā)作C.通過阻斷多巴胺受體,阻滯放電的擴散D.作用于病灶周圍正常腦組織,防止異常放電的擴散A.是癲癇大發(fā)作的首選藥B.對神經(jīng)元有膜穩(wěn)定性作用D.常見胃腸道及神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應E.治療強心甙中毒,改善房室傳導阻滯A.抑制病灶的異常放電C.抑制病灶的異常放電及阻止病灶放電向周圍正常組織擴散E.降低驚厥發(fā)作閾A.胃腸道反應C.共濟失調(diào)A.苯妥英鈉B.苯巴比妥C.卡馬西平D.乙琥胺E.丙戊酸鈉A.口服吸收緩慢而不規(guī)則,連續(xù)服藥6-10d才達到穩(wěn)定的血藥濃度D.與血漿蛋白結合率高E.藥動學個體差異B.直接阻止癲癇病灶的異常放電C.對癥治療E.有嗜睡、乏力的不良反應A.乙琥胺B.氯硝西泮C.丙戊酸鈉E.苯巴比妥A.抗癲癇藥物治療原發(fā)性癲癇與癥狀性癲癇無異C.小發(fā)作與大發(fā)作型癲癇對同一抗癲癇藥的反應不同D.精神運動型發(fā)作的治療各藥均有效E.對混合型的癲癇患者可以聯(lián)合用藥B.呼吸抑制C.過敏反應E.血壓驟降,甚至死亡(二)問答題第十七章治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)退行性疾病藥一.學習要點中樞神經(jīng)系統(tǒng)退行性疾病是指中樞神經(jīng)組織慢性退行性變性所產(chǎn)生的疾病,包括帕金森病中樞神經(jīng)系統(tǒng)的L-DOPA增加,使用量減司來吉蘭、金剛烷胺、溴隱亭及培高利特的作用特點及機制發(fā)揮作用。①促進乙酰膽堿的釋放;②增加大腦皮層和海馬的N型受體密度;③加強神經(jīng)肌肉傳遞:④抑制K+誘發(fā)的天門冬氨酸、谷氨酸和GABA的釋放,拮抗NMDA和谷氨酸的神經(jīng)元毒性:⑤抑制單胺氧化酶的活性,抑制NMDA和5-HT的攝取,促進釋放;促進2.受體激動藥代表藥物為占諾美林等。中英文藥名硝替卡朋nitecapone托卡朋tocapone阿撲嗎啡apomorphine金剛烷胺amantadine二.試題精選(一)選擇題1.增加左旋多巴抗帕金森病療效,減少不良反應的藥物是(A.卡比多B.維生素B6C.利舍平D.苯乙肼E.苯海索2.下列關于卡比多巴的敘述,錯誤的是()。A.卡比多巴是a-甲基多巴肼的左旋體B.僅能減少DA在外周之生成C.單用亦有較強的抗震顫麻痹作用D.與左旋多巴合用可使后者有效劑量減少75%E.與左旋多巴合用可減少不良反應3.下列關于金剛烷胺的敘述,錯誤的是()。A.起效快,用藥數(shù)日即可獲最大療效B.與左旋多巴合用有協(xié)同作用C.促進DA釋放,抑制DA再攝取D.提高DA受體的敏感性E.抗膽堿作用較弱4.溴隱亭能治療帕金森病是由于()。A.中樞抗膽堿作用C.激動GABA受體D.提高腦內(nèi)DA濃度E.使DA降解減少5.下列關于苯海索的敘述,錯誤的是()。A.阻斷中樞膽堿受體,減弱ACh作用B.減少黑質(zhì)-紋狀體通路中ACh的釋放C.抗震顫效果好,改善僵直效果差D.對心臟的影響較阿托品弱E.能致尿潴留,前列腺肥大者慎用6.左旋多巴治療肝昏迷的機制是().A.減少偽遞質(zhì)的生成B.使腦內(nèi)多巴胺濃度增高C.使苯乙醇胺和羥苯乙胺降解增加D.使腦內(nèi)NA濃度增高,恢復正常神經(jīng)活動E.減弱膽堿能神經(jīng)功能7.維生素B6與左旋多巴合用可()。A.增強左旋多巴的作用B.減少左旋多巴的副作用C.抑制多巴脫羧酶的活性,增高左旋多巴的血濃度D.是多巴脫羧酶的輔基,增強左旋多巴外周副作用E.增強多巴脫羧酶的活性,增高左旋多巴的血濃度8.只有透過血腦屏障在腦內(nèi)變?yōu)槎喟桶凡拍芷鹱饔玫氖?)。A.左旋多巴B.卡比多巴C.金剛烷胺D.苯海索E.司來吉蘭9.單用無抗帕金森病作用的是()。A.左旋多巴B.卡比多C.溴隱亭D.丙環(huán)定E.苯海索10.用于治療AD的可逆性膽堿酯酶抑制藥是()。A.新斯的明B.毛果蕓香堿C.毒扁豆堿D.多奈哌齊E.占諾美林11.能明顯改善AD患者認知功能的M受體激動藥是()。A.占諾美林D.多奈哌齊C.毛果蕓香堿D.乙酰膽堿E.他克林B型題A.促進DA神經(jīng)元釋放DA,抑制DA攝取B.在腦內(nèi)轉變?yōu)镈A,補充紋狀體中DA之不足C.激動DA受體D.阻斷中樞膽堿受體E.促使紋狀體殘存的DA能神經(jīng)元釋放DAC.可促使紋狀體殘存的DA能神經(jīng)元釋放DA18.維生素B6()B.治療AD的第二代抗AChE藥C.強效、可逆性抗AChE藥D.是第一個抗AChE藥A.維生素B6B.利舍平C.司來吉蘭D.多潘立酮E.氯丙嗪A.復合維生素制劑中的維生素B6可以減弱左旋多巴的作用D.左旋多巴與腎上腺素合用,可誘發(fā)心律失常E.左旋多巴在治療帕金森病時,均不能合用上述藥物B.胃液酸度低E.焦慮不安等精神癥狀E.左旋多巴+多巴胺D.口服苯海索A.外周多巴胺脫羧酶抑制劑B.促進DA能神經(jīng)元釋放DAC.多巴胺受體激動劑C.治療帕金森病D.治療抑郁癥A.病毒感染B.癲癇小發(fā)作C.帕金森病D.精神分裂癥E.失眠B.促進DA能神經(jīng)元釋放DA,因而能治療帕金森病E.是多巴胺的前體物A.促進DA能神經(jīng)元釋放DA,因而能治療帕金森病B.外周多巴胺脫羧酶抑制劑A.多巴胺受體激動劑B.外周多巴胺脫羧酶抑制劑C.促進DA能神經(jīng)元釋放DA,因而能治療帕金森病D.阻斷中樞膽堿能受體,減弱黑質(zhì)一紋狀體通路中ACh的作用第十八章抗精神失常藥一.學習要點抗精神病藥可分為以下4類。②鎮(zhèn)吐作用,小劑量阻斷延髓第四腦室底部催吐化學感受區(qū)的D2受體,大劑量直接抑制嘔氯氮平屑于苯二氮卓類,為新型抗精神病藥。其抗精神病的作用主要為阻斷5-HT2A和D2(二)抗抑郁癥藥碳酸鋰的作用與其抑制腦內(nèi)NA及DA的釋放,使突觸間隙NA濃度降低有關,可用于躁狂丁酰苯類(butyrophenones)中英文藥名奮乃靜perphenazine嗎氯貝胺moclobemide氟哌啶醇氟哌利多匹莫齊特五氟利多米帕明imipramine氯米帕明clomipramine地昔帕明desipramine曲唑酮trazodone二.試題精選A型題1.氯丙嗪抗精神病的作用機制是阻斷()。B.抑制大腦皮層B.激活中樞β2受體C.激活中樞M膽堿受體D.阻斷腦干網(wǎng)狀結構上行激活系統(tǒng)的α1受體E.蹂狂癥及其他精神病伴有妄想癥6,氯丙嗪引起低血壓狀態(tài)時,應選用()。A.抗精神病作用強,錐體外系作用顯著C.抗精神病作用與降壓作用均強A.抗精神病作用C.鎮(zhèn)吐作用D.激動多巴胺受體E.阻斷a受體B.過敏反應C.錐體外系反應E.消化道癥狀B.肝細胞壞死C.膽紅素結合障礙B.抑郁癥E.躁狂癥18.下列哪種藥物可拮抗D2及5-HT2受體?()B.肌張力降低E.激動苯二氮革受體A.是吩噻嗪類抗精神病藥B.是三環(huán)類抗抑郁癥藥E.是丁酰苯類抗精神病藥A.抗精神病作用弱,錐體外系反應少B.抗精神病作用強,錐體外系反應明顯C.對精神分裂癥的陽性癥狀有效E.主要有抗抑郁作用,用于抑郁癥B.促進NA再攝取C.抑制腦內(nèi)NA釋放E.阻斷5-HT受體D.惡心、嘔吐、腹瀉D.失眠癥C.三氟拉嗪>氯丙嗪>氟奮乃靜A.急性精神分裂癥療效好,并能根治D.有明顯的a受體興奮作用B.肌張力障礙D.遲發(fā)性運動障礙B.化學結構與三環(huán)類抗抑郁藥相似C.抗腎上腺素作用及抗膽堿作用較弱D.有較弱的抗抑郁作用E.不引起錐體外系癥狀C.抑制5-羥色胺攝取D.阻斷腦內(nèi)a受體A.對正常人和抑郁患者作用相同B.連續(xù)用藥2-3周后才見效D.具有擬膽堿作用E.對心血管的作用不明顯(二)問答題54.新型抗精神病藥利培酮有哪些特點?第十九章鎮(zhèn)痛藥一.學習要點鎮(zhèn)痛藥可分為以下3種。2.平滑肌興奮作用:升高胃腸道平滑肌張力,減少蠕動:對膽道平滑肌,可收縮奧狄括約分娩止痛、支氣管哮喘、肺心病、顱內(nèi)壓增高等.(二)哌替啶二.試題精選A型題A.呼吸抑制C.體位性低血壓D.腸道蠕動增加A.腦室及導水管周圍灰質(zhì)C.邊緣系統(tǒng)與藍斑核B.鎮(zhèn)痛、呼吸興奮C.鎮(zhèn)痛、欣快、止吐D.鎮(zhèn)痛、安定、散瞳B.激動中樞阿片受體A.對鈍痛效果差C.可導致便秘7,關于二氫埃托啡,下列敘述錯誤的是()。A.是強效鎮(zhèn)痛藥C.鎮(zhèn)痛作用短暫A.成癮性比嗎啡小C.作用持續(xù)時間較嗎啡長E.大量使用也不引起支氣管平滑肌收縮A.分娩止痛D.顱內(nèi)壓增高E.心源性哮喘A.嗎啡的鎮(zhèn)咳作用較哌替啶強B.等效量時,嗎啡的呼吸抑制作用與哌替啶相似C.兩藥對胃腸道平滑肌張力的影響基本相以E.哌替啶的成癮性較嗎啡小C.不引起體位性低血壓D.成癮性很小,已列為非麻醉品E.不引起便秘A.噴他佐辛B.二氫埃托啡C.哌替啶D.美沙酮E.納洛酮B.鎮(zhèn)痛效果差C.可致新生兒便秘B.人工冬眠C.心源性哮喘D.麻醉前給藥B.單用嗎啡D.哌替啶+阿托品A.欣快作用B.縮瞳作用C.鎮(zhèn)痛作用D.鎮(zhèn)咳作用E.胃腸活動A.二氫埃托啡B.哌替啶C.可待因D.噴他佐辛E.27.鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/10,但取代其用于各種疼痛的藥物是()。A.納洛酮B.哌替啶C.可待因D.噴他佐辛E.芬太尼C.擴張支氣管平滑肌,保持呼吸道通暢D.降低呼吸中樞對CO2的敏感性,改善急促淺表的呼吸B.促進組胺的釋放C.激活孤束核處阿片受體D.抑制心肌收縮力C.可以通過胎盤進入胎兒體內(nèi)抑制心功能E.可以降低產(chǎn)婦血壓A.瞳孔縮小B.血壓降低C.血壓升高D.瞳孔散A.嗎啡B.噴他佐辛C.美抄酮D.哌替啶E.可待B.膽結石引起的膽絞痛D.興奮M受體,收縮支氣管A.呼吸抑制作用很弱C.鎮(zhèn)痛效果不如嗎啡E.鎮(zhèn)咳作用為嗎啡的1/4B.激動K受體A.驚厥B.抑制呼吸C.便秘D.心動過速E.血壓升高C.泌尿外科檢查時止痛D.與阿托品合用可緩解平滑肌痙攣性疼痛C.有成癮性(二)問答題56.何謂成癮性?嗎啡等鎮(zhèn)痛藥產(chǎn)生成癮性的機制及防治措施各是什么?58.癌性疼痛患者選用鎮(zhèn)痛藥的原則是什么?64.納洛酮的作用和用途各是什么?第二十章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥非選擇性環(huán)氧酶抑制藥:1.水楊酸類,如阿司匹林。2.苯胺類,如對乙酰氨基酚、非那西丁。3.吲哚基和茚基乙酸類,如吲哚美辛。4.芳基丙酸類,如布洛芬。5.芳基乙酸類,如雙氯芬酸。6.烯醇類,如吡羅昔康。7,吡唑酮類,如保泰松。8.烷酮類,如萘丁美酮。選擇性環(huán)氧酶-2抑制藥:如塞來昔布、羅非昔布。1.抗炎作用:大多數(shù)解熱鎮(zhèn)痛藥具有抗炎作用,對控制風濕性及類風濕性關節(jié)炎的癥狀有肯定療效,但不能根治。2.鎮(zhèn)痛作用:具有中等程度鎮(zhèn)痛作用,對臨床常見的慢性鈍痛如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉或關節(jié)痛、痛經(jīng)等有良好鎮(zhèn)痛效果,并且不產(chǎn)生欣快感與成癮性。3.解熱作用:降低發(fā)熱者的體溫,而對正常者幾乎無影響。都是通過抑制環(huán)加氧酶而抑制PG合成產(chǎn)生作用。(一)阿司匹林1.解熱鎮(zhèn)痛及抗風濕作用:較強的解熱、鎮(zhèn)痛作用,用于頭痛、牙痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)熱等;抗炎、抗風濕作用也較強,控制急性風濕熱的療效迅速而確實。2.影響血小板的功能:PG合成酶(環(huán)加氧酶)活性中心的絲氨酸乙?;Щ?,減少血小板中TXA2的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。小劑量用于防止血栓形成。治療缺血性心臟病,包括穩(wěn)定型、不穩(wěn)定型心絞痛及進展性心肌梗死患者,能降低病死率、再梗死率及腦缺血。不良反應1.胃腸道反應:較大劑量口服引起胃潰瘍及不易察覺的胃出血。2.加重出血傾向:抑制環(huán)加氧酶,強而持久性抑制血小板TXA2合成,較少抑制血管壁PGI2合成,致使血小板聚集受到抑制,出血時間延長;大劑量抑制凝血酶原形成,引起凝血障礙,3.水楊酸反應:使用劑量過大(≥5g/d)引起。4.過敏反應:蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、過敏性休克;可誘發(fā)哮喘,稱為“5.瑞夷綜合征:多見于兒童,引起肝脂肪變性-腦病綜合征。6,對腎臟的影響:少見,見于老年人,心、肝、腎功能受損者。(二)其他對乙酰氨基酚、保泰松的作用特點(略)。吲哚美辛、舒林酸、雙氯芬酸、布洛芬、吡羅昔康、美洛昔康、尼美舒利的作用與用途(略)??雇达L藥秋水仙堿、別嘌醇、丙磺舒的用途(略)。中英文藥名對乙酰氨基酚acetaminophen美洛昔康meloxicam萘丁美酮nabumetone二.試題精選(一)選擇題A型題1.解熱鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛的主要作用部位是()。A.脊髓膠質(zhì)層B.丘腦內(nèi)側C.腦干D.外周E.腦室與導水管周圍灰質(zhì)部2.解熱鎮(zhèn)痛藥的鎮(zhèn)痛機制是()。A.激動中樞阿片受體B.抑制未梢痛覺感受器C.抑制PG合成D.抑制傳入神經(jīng)的沖動傳導E.主要抑制CNS3.解熱鎮(zhèn)痛藥的解熱作用機制是()。A.抑制緩激肽的生成B.抑制內(nèi)熱源的釋放C.作用于中樞,使PG合成減少D.作用于外周,使PG合成減少E.以上均不是A.阿司匹林+非那西丁+咖啡囚B.阿司匹林+非那西丁+可待因C.阿司匹林+氨基比林+咖啡因E.阿托品+非那西丁+可待因C.抗炎作用弱D.幾乎無抗炎作用A.使環(huán)加氧酶失活,減少血小板中TXA:生成C.激活抗凝血酶A.抗病原菌作用B.減少白介素合成D.抑制COX,減少PG合成A.阿司匹林B.甲芬那酸C.秋水仙堿D.吲哚美辛E.舒C.術后劇痛E.胃腸痙攣性痛A.乙酰氨基酚B.凝血障礙E.急性中毒致肝壞死C.白三烯等物質(zhì)生成增加D.與β2受體的功能無關A.抑制PC合成酶作用強C.對痛風性關節(jié)炎有效B.對正常體溫無影響C.降低內(nèi)熱原引起的發(fā)熱D.對直接注射PG引起的發(fā)熱無作用A.頭痛、牙痛、痛經(jīng)等D.急性痛風E.腦血栓形成的防治C.與甲磺丁脲合用,增強其降血糖作用D.與糖皮質(zhì)激素合用,抗炎作用增強E.與甲氨蝶呤合用,可降低其毒性第二十一章鈣拮抗藥【內(nèi)容提示及教材重點】鈣拮抗藥是指能選擇性地阻滯Ca2+經(jīng)細胞膜上電壓依賴性鈣通道進入胞內(nèi)、減少胞內(nèi)Ca2+濃度,從而影響細胞功能的藥物,又稱鈣通道阻滯藥。臨床常用的鈣拮抗藥主要是作用于鈣拮抗藥的主要不良反應包括外周水腫、反射性交感神經(jīng)興奮反應(頭痛鈣拮抗藥臨床主要用于治療高血壓、心絞痛、心律失常,腦血管疾病如預防和治療腦血管本章還要重點掌握各主要藥物(硝苯地平、氨氯地平、尼群地平、尼拉帕米及地爾硫卓、桂利嗪和氟桂利嗪、哌克昔林、普尼拉明等)的B.維拉帕米D.氟桂利嗪E.普尼拉明B.維拉帕米C.氨氯地平D.尼莫地平E.地爾硫卓B.維拉帕米緩釋劑C.非洛地平D.氨氯地平4.鈣拮抗劑用于心律失常的治療時,錯誤的是:A.一般不用于室性心律失常B.特別適用于預激綜合征的患者D.禁用于竇房結功能不全及高度房室傳導阻滯E.特別適用于伴高血壓和/或冠心病患者B.房顫C.心絞痛E.心肌梗塞6.對L型鈣通道選擇性最低的鈣拮抗劑是B.維拉帕米D.氨氯地平E.地爾硫卓9.治療陣發(fā)性室上性心動過速宜用B.氟桂利嗪A.擴張冠狀血管作用較強B.擴張外周阻力血管作用較強C.對心臟抑制作用較弱D.抗心律失常作用較強B.提高竇房結的自律性C.延長房室結的有效不應期E.降低浦肯野纖維的自律性12.鈣拮抗藥對下列哪種平滑肌作用最強A.靜脈平滑肌B.動脈平滑肌E.子宮平滑肌A.硝苯地平B.地爾硫卓C.維拉帕米D.尼莫地平E.氨氯地平A.尼群地平B.地爾硫卓C.維拉帕米D.普尼拉明E.尼莫地平C.地爾硫覃D.尼莫地平D.尼索地平C.第二信使活化鈣通道D.機械活化鈣通道E.靜息鈣通道18.乙酰膽堿與其后的終板結合引起胞外Ca2+經(jīng)這一通道內(nèi)流,而Ca釋放E.R型鈣通道20.弱去極化電流時激活,參加心肌竇房結與神經(jīng)元的起步活動及重復發(fā)放A.地爾硫卓B.尼群地平C尼莫地平D.硝苯地平控釋劑(拜新同)E.氨氯地平(洛活喜)22.關于L型鈣通道正確的是B.a1亞單位有4個重復的跨膜功能區(qū)C.選擇性鈣拮抗劑受體均位于a1亞單位上C.負性傳導作用D.缺血心肌保護作用E.抗心肌肥厚作用A.氨氯地平B.尼群地平C.尼莫地平D.哌克昔林A.維拉帕米B.尼群地平C.尼莫地平D.硝苯地平26.硝苯地平和維拉帕米作用比較,明顯不同的是A.對心肌抑制作用強弱B.反射性使心率加快作用C.對房室傳導抑制作用強弱D.口服生物利用度高低E.口服引起便秘作用強弱C.普尼拉明D.地爾硫卓E.氟桂利嗪28.氟桂利嗪的藥理作用包括A.對腦血管有選擇性舒張作用B.能防止缺血缺氧引起的神經(jīng)細胞Ca2+超負荷C.增強紅細胞的變形能力,改善微循環(huán),保護大腦功能D.主要用于治療腦血管功能障礙E.胞膜穩(wěn)定作用(四)英文選擇題(A型題)C.ItdecreasestheirvolumeofdistributionD.ItdecreasestheirmetabolismbycytochromeP450Itdecreasestheirtubula三.問答題31.試述鈣拮抗藥的分類。32.試述鈣拮抗劑的藥理作用。33.試述鈣拮抗藥的臨床應用。34.試述氨氯地平的作用特點及用途?!緝?nèi)容提示及教材重點】了解腎素一血管緊張素系統(tǒng)的功能,尤其是對血管、血壓、心臟功能的影響。血管緊張素轉化酶抑制藥(ACEI)的主要藥理作用:經(jīng)性水腫、腎功能受損;皮疹、味覺及嗅覺缺損、脫發(fā)等(缺鋅);偶ACEI常用藥:卡托普利、依那普利、西拉普利、培哚普利、雷米普利、福辛普利、轉肥大的心肌細胞。與ACEI相比,其作用選擇性更強,不影響ACE介導的激肽的降解;對【作業(yè)測試題】B.對脂質(zhì)和糖代謝無不良影響E.對心臟、腎臟有保護作用B.低血鉀C.粒細胞缺乏癥E.味覺缺失3.ACEI抗慢性充血性心力衰竭的藥理作用錯誤的是B.降低血管阻力C.抑制心肌肥厚D.增加緩激肽的降解E.降低室壁肌張力和舒張末期壓力4.關于ACEI與AT1受體拮抗藥用于慢性充血性心力衰竭(CHF)B.ACEI長期用于CHF比AT1受體拮抗藥療效好C.兩者都可引起咳嗽的不良反應E.ACEI出現(xiàn)嚴重不良反應時,不能用AT1受體拮抗藥替代A.去乙酰毛花苷B.肼屈嗪C.米諾地爾D.哌唑嗪E.依拉普利A.血管緊張素IC.緩激肽B.血管緊張素Ⅱ7.卡托普利禁用于雙側腎動脈狹窄患者主要是因為A.降壓作用使腎臟灌注壓過低而使腎小球濾過率降低B.抑制血管緊張素Ⅱ收縮腎出球小動脈而使腎小球濾過率降低E.卡托普利從腎臟排泄減慢引起嚴重不良反應8.口服易受食物影響,消化道吸收降低,宜飯前1h服用的是E.培哚普利9.使血漿腎素水平降低的因素是C.阻斷?1受體D.使用利尿藥E.使用鈣通道拮抗劑A.抑制交感神經(jīng)遞質(zhì)的釋放B.抑制局部組織中血管緊張素轉化酶C.抑制循環(huán)中血管緊張素轉化酶D.清除自由基,增加NOE.減少緩激肽的降解A.氯沙坦B.纈沙坦C.坎地沙坦D.坎地沙坦酯D.氯沙坦的活性代謝產(chǎn)物——EXP3174A.ACE抑制藥對非ACE途徑生成的AngⅡI無作用B.AT1受體阻斷藥對腎素一血管緊張素系統(tǒng)的阻斷作用較完全C.ACE抑制藥尚可抑制激肽酶II,增加緩激肽的擴血管D.AT1受體阻斷藥升高AngⅡ水平,后者激動未被阻斷的AT1受體對心血管系統(tǒng)不利E.AT1受體阻斷藥引起干咳的不良反ACEC.螺內(nèi)酯D.硝苯地平E.卡維洛爾16.結構中含有巰基A.依拉普利B.卡托普利C.福辛普利D.雷米普利E.賴諾普利E.替米沙坦20.其代謝產(chǎn)物比自身作用強10~40倍A.升高血壓B.促進血管平滑肌細胞肥大和增生C.促進心肌肥厚與重構D.促進腎小球血管間質(zhì)細胞增生,增加腎小球毛細胞血管壓力E.促進醛固酮分泌,增加水鈉潴留22.ACE抑制劑對糖尿病腎病患者腎臟的保護作用是指A.降低腎小球毛細胞血管壓力B.擴張腎臟出球小動脈C.抑制腎小球血管間質(zhì)細胞增生D.延緩腎功能衰竭進展E.抑制腎小球細胞外基質(zhì)蛋白積聚23.ACE抑制劑對血流動力學的影響包括A.擴張動靜脈,降低血壓B.抑制醛固酮釋放,減少水鈉潴留,降低血容量C.對心功能正常者或心衰患者均可增加心輸出量D.擴張冠狀動脈和腦血管,增加心腦血流量E.擴張腎臟出球小動脈,增加腎血流量,降低腎小球濾過率24.需經(jīng)過肝臟代謝后才具有活性的ACE抑制劑包括A.卡托普利B.依拉普利C.雷米普利D.福辛普利E.培哚普利25.激動AT1受體的效應包括A.增加外周交感神經(jīng)張力B.促進醛固酮分泌C.收縮血管升高血壓D.促進組織增生E.增加腎血流量26.應避免與補鉀或留鉀利尿藥合用的是A.卡托普利B.依拉普利C.地高辛D.氯沙坦E.氫氯噻嗪27.關于氯沙坦的描述正確的是A.肝內(nèi)5-羧酸代謝產(chǎn)物EXP3174比氯沙坦活性強B.競爭性拮抗血管緊張素ⅡC.不引起直立性低血壓D.對血中脂質(zhì)和葡萄糖含量無影響E.降壓時不引起反射性心率加快28.卡托普利的臨床用途有A.高血壓B.心肌梗死C.心律失常D.充血性心力衰竭E.糖尿病性腎病(四)英文選擇題(A型題)三.問答題1.簡述卡托普利的藥理作用及臨床應用。2.簡述血管緊張素轉換酶抑制劑的作用機制。3.AT1受體阻斷藥與血管緊張素轉化酶抑制藥比較有何不同,原因是什么?【參考答案】第二十三章抗高血壓藥【內(nèi)容提示及教材重點】成人血壓經(jīng)?!?1.3KPa(160mmHg)/12.6KPa(95mmHg)為高血壓??垢哐獕核幬锏姆诸悾阂痪€用藥包括:1.利尿藥;2.血管緊張素I轉化酶抑制及血管緊張素Ⅱ受體(AT1)阻斷藥;3.β受體阻斷藥;4.鈣拮抗藥;其它藥物有:5中樞性抗高血壓藥、抗去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢藥、腎上腺素受體阻斷藥;6.擴血管藥(直接舒張血管藥、鉀通道開放藥、其他擴血管藥)(一)利尿藥:中效利尿藥如氫氯噻嗪、氯噻酮是基礎降壓藥,單獨使用適用輕度高血壓,中重度時常與其他藥物合用;高效利尿藥僅短期用于高血壓危象和高血壓伴腎功能不全患者。注意電解質(zhì)和代謝紊亂,如低血鉀,高腎素,高血糖,高血脂等。(二)鈣拮抗劑:因松馳小動脈平滑肌,降低外周血管阻力而降壓。降壓時一般不減少心輸出量和心、腦、腎血流量;不引起體位性低血壓;不引起水鈉潴留;一般對老年人、低腎素活性的高血壓療效較好;二氫吡啶類對血管選擇性強,降壓易引起反射性交感興奮(控釋劑可延長作用時間,降低反射性興奮作用);(三)β受體阻斷藥:常用無內(nèi)在活性的β受體阻斷藥;對支氣管敏感者宜選用選擇性β1受體阻斷;該類藥降壓時作用緩慢、平穩(wěn),適用于輕、中度高血壓(尤其是伴有心絞痛和腦血管疾病和心輸出量和腎素活性高患者);不引起體位性低血壓;??谒?;常與利尿藥、血管擴張藥合用,取長補短。(四)血管緊張素I轉化酶抑制劑(ACEI)及血管緊張素Ⅱ受體(AT1)阻斷藥:ACEI如卡(五)中樞性抗高血壓藥(可樂定):激動中樞突觸后膜和外周突觸前膜α2受體,激動中(六)a1腎上腺素受體阻斷藥如哌唑嗪,選擇性阻斷突觸后a1受體,舒張小靜脈及小動(七)擴血管藥:肼屈嗪:為擴張小動脈的口服有效的降壓藥,(八)鉀通道開放藥:米諾地爾、二氮嗪等鉀通道開放藥可促進血管平滑肌細胞膜上ATP【作業(yè)測試題】一.選擇題B.對脂質(zhì)和糖代謝無不良影響E.對心臟、腎臟有保護作用2.高血壓伴有血漿腎素偏高者宜優(yōu)先選用B.肼屈嗪C.氫氯噻嗪D.硝普鈉E.普萘洛爾5.第二代中樞性降血壓藥如莫索尼定藥理作用及降壓特點與第一代中樞性降壓藥如可樂定A.對咪唑啉l1受體的選擇性比可樂定高B.降壓效能比可樂定高C.不良反應比可樂定少D.無停藥反跳現(xiàn)象E.對a2受體作用較可樂定弱6.下列哪種藥物首次服用時可能引起較嚴重的體位性低血C.普萘洛爾D.氯沙坦E.卡托普利7.遇光容易分解,配制和應用時必須避光的藥物是A.米諾地爾B.硝普鈉C.哌唑嗪D.硝酸甘油E.肼屈嗪8.可作為嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮患者的戒毒藥是A.利血平B.莫索尼定C.可樂定D.米諾地爾E.氯沙坦A.維拉帕米B.尼群地平C.尼莫地平D.硝苯地平C.降低體內(nèi)Na+D.降低血管平滑肌細胞內(nèi)Ca2+濃度C.單用時劑量應盡量小腎小球硬化和小動脈重構)相對較小的是藥物X(mmHg)Y(mmHg)Z(mmHg)B.尼群地平D.氨氯地平A.血漿晶體滲透壓降低B.血漿膠體滲透壓降低C.水鈉潴留15.屬于前體藥,需經(jīng)體內(nèi)轉化后才能發(fā)揮降壓作用的藥物A.卡托普利B.依那普利C.莫索尼定E.肼屈嗪C.卡托普利B.減少心輸出量C.擴張肌肉血管A.依那普利A.可樂定B.硝苯地平21.某50歲男性患者,患原發(fā)性高血壓2年,服用氫氯噻嗪后有效控制血壓。但最近一次22.某54歲原發(fā)性高血壓女性患者,服用某種抗高血壓藥物控制血壓,由于血壓控制效果A.硝酸甘油B.肼屈嗪C.哌唑嗪D.硝苯地平24.擴張靜脈和動脈,起效快,維持時間短C.肼屈嗪D.拉貝洛爾E.普萘洛爾25.促進NO釋放,擴張血管A.激動AT1受體B.激動l1受體C.阻斷a受體D.阻斷Ca2+通道B.能逆轉或阻止靶器官損傷如心肌肥厚、腎小球硬化和小動脈重構D.降壓“谷/峰”比值大于50%A.卡托普利B.硝苯地平C.氨氯地平D.氯沙坦B.降低降壓時伴隨的心搏出量增多C.降低血漿腎素活性增高D.減少硝苯地平對血糖和血脂的不良影響E.發(fā)揮協(xié)同抗高血壓的作用35.β受體阻斷藥抗高血壓作用的機制是A.抑制心臟,降低心輸出量和心率B.阻斷腎小球旁器β1受體,減少腎素分泌C.阻斷中樞β1受體,使外周交感神經(jīng)功能降低D.阻斷外周去甲腎上腺素突觸前膜β1受體,抑制正反饋,使去甲腎上腺素釋放減少E.增加PGI2的合成36.ACEI抗高血壓的優(yōu)點A.無反射性心率增快B.對脂質(zhì)和糖代謝無不良影響C.改善血管重構,防止動脈粥樣硬化D.降壓無耐受性E.對心臟和腎臟有保護作用37.高血壓合并心衰、心臟擴大者宜選用A.普萘洛爾B.硝苯地平C.卡托普利D.氫氯噻嗪38.不加快心率的抗高血壓藥物A.普萘洛爾B.硝苯地平C.卡托普利D.哌唑嗪E.肼屈嗪39.對血漿腎素活性較高的高血壓可使用C.普萘洛爾D.氫氯噻嗪40.屬于鉀通道開放藥的是A.米諾地爾B.甲基多巴(四)英文選擇題(A型題)45.第二代和第三代的硝苯吡啶類抗高血壓藥主要有哪些?與第一代比較,各有哪些優(yōu)缺點?【參考答案】第二十四章抗心律失常藥【內(nèi)容提示及

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