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膜上受體1.環(huán)狀受體(離子通道型受體)多為神經(jīng)遞質(zhì)受體,受體分子構(gòu)成離子通道。受體與信號分子結(jié)合后變構(gòu),導(dǎo)致通道開放或關(guān)閉。引起迅速短暫的效應(yīng)。2.蛇型受體7個跨膜α-螺旋受體,有100多種,都是單條多肽鏈糖蛋白,如G蛋白偶聯(lián)型受體。3.單跨膜α-螺旋受體包括酪氨酸蛋白激酶型受體和非酪氨酸蛋白激酶型受體。(1)酪氨酸蛋白激酶型受體這類受體包括生長因子受體、胰島素受體等。與相應(yīng)配體結(jié)合后,受體二聚化或多聚化,表現(xiàn)酪氨酸蛋白激酶活性,催化受體自身和底物Tyr磷酸化,有催化型受體之稱。(2)非酪氨酸蛋白激酶型受體,如生長激素受體、干擾素受體等,。當(dāng)受體與配體結(jié)合后,可偶聯(lián)并激活下游不同的非受體型TPK,傳遞調(diào)節(jié)信號。胞內(nèi)受體位于胞液或胞核,結(jié)合信號分子后,受體表現(xiàn)為反式作用因子,可結(jié)合DNA順式作用元件,活化基因轉(zhuǎn)錄及表達(dá)。包括類固醇激素受體、甲狀腺激素受體等。胞內(nèi)受體都是單鏈蛋白,有4個結(jié)構(gòu)區(qū):①高度可變區(qū)②DNA結(jié)合區(qū)③激素結(jié)合區(qū)④絞鏈區(qū).G蛋白G蛋白:即鳥苷酸結(jié)合蛋白,是一類位于細(xì)胞膜胞漿面、能與GDP或GTP結(jié)合的外周蛋白,由α、β、γ三個亞基組成。以三聚體存在并與GDP結(jié)合者為非活化型。當(dāng)α亞基與GTP結(jié)合并導(dǎo)致βγ二聚體脫落時則變成活化型,可作用于膜受體的不同激素,通過不同的G蛋白介導(dǎo)影響質(zhì)膜上某些離子通道或酶的活性,繼而影響細(xì)胞內(nèi)第二信使?jié)舛群秃罄m(xù)的生物學(xué)效應(yīng)。傳遞途徑1.G蛋白介導(dǎo)的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑G蛋白可與鳥嘌呤核苷酸可逆性結(jié)合。由x和γ亞基組成的異三聚體在膜受體與效應(yīng)器之間起中介作用。小G蛋白只具有G蛋白亞基的功能,參與細(xì)胞內(nèi)信號轉(zhuǎn)導(dǎo)。信息分子與受體結(jié)合后,激活不同G蛋白,有以下幾種途徑:(1)腺苷酸環(huán)化酶途徑通過激活G蛋白不同亞型,增加或抑制腺苷酸環(huán)化酶(AC)活性,調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)cAMP濃度。cAMP可激活蛋白激酶A(PKA),引起多種靶蛋白磷酸化,調(diào)節(jié)細(xì)胞功能。(2)磷脂酶途徑激活細(xì)胞膜上磷脂酶C(PLC),催化質(zhì)膜磷脂酰肌醇二磷酸(PIP2)水解,生成三磷酸肌醇(IP3)和甘油二酯(DG)。IP3促進(jìn)肌漿網(wǎng)或內(nèi)質(zhì)網(wǎng)儲存的Ca2+釋放。Ca2+可作為第二信使啟動多種細(xì)胞反應(yīng)。Ca2+與鈣調(diào)蛋白結(jié)合,激活Ca2+/鈣調(diào)蛋白依賴性蛋白激酶或磷酸酯酶,產(chǎn)生多種生物學(xué)效應(yīng)。DG與Ca2+能協(xié)調(diào)活化蛋白激酶C(PKC)。2.受體酪氨酸蛋白激酶(RTPK)信號轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑受體酪氨酸蛋白激酶超家族的共同特征是受體本身具有酪氨酸蛋白激酶(TPK)的活性,配體主要為生長因子。RTPK途徑與A.cAMP
B.cGMP
C.Ach
D.IP3
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