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脂質(zhì)體在藥劑學(xué)中的應(yīng)用

81050420

王景脂質(zhì)體在藥劑學(xué)中的應(yīng)用810504201脂質(zhì)體?脂質(zhì)體(Liposomes)是由類脂(卵磷脂、磷脂酰膽堿、神經(jīng)鞘磷脂等)雙層分子組成的空心球直徑范圍一般為25nm~5μm,肉眼看不見的小球狀物。磷脂是雙極性的,一頭親水,一頭親脂,親水極朝外頭,親脂極朝內(nèi)尾,2個(gè)磷脂分子“尾”部相對(duì)構(gòu)成了一個(gè)雙層分子結(jié)構(gòu)。脂質(zhì)體?脂質(zhì)體(Liposomes)是由類脂(卵磷脂、磷脂酰2脂質(zhì)體在藥劑學(xué)中的應(yīng)用

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脂質(zhì)體潔面啫喱適合油性皮膚,徹底清潔污垢及化妝品殘留物。

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3脂質(zhì)體藥物作用機(jī)理脂質(zhì)體藥物作用機(jī)理4

脂質(zhì)體對(duì)細(xì)胞的作用機(jī)理由于脂質(zhì)體與細(xì)胞膜(生物膜)結(jié)構(gòu)相似,脂質(zhì)體的主要成份磷脂等類脂物也是細(xì)胞膜的主要成份,所以脂質(zhì)體與細(xì)胞膜之間有很強(qiáng)的親合力。脂質(zhì)體的膜與生物膜熔合,脂質(zhì)體所包含的活性成份(例如EGF,BFGF,SOD,Vc等等)被釋放而進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),或者整個(gè)脂質(zhì)體被細(xì)胞吞噬,活性成份在細(xì)胞內(nèi)被吸收脂質(zhì)體藥物作用機(jī)理脂質(zhì)體藥物作用機(jī)理5附(1)Lipo-E:細(xì)胞生長肽作用機(jī)理:修復(fù)、生長、快速滲透能夠促進(jìn)細(xì)胞再生、修復(fù)受損、萎縮細(xì)胞,促進(jìn)其脂肪細(xì)胞生成和長,提高肌膚的抵御機(jī)能。超細(xì)小的活性分子,能夠迅速滲透皮下組織,增加巨噬細(xì)胞吞噬作用及生長、修復(fù)的效應(yīng)。

(2)KGF-2角質(zhì)細(xì)胞生長因子具有調(diào)節(jié)、修復(fù)、再生幫助愈合傷口及加強(qiáng)表皮細(xì)胞的代謝和更新,避免色素沉積。促進(jìn)組織細(xì)胞再生,增強(qiáng)細(xì)胞代謝活力,對(duì)換膚、紋眉、漂唇及燒傷、燙傷、疤痕修復(fù)凹洞補(bǔ)平等,都具有顯著療效。(3)EGF(表皮細(xì)胞生長因子):是一種多功能細(xì)胞生長因子,也是多種細(xì)胞致裂源,促進(jìn)多種細(xì)胞的合成代謝,快速修復(fù)皮膚的損傷(如紋眉、換膚等),促進(jìn)血管內(nèi)皮細(xì)胞和平滑肌細(xì)胞生長,增強(qiáng)微細(xì)血管韌度,可以使皮膚紅潤、健康,提高皮膚的抵御能力。(4)BFGF(堿性成纖維細(xì)胞生長因子):細(xì)胞生長因子是一種多種細(xì)胞生理功能以及代謝活動(dòng)發(fā)揮生物調(diào)節(jié)的生物活性因子,可促進(jìn)表皮細(xì)胞、神經(jīng)細(xì)胞、血管和器官組織的上皮細(xì)胞生長,具有修復(fù)受損皮膚,促進(jìn)微循環(huán)、改善膚色、防止皺紋產(chǎn)生、淡化色素沉著。附(1)Lipo-E:細(xì)胞生長肽6脂質(zhì)體在藥劑學(xué)中的應(yīng)用課件7脂質(zhì)體藥物特點(diǎn)及其機(jī)制藥物組織分布可控性

在制備過程中,可通過改變表面的性質(zhì)。如粒大小、表面電荷等,提高脂質(zhì)體藥物對(duì)靶區(qū)的選擇性和定向性,控制藥物的組織分布,從而降低毒性,減少副作用。

緩釋性藥物被包在脂質(zhì)體內(nèi),在組織中的擴(kuò)散速度降低,在血液中釋放減慢,從而延長藥物發(fā)揮作用的時(shí)間。靶向性通過改變脂質(zhì)體的給藥方式、給藥部位和粒徑來調(diào)整其靶向,或者在脂質(zhì)體上連接某種識(shí)別分子,通過其與靶細(xì)胞的特異性結(jié)合來實(shí)現(xiàn)專一靶向性。抵達(dá)靶部位后脂質(zhì)體釋放藥物,提高了藥物在靶部位的治療濃度,因而俗稱“藥物導(dǎo)彈”。

與細(xì)胞的親和性

由于其特殊的類細(xì)胞膜結(jié)構(gòu),脂質(zhì)體細(xì)胞有較大的親和力,且能增加藥物對(duì)細(xì)胞的通透性,從而提高了藥物在患病部位的濃度和作用,起到增強(qiáng)療效的作用。

脂質(zhì)體藥物特點(diǎn)及其機(jī)制藥物組織分布可控性緩釋性靶向性8脂質(zhì)體藥物特點(diǎn)及其機(jī)制

長效性

在脂質(zhì)體雙分子層的保護(hù)下,藥物可以避免氧化、降解或被人體內(nèi)的酸或酶破壞,從而可以保證或延長藥物的穩(wěn)定性。

低毒性

脂質(zhì)體藥物的膜材與哺乳動(dòng)物細(xì)胞相似,由磷脂等組成,對(duì)機(jī)體不是異物,不會(huì)引起局部組織損傷,不誘發(fā)超敏反應(yīng),而能多次長期使用,對(duì)人體無毒害。

給藥途徑多樣性脂質(zhì)體不僅可靜脈給藥,也可用作肌肉、皮下、粘膜、皮膚給藥,還可以將脂質(zhì)體做成涂膜劑、膏劑、口服液等,因此藥物改為脂質(zhì)體劑型后可開發(fā)出更為廣泛的給藥途徑。

藥物組織分布可控性

在制備過程中,可通過改變表面的性質(zhì)如粒徑大小、表面電荷等,提高脂質(zhì)體藥物對(duì)靶區(qū)的選擇性和定向性,控制藥物的組織分布,從而降低了毒性,減少了副作用。

脂質(zhì)體藥物特點(diǎn)及其機(jī)制長效性低毒性給藥途徑多樣性藥9脂質(zhì)體與普通基質(zhì)的對(duì)比脂質(zhì)體與普通基質(zhì)的對(duì)比10脂質(zhì)體作為化妝品的添加劑的好處●脂質(zhì)體的磷脂類分子可以增加細(xì)胞膜的流動(dòng)性,促進(jìn)表皮細(xì)胞生長,修復(fù)和增強(qiáng)細(xì)胞代謝,脂質(zhì)體的磷脂輕度鍵合到角質(zhì)層的角蛋白上,使皮膚柔軟、潤滑,有一種舒暢的自然感?!裰|(zhì)體涂在皮膚上形成一個(gè)具有透氣但減少水分蒸發(fā)的半透膜,故又有很好的保濕作用(透氣)。脂質(zhì)體能使角質(zhì)層水合力增加40%使皮膚長時(shí)間保持充足水分,這與一般不透氣的保濕劑不同?!裰|(zhì)體的成份(如神經(jīng)鞘磷脂)很容易穿透皮膚角質(zhì)層,使活性物質(zhì)進(jìn)入表皮和真皮,發(fā)揮生物效應(yīng)。據(jù)法國歐萊婭(L’oreal)公司監(jiān)察證實(shí),被脂質(zhì)體包裹的內(nèi)含物進(jìn)入角質(zhì)層比游離在皮膚外的增加14~29倍●有些活性成份如:生長因子、Vc等物質(zhì)很不穩(wěn)定,易受到氧化、紫外線破壞和酶的分解。經(jīng)脂質(zhì)體包覆后,隔離了破壞因素,提高了活性和穩(wěn)定性,而且脂質(zhì)體還具有緩釋性效應(yīng),延長了有效成份的作用時(shí)間?!裰|(zhì)體作用于皮膚,具有很高的安全性,因?yàn)槭侵愇镔|(zhì),不具有免疫原性,不會(huì)引起過敏和其他有害作用。

脂質(zhì)體作為化妝品的添加劑的好處11現(xiàn)實(shí)中脂質(zhì)體是否已經(jīng)廣泛應(yīng)用于化妝品

?現(xiàn)實(shí)中脂質(zhì)體是否已經(jīng)廣泛應(yīng)用于化妝品?12實(shí)現(xiàn)脂質(zhì)體制備的工業(yè)化的技術(shù)要點(diǎn)

包封率

80%以上,達(dá)到國家藥典的規(guī)定;提高貯存的穩(wěn)定性;提高向網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)以外組織的到達(dá)性;提高脂質(zhì)體粒度的均一性;大幅度降低生產(chǎn)成本。

實(shí)現(xiàn)脂質(zhì)體制備的工業(yè)化的技術(shù)要點(diǎn)13

到目前為止,國內(nèi)有沈陽、南京、上海、大連、四川等眾多研究機(jī)構(gòu)和制藥企業(yè)都在進(jìn)行脂質(zhì)體藥物的研究開發(fā)。關(guān)

于脂質(zhì)體的制備方法已有20余種,但都屬于實(shí)驗(yàn)室方法,現(xiàn)將主要幾種的優(yōu)缺點(diǎn)簡要介紹如下:

薄膜分散法:該法是實(shí)驗(yàn)室常用方法,可做成各種單室或多室脂質(zhì)體。缺點(diǎn)是對(duì)操作過程要求縝密,工作時(shí)間要達(dá)20小時(shí)以上。

超聲波分散法:在薄膜法的基礎(chǔ)上用超聲波照射。該法可使工作時(shí)間縮短一些,但超聲波可使脂質(zhì)分解,使藥物受到破壞或失活。

表面活性劑處理法:該法可以制成粒度較小的脂質(zhì)體,但增加了除去表面活性劑的透析、超聲離心或膠體過濾步驟,而且有許多藥物不宜使用表面活性劑。

注入法:過程中使用了乙醚或乙醇、二乙醚。該法步驟簡單,但包封率低,粒徑大。除去溶媒時(shí)需要高溫,會(huì)使大分子物質(zhì)變性和熱酸性物質(zhì)滅活。

反相蒸發(fā)法:該法生成的脂質(zhì)體粒度均一,包封率高,但是穩(wěn)定性差,對(duì)過程控制要求較嚴(yán)。

冷凍干躁法:該法對(duì)熱不穩(wěn)定藥物尤為適宜,但需經(jīng)過幾次凍融過程,且包封率不高。

PH及醋酸梯度法:該法包封率很高,但步驟多,條件復(fù)雜,不適合工業(yè)化生產(chǎn)。

到目前為止,國內(nèi)有沈陽、南京、上海、大連、四川等眾多研究機(jī)14否?

經(jīng)廣泛應(yīng)用于化妝品現(xiàn)實(shí)中脂質(zhì)體是否

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