7-抗膽堿藥和擬膽堿藥課件

第七章

擬膽堿藥

抗膽堿藥第七章

擬膽堿藥

抗膽堿藥1感受器中樞神經效應器傳入神經傳出神經局麻藥傳出藥物補充藥理知識感受器中樞神經效應器傳入神經傳出神經局麻藥傳出藥物補充藥2遞質：當神經沖動到達末梢時,從末梢釋放的一種能傳遞神經的沖動和信號的物質,并與受體結合產生效應。受體：乙酰膽堿（Ach），去甲腎上腺素（NA）遞質+受體——臨床效應鑰匙+鎖——開門遞質：當神經沖動到達末梢時,從末梢釋放的一種能傳遞神經的沖動3遞質+受體——臨床效應鑰匙+鎖——開門遞質+受體——臨床效應47-抗膽堿藥和擬膽堿藥課件5擬膽堿藥：能引起類似膽堿能神經興奮效果的藥物?？鼓憠A藥：能阻斷膽堿受體，使神經遞質阻斷受體而發(fā)生效應的藥物。擬膽堿藥：能引起類似膽堿能神經興奮效果的藥物。6心血獻平童—老師嘛！心血獻平童—老師嘛！7分為兩類：1.直接激動受體，根據(jù)受體不同，又可以分為M，N。2.抗膽堿脂酶，間接激動。第一節(jié)擬膽堿藥分為兩類：第一節(jié)擬膽堿藥8膽堿酯酶分解膽堿酯酶抑制藥可逆不可逆膽堿酯酶分解膽堿酯酶抑制藥可逆不可逆9一、直接激動藥NNCH3OHHCH3O毛果蕓香堿咪唑四氫呋喃內脂鍵12稠狀油性液體比旋度+160一、直接激動藥NNCH3OHHCH3O毛果蕓香堿咪唑四氫呋喃10化學性質（1）咪唑環(huán)N1和N3顯堿性（2）PH4-5比較穩(wěn)定，堿性內酯環(huán)不穩(wěn)定，易水解開環(huán)，生成無活性的物質。（3）兩個手性中心（內酯3，4位）（4）本品+重鉻酸鉀+過氧化氫→+氯仿→紫（5）遇光易變質化學性質（1）咪唑環(huán)N1和N3顯堿性11二、抗膽堿酯酶藥（一）可逆性抗膽堿脂酶藥毒扁豆堿吡咯氨基甲酸脂1.本品易氧化、水解變紅而不穩(wěn)定。2.忌與金屬器皿接觸。二、抗膽堿酯酶藥（一）可逆性抗膽堿脂酶藥毒扁豆堿吡咯氨基甲酸12可逆性抗膽堿脂酶藥—溴新斯的明NONCH3CH3OH3CH3CCH3Br

季銨離子氨基甲酸脂（極易溶于水）（堿性環(huán)境水解）可逆性抗膽堿脂酶藥—溴新斯的明NONCH3CH3OH3CH313不可逆性抗膽堿脂酶藥無臨床使用價值。這類藥物主要用于農業(yè)或戰(zhàn)爭毒劑。如樂果、敵敵畏、沙林等。解毒方法：輕度用膽堿脂酶復活劑（碘解磷定），使得已經中毒的膽堿脂酶重新恢復活性；中、重度合用抗膽堿藥（阿托品類）解除乙酰膽堿所引起的中毒癥狀。（二）、不可逆性抗膽堿脂酶藥不可逆性抗膽堿脂酶藥無臨床使用價值。（二）、不可逆性抗膽堿脂14（三）、膽堿脂酶復活劑NCNCH3I碘解磷定肟HOH季銨1.黃色；溶于水2.見光或久貯可釋出碘—穩(wěn)定劑3.PH4-5穩(wěn)定，小于4或堿性環(huán)境下肟易分解。（三）、膽堿脂酶復活劑NCNCH3I碘解磷定肟HOH季15第二節(jié)抗膽堿藥抗作用部位可分為：抗膽堿藥、骨骼肌松弛藥、中樞性抗膽堿藥。莨菪醇莨菪酸1.易風化2.極易溶于水3.藥用消旋體第二節(jié)抗膽堿藥抗作用部位可分為：抗膽堿藥、骨骼肌松弛藥、中16阿托品的化學性質①莨菪醇和莨菪酸成酯，又稱莨菪堿。②脂鍵不穩(wěn)定，易水解—加入穩(wěn)定劑；PH3.4-4.0穩(wěn)定。③本品水解→莨菪酸+發(fā)煙硝酸→黃色+醇制氫氧化鉀→深紫色（Vitali反應、托烷生物堿類反應）。④本品+碘-碘化鉀、氯化金等→沉淀阿托品的化學性質①莨菪醇和莨菪酸成酯，又稱莨菪堿。17氫溴酸山莨菪堿羥基1.極易溶于水。2.脂鍵易水解，PH3.5-5.5。3.Vitali反應。氫溴酸山莨菪堿羥基1.極易溶于水。18二、骨骼肌松弛藥大多為N受體拮抗劑。按作用方式可分為：1.去極化型—琥珀膽堿2.非去極化型（用新斯的明解救）筒劍毒堿二、骨骼肌松弛藥大多為N受體拮抗劑。19三、中樞性抗膽堿藥用于治療帕金森病及藥物引起的錐體外系反應。帕金森?。憾喟桶凡蛔悖憠A相對增多。三、中樞性抗膽堿藥用于治療帕金森病及藥物引起的錐體外系反應。20COHNHClCH2CH2鹽酸苯海索堿性條件下析出；本品+苦味酸→黃色沉淀；本品+碘化鉍鉀→橙紅色沉淀。COHNHClCH2CH2鹽酸苯海索堿性條件下析出；21練習題—單選題【正確答案】D練習題