中藥藥理學平肝息風藥

平肝息風藥

概念：

平肝息風藥是指具有平肝潛陽、止息肝風功效的藥物。主要用于肝陽上亢、肝風內(nèi)動等證。

治療原則:

平肝潛陽：鉤藤、天麻、石決明、生牡蠣等;平肝息風：羚羊角、鉤藤、天麻、地龍、全蝎、蜈蚣、僵蠶等。

[藥理]一、鎮(zhèn)靜、抗驚厥二、降壓作用三、其他作用

一、鎮(zhèn)靜、抗驚厥本類藥中多數(shù)有鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用。1、自主活動↓：用光電儀、吊籠法測定；戊巴比妥鈉睡眠時間↑2、與中樞抑制劑產(chǎn)生協(xié)同作用水合氯醛睡眠率↑

天麻、地龍戊巴比妥3、全蝎、蜈蚣對中樞興奮藥咖啡因所致驚厥羚羊角、僵蠶士的寧有對抗作用或電驚厥4、天麻能抑制實驗性癲癇的發(fā)作。

二、降壓作用急性降壓實驗高血壓模型均使Bp↓。高血壓病人均有不同程度的降壓作用對鉤藤、天麻、地龍錢蝎、羚羊角天麻鉤藤飲鎮(zhèn)壓肝息風湯

機理：涉及多個環(huán)節(jié)（1）興奮迷走神經(jīng)：羚羊角；（2）抑制血管運動中樞：地龍、鉤藤、全蝎；（3）擴張血管：鉤藤、天麻、地龍；（4）阻滯交感神經(jīng)節(jié)：鉤藤；（5）促進組胺釋放和興奮血管組胺受體：羅布麻；

（6）鎮(zhèn)靜、利尿作用：地龍。

三、其他作用1、解熱、鎮(zhèn)痛：

羚羊角臨床對多種感染所致高熱有效。

解熱

地

龍實驗可見對三聯(lián)菌苗所致發(fā)熱家兔有解熱作用。天麻電刺激鎮(zhèn)痛羚羊角機械壓迫法→均證明有一定鎮(zhèn)痛作用僵蠶醋酸扭體法2、抗腫瘤：地龍、蜈蚣、全蝎。3、影響心血管系統(tǒng)功能：鉤藤、天麻、地龍→抗血小板聚集，抑制血栓形成；地龍→溶栓；天麻→抗心肌缺血

天麻為雙子葉植物藥蘭科植物天麻的根莖。

[功效]息風止痙、平肝潛陽。[成分]天麻素、天麻苷元、香莢蘭醇、香莢蘭醛、琥珀酸等。

[藥理作用]一、鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用二、鎮(zhèn)痛作用三、對心血管系統(tǒng)的影響四、其它作用

一、鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用1、天麻煎劑天麻素明顯抑制小鼠自主活動睡眠時間↑天麻苷元與戊巴比妥鈉有明顯協(xié)同作用翻正反射消失的動物數(shù)↑香莢蘭醇2、天麻iv家兔腦皮層電圖出現(xiàn)高幅慢波。天麻素

3、

天麻香莢蘭醇（醛）咖啡因所致小鼠陣孿性驚厥，天麻素戊四氮降低死亡率、驚厥率；天麻苷元對士的寧驚厥作用不明顯，提示其作用部位不在脊髓。天麻制止實驗性癲癇發(fā)作，作用較苯妥英鈉緩慢，但作用持續(xù)時間延長。

有效成分：天麻苷元、香莢蘭醇、天麻素。能對抗

a、影響腦內(nèi)CA含量：多巴胺(DA)含量↓、去甲腎上腺素↓；

b、天麻苷元→與腦內(nèi)苯二氮草受體(benzodiazepine-R)結合↑分解

↓

天麻素增強GABA與其受體結合↓

中樞抑制作用機理研究

二、鎮(zhèn)痛作用人工栽培電刺激鼠尾天麻5g/kg對醋酸扭體→痛閾↑野生熱板法

野生天麻鎮(zhèn)痛作用較強，臨床用天麻治療高血壓、腦震蕩后遺癥所致頭痛有較好的效果，長期應用不成癮。

三、對心血管系統(tǒng)的影響1、降壓

大鼠

天麻注射液iv

家兔→Bp↓總外周阻力下降41.8%，持續(xù)1-15h犬腹腔注射：十二指腸給藥，降壓持續(xù)時間超過3h

2、擴張血管外周血管擴張：離體兔耳灌流實驗可見天麻液可使灌流液↑2.7倍

KCl

天麻液能對抗

主動脈條收縮反應↓5HT

冠脈擴張：增加心肌營養(yǎng)血流量，降低心肌耗O量（心率↓）；

對抗垂體后葉素所致急性心肌缺血，心律不齊；促進心肌細胞的能量代謝：心肌細胞糖原↑、RNA↑、DNA↑、SDH↑、LDH↑、ATP酶↑增加腦血流量：iv天麻注射液→頸內(nèi)動脈阻力↓、腦血流量↑

3、提高機體對缺氧的耐受力

常壓

天麻使

低壓

缺氧小鼠→生存時間延長

Isopernaline4、抑制血小板聚集：天麻素，對羥基芐醇小結：

鎮(zhèn)靜

天麻

與其息風止痙功效相關抗驚厥降壓

天麻鎮(zhèn)痛與其平肝潛陽功效相關

改善循環(huán)

1、抗炎

抑制小鼠巴豆油所致耳腫脹

天麻20mg/kg→

抑制角叉菜膠、瓊脂所致足腫脹2、促進免疫巨噬C吞噬功能↑、血清溶菌酶活力↑、抗體↑T-淋巴細胞數(shù)↑病毒誘生干擾素能力↑3、延緩衰老

延長果蠅壽命，SOD↑、過氧化脂質(zhì)↓、血中谷胱甘肽過氧化酶活性↑四、其他作用鉤藤性微寒、味甘、歸經(jīng)、心包經(jīng)雙子葉植物藥茜草科植物鉤藤或華鉤藤及其同屬多種植物的帶鉤枝條[功效]

息風止痙、清熱平肝[成分]鉤藤堿：占總堿28-50%；生物堿異鉤藤堿、去氫鉤藤堿等。

[藥理作用]一、降壓作用二、鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用三、解痙作用四、其它作用

一、降壓作用

多種制劑麻醉

鉤藤

鉤藤堿對清醒動物均能產(chǎn)生明顯

的降壓作用。

總生物堿

高血壓模型特點：血壓呈三相變化：先降、快速回升、持續(xù)下降（3-4h），

重復給藥無快速耐受現(xiàn)象。慢性實驗：對腎高血壓大鼠，出現(xiàn)溫和、持續(xù)的降壓作用。

有效成分：鉤藤堿、異鉤藤堿。

作用機制：（1）抑制血管運動中樞（2）阻滯交感神經(jīng)和神經(jīng)節(jié)外周血管擴張，阻力↓→Bp↓（3）直接擴張血管平滑肌進一步研究證明：鉤藤堿、異鉤藤堿的作用類似鈣離子拮抗劑，阻滯細胞外Ca2+內(nèi)流通過血管擴張，心縮力↓→Bp↓抑制細胞內(nèi)Ca2+釋放

a、影響腦內(nèi)CA含量：多巴胺(DA)含量↓、去甲腎上腺素↓

b、天麻苷元→與腦內(nèi)苯二氮草受體(benzodiazepine-R)結合↑分解

↓

天麻素增強GABA與其受體結合↓

中樞抑制作用機理研究

二、鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用鉤藤為治療小兒癇瘋之要藥。實驗觀察到：鉤藤煎劑（1）小鼠自主活動↓（2）對抗咖啡因興奮中樞的作用鉤藤醇提液（3）使部分大鼠陽性條件反射消失、潛伏期延長

三、解痙作用

對家兔離體腸管有抑制作用，并能對抗組胺引起的收縮；

鉤藤煎劑

抑制組胺所致支氣管平滑肌收縮。

羚羊角為牛科動物賽加羚羊等的角

[功效]

平肝息風、清肝明目、清熱解毒

羚羊角為名貴藥材，我國資源少，故從其同科不同屬動物的角中尋找代用品，初步觀察到：

鵝喉羚羊角

黃羊角

與羚羊角藥理活性基本類似為擴大藥源

山羊角

提供參考資料。

綿羊角[成分]角質(zhì)蛋白18種氨基酸+多肽膽固醇磷質(zhì)類：卵磷脂、腦磷脂水解

[藥理作用]一、鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用二、其它作用

一、鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用羚羊角煎劑硫噴妥鈉水解液小鼠自主活動↓，延長