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文檔簡介
通用名】注射用鹽酸地爾硫卓【功能與主治】室上性心動過速;手術時異常高血壓的急救辦理;高血壓急癥;不穩(wěn)放心絞痛?!静涣挤磻砍S胁涣挤磻獮椋盒膭舆^緩(1.1%),低血壓(0.7%),I度房室傳導阻滯(0.4%),11度房室傳導阻滯(0.3%),房室交界性心律(0.3%)等?!咀⒁馐马棥坑糜谥委熓疑闲孕膭舆^速,須心電圖監(jiān)測。肝腎功能不全患者如需應用,劑量應特別謹慎。本品在肝內(nèi)代謝由腎和膽汁排泄,長遠給藥應如期實驗室監(jiān)測。在肝、腎功能受損患者用本品應謹慎。4皮膚反應可為暫時的,連續(xù)用可以消失,但皮疹進展可發(fā)展到多形紅斑和(或)剝脫性皮炎,如皮膚反應連續(xù)應停藥。【藥理毒理】藥理:經(jīng)過作用于冠脈血管及末梢血管的心管圓滑肌及房室結,控制Ca2+向細胞內(nèi)流入,而顯示血管擴張作用及延長房室結傳導時間的作用,從而對高血壓、心律不齊、心絞痛有效。對血壓的作用1)麻醉下及無麻醉下均能降低高血壓,但麻醉下比無麻醉下作用強,并且關于比正常血壓高的血壓擁有更強的降壓作用(大鼠)。2)降壓的同時減少末梢血管阻力及心肌耗氧量,增加心輸出量(狗)。3)不減少腦、冠脈、腎的血流量的同時,降低血壓。并顯示鈉利尿作用(狗、猴)。對心律不齊的作用)延長房室結的傳導時間、有效不應期及功能不應期,對室上性快速心律不齊顯示收效(狗)。2)控制心房電刺激引起的室上性快速心律不齊(兔)。3
對心肌缺血的作用1
)改進心肌氧的供需平衡①擴大冠狀動脈骨干及側枝,增加心肌缺血部位血流(狗)。②控制冠動脈痙攣
(豬、人)。2)心肌保護作專心肌缺血時,
抑Ca2+過多流入細胞內(nèi),保持心功能
心肌能量代謝,減小擁塞灶(狗、貓)。
毒理:鹽酸地爾硫?恩賜小鼠口服,其LD50為640?740mg/kg;靜脈注射LD50為58?61mg/kg。大鼠口服,其LD50為585mg/kg;靜脈注射LD50為58?61mg/kg。在生殖毒性試驗中,給小鼠、大鼠和兔口服大于人劑量5?10倍以上的地爾硫?,可見胚胎和胎仔死亡。在某些研究中,有報告這些劑量可致骨骼異常,在圍產(chǎn)期及產(chǎn)后的研究中,早期見個別幼仔體重減低存活率降低,發(fā)現(xiàn)恩賜>人口服劑量20倍,死胎發(fā)生率增加。本品致突試驗為陰性。藥代動力學】【使用說明】注射用鹽酸地爾硫卓【禁忌事項】對藥物中任一成分過敏者。妊娠或可能妊娠的婦女?!舅幬锵嗷プ饔谩客瑫r用對心臟縮短和(或)傳導有影響藥物,由于可能有共同作用,應用本品須謹慎和仔細滴定所用劑量。在體內(nèi)由P450細胞色素氧化酶生物轉變,同時用本品和經(jīng)同一世物轉變路子的其他藥物可以致代謝的競爭控制,故多種藥物治療時應謹慎。在開始或停止同時使用時,對相同代謝藥物劑量特別是治療指數(shù)低的藥或有肝腎功能受損患者,須加以調(diào)整以保持合理的血藥濃度。1B阻滯藥可能影響心臟傳導,特別在病竇綜合征或有房室傳導阻滯者,在左室功能受損者可影響心室功能,與本品同用均有共同作用,并且對心臟負性肌力作用也相加。比方普萘洛爾可增加本品生物利用度近50%,所以須調(diào)整普萘洛爾劑量。2西咪替丁由于控制P450細胞色素而使本品血藥濃度藥時曲線下面積增加,所以需調(diào)整本品的劑量。雷尼替丁雖可使本品血藥濃度高升,但不明顯。3與洋地黃同用時,對心臟傳導阻滯有共同作用,所以聯(lián)合應用時應謹慎。比方本品可使地高辛血藥濃度增加20%,但也有其實不影響的報道,誠然結果矛盾,但在開始調(diào)整和停止本品治療時,應監(jiān)測地高辛血藥濃度,省得洋地黃過分或不足。4麻醉藥對心肌縮短、傳導、自律性都有控制并有血管擴大作用,且與鈣通道阻滯劑有共同作用,所以,此兩種藥同時應用時,須仔細滴定劑量。藥物過分】此藥品的相關藥品用戶咨詢(共0條用戶咨詢)暫時還沒適用戶的咨詢關于的疑問和領悟,請在下面留言,我們會趕忙為您解答電子郵件:(拿藥用戶隱私條款)咨詢內(nèi)容:為保護您的隱私,請勿留下QQ,電話,姓名(專業(yè)文檔是經(jīng)驗性極強的領域,無法思慮和涵蓋全面,素材和資料部分來自網(wǎng)參照。可復制、編制,希望你的好評與關注)
絡,供內(nèi)容總結
(1)通用名】
注射用鹽酸地爾硫卓
【功能與主治】
室上性心動過速
(2)2)降壓的同時減少末梢血管阻力及心肌耗氧量,增加心輸出量(狗)
(3)3)不減少腦、冠脈、腎的血流量的同時,降低血壓
(4)并顯示鈉利尿作用(狗、猴)
(5)2)控制心房電刺激引起的室上性快速心律不齊(兔)
內(nèi)容總結
(1)通用名】
注射用鹽酸地爾硫卓
【功能與主治】
室上性心動過速
(2)2)降壓的同時
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