執(zhí)業(yè)西藥師藥物化學(xué)習(xí)題第1章抗生素

第1章抗生素1（精品）1具有碳青霉烯結(jié)構(gòu)的非典型β-內(nèi)酰胺抗生素是(本題分?jǐn)?shù)1分)A、舒巴坦鈉B、克拉維酸C、亞胺培南D、氨曲南E、克拉霉素答案解析：本題考查具有碳青霉烯結(jié)構(gòu)的非典型β-內(nèi)酰胺抗生素。舒巴坦鈉為青霉烷砜類；克拉維酸為氧青霉烷類；氨曲南為單環(huán)β-內(nèi)酰胺類；而克拉霉素屬于大環(huán)內(nèi)酯類；只有亞胺培南具有碳青霉烯結(jié)構(gòu)的β-內(nèi)酰胺類，故選C答案。利用排除法也可選出正確答案。標(biāo)準(zhǔn)答案：C考生答案：2屬于β-內(nèi)酰胺酶抑制劑的藥物是(本題分?jǐn)?shù)1分)A、阿莫西林B、舒巴坦C、頭孢噻吩鈉D、氨曲南E、鹽酸米諾環(huán)素答案解析：本題考查β-內(nèi)酰胺酶抑制劑類藥物。屬于β-內(nèi)酰胺酶抑制劑的藥物主要有克拉維酸、舒巴坦。其余選項(xiàng)為干擾答案，故選B答案。標(biāo)準(zhǔn)答案：B考生答案：3屬于大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的是(本題分?jǐn)?shù)1分)A、克拉維酸B、羅紅霉素C、阿米卡星D、頭孢克洛E、鹽酸林可霉素答案解析：本題考查大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。大環(huán)內(nèi)酯類抗生素有紅霉素及衍生物琥乙紅霉素、羅紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素還有乙酰螺旋霉素及麥迪霉素等，克拉維酸和頭孢克洛屬于β-內(nèi)酰胺類，阿米卡星屬于氨基糖苷類，鹽酸林可霉素屬于其他類抗生素。故選B答案。標(biāo)準(zhǔn)答案：B考生答案：4氨芐西林或阿莫西林的注射溶液，不能和磷酸鹽類藥物配伍使用，是因?yàn)?本題分?jǐn)?shù)1分)A、發(fā)生β-內(nèi)酰胺開環(huán)再閉環(huán)，生成青霉酸B、發(fā)生β-內(nèi)酰胺開環(huán)再閉環(huán)，生成青霉醛酸C、發(fā)生β-內(nèi)酰胺開環(huán)再閉環(huán)，生成青霉醛D、發(fā)生β酰胺開環(huán)再閉環(huán)，生成2，5-吡嗪二酮E、發(fā)生β-內(nèi)酰胺開環(huán)再閉環(huán)，生成聚合產(chǎn)物答案解析：本題考查阿莫西林與氨芐西林注射液與其他藥物合理配伍的問題。氨芐西林及阿莫西林注射液不能和磷酸鹽類藥物、硫酸鋅、及多羥基藥物（如葡萄糖、山梨醇、二乙醇胺等）配伍使用。因?yàn)榕湮槭褂每梢园l(fā)生分子內(nèi)成環(huán)反應(yīng)，生成2，5-吡嗪二酮化合物，而失去抗菌活性。A、B、C及E答案均為青霉素的分解產(chǎn)物，故選D答案。標(biāo)準(zhǔn)答案：D考生答案：5阿米卡星屬于(本題分?jǐn)?shù)1分)A、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素B、四環(huán)素類抗生素C、氨基糖苷類抗生素D、氯霉素類抗生素E、β-內(nèi)酰胺類抗生素答案解析：本題考查阿米卡星的分類。阿米卡星是卡那霉素的衍生物屬于氨基糖苷類抗生素。標(biāo)準(zhǔn)答案：C考生答案：6引起青霉素過敏的主要原因是(本題分?jǐn)?shù)1分)A、青霉素本身為過敏源B、合成、生產(chǎn)過程中引入的雜質(zhì)青霉噻唑等高聚物C、青霉素與蛋白質(zhì)反應(yīng)物D、青霉素的水解產(chǎn)物E、青霉素的側(cè)鏈部分結(jié)構(gòu)所致答案解析：本題考查引起青霉素過敏的原因。青霉素本身并不是過敏源，引起患者對青霉素過敏的是合成、生產(chǎn)過程中引入的雜質(zhì)青霉噻唑等高聚物。故選B答案。標(biāo)準(zhǔn)答案：B考生答案：7羅紅霉素是(本題分?jǐn)?shù)1分)A、紅霉素C-9腙的衍生物B、紅霉素C-9肟的衍生物C、紅霉素C-6甲氧基的衍生物D、紅霉素琥珀酸乙酯的衍生物E、紅霉素?cái)U(kuò)環(huán)重排的衍生物答案解析：本題考查羅紅霉素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。紅霉素C6-甲氧基的衍生物為克拉霉素，紅霉素琥珀乙酯的衍生物是琥乙紅霉素，紅霉素?cái)U(kuò)環(huán)重排的衍生物是阿奇霉素，紅霉素C9-肟衍生物為羅紅霉素，故選B答案。標(biāo)準(zhǔn)答案：B考生答案：8青霉素性質(zhì)不穩(wěn)定，遇酸遇堿容易失效，pH4.0時(shí)，它的分解產(chǎn)物是(本題分?jǐn)?shù)1分)A、6-氨基青霉烷酸B、青霉酸C、青霉烯酸D、青霉醛和青霉胺E、青霉二酸B、磺芐西林C、頭孢噻肟D、頭孢氨芐E、頭孢曲松答案解析：標(biāo)準(zhǔn)答案：A考生答案：19具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是(本題分?jǐn)?shù)1分)A、頭孢美唑鈉B、頭孢哌酮鈉C、頭孢呋辛D、頭孢克肟鈉E、頭孢曲松鈉答案解析：標(biāo)準(zhǔn)答案：C考生答案：20青霉素G化學(xué)結(jié)構(gòu)中有3個手性碳原子，它們的絕對構(gòu)型是(本題分?jǐn)?shù)1分)A、2R，5R，6RB、2S，5R，6RC、2S，5S，6SD、2S，2S，6RE、2S，5R，6S答案解析：標(biāo)準(zhǔn)答案：B考生答案：21與氨芐西林的性質(zhì)不符的是(本題分?jǐn)?shù)1分)A、水溶液可分解B、不能口服C、易發(fā)生聚合反應(yīng)D、分子中有四個手性中心E、與茚三酮溶液呈顏色反應(yīng)答案解析：標(biāo)準(zhǔn)答案：B考生答案：22廣譜的β-內(nèi)酰胺類抗生素有(本題分?jǐn)?shù)1分)A、克拉維酸鉀B、氨芐西林C、阿莫西林D、頭孢羥氨芐E、頭孢克洛答案解析：本題考查廣譜β-內(nèi)酰胺類抗生素的相關(guān)知識。廣譜及長效的青霉素類藥物有氨芐西林、阿莫西林、美洛西林等，廣譜頭孢菌素有頭孢氨芐、頭孢羥氨芐、頭孢克洛、頭孢哌酮等；克拉維酸鉀為β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，可以增強(qiáng)β內(nèi)酰胺藥物的抗菌活性。故答案為BCDE。標(biāo)準(zhǔn)答案：BCDE考生答案：23阿米卡星結(jié)構(gòu)中α-羥基酰胺側(cè)鏈構(gòu)型與活性關(guān)系正確的是(本題分?jǐn)?shù)1分)A、L-（-）型活性最低B、L-（-）型活性最高C、D-(+）型活性最低D、D-（+）型活性最高E、DL-（±）型活性最低答案解析：本題考查阿米卡星的立體結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系。阿米卡星結(jié)構(gòu)中α-羥基酰胺側(cè)鏈含有手性碳原子，其構(gòu)型為L-（-）型，若為D(+）抗菌活性大為降低，若為DL-（±）型抗菌活性降低一半，故選BC答案。標(biāo)準(zhǔn)答案：BC考生答案：24對β-內(nèi)酰胺酶有抑制作用的藥物是(本題分?jǐn)?shù)1分)A、替莫西林B、頭孢美唑C、亞胺培南D、克拉維酸鉀E、舒巴坦鈉答案解析：本題考查β-內(nèi)酸胺酶抑制劑類藥物。替莫西林為青霉素類，頭孢美唑?yàn)轭^孢類，對β-內(nèi)酰胺酶無抑制作用；而克拉維酸鉀、舒巴坦鈉為β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，對β-內(nèi)酰胺酶有抑制作用；亞胺培南既具有抗菌活性，又具有抑制β-內(nèi)酸胺酶的作用，故選CDE。標(biāo)準(zhǔn)答案：CDE考生答案：25含有氫化噻唑環(huán)的藥物有(本題分?jǐn)?shù)1分)A、氨芐西林B、阿莫西林C、頭孢哌酮D、頭孢克洛E、哌拉西林答案解析：本題考查含氫化噻唑環(huán)的藥物。氨芐西林、阿莫西林、哌拉西林均為β-內(nèi)酰胺類抗生素，所以都含有氫化噻唑環(huán)。頭孢哌酮和頭孢克洛均屬于頭孢菌素抗生素，均含有氫化噻嗪環(huán)。標(biāo)準(zhǔn)答案：ABE考生答案：26下列β-內(nèi)酰胺類抗生素中，屬于碳青霉烯類的藥物有(本題分?jǐn)?shù)1分)A、阿莫西林B、沙納霉素C、氨曲南D、亞胺培南E、美羅培南答案解析：標(biāo)準(zhǔn)答案：BDE考生答案：27由β-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化噻嗪環(huán)拼合而成的藥物有(本題分?jǐn)?shù)1分)A、哌拉西林B、頭孢噻肟C、阿莫西林D、頭孢哌酮E、頭孢克洛答案解析：標(biāo)準(zhǔn)答案：BDE考生答案：28結(jié)構(gòu)中含有2-氨基噻唑環(huán)的是(本題分?jǐn)?shù)1分)A、頭孢噻吩B、頭孢噻肟C、頭孢曲松D、頭孢哌酮E、頭孢克肟答案解析：標(biāo)準(zhǔn)答案：BCE考生答案：29含有甲氧基的抗生素是(本題分?jǐn)?shù)1分)A、頭孢噻肟B、頭孢美唑C、替莫西林D、哌拉西林E、頭孢克洛答案解析：標(biāo)準(zhǔn)答案：ABC考生答案：30與紅霉素?cái)⑹鱿喾氖?本題分?jǐn)?shù)1分)A、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素B、顯堿性C、酸性下不穩(wěn)定D、含有苷鍵E、對耐藥的金黃色葡萄球菌有效答案解析：標(biāo)準(zhǔn)答案：ABCDE考生答案：31紅霉素的衍生物有(本題分?jǐn)?shù)1分)A、阿奇霉素B、克林霉素C、柔紅霉素D、克拉霉素E、羅紅霉素答案解析：標(biāo)準(zhǔn)答案：ADE考生答案：32屬于氨基糖苷類抗生素的是(本題分?jǐn)?shù)1分)A、鏈霉素B、卡那霉素C、慶大霉素D、克林霉素E、阿米卡星答案解析：標(biāo)準(zhǔn)答案：ABCE考生答案：33具有水解性的抗生素是(本題分?jǐn)?shù)1分)A、頭孢氨芐B、阿米卡星C、紅霉素D、阿莫西林E、舒巴坦答案解析：標(biāo)準(zhǔn)答案：ABCDE考生答案：34阿莫西林的水溶液不宜與下列哪些藥物配伍使用(本題分?jǐn)?shù)1分)A、磷酸可待因B、山梨醇C、葡萄糖D、生理鹽水E、硫酸鋅答案解析：標(biāo)準(zhǔn)答案：ABCE考生答案：35兒童服用可發(fā)生牙齒變黃的藥物是(本題分?jǐn)?shù)1分)A、鹽酸土霉素B、多西環(huán)素C、鹽酸美他環(huán)素D、紅霉素E、環(huán)孢素答案解析：標(biāo)準(zhǔn)答案：ABC考生答案：36具有酸堿兩性的藥物是(本題分?jǐn)?shù)1分)A、多西環(huán)素B、卡那霉素C、頭孢氨芐D、氨芐西林E、阿莫西林答案解析：標(biāo)準(zhǔn)答案：ACDE考生答案：37屬于紅霉素衍生物的有(本題分?jǐn)?shù)1分)A、阿奇霉素B、克拉霉素C、克林霉素D、琥乙紅霉素E、羅紅霉素答案解析：標(biāo)準(zhǔn)答案：ABDE考生答案：38β-內(nèi)酰胺類抗生素有(本題分?jǐn)?shù)1分)A、克拉維酸鉀B、亞胺培南C、舒巴坦鈉D、克拉霉素E、氨曲南答案解析：標(biāo)準(zhǔn)答案：ABCE考生答案：39某患者青霉素皮試呈陽性，以下哪些藥物不能使用(本題分?jǐn)?shù)1分)A、頭孢克洛B、氨芐西林C、哌拉西林D、阿莫西林E、替莫西林答案解析：標(biāo)準(zhǔn)答案：BCDE考生答案：40可損害第Ⅷ對腦神經(jīng)，引起耳聾的藥物有(本題分?jǐn)?shù)1分)A、硫酸阿米卡星B、硫酸鏈霉素C、硫酸妥布霉素D、硫酸慶大霉素E、硫酸卡那霉素答案解析：標(biāo)準(zhǔn)答案：ABCDE考生答案：41四環(huán)素類藥物主要不穩(wěn)定的部位是(本題分?jǐn)?shù)1分)A、2位酰胺B、3位烯醇羥基C、4位二甲氨基D、6位羥基E、10位酚羥基答案解析：標(biāo)準(zhǔn)答案：CD考生答案：42含有苷鍵結(jié)構(gòu)的藥物有(本題分?jǐn)?shù)1分)A、硫酸阿米卡星B、克拉霉素C、琥乙紅霉素D、鹽酸多西環(huán)素E、硫酸慶大霉素答案解析：標(biāo)準(zhǔn)答案：ABCE考生答案：43對β-內(nèi)酰胺類抗生素有增效作用的是(本題分?jǐn)?shù)1分)A、克拉維酸鉀B、甲氧芐啶C、舒巴坦鈉D、氨曲南E、克拉霉素答案解析：標(biāo)準(zhǔn)答案：AC考生答案：【44~45題】A頭孢克洛B頭孢哌酮鈉C頭孢羥氨芐D頭孢噻吩鈉E頭孢噻肟鈉答案解析：本組題考查藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。頭孢克洛3-位具有氯原子取代（"克"的英文字頭。chlo表示"氯")；頭孢哌酮鈉3-位具有硫甲基四氮唑環(huán)取代的結(jié)構(gòu)；頭孢羥氨芐3-位為甲基；頭孢噻吩鈉和頭孢噻肟鈉分別為7-位側(cè)鏈的末端含噻吩環(huán)和噻唑環(huán)，3-位均為乙酰氧甲基結(jié)構(gòu)，故分別選A、B答案。443位具有氯原子取代的頭孢類藥物(本題分?jǐn)?shù)1分)ABCDE標(biāo)準(zhǔn)答案：A考生答案：453位甲基上具有巰基雜環(huán)取代的頭孢類藥物(本題分?jǐn)?shù)1分)ABCDE標(biāo)準(zhǔn)答案：B考生答案：【46~47題】A擴(kuò)大抗菌譜，提高抗菌活性B增加對β內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性C對抗菌活性有較大影響D明顯改善抗菌活性和藥物代謝動力學(xué)性質(zhì)E不引起交叉過敏反應(yīng)答案解析：本題考查頭孢菌素的結(jié)構(gòu)改造及構(gòu)效關(guān)系。頭孢菌素C-3的取代基的改造可以改善其抗菌效力和藥物代謝動力學(xué)性質(zhì)。頭孢菌素7-α氫原子換成甲氧基后可以增加對β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性，環(huán)中的硫原子對抗菌活性有較大影響，其7位酰胺基是抗菌譜的決定性基團(tuán)，對擴(kuò)大抗菌譜提高抗菌活性有至關(guān)重要的作用。46頭孢菌素3-位取代基的改造，可以(本題分?jǐn)?shù)1分)ABCDE標(biāo)準(zhǔn)答案：D考生答案：47頭孢菌素7-α氫原子換成甲氧基后，可以(本題分?jǐn)?shù)1分)ABCDE標(biāo)準(zhǔn)答案：B考生答案：【48~51題】A紅霉素B琥乙紅霉素C克拉霉素D阿齊霉素E羅紅霉素答案解析：本組題考查紅霉素及其衍生物的穩(wěn)定性和作用特點(diǎn)。由于紅霉素可產(chǎn)生耐藥性，其化學(xué)穩(wěn)定性較差，尤其是酸性條件下，6位羥基與9位羰基形成半縮酮化合物而失效，所以在胃酸中不穩(wěn)定；琥乙紅霉素在紅霉素6位的氨基糖、2′-氧原子與琥珀酸乙酯形成的酯在胃酸中穩(wěn)定，而且無味；克拉霉素是對紅霉素6-位羥基甲基化的產(chǎn)物，使穩(wěn)定性增加；羅紅霉素是紅霉素C-9肟的衍生物，化學(xué)穩(wěn)定性較好，在組織中分布廣，尤其在肺組織中濃度比較高，適用于肺部感染性疾?。话⑵婷顾貫閿U(kuò)環(huán)含氮的15元環(huán)的大環(huán)內(nèi)酯抗生素，在組織中濃度較高，體內(nèi)半衰期比較長，用于多種病原微生物所致的感染，特別是傳染性疾病，如淋球菌等的感染。48在胃酸中穩(wěn)定且無味的抗生素是(本題分?jǐn)?shù)1分)ABCDE標(biāo)準(zhǔn)答案：B考生答案：49在胃酸中不穩(wěn)定，易被破壞的抗生素是(本題分?jǐn)?shù)1分)ABCDE標(biāo)準(zhǔn)答案：A考生答案：50在肺組織中濃度較高的抗生素是(本題分?jǐn)?shù)1分)ABCDE標(biāo)準(zhǔn)答案：E考生答案：51在組織中濃度較高，半衰期較長的抗生素是(本題分?jǐn)?shù)1分)ABCDE標(biāo)準(zhǔn)答案：D考生答案：【52~54題】A含青霉烷砜結(jié)構(gòu)的藥物B含氧青霉烷結(jié)構(gòu)的藥物C含碳青霉烯結(jié)構(gòu)的藥物D含氫化并四苯結(jié)構(gòu)的藥物E含內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)的藥物答案解析：本組題考查克拉維酸，克拉霉素、亞胺培南的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)?？死S酸為氧青霉烷類抗生素，分子中含有氧青霉烷結(jié)構(gòu)?？死顾貫榇蟓h(huán)內(nèi)酯類抗生素，亞胺培南為碳青霉烯類抗生素。青霉素烷砜類β-內(nèi)酰胺酶抑制劑有舒巴坦鈉，他唑巴坦。52克拉維酸為(本題分?jǐn)?shù)1分)ABCDE標(biāo)準(zhǔn)答案：B考生答案：53克拉霉素為(本題分?jǐn)?shù)1分)ABCDE標(biāo)準(zhǔn)答案：E考生答案：54亞胺培南為(本題分?jǐn)?shù)1分)ABCDE標(biāo)準(zhǔn)答案：C考生答案：【55~58題】A頭孢克洛B頭孢曲松C頭孢羥氨芐D頭孢克肟E頭孢哌酮答案解析：本題考查頭孢類重點(diǎn)藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。3位上含有三嗪二酮，7位側(cè)鏈上含有2-氨基4-噻唑基為頭孢曲松，3位上有氯取代，7位上有2-氨基苯乙酰氨基為頭孢克洛，3位上含有(1-甲基-1H-四氮唑基)-硫甲基為頭孢哌酮，3位上為乙烯基，7位側(cè)鏈上含有2-氨基4-噻唑基為頭孢克肟，故答案分別為B、A、E、D。553位上含有三嗪二酮，7位側(cè)鏈上含有2-氨基噻唑(本題分?jǐn)?shù)1分)ABCDE標(biāo)準(zhǔn)答案：B考生答案：563位上有氯取代，7位上有2-氨基苯乙酰氨基(本題分?jǐn)?shù)1分)ABCDE標(biāo)準(zhǔn)答案：A考生答案：573位上含有四氮唑基硫醚(本題分?jǐn)?shù)1分)ABCDE標(biāo)準(zhǔn)答案：E考生答案：583位上為乙烯基，7位側(cè)鏈上含有2-氨基噻唑(本題分?jǐn)?shù)1分)ABCDE標(biāo)準(zhǔn)答案：D考生答案：【59~62題】A哌拉西林B阿米卡星C阿奇霉素D多西環(huán)素E克林霉素答案解析：59屬于氨基糖苷類抗生素是(本題分?jǐn)?shù)1分)ABCDE標(biāo)準(zhǔn)答案：B考生答案：60屬于四環(huán)素類抗生素是(本題分?jǐn)?shù)1分)ABCDE標(biāo)準(zhǔn)答案：D考生答案：61屬于大環(huán)內(nèi)酯類抗生素是(本題分?jǐn)?shù)1分)ABCDE標(biāo)準(zhǔn)答案：C考生答案：62屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素是(本題分?jǐn)?shù)1分)ABCDE標(biāo)準(zhǔn)答案：A考生答案：【63~66題】A結(jié)構(gòu)中含有氧哌嗪環(huán)B結(jié)構(gòu)中芐位含有噻唑環(huán)C結(jié)構(gòu)中含氨基D結(jié)構(gòu)中含有氰基E結(jié)構(gòu)中含有甲氧肟答案解析：63頭孢哌酮鈉(本題分?jǐn)?shù)1分)ABCDE標(biāo)準(zhǔn)答案：A考生答案：64頭孢克肟(本題分?jǐn)?shù)1分)ABCDE標(biāo)準(zhǔn)答案：B考生答案：65頭孢美唑(本題分?jǐn)?shù)1分)ABCDE標(biāo)準(zhǔn)答案：D考生答案：66頭孢克洛(本題分?jǐn)?shù)1分)ABCDE標(biāo)準(zhǔn)答案：C考生答案：【67~70題】A舒巴坦鈉B亞胺培南C替莫西林D氨曲南E克拉維酸鉀答案解析：67為青霉烷砜類藥物(本題分?jǐn)?shù)1分)ABCDE標(biāo)準(zhǔn)答案：A考生答案：68為單環(huán)β-內(nèi)酰胺類藥