可秀治療肥胖

南京醫(yī)藥股份有限公司祗在為了人民群眾身體健康和生存質(zhì)量全力服務(wù)SNRI膠囊西布曲明5mg南京醫(yī)藥股份有限公司榮譽(yù)出品獲美國(guó)FDA和中國(guó)SDA批準(zhǔn)的減肥藥西方部分國(guó)家超重/肥胖狀況成人占總?cè)丝诒壤?（1988-1991）（1993）（1991-1992）中國(guó)超重與肥胖的發(fā)病趨勢(shì)葛可佑等。1997發(fā)病率%肥胖者發(fā)生疾病的危險(xiǎn)度WHO1998

114,281位30-55歲女性隨訪14年，無(wú)糖尿病、冠心病、中風(fēng)或癌癥BMI與2型糖尿病危險(xiǎn)性正相關(guān)BMI由22增至23-25（kg/m2)時(shí)，患2型糖尿病的危險(xiǎn)增加了4倍典型的中年輕度體重增加，帶來(lái)患2型糖尿病的巨大危險(xiǎn)1990年美國(guó)農(nóng)業(yè)部允許35歲以上人群體重增加的方針是錯(cuò)誤的肥胖與2型糖尿病聯(lián)系確鑿ColditzGAetal.AnnInternMed1995肥胖者的高危人群和預(yù)防策略IOTF2000不同水平BMI和其它危險(xiǎn)因素的治療選擇IOTF2000肥胖在亞洲的治療IOTF2000*危險(xiǎn)因素包括腹部肥胖、吸煙、高血脂、高血壓及葡萄糖耐量異常。肥胖治療的長(zhǎng)期目標(biāo)IOTF2000綜合減肥計(jì)劃IOTF2000減輕體重并維持體重飲食控制體育活動(dòng)生活方式改變藥物治療綜合治療肥胖，全面控制體重苯丙胺類：芬氟拉明

-興奮下丘腦飽覺中樞，抑制食餌中樞-中樞興奮作用，刺激交感神經(jīng)，副作用明顯減肥藥物的類型（一）1、食欲抑制劑2、代謝刺激劑甲狀腺激素類：甲狀腺素片

-通過(guò)增高代謝率降低體重-心悸、興奮、心動(dòng)過(guò)速、房顫、心絞痛，須嚴(yán)密監(jiān)護(hù)α-糖苷酶抑制劑：阿卡波糖等-減少碳水化合物吸收-消化道產(chǎn)氣脂蛋白脂酶抑制劑：奧利司他-減少脂肪酸的吸收-脂肪稀便，肝損害減肥藥物的類型（二）3、消化吸收障礙劑4、雙胍類的口服降糖藥二甲雙胍，用于伴高胰島素血癥的病人5、其它西布曲明

-增加飽感，不破壞食欲-打破代謝率平衡，減重效果更顯著-減少腹部/內(nèi)臟脂肪，改善腰髖比-5mg/粒，便于調(diào)整劑量減肥藥物的類型（三）6、5-羥色胺及去甲腎上腺素再攝取抑制劑[化學(xué)名稱]N-{1-[1-(4-氯苯)環(huán)丁基]-3-甲基丁基}-N，N-二甲基胺鹽酸鹽一水合物鹽酸西布曲明

SibutramineHydrochloride健康志愿者血漿藥物濃度取樣時(shí)間（小時(shí)）血漿濃度GarrattCJ,etal.JClinPharmacol1995(ng/ml)西布曲明首過(guò)效應(yīng)很強(qiáng)，迅速被清除西布曲明迅速代謝為M1和M2，介導(dǎo)其藥理學(xué)作用M1和M2呈線性動(dòng)力學(xué)特性，每日給藥1次即可CYP3A4酶是西布曲明代謝的主要同工酶飲食、肥胖、年齡和性別對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)幾乎無(wú)影響藥代動(dòng)力學(xué)特性釋放再攝取氧化代謝單胺=去甲腎上腺素，5-羥色胺和多巴胺5-羥色胺及去甲腎上腺素再攝取抑制劑（SNRI）對(duì)大鼠進(jìn)食的影響***P<0.05食物攝入超過(guò)4小時(shí)JacksonHC,etal.BrJPharmacol1997g/kg對(duì)大鼠產(chǎn)熱的影響*****P<0.05***P<0.001VO2增加的百分?jǐn)?shù)ConnoleyIP,etal.BrJPharmacol1995%撤出時(shí)間（天）撤出時(shí)間（天）藥物撤出對(duì)大鼠體重的遠(yuǎn)期效應(yīng)ggBurletC,etal.7thIntSymposiumonObesity1994StalloneDD,etal.IntJObes1994減少能量攝取提高中樞5-HT和NA功能以減少食物攝入增加了生理性的飽脹感，不破壞正常食欲促進(jìn)能量消耗能量消耗增加與5-HT和NA的協(xié)同效應(yīng)有關(guān)傳至棕色脂肪組織（BAT）的沖動(dòng)增強(qiáng)18倍，間接激活β3受體增加產(chǎn)熱雙重作用，控制體重不引起單胺神經(jīng)遞質(zhì)釋放，不抑制單胺氧化酶不引神經(jīng)毒性和原發(fā)性肺動(dòng)脈高壓的危險(xiǎn)不引起神經(jīng)興奮劑濫用和生理依賴的風(fēng)險(xiǎn)對(duì)5-HT能、腎上腺能、多巴胺能、毒蕈堿、組胺、谷氨酸或苯并二氮卓受體無(wú)親和力高度耐受，安全性佳周體重下降值迅速顯著減輕體重Ⅲ期臨床試驗(yàn)Dataonfile,NJMCkg減輕的體重在整個(gè)治療期得以維持月平均體重變化JonesSP,etal.IntJObes1995%極低熱卡飲食后維持體重的減輕-5周篩選病人（n=205)給予4周（±1周）極低熱卡飲食（VLCD）220-800千卡/天

4周后VLCD停止，體重減少6kg以上者隨機(jī)分組

西布曲明（n=82)

安慰劑（n=78)

隨機(jī)、雙盲接受西布曲明或安慰劑治療12月，合并熱卡限制ApfelbaumM,etal.AmJMed1999基值*************P<0.001vs安慰劑治療月份VLCD體重減輕ApfelbaumM,etal.AmJMed1999極低熱卡飲食后維持體重的減輕kg體重減輕%患者百分比******P<0.01**P<0.001ApfelbaumM,etal.AmJMed1999極低熱卡飲食后維持體重的減輕%對(duì)2型糖尿病肥胖患者的體重控制%*********P<0.001LeuteneggerM,etal.IntJObes1997HbA1c變化百分點(diǎn)變化幅度的比病人百分?jǐn)?shù)**P<0.001對(duì)2型糖尿病肥胖患者的血糖控制HbA1cGriffithsJ,etal.IntJObes1995%有效改善血脂水平GeorgeAB,etal.Obes